L-цет: інструкція, застосування, ціна

L-цет – препарат на основі левоцетиризину дигідрохлориду, який має антиексудативну, протизапальну, протисвербіжну дію, попереджає й полегшує прояви алергічних реакцій.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: левоцетиризину дигідрохлорид (levocetirizine dihydrochloride);

1 пігулка, вкрита оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрій кроскармелоза, магній стеарат, кремній діоксид колоїдний безводний, Opadry II 85G51300 зелений;

Opadry II 85G51300 зелений: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий “сонячний захід” FCF (E 110).

L-цет випускається у вигляді двоопуклих пігулок, вкритих оболонкою, забарвленою в зелений колір.

Фармакологічні властивості

Левоцетиризин – це стабільний активний R-енантіомер цетиризину. Він виступає конкурентним антагоністом периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. Левоцетиризин проявляє вдвічі більшу ніж цетиризин спорідненість до Н₁-гістамінових рецепторів. Він зменшує міграцію еозинофілів й проникність судин, приводить до обмеження вивільнення медіаторів запалення. Діє на гістамінозалежній стадії розвитку алергічної реакції. Левоцетиризин запобігає розвитку алергічних реакцій, та сприяє полегшенню їх перебігу. Препарат не чинить антисеротонінової й антихолінергічної дії, проявляє протисвербіжну, протизапальну, антиексудативну дію.

Фармакокінетика

Левоцетиризин характеризується лінійною залежністю фармакокінетичних параметрів. Для них відсутня залежність від часу та дози, варіабельність у різних пацієнтів низька. Фармакокінетика виведення препарату така ж, як і під час використання цетиризину. Під час виведення або абсорбціі хіральна інверсія відсутня. Левоцетиризин швидко всмоктується після перорального застосування. Доза препарату та прийом їжі не впливають на ступінь всмоктування. Біодоступність препарату складає 100 %. Максимальної концентрації у сироватці крові левоцетиризин досягає через 50 хвилин після разового прийому терапевтичної дози. Рівноважної концентрації у крові можна досягти через два дні вживання препарату. Максимальна концентрація для дози у 5 мг після разового використання складає 270 нг/мл, після повторного – 308 нг/мл. Під час проведення досліджень спостерігалось найбільше накопичення левоцетиризину в нирках та печінці, а найменше в тканинах центральної нервової системи. Білки плазми крові зв’язуються з препаратом до 90 %. Ступінь метаболізму та здатність до пригнічення метаболізму левоцетиризину низькі. Період напіввиведення діючої речовини у дорослих  приблизно 10 годин. З організму препарат та його метаболіти виводяться:

• з сечею – 85,4 % застосованої дози;
• з калом – 12,9 % застосованої дози.

Показання

L-цет рекомендується при симптоматичному лікуванні кропив’янки й алергічного реніту.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до: левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
• Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Передозування

При передозуванні L-цет викликає:

• у дорослих – сонливість;
• у дітей з’являється підвищена дратівливість і збудження, які переходять в сонливість.

При появі симптомів передозування промивання шлунку буде ефективним, якщо зробити його в короткий час після вживання препарату. Ефективність гемодіалізу низька. Рекомендується застосовувати підтримуючу та симптоматичну терапію.

Побічні ефекти

L-цет провокує побічні ефекти, що проявляються з боку різних систем:

• нервова система реагує появою головного болю, сонливості, слабкості, підвищеної втомлюваності, парастенії, дистензії, появою судом й тремору, запаморочення та непритомності;
• проблеми з психікою проявляються у вигляді збудження, порушення сну, галюцинацій, агресії, депресивного стану, безсоння та суїцидальних думок;
• з’являється посилене серцебиття й тахікардія;
• порушується чіткість зору;
• печінка та жовчовивідні шляхи проявляють реакцію у вигляді гепатиту;
• розвивається затримка сечі та дизурія;
• імунна система проявляє гіперчутливість, що може супроводжуватись ангіоневротичним набряком та анафілаксією;
• з’являється задишка;
• може виникнути біль у животі, діарея, запор, блювання, сухість у роті, нудота, підвищений апетит;
• на шкірі може з’явитись висипання, кропив’янка, свербіж;
• можливі прояви артралгії й міалгії.

Спосіб застосування і дози

Дітям до 6 років L-цет не призначається.

Добова доза дітям від 6 років та дорослим становить 5 мг 1 раз на добу.

Хворим з порушенням функцій нирок дозу для застосування слід вираховувати за формулою, відповідно до кліренсу креатиніну:

КЛкр =	[140 – вік (роки)] x маса тіла (кг) (x 0,85 для жінок)
	72 x креатинін сироватки крові (мг/дл)

При нормальному функціонуванні нирок кліренс креатину складає 80 мл на хвилину. Добова доза – 5 мг (10 мл) один раз на добу.

При наявності легких порушень кліренс креатину складає 50–79 мл на хвилину.  Добова доза – 5 мг (10 мл) один раз на добу.

При помірних порушеннях кліренс креатину складає 30–49 мл на хвилину. Доза – 5 мг (10 мл) один раз на дві доби.

При тяжких порушеннях кліренс креатину складає менш, як 30 мл на хвилину. Доза – 5 мг (10 мл) один раз на три доби.

Коли захворювання нирок перебувають в кінцевій стадії, пацієнти перебувають на діалізі й кліренс креатину складає менш, як 10 мл на хвилину, застосування препарату протипоказане.

Для дітей, що мають порушення функцій нирок, коригування роблять індивідуально, ураховуючи нирковий кліренс і масу тіла пацієнта.

За наявності печінкової недостатності корегувати дозування не потрібно.

Лікування періодичного алергічного риніту у пацієнтів проводять відповідно до анамнезу, припиняючи при зникненні симптомів. При стійкому алергічному риніті, пацієнту бажано проводити постійну терапію. Термін лікування хронічних захворювань (кропив’янки, алергічного риніту) може сягати 1 року.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

L-цет не застосовують під час вагітності. Якщо виникає необхідність лікування препаратом під час годування груддю, то годування груддю слід припинити, тому що цетиризин проникає в грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дослідження взаємодії левоцетиризину з іншими препаратами (включно з індукторами CYP3A4) не проводилось. Як показали досліди з цетиризином, клінічно значущі несприятливі взаємодії з циметидином, азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, діазепамом, псевдоефедрином та гліпізидом не виникають. Якщо сумісно використовувати L-цет з теофіліном при дозуванні 400 мг/добу, загальний кліренс левоцетиризину знижується приблизно на 16 %. Змін розподілу теофіліну не спостерігалось. Дослідження багаторазового  використання ритонавіру в дозі 600 мг 2 рази на добу, та 10 мг на добу цетиризину спостерігається підвищення ступеню експозиції цетиризину на 40 % й зменшення на 11 % розподілу ритонавіру. Абсорбція препарату зменшується при вживанні їжі, але на ступінь всмоктування не впливає. Вживання депресантів та алкоголю при використанні препарату знижує здатність виконувати роботу й послаблює пильність.

Умови та термін зберігання

L-цет зберігається при температурі до 25º С у місцях, недоступних для дітей.

Строк придатності – 3 роки.

Ціна

L-цет (5 мг) №30  можна купити приблизно за 95 гривень, а №100 – за 300 гривень.