Лоперамид: инструкция, применение, цена

Лоперамид – производный пиперидина, который считают прекурсором некоторых наркотических средств. Помогает при диарее и входит в список важнейших лекарств от Всемирной Организации Здравоохранения.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида в пересчете на 100% вещества – 2 мг.

Вспомогательными веществами являются лактоза, моногидрат, крахмал картофельный и кальция стеарат.

Таблетки Лоперамида изготавливают белого цвета, круглой формы, но плоской поверхностью и с фаской.

Медикамент относят к средствам, которые угнетают перистальтику.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом препарат замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.

Лоперамида гидрохлорид также повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакоконетика

После принятия внутрь большая часть Лоперамида абсорбируется в кишечнике. Однако в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет  всего лишь 0,3%.

Есть данные о высокой аффинности Лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Его связывание с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Считают, что Лоперамид – это субстрат Р-гликопротеина.

Лекарственное средство почти полностью экстрагируется печенью, где оно преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Период полувыведения Лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Показания для применения

Эффективен при острой диарее, вызванной синдромом раздраженного кишечника. Детям разрешено только после исполнения 12 лет.

Противопоказания

Данные таблетки не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или другим его компонентам, с дизентерией с кровью в стуле и повышенной температурой тела.

Тем, у кого заподозрили острый язвенный или псевдомембранозный колит, а также бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами Salmonella, Shigella и Campylobacter, Лоперамид строго запрещен.

Противопоказано употреблять детям, не достигшим 12 лет.

Чтобы избежать осложнений с перистальтикой и появления кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона, препарат противопоказано.

При появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости терапию медикаментом нужно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Детям не рекомендовано смешивать Лоперамид с другими медпрепараты, что оказывают негативное воздействие на центральную нервную систему.

Двойное или тройное увеличение Лоперамида в плазме крови может быть результатом его одновременного назначения в дозе 16 мг вместе с хинидином и ритонавиром ингибиторами Р-гликопротеина.

Применение Лоперамида с Итраконазолом, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, также может привести к увеличению насыщенности препарата в плазме крови.

Если 16 мг Лоперамида сочетать с Кетоконазолом, то подобные последствия будут в 5 раз больше от применяемой дозы.

Лекарства со схожими свойствами могут усиливать действие Лоперамида, а медсредства, которые ускоряют переваривание в желудочно-кишечном тракте, могут наоборот снижать.

Особенности применения

У больных с диареей может появиться дегидратация и дисбаланс электролитов. Из-за этого нужно пополнять жидкость и электролиты, которые Лоперамид в достаточном количестве заменить не в силах.

Таблетки не стоит употреблять слишком долгое время, потому что будет вероятность возникновения более сложных заболеваний.

Если на протяжении двух дней применения нет улучшений, то терапию нужно прекратить, а после обратиться к врачу. Прерывать лечение препаратом следует и после вздутия живота у больных с синдромом иммунодефицита.

У страдающих СПИДом и разными инфекционными колитами могут возникнуть и нарушения с продвижением в пищеварительном тракте с появлением токсического мегаколона.

Особям с больной печенью из-за замедления метаболизма лекарство следует применять осторожно. Больше того, в таких случаях Лоперамид может вызвать передозировку и токсическое поражение ЦНС.

Некоторые медикаменты, которые увеличивают время прохождения, могут повлять на токсическое увеличение толстой кишки.

Тем, у кого есть проблемы с почками, регулировать дозу Лоперамида не обязательно.

Лактозникам нужно быть внимательными, ибо в состав препарата входит лактозу. То бишь от него нужно отказаться пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если приступы диареи после терапии таблетками продолжаются более двух недель, то консультация у врача будет главным.

Однако без рекомендаций доктора препарат не стоит употреблять пациентам с СРК, запором, тошнотой или рвотой, плохим аппетитом или уменьшением веса, утрудненным или болезненным мочеиспусканием и лихорадкой.
После недавнего кровотечения из кишечника лекарственное средство запрещено.
Также препарат не поможет, если Вы недавно вернулись из-за границы.

Использование при беременности и кормлении грудью

Беременным и кормящим грудью употребление Лоперамида запрещено.

Способность влиять на скорость реакции

При диарее у пациентов могут возникнуть усталость, головокружение и сонливость.

Способ применения и дозы

Лоперамид не выписывают на начальном этапе лечения серьезной диареи.

Таблетки не разжевывать. Запивать разрешено лишь водой.

При острых приступах диареи при стартовой дозе можно пить по 2 таблетки (4 мг) после каждого жидкого стула. Дальше разрешается уменьшать до 1 таблетки. Нормальная доза в день – 3-4 таблетки (6-8 мг). Максимальная доза в сутки для людей с острой диареей не должна превышать 6 таблеток.

При безрезультатном симптоматическом 48-часовом лечении острых приступов диареи, вызванной синдромом раздраженного кишечника, прием Лоперамида необходимо завершить.

Больным пожилого возраста и пациентам с плохим функционированием почек изменять дозы не следует.

У людей с нарушенным функционированием печени и замедлением метаболизма лекарство рекомендуют принимать после консультации с врачом.

Дети

Разрешено для лечения симптомов острой диареи у детей старше 12 лет.

Передозировка

У малого количества пациентов из-за передозировки появляются угнетение ЦНС (ступор, ухудшение дыхания, проблемы с координацией, миоз, сонливость, мышечный гипертонус), задержка мочеиспускания и аналогичные симптомы кишечной непроходимости.

Во время передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу или принять антидот Налоксон. Однако Лоперамид имеет слишком сильное действие, потому, чтобы приравнять его к воздействию Налоксона, последнее придется принять еще раз.

 

Побочные реакции

Исследования показали, что при острой диарее выявили головную боль, головокружение, запор, вздутие живота, тошноту, рвоту, сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, диспепсию и сыпь.

Иногда могут быть анафилактический шок, анафилактоидные реакции, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Препарат влияет и на глаза. Так, может сузиться зрачок (миоз).

В редких случаях замечены и кишечная непроходимость с мегаколоном.

Страдать может и кожа – медпрепарат может вызвать ангионевротический отек, буллезную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Иногда наблюдаются задержка мочи и повышенная утомляемость.

Срок годности 

Хранить 4 года в закрытой фабричной упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C, в отдаленном от детей месте.

Категория отпуска

Приобрести в украинских аптеках можно без рецепта.

Цена

Ценовая категория 10 таблеток Лоперамида Киевмедпрепарата небольшая – от 10,55-13,70 грн. Продают по 2 блистера в пачке.