L-аргінін: інструкція, застосування, ціна

L-аргінін – лікарський засіб, діючою речовиною якого є амінокислота аргінін, що забезпечує життєво важливі функції організму. Препарат (у формі розчину для інфузій) призначається при низці серцево-судинних (атеросклерозі, діабетичній ангіопатії, ішемічній хворобі серця тощо) і легеневих (зокрема інтерстиціальній пневмонії, ідіопатичній легеневій гіпертензії, хронічній постемболічній легеневій гіпертензії) патологіях, гепатитах, зниженні функції тимусу, а також вагітним – при затримці розвитку плоду та прееклампсії. Не застосовується у терапії дітей віком до трьох років.

Склад

Діюча речовина: аргініну гідрохлорид. В 1 мл розчину міститься 42 мг аргініну гідрохлориду.

Допоміжна речовина: вода, призначена для ін’єкційного введення.

Форма випуску лікарського засобу та його основні фізичні і хімічні властивості

L-аргінін випускається у формі прозорого, позбавленого кольору або з легким жовтувато-коричневим відтінком розчину, призначеного для вливань у флаконі ємкістю 100 мл (в упакуванні, виготовленому з картону, - один флакон).

Фармакотерапевтична група

L-аргінін належить до групи кровозамінників і перфузійних розчинів; додаткових розчинів, призначених для введення у вену; амінокислот, а також окремої групи аргініну гідрохлорид.

Фармакологічні властивості, якими володіє препарат

Фармакодинаміка. Амінокислота аргінін вважається умовно незамінною, активно та різнобічно регулює роботу клітин, забезпечуючи життєво важливі функції організму, а у разі виникнення критичного стану - виявляє захисну дію.

Лікарський засіб володіє цитопротекторним, антирадикальним, антигіпоксичним, мембраностабілізуючим, антиоксидантним і дезінтоксикаційним ефектами (захищає гепатоцити), активно регулює процеси енергозабезпечення у клітинах печінки/проміжний обмін, частково підтримує гормональну рівновагу в організмі, стимулює вироблення гормону інсуліну, а також пептидного гормону глюкагон, сомато- (гормону росту) і лактотропного (пролактину), допомагає синтезуватися гетероциклічній амінокислоті пролін, гуанідину і поліаміну, задіяний у сперматогенезі та фібринолізі, деполяризує мембрани клітин.

Аргінін є субстратом, який бере участь у циклі вироблення карбаміду (сечовини) у печінці, забезпечує гіпоамоніємічну дію, активуючи процес трансформації аміаку у карбамід, а також субстратом для синтази оксиду азоту. Цей фермент запускає вироблення у клітинах ендотелію, які вистилають судини (кровоносні/лімфатичні) та порожнини серця Нітроген (ІІ) оксиду з L-аргініну.

L-аргінін задіює ензим, який синтезує циклічний гуанозинмонофосфат, підвищує концентрацію останнього в ендотеліоцитах, пригальмовує активність лейкоцитів, попереджає прилипання тромбоцитів до ендотелію, який зсередини вистилає кровоносні судини, пригнічує продукування MCP-1 і VCAM-1 (білків, що відповідають за адгезію), попереджуючи у такий спосіб відкладання жовтої жирової речовини на стінках артерій (призупиняє прогресування атеросклерозу), а також пригнічує вироблення ендотеліну-1 – потужного вазоконстриктора і стимулятора поділу та переміщення гладких міозитів (клітин, з яких складаються стінки судин).

Аргінін гальмує продукування АДМА (асиметричного диметиларгініну) – ендогенного фактора окислювального стресу, частково забезпечує функціонування вилочкової залози, яка відповідає за вироблення Т-клітин, нормалізує рівень цукру у крові під час фізичних навантажень, коригує кислотно-лужний баланс в організмі (стимулює утворення кислот). 

Фармакокінетика. Якщо аргініну гідрохлорид потрапляє в організм шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії, пік його концентрації у сироватці крові від початку введення фіксується через 20, максимум 30 хвилин. Діюча речовина проникає з крові у цереброспінальну рідину, проходить фільтрацію у судинних клубочках нирок і зворотно всмоктується (майже у повному об’ємі) у канальцях нефронів.

Показання

Лікарський засіб призначають при атеросклерозі периферичних, а також судин головного мозку і серця, у т.ч. при такому симптомі хронічної ішемії нижніх кінцівок, як переміжна кульгавість, при діабетичній ангіопатії, ІХС (ішемічній хворобі серця), стенокардії, станах після перенесеного гострого інсульту або гострого інфаркту міокарда, хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперхолестеринемії; хронічних обструктивних захворюваннях легенів, інтерстиціальній пневмонії, ідіопатичній легеневій гіпертензії, хронічній постемболічній легеневій гіпертензії, гіпоксичних станах; гепатитах різного походження (як гострих, так і хронічних); гіперамоніємії; астенічних станах у період одужання після перенесених хірургічних втручань та інфекційних хвороб; зниженні функції тимусу; вагітним – при затримці розвитку плоду та прееклампсії.

Протипоказання

Препарат не призначають у разі гіперчутливості до його діючої речовини (аргініну гідрохлориду), важких порушень функції нирок, при гіпохлоремічному метаболічному ацидозі, при одночасному прийомі калійзберігаючих сечогінних засобів, особливо спіронолактону та при алергічних реакціях, що мали місце у минулому. 

Спосіб застосування

L-аргінін вводиться у вену шляхом безперервного вливання. Швидкість інфузії у перші 10 хвилин-чверть години - 10 крапель/хв. Далі можна наростити швидкість (до 30 крапель/хв.). Впродовж доби можна вводити максимум 100 мл препарату. У разі важких порушень центрального або периферичного кровообігу, при виражених явищах інтоксикації організму, астенії чи гіпоксії дозволяється вливати до 200 мл інфузійного розчину, при цьому забороняється вводити препарат зі швидкістю, яка перевищує 20 ммоль/годину.     

Дітям, яким ще не виповнилося 12-ти років, можна вливати протягом доби 5, максимум 10 мл розчину (у розрахунку на 1 кг ваги пацієнта).

Побічні реакції

Терапія L-аргініном може супроводжуватися гіпертермією, ломотою у тілі, відчуттям жару; гіперемією, блідістю шкірних покривів (аж до їх посиніння), свербежем; болем з локалізацією у суглобах; сухістю у роті, нудотою/блюванням; реакціями підвищеної чутливості (висипаннями, набряком Квінке, кропив’янкою); коливаннями кров’яного тиску, болем в області серця, змінами серцевого ритму; головним болем, відчуттям страху, судомами, запамороченням, слабкістю, тремором (як правило, ці побічні ефекти виникають, якщо препарат надто швидко вводився у вену); підвищенням концентрації калію у крові.

Передозування

Передозування L-аргініном проявляється порушенням функції нирок, негазовим ацидозом та зниженням рівня глюкози у крові. При інфузії надто високих доз препарату вливання припиняють і моніторять фізіологічні реакції пацієнта, одночасно підтримуючи його життєво важливі функції. Хворий може потребувати прийому лікарських засобів, покликаних залужнити середовище організму і налагодити діурез (салуретиків), а також 5% розчину глюкози чи 0,9% натрію хлориду (розчинів електролітів).

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

При одночасному прийомі калійзберігаючих сечогінних засобів, у т.ч. спіронолактону (або після завершення лікування цими препаратами) у пацієнта з нирковою недостатністю може підвищитися рівень кальцію у крові, що може мати виражений та/або тривалий характер.

При поєднанні з амінофіліном може підвищуватися рівень глюкози.

L-аргінін і тіопентал – абсолютно несумісні.

Особливості застосування

Якщо у пацієнта виявили ниркову недостатність, перед початком вливань розчину слід виміряти об’єм сечі, який виділяється за добу у такого хворого та концентрацію кальцію у сироватці його крові, оскільки одним із побічних ефектів терапії L-аргініном є гіперкаліємія. Якщо функція ендокринних залоз порушена, лікарський засіб застосовують, але з обережністю, оскільки він може провокувати вироблення соматотропного та гормону інсуліну. Якщо з’явився такий симптом як сухість у ротовій порожнині, пацієнту потрібно провести забір крові на визначення рівня глюкози.

При патологіях нирок і порушеному обміні електролітів препарат застосовують з обережністю. У разі наростання ознак астенії, подальше лікування L-аргініном протипоказане.

Вливання розчину вагітним жінкам та жінкам, які годують грудьми

Оскільки аргінін може проникати через плаценту, вагітним пацієнткам лікарський засіб призначають, але тільки після того, як  лікар-куратор проведе комплексну оцінку потенційної користі для жінки/можливих ризиків для плоду.

На час застосування препарату грудне вигодовування припиняється, оскільки немає даних, які б підтверджували, що він є безпечним для немовлят.

Діти

Допускається лікування L-аргініном дітей, яким вже виповнилося три роки.

Вплив на концентрацію уваги при управлінні автомобілем

Терапія цим лікарським засобом може супроводжуватися запамороченням, відтак у період лікування L-аргініном не бажано сідати за кермо, а також працювати з механізмами, які вимагають швидкої реакції і/або підвищеної концентрації уваги.   

Термін придатності та умови зберігання розчину, призначеного для вливань

Препарат слід зберігати у заводській упаковці, у місцях, до якого не мають доступу діти, за температури, яка не перевищує +25ºС, не довше, ніж 1,5 року із дати виготовлення. Забороняється заморожувати розчин! Якщо це трапилося випадково, лікарський засіб підлягає утилізації.

Ціна

Лікарський засіб у формі розчину, призначеного для інфузій, в аптеках тимчасово не відпускається.

Категорія відпуску

L-аргінін відпускають в аптеках лише за наявності рецепту від лікаря.