Гленцет: інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Гленцет – протиалергічний лікарський засіб, який призначають при нежитю алергічного походження, зокрема кропив’янці та цілорічному алергічному риніті (з метою усунення симптомів захворювання). Дітям, віком до шести років, Гленцет у формі таблеток не призначають. Заборонено застосовувати препарат у терапії вагітних пацієнток/пацієнток, які годують дитину грудьми.

Інструкція до препарату Гленцет у дозуванні 5 мг №10 (10 таблеток у блістері)

Склад

Діюча речовина: левоцетиризин (Lеvосеtirizine). В одній таблетці міститься 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Opadry Y 1-7000 white, ПЕГ (поліетиленгліколь), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Е 171 (титану діоксид), гіпромелоза (Hypromellosum).

Форма випуску лікарського засобу. Його основні фізичні та хімічні властивості

Гленцет випускається у формі білих, овальних, випуклих з обох боків, укритих оболонкою таблеток. Таблетку з одного її боку «ділить» навпіл лінія розлому. З іншого - має гладку поверхню. З обох її боків витиснута літера «G». Препарат випускається у дозуванні 5 мг №10 (10 таблеток у блістері) та №30 (по 10 таблеток у трьох блістерах; в упакуванні, виготовленому з картону).

Фармакотерапевтична група

Гленцет належить до двох груп: протиалергічних препаратів, призначених для системного застосування і похідних піперазину (Piperazine).

Фармакологічні властивості, якими володіє препарат

Фармакодинаміка. Lеvосеtirizine є активним стабільним R-енантіомером цетиризину (Cetirizinum). Фармакологічна активність діючої речовини полягає в інгібуванні Н1-гістамінових рецепторів, до яких вона (порівняно з цетиризином) є вдвічі більш спорідненою. Левоцетиризину дигідрохлорид активується на патохімічній стадії алергічного процесу, вповільнює міграцію еозинофільних гранулоцитів і проникність стінок судин, перешкоджає утворенню біологічно активних речовин та сполук, які визначають патогенез запалення. Запобігає розвитку реакції імунної системи на алерген, полегшує її перебіг, виявляє антиескудативну активність, зменшує запалення і свербіж. У той же час холінорецептори майже не блокує, фізіологічній дії гормону серотоніну не запобігає і не усуває її.

Фармакокінетика. Абсорбція, розподіл тканинами, біотрансформація та екскреція левоцетиризину практично не відрізняються від таких фармакокінетичних параметрів цетиризину і є лінійно залежними.

Всмоктування. При пероральному прийомі лікарський засіб швидко абсорбується. Час прийому і порції їжі на ступінь абсорбції не впливають, але можуть її дещо уповільнювати. До місця дії в організмі Lеvосеtirizine надходить практично у повному об’ємі. Терапевтична дія після прийому однократної дози ліків виявляється через 12 хвилин (у 50% пацієнтів). У більшості хворих (95%) – через 30-60. Своїх пікових значень вміст діючої речовини у плазмі крові досягає через неповну годину (50 хвилин) і залишається стабільним упродовж двох діб. Після прийому однократної дози препарату максимальна концентрація його фармацевтичного інгредієнту становить 207 нг/мл. Після прийому повторної дози (5 мг левоцетиризину дигідрохлорид) – 308 нг/мл.

Розподіл левоцетиризину тканинами організму. Механізми розподілу вказаного лікарського засобу та його здатності проникати через ГЕБ (гематоенцефалічний бар'єр) до сьогодні не описувалися. Як показали дослідження, що проводилися на тваринах, Lеvосеtirizine максимально концентрувався у нирках і печінці. Найменше – у тканинах ЦНС. Показник об’єму розподілу діючої речовини становить 0,4 л/кг. З протеїнами сироватки крові препарат зв’язується на 90%.

Метаболізм. 14% фармацевтичного інгредієнту піддається оксидації (за посередництвом широкого спектру цитохромних ізоформ), О- та N-деалкілюванню (у присутності цитохрому Р450-залежної монооксигенази) і кон'югується з таурином (сульфокислотою). Левоцетиризину дигідрохлорид при прийомі внутрішньо у дозі 5 мг і перевищенні максимальних концентрацій не змінює активності цитохромних ізоензимів 1А2, ЗА4, 2С9, 2С19, 2D6 та 2Е1. З огляду на специфіку біотрансформації вказаного лікарського засобу і той факт, що він не посилює інгібуючий ефект, малоймовірно, що буде взаємодіяти з іншими медикаментами/біологічно активними добавками/речовинами.

Елімінація. Левоцетиризин виводиться переважно нирками (завдяки активності канальцевої секреції і КФ). Половину фармакологічної активності втрачає через 7 годин 54 хвилини (+- 1 годину 54 хвилини). Показник очищення плазми крові становить 0,63 мл/хв/кг. Нирками (не змінюючи свого вигляду) елімінуються 85,4% дози препарату. З калом – майже 13% (12,9%).

При порушенні роботи нирок (коефіцієнт їх очищення – менш ніж 40 мл/хв.), швидкість очищення сироватки крові від діючої речовини вповільнюється. Половину фармакологічної активності лікарський засіб втрачає пізніше (у пацієнтів, що потребують підключення до апарату «штучної нирки», показник очищення плазми крові – менший на 80% порівняно з хворими, нирки яких нормально функціонують), що передбачає зміну схеми дозування цих ліків. Завдяки стандартній процедурі гемодіалізу, яка триває чотири години, з організму екскретується <10% Lеvосеtirizine. Фармацевтичний інгредієнт може проникати у материнське молоко.

Показання до застосування

Препарат призначають при нежитю алергічного походження, зокрема кропив’янці та цілорічному алергічному риніті (з метою усунення проявів патології).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої, однієї із допоміжних речовин Гленцету або будь-яких похідних піперазину (Piperazine);
рідкісні спадкові хвороби: непереносимість галактози, порушення засвоєння галактози і глюкози, дефіцит лактази;
важка форма хронічної недостатності ниркової функції, при якій коефіцієнт очищення нирок становить менше, ніж 10 мл/хв.

Спосіб застосування Гленцету. Підбір оптимальної дози

Загальна добова однократна доза лікарського засобу для дорослих пацієнтів і дітей, старших шести років (для перорального прийому), становить 5 мг. Приймати ліки можна як перед, так і під час (що є менш бажаним) та після їжі. Таблетки не розжовувати – ковтати цілими, запивши водою (невеликою її кількістю).

Похилий вік (функція нирок у пацієнтів при цьому є нормальною) не вимагає корекції дози лікарського засобу. У разі порушення роботи нирок доза розраховується, беручи до уваги коефіцієнт їх очищення (схеми прийому Гленцету подані у таблиці нижче).

Перед призначенням препарату слід визначити коефіцієнт очищення нирок хворого (у мл/хв.), який розраховується за показниками рівня креатиніну у плазмі крові (у мг/дл) за такою формулою:

Коефіцієнт очищення нирок = Від числа "140" відняти вік пацієнта (у роках) і помножити на вагу хворого (у кг) (якщо пацієнт - жінка, помножити на 0,85) і розділити на результат такої дії [число "72" помножити на показник концентрації креатиніну у плазмі крові хворого (у мг/дл)]

Алгоритм корекції дози ліків у пацієнтів з порушеннями роботи нирок

Функціональний стан нирок	Коефіцієнт очищення нирок (у мл/хв.)	Доза лікарського засобу і кратність прийому
Нормальний	80 і більше	5 мг однократно
Легке порушення	Від 50 до 79	5 мг однократно
Порушення середньої важкості	Від 30 до 49	5 мг один раз на два дні
Важке порушення	Менше 30	5 мг один раз на три дні
Термінальна стадія ниркової патології (хворий потребує застосування діалізу)	Менше 10	Застосовувати препарат у терапії цієї категорії пацієнтів забороняється

Дітям, в яких порушена робота нирок, дозу Гленцету коригують, врахувавши не лише коефіцієнт очищення цього органу, а й вагу дитини.

Порушення функції печінки (при збереженій функції нирок) не є показанням до перегляду рекомендованої дози ліків. При поєднаній патології (печінкова + ниркова недостатність) дозу змінюють згідно зі схемою, поданою у таблиці вище.

Тривалість терапії Гленцетом при:

нежитю алергічного походження (прояви виникають з частотою менш ніж чотири дні впродовж одного тижня і менш ніж впродовж одного місяця) лікарський засіб призначають з урахуванням перебігу хвороби і скарг пацієнта. При зникненні ознак захворювання допускається припинення лікування. При рецидиві його можна поновити;
стійкому нежитю алергічного походження (симптоми виникають з частотою більш ніж чотири дні впродовж одного тижня і більш ніж впродовж одного місяця) та при частому контакті з потенційними алергенами препарат рекомендується приймати на постійній основі. При хронічній кропив’янці, хронічному нежитю алергічного походження терапія триває 12 місяців. Профіль безпеки лікарського засобу при тривалому лікуванні підтверджується даними, отриманими у ході клінічних досліджень, під час яких застосовувалася рацемічна суміш.

Небажані побічні реакції

Терапія Гленцетом може супроводжуватися сонливістю, швидкою втомлюваністю, астенічним станом, парестезією, синкопе, порушеннями смакових відчуттів, болем голови, слабкістю, запамороченням, тремтінням усього тіла/окремих його частин; розладами сну, галюцинаціями, агресією, думками про самогубство, надмірним психо-емоційним збудженням, депресією, інсомнією; тахікардією; нечіткістю, іншими порушеннями зорової функції; запаленням печінки; болісним/дискомфортним сечовипусканням та його затримкою; реакціями підвищеної чутливості, зокрема анафілактичними; задишкою; діареєю або, навпаки, закрепом, нудотою, блюванням, відчуттям сухості у ротовій порожнині, абдомінальними болями; набряком Квінке, свербежем і висипаннями на шкірі, кропив’янкою, стійкими висипаннями, безпосередньо пов’язаними з прийомом препарату; болем у м'язах; відхиленнями у показниках роботи печінки (незадовільними результатами печінкових проб), набором ваги; підвищенням апетиту; надлишковим накопиченням рідини у тканинах.

Передозування

Ознаки: передозування Гленцетом у дорослих пацієнтів проявляється гіперсонливістю, у дітей на початках - підвищеною збудливістю, дратівливістю, на зміну яким згодом також приходить патологічна сонливість.

Терапія: специфічної протиотрути до левоцетиризину дигідрохлориду не розроблено. При появі ознак передозування препаратом лікування націлене на їх зменшення/усунення та підтримку функцій організму. Якщо від моменту прийому надмірної кількості ліків минуло небагато часу, хворому можна промити шлунок. Застосування гемодіалізу у таких випадках не є доцільним.

Особливості застосування Гленцету

При хронічній недостатності ниркової функції (увага – у таких випадках схема дозування лікарського засобу обов’язково переглядається) і при порушеннях роботи нирок у хворих похилого віку (з огляду на можливе зниження ШКФ) препарат приймають з обережністю. Не поєднувати терапію Гленцетом із вживанням спиртних напоїв!

У разі затримки сечовипускання (наприклад, при аденомі простати або травмах спинного мозку) приймати вказаний препарат можна лише за крайньої необхідності, оскільки затримка сечовипускання є однією із побічних реакцій, яку викликає левоцетиризин.

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Як Lеvосеtirizine взаємодіє з іншими ліками/біологічно активними добавками/речовинами, дослідження на цю тему не проводилися. Дослідження із застосування Cetirizinum (рацемічної суміші) продемонстрували, що одночасний прийом феназону, Cimetidinum (циметидину), еритроміцину, Glipizidum (гліпезиду), Pseudoephedrinum (псевдоефедрину), кетоконазолу, азитроміцину та Diazepamum (діазепаму) не викликає взаємодій, які би мали клінічне значення. При поєднанні левоцетиризину дигідрохлориду з теофіліном у загальній добовій дозі 400 мг коефіцієнт очищення плазми крові від левоцетиризину знижується на 16%, водночас фармакокінетика теофіліну залишається незмінною. У ході досліджень, при яких піддослідним багатократно вводився ритонавір у дозі 600 мг двічі на день і цетиризину у загальній добовій дозі 10 мг, вдалося встановити, що сумарна концентрація Cetirizinum у сироватці крові зростала майже на 40%, у той же час розподіл тканинами організму ритонавіру знижувався на 11%.

Інформація, яка б підтверджувала посилення терапевтичної дії заспокійливих препаратів, які застосовуються у рекомендованих дозах при їх комбінації з левоцетиризином, відсутня. Попри це, одночасно приймати Гленцет із заспокійливими засобами небажано.

Час прийому і порції їжі на абсорбцію діючої речовини препарату не впливають, однак при прийомі лікарського засобу під час їжі цей процес може дещо уповільнюватися.

Застосування Гленцету вагітними пацієнтками/пацієнтками, які годують дитину грудьми

Вагітним ці ліки приймати категорично забороняється. Оскільки фармацевтичний інгредієнт може проникати у материнське молоко, за потреби терапії цим лікарським засобом пацієнтка, яка годує свою дитину грудьми, повинна перевести її на штучне вигодовування.

Діти

Забороняється приймати ліки (у формі таблеток) дітям, яким ще не виповнилося шести років, з огляду на те, що при застосуванні таблеток неможливо (якщо у цьому є необхідність) змінити їх дозу. Цій категорії хворих (молодше шести років) левоцетиризин призначають у формі, застосування якої допускається у педіатричній практиці.

Вплив Гленцету на швидкість реакції/концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом і роботі з потенційно небезпечними механізмами

На час застосування вказаного лікарського засобу сідати на кермо (як і працювати з іншими механізмами, що вимагають від пацієнта швидких психомоторних реакцій) не рекомендується.

Середня ціна в аптеках

Від 102 до 123 гривень за Гленцет у дозуванні 5 мг №10 (10 таблеток у блістері).

Категорія відпуску

Придбати ліки в аптеці можна без рецепту від лікаря.