Лоперамід : інструкція, застосування, ціна

Лоперамід – похідний піперидину, який вважають прекурсором деяких наркотичних засобів. Допомагає при діареї та входить в список Всесвітньої Організації Охорони здоров'я найважливіших ліків.

Склад і форма випуску

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду в перерахунку на 100% речовини – 2 мг.

Допоміжними речовинами є лактоза, моногідрат, крохмаль картопляний і кальцію стеарат.

Таблетки Лопераміду виготовляють білого кольору, круглої форми, але з пласкою поверхнею і з фаскою.

Медикамент відносять до засобів, які пригнічують перистальтику.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лопераміда гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, в результаті чого пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів. Таким чином препарат уповільнює пропульсивну перистальтику кишечника, а також збільшує час проходження кишкового вмісту через травний тракт і здатність стінки кишечника до абсорбції рідини.

Лопераміда гідрохлорид також підвищує тонус анального сфінктера і знижує нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика

Після прийняття всередину велика частина Лопераміду абсорбується в кишечнику. Однак в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише 0,3%.

Є дані про високу афінність Лопераміду щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням з рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки у щурів. Його зв'язування з білками, особливо з альбуміном, становить 95%. Вважають, що Лоперамід – це субстрат Р-глікопротеїну.

Лікарський засіб майже повністю екстрагується печінкою, де воно переважно метаболізується, кон'югується і виводиться з жовчю. Окислювальне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом Лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 і CYP2C8. В результаті цього концентрації незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишаються дуже низькими.

Період напіввиведення Лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. А екскреція незміненого лопераміду і його метаболітів відбувається в основному з калом.

Показання для застосування

Ефективний при гострій діареї, викликаної синдромом подразненого кишечника. Дітям дозволено тільки після виконання 12 років.

Протипоказання

Дані таблетки не слід застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або інших його компонентів, з дизентерією з кров'ю в калі і підвищеною температурою тіла.

Тим, у кого запідозрили гострий виразковий, псевдомембранозний коліт чи бактеріальний ентероколіт, викликаний мікроорганізмами Salmonella, Shigella і Campylobacter, Лоперамід суворо заборонений.

Протипоказано вживати дітям, які не досягли 12 років.

Щоб уникнути ускладнень з перистальтикою і появи кишкової непрохідності, мегаколона і токсичний мегаколон, препарат протипоказано.

При появі запору, здуття живота або кишкової непрохідності терапію медикаментом потрібно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дітям не рекомендовано змішувати Лоперамід з іншими медпрепаратами, що чинять негативний вплив на центральну нервову систему.

Подвійне або потрійне збільшення Лопераміду в плазмі крові може бути результатом його одночасного призначення в дозі 16 мг разом з хінідином і ритонавіром інгібіторами Р-глікопротеїну.

Застосування Лопераміду з ітраконазолом, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, також може привести до збільшення насиченості препарату в плазмі крові.

Якщо 16 мг Лопераміду поєднувати з Кетоконазолом, то подібні наслідки будуть в 5 разів більше від призначеної дози.

Ліки зі схожими властивостями можуть посилювати дію Лопераміду, а медзасоби, які прискорюють переварювання в шлунково-кишковому тракті, можуть навпаки знижувати.

Особливості застосування

У хворих з діареєю може з'явитися дегідратація і дисбаланс електролітів. Через це потрібно поповнювати рідину і електроліти, які Лоперамід в достатній кількості замінити не в силах.

Таблетки не варто вживати надто довгий час, тому що буде ймовірність виникнення більш складних захворювань.

Якщо протягом двох днів застосування немає поліпшень, то терапію слід припинити, а після звернутися до лікаря. Переривати лікування препаратом слід і після здуття живота у хворих з синдромом імунодефіциту.

У пацієентів, які страждать на СНІД і різні інфекційні коліти, можуть виникнути і порушення з просуванням в травному тракті з появою токсичний мегаколон.

Особам із кволою печінкою через уповільнення метаболізму ліки слід застосовувати обережно. Більше того, в таких випадках Лоперамід може викликати передозування і токсичне ураження ЦНС.

Деякі медикаменти, які збільшують час проходження, можуть сприяти токсичному збільшенню товстої кишки.

Тим, у кого є проблеми з нирками, регулювати дозу Лопераміду не обов'язково.

Лактозникам потрібно бути уважними, бо до складу препарату входить лактоза. Тобто від нього потрібно відмовитися пацієнтам з непереносністю галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Якщо напади діареї після терапії таблетками тривають більше двох тижнів, то консультація у лікаря має бути запланована на найближчий час.

Однак без рекомендацій лікаря препарат не варто вживати пацієнтам з СРК, запором, нудотою або блювотою, поганим апетитом або зменшенням ваги, ускладненим або болючим сечовипусканням і лихоманкою.

Після недавньої кровотечі з кишечника лікарський засіб заборонено.

Також препарат не допоможе, якщо Ви нещодавно повернулися з-за кордону.

Застосування при вагітності та годуванні грудьми

Вагітним і тим, хто годує грудьми, вживання Лопераміду в цей період заборонено.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

При діареї у пацієнтів можуть виникнути втома, запаморочення і сонливість.

Спосіб застосування та дози

Лоперамід не виписують на початковому етапі лікування серйозної діареї.

Таблетки не розжовувати. Запивати дозволено лише водою.

При гострих нападах діареї при стартовій дозі можна пити по 2 таблетки (4 мг) після кожного рідкого стулу. Далі дозволяється зменшувати до 1 таблетки. Нормальна доза в день – 3-4 таблетки (6-8 мг). Максимальна доза на добу для людей з гострою діареєю не повинна перевищувати 6 таблеток.

При безрезультатному симптоматичному 48-годинному лікуванні гострих нападів діареї, викликаної синдромом подразненого кишківника, прийняття Лопераміду необхідно завершити.

Хворим похилого віку та пацієнтам з поганим функціонуванням нирок змінювати дозу не слід.

У людей з порушеним функціонуванням печінки і уповільненням метаболізму ліки рекомендують приймати після консультації з лікарем.

Діти

Дозволено для лікування симптомів гострої діареї у дітей старше 12 років.

Передозування

У незначної кількості пацієнтів через передозування з'являються пригнічення ЦНС (ступор, погіршення дихання, проблеми з координацією, міоз, сонливість, м'язовий гіпертонус), затримка сечовипускання і аналогічні симптоми кишкової непрохідності.

Під час передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря або прийняти антидот Налоксон. Однак Лоперамід має занадто сильну дію, тому, щоб прирівняти його до дії Налоксону, останнє доведеться прийняти ще раз.

Побічні реакції

Дослідження показали, що при гострій діареї виявили головний біль, запаморочення, запор, здуття живота, нудоту, блювоту, сухість у роті, метеоризм, біль і дискомфорт в животі, диспепсію і висип.

Іноді можуть бути анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор.

Препарат впливає і на очі. Так, може звузитися зіниця (міоз).

У рідкісних випадках помічені і кишкова непрохідність з мегаколоном.

Страждати може і шкіра – медпрепарат може викликати ангіоневротичний набряк, бульозний висип, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка та свербіж.

Іноді спостерігаються затримка сечі і підвищена стомлюваність.

Термін придатності

Зберігати 4 роки в закритому фабричному упакуванні.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальному упакуванні при температурі не вище 25°C, у віддаленому від дітей місці.

Категорія відпуску

Придбати в українських аптеках можна без рецепта.

Ціна

Цінова категорія 10 таблеток Лопераміду Київмедпрепарату невелика – від 10,55-13,70 грн. Продають по 2 блістери в коробці.