L-Цет : инструкция, применение, цена

L-Цет – препарат на основе левоцетиризина дигидрохлорида, который имеет антиэкссудативное, противовоспалительное, противоаллергическое действие, предупреждает и облегчает проявления аллергических реакций.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Opadry II 85G51300 зеленый;

Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104), желтый “солнечный закат” FCF (E 110).

L-Цет выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, окрашенной в зеленый цвет.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин – это стабильный активный R-энантиомер цетиризина.  Он выступает конкурентным антагонистом периферических Н1-рецепторов.  Левоцетиризин проявляет вдвое больше чем цетиризин сродство к Н1-рецепторов.  Он уменьшает миграцию эозинофилов и проницаемость сосудов, приводит к ограничению высвобождения медиаторов воспаления.  Действует на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции.  Левоцетиризин предотвращает развитие аллергических реакций, и способствует облегчению их протекания.  Препарат не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия, проявляет противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.

Левоцетиризин характеризуется линейной зависимостью фармакокинетических параметров.  Для них отсутствует зависимость от времени и дозы, вариабельность у разных пациентов низкая.  Фармакокинетика выведения препарата такая же, как и при использовании цетиризина.  При выводе или абсорбции хиральная инверсия отсутствует.  Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь.  Доза препарата и прием пищи не влияют на степень всасывания.  Биодоступность составляет 100%.  Максимальной концентрации в сыворотке крови левоцетиризин достигает через 50 минут после разового приема терапевтической дозы.  Равновесной концентрации в крови можно достичь через два дня приема препарата.  Максимальная концентрация для дозы 5 мг после разового использования составляет 270 нг/мл, после повторного – 308 нг/мл.  При проведении исследований наблюдалось наибольшее накопление левоцетиризина в почках и печени, а меньше всего в тканях центральной нервной системы.  Белки плазмы крови связываются с препаратом до 90 %.  Степень метаболизма и способность к подавлению метаболизма левоцетиризина низкие.  Период полувыведения действующего вещества у взрослых примерно 10 часов.  Из организма препарат и его метаболиты выводятся:

• с мочой – 85,4 % дозы;
• с калом – 12,9 % дозы.

Показания

L-Цет рекомендуется при симптоматическом лечении крапивницы и аллергического ринита.

 Противопоказания

• Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
• Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Передозировка

При передозировке L-Цет вызывает:

• у взрослых – сонливость;
• у детей появляется повышенная раздражительность и возбуждение, которые переходят в сонливость.

 При появлении симптомов передозировки промывание желудка будет эффективным, если сделать его в короткое время после приема препарата.  Эффективность гемодиализа низкая.  Рекомендуется применять поддерживающую и симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

L-Цет провоцирует побочные эффекты, проявляющиеся со стороны различных систем:

• нервная система реагирует появлением головной боли, сонливости, слабости, повышенной утомляемости, парастении, дистензии, появлением судорог и тремора, головокружения и обмороков;

• проблемы с психикой проявляются в виде возбуждения, нарушения сна, галлюцинации, агрессии, депрессивного состояния, бессонницы и суицидальных мыслей;
• появляется усиленное сердцебиение и тахикардия;
• нарушается четкость зрения;
• появляется вертиго;
• печень и желчевыводящие пути проявляют реакцию в виде гепатита;
• развивается задержка мочи и дизурия;
• иммунная система проявляет чувствительность, которая может сопровождаться ангионевротическим отеком и анафилаксией;
• появляется одышка
• может возникнуть боль в животе, диарея, запор, рвота, сухость во рту, тошнота, повышенный аппетит;
• на коже может появиться сыпь, крапивница, зуд;
• возможные проявления артралгии и миалгии.

Способ применения и дозы

Детям до 6 лет L-Цет не назначается.

Суточная доза детям от 6 лет и взрослым составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Больным с нарушением функции почек дозу для применения следует высчитывать по формуле, согласно клиренса креатинина:

КЛкр =	[140 – возраст (годы)] x маса тела (кг) x 0,85 для женщин)
	72 x креатинин сыроватки крови (мг/дл)

При нормальном функционировании почек клиренс креатина составляет 80 мл в минуту.  Суточная доза – 5 мг (10 мл) один раз в сутки.

При наличии легких нарушений клиренс креатина составляет 50-79 мл в минуту.  Суточная доза – 5 мг (10 мл) один раз в сутки.

При умеренных нарушениях клиренс креатина составляет 30-49 мл в минуту.  Доза – 5 мг (10 мл) один раз в двое суток.

При тяжелых нарушениях клиренс креатина составляет менее 30 мл в минуту.  Доза – 5 мг (10 мл) один раз в трое суток.

Когда заболевание почек находятся в конечной стадии, пациенты находятся на диализе и клиренс креатина составляет менее 10 мл в минуту, применение препарата противопоказано.

Для детей, имеющих нарушения функций почек, корректировки делают индивидуально, учитывая почечный клиренс и массу тела пациента.

При наличии печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Лечение периодического аллергического ринита у пациентов проводят в соответствии с анамнезом, прекращая при исчезновении симптомов.  При стойком аллергическом рините, пациенту желательно проводить постоянную терапию.  Срок лечения хронических заболеваний (крапивницы, аллергического ринита) может достигать 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

L-Цет не применяют во время беременности.  Если возникает необходимость лечения при кормлении грудью, то кормление грудью следует прекратить, так как цетиризин проникает в грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Исследование взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами (включая индукторы CYP3A4) не проводилось.  Как показали опыты с цетиризином, клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с циметидином, азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом, псевдоэфедрина и глипизидом не возникают.  Если совместно использовать L-Цет с теофиллином при дозировке 400 мг/сут., общий клиренс левоцетиризина снижается примерно на 16 %.  Изменений распределения теофиллина не наблюдалось.  При исследовании многократного использования ритонавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки, и 10 мг цетиризина наблюдалось повышение степени экспозиции цетиризина на 40 % и уменьшение на 11 % распределения ритонавира.  Абсорбция препарата уменьшается при употреблении пищи, но на степень всасывания не влияет.  Употребление антидепрессантов и алкоголя при использовании препарата снижает способность выполнять работу и ослабляет бдительность.

Условия и срок хранения

L-Цет сохраняется при температуре до 25ºС в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 3 года.

Цена

L-Цет 5 мг №30 таблетки можно купить примерно за 95 гривен, а №100 – за 300 гривен.