Алерон: інструкція, застосування, ціна

Алерон – протиалергічний засіб для системного застосування. Цей препарат блокує H1-гістамінові рецептори, тому використовується при алергічному риніті, кон'юнктивіті, кропивниці та різних шкірних проявах алергії. Він є першим в Україні високоселективним блокатором H1-гістамінових рецепторів, у якого активна речовина – левоцетиризину дигідрохлорид. Молекула цетиризину синтезована в 1978 р., а розділена рацемічна суміш ізомерів цетиризину – у 2001 р. В результаті активна субстанція з власними фармакологічними властивостями отримала назву левоцетиризин.

Алерон має протизапальну і протиалергічну дію. Він не тільки сприяє зниженню вироблення медіаторів запалення, але і зменшує міграцію еозинофілів. Здатний перешкоджати судинній проникності. Алерон впливає на залежну від гістаміну алергічну реакцію.

Переваги:

• відсутність седативної дії при прийомі препарату в терапевтичних дозах;
• мінімальні антихолінергічний і антисеротоніновий ефекти;
• не впливає на адренергічні 5-HT рецептори;
• висока біодоступність і відсутність накопичення в організмі;
• хороша ефективність і тривалість дії;
• високий профіль безпеки;
• вибірковість;
• хороша переносимість;
• відсутність тахіфілаксії, простіше кажучи, швидкого зниження терапевтичного ефекту при повторному прийомі.

Всі фармакотерапевтичні ефекти Алерону були підтверджені клінічними випробуваннями. Це характеризує препарат як високоефективний і достатньо досліджений для застосування в терапії пацієнтів.

Склад і форма випуску

Алерон випускається у формі таблеток.

Діюча речовина: 1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Оболонка: Opadry White 1185 F 18378 (полівініл алкогольгідролізований, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 3350, тальк).

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою, гладкі з обох сторін.

Фармакологічні властивості

Левоцетиризин є активним стабільним R-енантіомером цетиризину, який відноситься до конкурентних антагоністів гістаміну. Його дія повністю зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Варто відзначити, що спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину вдвічі вища, ніж у цетиризину. Він впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергії, може зменшувати міграцію еозинофілів, судинну проникність. Ця речовина також обмежує вивільнення медіаторів запалення, здатна запобігати розвитку і полегшує перебіг алергічних реакцій. Крім того, левоцетиризин чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію. Водночас він майже не має антихолінергічної, протисеротонінової дії.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні параметри діючої речовини Алерону мають лінійну залежність. Вони практично не відрізняються від параметрів цетиризину.

Алерон оперативно всмоктується при прийомі всередину, водночас прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. Але їжа здатна знижувати швидкість всмоктування і дії цих ліків.

Відсутня інформація щодо розподілу Алерону в тканинах людини, проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. Встановлено, що об'єм розподілу цієї речовини становить 0,4 л/кг. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми – 90%.

В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Якщо враховувати низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічувальної дії, то малоймовірною уявляється взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами.

Екскреція Алерону здійснюється переважно шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення (Т1/2) – 7,9 ± 1,9 години, загальний кліренс становить 0,63 мл/хв/кг. Алерон не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. Водночас цілих 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, а близько 12,9% – з калом.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) кліренс Алерону зменшується, а період напіввиведення (Т1/2) подовжується (наприклад, у пацієнтів на гемодіалізі загальний кліренс знижується на 80%), а це вимагає підбору необхідного режиму дозування. Під час стандартного чотиригодинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше ніж 10%) левоцетиризину. Ця речовина здатна проникати в грудне молоко.

Показання до застосування

Алерон застосовують для симптоматичної терапії алергічного риніту (у т. ч. цілорічного) та кропив'янки.

Протипоказання

Не варто використовувати Алерон, коли є:

• підвищена чутливість до левоцетиризину, усіх похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату;
• тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
• рідкісна спадкова непереносимість галактози;
• дефіцит ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози/галактози.

Передозування

У разі передозування Алероном пацієнт відчуває сонливість і початкове збудження. У дітей спостерігається підвищена дратівливість і сонливість.

Специфічного антидоту не існує, при передозуванні Алероном призначається симптоматична та підтримувальна терапія. Варто розглянути необхідність промивання шлунка. Гемодіаліз показав свою неефективність.

Побічні ефекти

При лікуванні Алероном можливі побічні ефекти з боку:

• ЦНС – підвищена сонливість, головні болі, непритомність, тремор, судоми, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, парестезії, запаморочення, дисгевзія;
• психіки – будь-яке порушення сну, надмірне збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, нав'язливі суїцидальні думки;
• серця – посилене серцебиття, тахікардія;
• органів зору – порушення або нечіткість зору;
• органів слуху та рівноваги – вертиго;
• печінки – гепатит;
• сечовидільної системи – дизурія, затримка сечі;
• імунітету – гіперчутливість, у т. ч. анафілаксія;
• дихальної системи – задишка;
• ШКТ – діарея, блювання, закреп, відчуття сухості у роті, нудота, больові відчуття в животі;
• шкіри – ангіоневротичний набряк, висип, у т. ч. стійкий медикаментозний, свербіж, кропив'янка;
• кістково-м'язової системи – міалгія;
• метаболізму – підвищений апетит.

Також можливі набряки та вплив на результати досліджень, а конкретно – на збільшення ваги, відхилення функцій печінки.

Особливості застосування

З підвищеною обережністю Алерон слід застосовувати пацієнтам, які страждають на хронічну ниркову недостатність (потрібна корекція режиму дозування), і усім особам похилого віку (вірогідне зниження клубочкової фільтрації). У процесі терапії слід утримуватися від алкогольних напоїв.

Якщо у пацієнта є певні чинники, які так чи інакше провокують затримку сечі (травми спинного мозку, гіперплазії передміхурової залози), рекомендується приділити цьому увагу при призначенні Алерону, оскільки він може ще більше збільшити ризик затримки сечі.

Спосіб застосування та дози

Алерон призначають дорослим і дітям старше 6 років приймати всередину в дозі 5 мг один раз на добу. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Прийом їжі не впливає на ефект препарату, але може сповільнювати швидкість його дії.

Літнім хворим з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеною функцією нирок розрахунок дозування треба проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці. Щоб оцінити кліренс креатиніну, розраховують значення за такою формулою:

КЛкр = [140 - вік (роки)] х маса тіла (кг) (× 0,85 для жінок) / 72 х креатинін сироватки крові (мг/дл)

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза та кількість прийомів
Нормальна функція нирок	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеню	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеню	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби
Порушення тяжкого ступеню	<10	5 мг 1 раз в 3 доби
Кінцева стадія захворювання нирок Пацієнти, які перебувають на діалізі	<10	протипоказано

Дітям з порушеннями функції нирок Алерон призначають з корекцією дозувань.

Пацієнтам тільки з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим з печінковою та нирковою недостатністю потрібно коригувати режим дозування.

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом варто лікувати згідно з захворюванням та анамнезом. Водночас тривалість симптомів захворювання становить <4 днів на тиждень або протягом не менш 4 тижнів. Терапію можна припинити, якщо симптоми зникнуть. Лікування можна відновити при повторному виникненні симптомів. Якщо пацієнт страждає від сталого алергічного риніту (тривалість симптомів > 4 днів в тиждень і протягом понад 4 тижні) у період контакту з алергенами, то можна запропонувати постійну терапію. При хронічних захворюваннях (алергічний риніт, кропив'янка в хронічній формі) тривалість терапії становить до 1-го року.

Діти

Препарат не можна застосовувати дітям до 6 років.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Алерон протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Левоцетиризин екскретується в грудне молоко, тому годування груддю у разі призначення цих ліків слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції

Рекомендується утримуватися під час лікування від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Поки що дослідження щодо взаємодії левоцетиризину з іншими діючими речовинами не проводили.

Дослідження з цетиризином продемонстрували, що його одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не проявляє будь-яких клінічно значущих негативних взаємодій. Одночасний прийом з теофіліном (400 мг/добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (водночас кінетика теофіліну не змінюється). Через багаторазовий прийом ритонавіру (600 мг двічі на день) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції останнього зростає на 40%. Водночас розподіл ритонавіру змінювався (-11%) до паралельного застосування цетиризину.

Відсутні дані щодо посилення ефекту седативних засобів при прийомі Алерону в терапевтичних дозах. Краще уникати застосування седативних засобів у процесі лікування.

Умови та термін зберігання

Алерон дозволяється зберігати 2 роки в сухому місці, де температурний режим не перевищує +25°С.

Ціна

10 таблеток Алерона можна придбати за 48-58 грн, а 30 таблеток – за 122-129 грн.