Кларитин : інструкція, застосування, ціна

Кларитин – лікарський засіб, що володіє протигістамінним ефектом та призначається з метою усунення проявів хронічної ідіоматичної кропив’янки та алергічного риніту.

Склад

Діюча речовина: лоратадин (loratadine). В одній таблетці міститься 10 мг діючої речовини.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, кукурудзяний крохмаль.

Форма випуску та основні фізичні і хімічні властивості

Кларитин випускається у формі білих або майже білих овальних таблеток по 10 мг №10 (10 таблеток у блістері в упакуванні, виготовленому з картону) або №7 (7 таблеток у блістері). З одного боку таблетки розміщений знак «чаші і колби», цифра «10» і лінія розлому. Інший бік має звичайну пласку поверхню без жодних позначок та насічок.

Препарат випускається також у формі сиропу у дозуванні 1 мг/мл у флаконах ємкістю 60 і 120 мл.

Фармакотерапевтична група та фармакологічні властивості

Кларитин належить до групи протигістамінних лікарських засобів, призначених для системного застосування.

Фармакодинаміка. Лоратадин є трициклічним протигістамінним засобом, що володіє вибірковою терапевтичною дією щодо периферичних Н1-рецепторів.

Більшість пацієнтів, застосовуючи препарат у дозі, зазначеній в інструкції, не скаржиться ані на антихолінергічний, ані на заспокійливий побічні ефекти, що нерідко виникають при прийомі протигістамінних лікарських засобів. Лабораторні аналізи, ЕКГ та безпосередній огляд лікарем хворого (за умови, що той тривалий час приймає таблетки Кларитину), не виявляють зміни показників функцій, які є життєво важливими для організму, а якщо і виявляють, то такі, які не мають клінічного значення. Препарат не блокує поглинання норепінефрину, відтак не виявляє впливу на роботу судин і серця, особливо на функціональну спроможність водія його ритму.  

Шкірні проби на гістамін (із застосуванням однократної дози Кларитину у 10 мг) показали, що очікуваний терапевтичний ефект у пацієнтів виникає через одну, максимум три години, сягає піку через 8, максимум 12 і зберігається протягом доби (24 годин) з моменту прийому таблетки. Через 28 днів, упродовж яки хворий приймав лікарський засіб, стійкість до його дії не розвинулася.

Ефективність ліків та їхня безпека, що були доведені у ході плацебо-контрольованих досліджень 

При прийомі Кларитину у формі таблеток у дозуванні 10 мг один раз на день у пацієнтів (у дослідженні взяло участь понад 10 тисяч осіб, старших 12-ти років) спостерігався такий же лікувальний (антигістамінний) ефект, як і у тих хворих, що приймали клемастин і кращий, ніж у тих пацієнтів, що застосовували у терапії плацебо. Йдеться передусім про покращення самопочуття хворих, в яких були прояви алергічного риніту (назальні/не назальні). Що стосується виникнення такої небажаної побічної реакції як сонливість, у пацієнтів, які приймали лоратадин, вона проявлялася рідше, ніж у тих, що лікувалися клемастином і так само часто, як у тих хворих, що застосовували плацебо або терфенадин.

У 1000 осіб, які брали участь у клінічних дослідженнях, була діагностована хронічна ідіопатична кропив’янка. Приймаючи препарат у дозуванні по 10 мг (однократна добова доза), відзначали кращий терапевтичний ефект порівняно із плацебо: у пацієнтів послаблювався свербіж, зменшувалося висипання і еритема.

Фармакокінетика. Діюча речовина швидко та легко абсорбується, але цей процес може дещо вповільнюватися, якщо поєднати прийом таблеток із прийомом їжі, що зрештою не впливає негативно на ефективність лікування. Біодоступність фармацевтичного інгредієнту та його активного кінцевого продукту обміну (дезлоратадину) залежить від дози.

Лоратадин зв’язується з білками сироватки крові на 97%, максимум 99%. Своєю чергою активний метаболіт діючої речовини – на 73%, максимум 76%.

Як показали дослідження на здорових добровольцях, біотрансформація лоратадину відбувається у середньому за одну годину, дезлоратадину – за дві.

Процес метаболізму препарату відбувається у печінці (під час першого його проходження через природний «фільтр») за посередництвом CYP2D6, а також CYP3A4. Терапевтичний ефект Кларитину більшою мірою залежить від фармакологічно більш активного дезлоратадину, ніж від самої діючої речовини. Піку концентрації у сироватці крові лоратадин досягає через годину, щонайпізніше 1,5, а його активний кінцевий продукт обміну – через 1,5, максимум 3,7 після прийому таблетки.

Ліки виводяться з організму протягом 10 діб (переважно у вигляді кон’югованих метаболітів): 40% - зі сечею (27% - протягом першої доби з моменту застосування ліків), 42% - із калом. Трохи менше ніж 1% не змінює активної форми (тобто виводиться або у вигляді лоратадину, або у вигляді дезлоратадину).

Як продемонстрували дослідження, що проводилися на здорових добровольцях, біотрансформація діючої речовини препарату відбувається у середньому за 8,4 години (від трьох до 20-ти), а дезлоратадину – за 28 (від 8,8 до 92).

У хворих, в яких виявили хронічне порушення функції нирок, показники площі під кривою «концентрація-час» та піку концентрації лоратадину/дезлоратадину є вищими, ніж у хворих зі здоровими нирками. Біотрансформація лікарського засобу відбувається приблизно з такою ж швидкістю. Гемодіаліз не змінює його фармакокінетики.

У разі хронічного ураження печінки алкогольного походження показники площі під кривою «концентрація-час» і піку концентрації лоратадину вдвічі перевищують ті ж показники у здорових людей (що стосується дезлоратадину, то вони є аналогічними). Біотрансформація діючої речовини у таких пацієнтів відбувається впродовж доби (24 годин), а дезлоратадину – протягом 37, і чим важчим є перебіг захворювання, тим довше триває період їх напіввиведення.

Вік не впливає на показники площі під кривою «концентрація-час» і піку концентрації лоратадину/дезлоратадину (згідно з результатами досліджень, в яких взяли участь здорові особи молодого, середнього і старшого/похилого віку).   

Показання

Кларитин призначають хворим з хронічною ідіоматичною кропив’янкою та алергічним ринітом (з метою усунення проявів захворювання).

Протипоказання

Препарат не слід застосовувати у лікуванні осіб, що є гіперчутливими до діючої або однієї із допоміжних речовин препарату.

Спосіб застосування

Таблетки приймати внутрішньо (можна як до, так і під час та після їжі).

Доза для дорослих пацієнтів та дітей, яким вже виповнилося 12 років – по 10 мг діючої речовини препарату (тобто по одній таблетці) один раз на день.

Дозу для дітей, яким вже виповнилося два роки, але ще не виповнилося 12 років, підбирають відповідно до ваги пацієнта. Якщо дитина важить більш, ніж 30 кг – доза така, як для дорослих, а якщо менше 30 кг, Кларитин у таблетках замінюють Кларитином у формі сиропу.  

Похилий вік не вимагає корекції дози лікарського засобу.

У разі порушеної функції печінки (важкий ступінь хвороби) кліренс діючої речовини препарати може знижуватися, відтак Кларитин таким хворим спершу призначають у найменшій дозі – 10 мг з інтервалом в один день (один день пацієнт приймає ліки, наступного – пропускає прийом). Ця рекомендація стосується дорослих осіб і дітей, вага яких перевищує 30 кг.

У разі порушеної функції нирок дозу ліків коригувати не потрібно.

Побічні ефекти

Профіль безпеки Кларитину. Кожен 50-ий пацієнт (2% від загальної кількості хворих) із діагностованою хронічною ідіопатичною кропив’янкою/алергічним ринітом, який брав участь у клінічному дослідженні (підлітки та дорослі) при прийомі 10 мг лоратадину один раз на добу повідомляв про виникнення тих чи інших небажаних побічних ефектів (частіше, ніж про це повідомляли пацієнти, які приймали плац,ебо):

1,2% – на сонливість;

0,6% – головний біль;

0,5% – посилення апетиту;

0,1% – безсоння.

У дітей віком від двох до 12-ти років, які брали участь у дослідженнях, найчастіше виявлялися:

у 2,7% – головний біль;

у 2,3% – нервозність;

у 1% – втома.

Перелік побічних ефектів

Рідше, ніж в одному випадку на 10000, прийом Кларитину супроводжується реакціями підвищеної чутливості (на діючу або одну із допоміжних речовин препарату), у т.ч. набряком Квінке та анафілаксією; судомами і запамороченням; пальпітацією і тахікардією; нудотою, запаленням слизової шлунка, появою відчуття сухості у ротовій порожнині; змінами функції печінки, що вказують на розвиток її патології; алопецією і висипаннями на шкірі; втомою.

Наявні дані не дозволяють визначити точно, як часто виникає така небажана побічна реакція як збільшення ваги, якою також може супроводжуватися прийом цих ліків. 

Передозування лікарським засобом

Прийом надто високих доз лоратадину може проявлятися антихолінергічними симптомами, тахікардією, сонливістю і головним болем. У таких випадках пацієнту проводять симптоматичну та підтримуючу терапію (їх тривалість залежить від стану хворого). Також пацієнту можна дати активоване вугілля (водну суспензію) і промити шлунок. Діючу речовину неможливо вивести з організму за допомогою апарату "штучна нирка". Наскільки ефективним у цьому випадку буде перитонеальний діаліз – інформація на цю тему відсутня. Після надання невідкладної медичної допомоги хворий ще якийсь час повинен залишатися під наглядом лікаря.

Особливості застосування 

У разі важких порушень функції печінки препарат необхідно приймати з обережністю.

Оскільки допоміжною речовиною лікарського засобу є лактоза, Кларитин заборонено застосувати при непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози-галактози і нестачі лактази (рідкісних спадкових станах).

Визнаючи індекс реактивності шкіри, слід взяти до уваги, що антигістамінні засоби нейтралізують або в інший спосіб ослаблюють позитивну реакцію, відтак перед тим, як проводити шкірні тести, від прийому Кларитину потрібно відмовитися (щонайменше за дві доби, тобто 48 годин до проведення тестів).

Взаємодія з іншими медикаментами/інші види взаємодій

Як показали дослідження, під час яких вивчалася психомоторна функція, спиртні напої не посилюють побічних реакцій, які виникають при прийомі препарату на відміну від блокаторів CYP2D6 та CYP3A4, кетоназолу, циметидину та еритроміцину, що у комбінованій терапії із Кларитином провокують підвищення концентрації його діючої речовини у плазмі крові, що однак не викликає змін в організм, зокрема тих, які б можна було зафіксувати на електрокардіограмі та які б мали клінічне значення.

Необхідно звернути увагу, що дослідження взаємодії Кларитину з іншими медикаментами за участю дітей не проводилися.

Застосування препарату у період вагітності/лактації

Період вагітності. Як засвідчують результати досліджень понад 1000 вагітних жінок, прийом пацієнтками Кларитину не викликає вад розвитку і не супроводжується токсичним впливом на плід/немовля. Це підтверджують дослідження, які проводилися на тваринах, під час яких також не було зафіксовано токсичного впливу (прямого чи непрямого) на потомство піддослідних. Водночас, це не дає підстави стверджувати, що лікарський засіб є безпечним для плоду/дитини, тому застосовувати його у період вагітності не рекомендується.

Період лактації. Лоратадин і дезлоратадин виводиться із організму жінки з молоком, що не виключає ризику для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні пацієнтки. З огляду на це застосовувати Кларитин у період лактації не бажано.

Вплив на фертильність. Інформація на тему, чи впливає препарат на репродуктивну функцію (чоловічу/жіночу), - відсутня.

Діти

Наскільки безпечним і ефективним є лікарський засіб у терапії дітей віком до двох років, - дослідження на цю тему не проводилися. Кларитин (у таблетках) не призначають пацієнтам, які важать менше 30 кг. Вага менше 30 кг є показанням до прийому препарату у формі сиропу.

Здатність впливати на концентрацію уваги

Як показали клінічні дослідження, прийом лоратадину не впливає (або впливає, але несуттєво) на здатність управляти автомобільним транспортом та працювати з іншими механізмами. Дуже рідко пацієнти можуть скаржитися на сонливість, що може погіршувати концентрацію їх уваги.

Ціна

Від 91 до 104 гривень за Кларитин у дозуванні по 10 мг №10 (10 таблеток у блістері).

Умови зберігання та термін придатності

Лікарський засіб потрібно зберігати у заводській упаковці у місцях, до яких не мають доступу діти, за температури, яка не перевищує 25◦С, не довше трьох років із дати виготовлення.

Категорія відпуску

Кларитин можна придбати в аптеках без рецепту лікаря.