L-аргинин: инструкция, применение, цена

L-аргинин – препарат, фармацевтическим ингредиентом которого является аминокислота аргинин, отвечающая за поддержку жизненно важных функций организма. Лекарственное средство (в форме раствора, предназначенного для вливаний) назначается при ряде сердечно-сосудистых (атеросклерозе, ИБС, диабетической ангиопатии и т.д.) и легочных (в частности идиопатической легочной гипертензии, интерстициальной пневмонии, хронической постэмболической легочной гипертензии) патологиях, гепатитах, снижении функции тимуса, а также беременным (в случаях преэклампсии или задержек развития плода). Не применяется в терапии детей в возрасте до трех лет.

Состав

Действующее вещество: аргинина гидрохлорид. В 1 мл раствора содержится 42 мг аргинина гидрохлорид.

Вспомогательное вещество: вода, предназначенная для инъекционного введения.

Форма выпуска, основные физические/химические свойства лекарства

L-аргинин выпускается в форме прозрачного, лишенного цвета или с легким желтовато-коричневым оттенком раствора, предназначенного для вливаний во флаконе емкостью 100 мл (в упаковке, изготовленной из картона - один флакон).

Фармакологическая группа

L-аргинин относится к группе перфузионных растворов/кровозаменителей; дополнительных растворов, предназначенных для введения в вену; аминокислот, а также отдельной группы аргинина гидрохлорид.

Фармакологические свойства, которыми обладает препарат

Фармакодинамика. Аминокислота аргинин считается условно незаменимой, активно и разносторонне регулирует работу клеток, обеспечивая тем самым функции, являющиеся жизненно важными для организма, а в случае возникновения критического состояния – проявляет защитное действие.

Лекарственное средство обладает цитопротекторным, антирадикальным, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и дезинтоксикационным эффектами (защищает гепатоциты), активно регулирует процессы обеспечения энергией клеток печени/промежуточный обмен, частично поддерживает гормональное равновесие в организме, стимулирует выработку гормона инсулина, глюкагона (пептидного гормона), сомато- (гормона роста) и лактотропного (пролактина), помогает синтезироваться гетероциклической аминокислоте пролин, гуанидину и полиамину, задействовано в сперматогенезе и фибринолизе, деполяризует мембраны клеток.

Аргинин является субстратом, который участвует в цикле выработки карбамида (мочевины) в печени, обеспечивает гипоаммониемическое действие, активируя процесс трансформации аммиака в карбамид, а также субстратом для синтазы оксида азота. Этот фермент запускает выработку в клетках эндотелия, выстилающих сосуды (кровеносные/лимфатические) и полости сердца Нитроген (II) оксид из L-аргинина.

L-аргинин задействует энзим, который синтезирует циклический гуанозинмонофосфат, повышает концентрацию последнего в эндотелиоцитах, притормаживает активность лейкоцитов, предупреждает прилипание тромбоцитов к эндотелию, который изнутри выстилает кровеносные сосуды, подавляет выработку MCP-1 и VCAM-1 (белков, отвечающих за адгезию), предупреждая таким образом отложения желтого жирового вещества на стенках артерий (приостанавливает прогрессирование атеросклероза), а также подавляет выработку эндотелина-1 - мощного вазоконстриктора и стимулятора разделения и перемещения гладких миозитов (клеток, из которых состоят стенки сосудов).

Аргинин тормозит выработку АДМА (асимметричного диметиларгинина) - эндогенного фактора окислительного стресса, частично обеспечивает надлежащую работу тимуса, который отвечает за выработку Т-клеток, нормализует показатели глюкозы в крови (во время физических нагрузок), положительно влияет на кислотно-щелочной баланс (стимулирует образование кислот в организме).

Фармакокинетика. Если аргинина гидрохлорид попадает в организм путем непрерывной инфузии, пик его концентрации в сыворотке крови от начала введения фиксируется через 20, максимум 30 минут. Действующее вещество проникает из крови в спинномозговую жидкость, проходит фильтрацию в сосудистых клубочках почек и обратно всасывается (почти в полном объеме) в канальцах нефронов.

Показания

Лекарственное средство назначают при атеросклерозе периферических, а также сосудов головного мозга и сердца, в т.ч. при перемежающей хромоте, характерном симптоме хронической ишемии нижних конечностей, стенокардии, артериальной гипертензии, ИБС (ишемической болезни сердца), диабетической ангиопатии, гиперхолестеринемии, состояниях после перенесенного острого инсульта/инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности; гипоксических состояниях, идиопатической легочной гипертензии, хронических обструктивных заболеваниях легких, интерстициальной пневмонии, хронической постэмболической легочной гипертензии; гепатитах различного происхождения (как острых, так и хронических); гипераммониемии; снижении функции вилочковой железы; астении, которая наблюдается во время выздоровления после перенесенных хирургических вмешательств и инфекционных болезней; беременным в случае преэклампсии/задержки развития плода.

Противопоказания

Препарат не назначают в случае гиперчувствительности к его действующему веществу (аргинину гидрохлорид), тяжелых нарушений функции почек, при гипохлоремическом метаболическом ацидозе, при одновременном приеме калийсберегающих мочегонных средств, особенно спиронолактона и при аллергических реакциях, которые имели место в прошлом.

Способ применения

L-аргинин вводится в вену путем непрерывного вливания. Скорость инфузии в первые 10 минут-четверть часа - 10 капель/мин. Далее можно нарастить скорость (до 30 капель/мин.). В течение суток можно вводить не более 100 мл препарата. В случае тяжелых нарушений центрального или периферического кровообращения, выраженных явлениях интоксикации организма, астении или гипоксии разрешается вливать до 200 мл раствора, при этом запрещается вводить препарат со скоростью, превышающей 20 ммоль/час.

Детям, которым еще не исполнилось 12 лет, можно вливать в течение суток 5 мл, максимум 10 мл (в расчете на 1 кг веса пациента).

Побочные реакции

Терапия L-аргинином может сопровождаться гипертермией, ломотой в теле, чувством жара; бледностью кожи (вплоть до ее посинения), зудом, гиперемией, болью с локализацией в суставах; тошнотой/рвотой, ощущением сухости в полости рта; реакциями повышенной чувствительности (высыпаниями, отеком Квинке, крапивницей); колебаниями кровяного давления, болью в области сердца, изменениями сердечного ритма; головной болью, чувством страха, судорогами, головокружением, слабостью, тремором (как правило, эти побочные эффекты возникают, если препарат слишком быстро вводился в вену); гиперкалиемией.

Передозировка

Проявляется нарушением функции почек, негазовым ацидозом и гипогликемией. При инфузии слишком высоких доз препарата вливание прекращают и мониторят физиологические реакции пациента, одновременно поддерживая его жизненно важные функции. Больной может потребовать приема лекарственных средств, призванных сделать среду организма более щелочной и наладить диурез (салуретиков), а также 5% раствора глюкозы или 0,9% натрия хлорида (растворов электролитов).

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

При одновременном приеме калийсберегающих мочегонных средств, в т.ч. спиронолактона (или после лечения этими препаратами) у пациента с почечной недостаточностью может повыситься уровень кальция в крови, что может иметь выраженный и/или длительный характер.

При сочетании с аминофилином может повышаться уровень глюкозы.

L-аргинин и тиопентал – абсолютно несовместимы.

Особенности применения

Если у пациента обнаружили почечную недостаточность, перед началом вливаний раствора следует измерить объем мочи, который выделяется в сутки у такого больного и концентрацию кальция в сыворотке его крови, поскольку одним из побочных эффектов терапии L-аргинином является гиперкалиемия. Если функция эндокринных желез нарушена, препарат применяют с осторожностью, поскольку он может провоцировать выработку соматотропного и гормона инсулина. Если появился такой симптом как сухость во рту, пациенту нужно провести забор крови (с целью определения уровня глюкозы).

При патологиях почек и нарушенном обмене электролитов препарат применяют с осторожностью. В случае нарастания признаков астении, дальнейшее лечение L-аргинином противопоказано.

Вливание раствора беременным женщинам и кормящим грудью

Поскольку аргинин может проникать через плаценту, беременным пациенткам лекарственное средство назначают, но только после того, как лечащий врач проведет комплексную оценку потенциальной пользы для женщины/возможных рисков для плода.

На время применения препарата грудное вскармливание прекращается, поскольку нет данных, подтверждающих, что он является безопасным для младенцев.

Дети

Допускается лечения L-аргинином детей, которым уже исполнилось три года.

Влияние на концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом

Терапия этим лекарственным средством может сопровождаться головокружением, поэтому в период лечения L-аргинином нежелательно работать с механизмами, которые требуют быстрой реакции и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. не садиться за руль).

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в заводской упаковке, в местах, к которому не имеют доступа дети, при температуре, не превышающей + 25°С, не дольше 1,5 лет от даты изготовления. Запрещается замораживать раствор! Если это случайно произошло, лекарственное средство подлежит утилизации.

Цена

Лекарственное средство в форме раствора, предназначенного для инфузий, в аптеках временно не отпускается.

Категория отпуска

Отпуск L-аргинина предусматривает наличие рецепта от врача.