Энап: инструкция, применение, цена

Энап – это препарат, входящий в группу средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему. Используется для лечения заболеваний сердца.

Состав

Действующее вещество: эналаприла малеат. 1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг или 20 мг эналаприла малеата;

Дополнительные вещества: таблетки по 2,5 мг и 5 мг натрия гидрокарбонат, лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.

таблетки по 10 мг и 20 мг натрия гидрокарбонат, лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) – только для таблеток по 20 мг.

В аптеках можно найти в форме таблеток белого цвета.

Купить можно только по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Энапа содержит в составе соль малеиновой кислоты и эналаприла, что происходит от двух аминокислот L-аланина и L-пролина.

После внутреннего применения действующее вещество Энапа гидролизуется до эналаприлата, который и осуществляет угнетающее действие АПФ. Это подавление способствует снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, который увеличивает активность ренина плазмы крови. Таким образом действующее вещество блокирует расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Прием Энапа снижает артериальное давление у лиц, находящихся в вертикальном и горизонтальном положениях, без изменения сердечного ритма. Наибольшей эффективности препарат достигает через 2-4 часа после применения. Продолжительность эффекта Энапа зависит от дозировки, обычно влияние средства длится один день.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на растворение Энапа. Он быстро всасывается в желудке. Максимальной концентрации в плазме крови достигает за 4 часа. В дальнейшем действующее вещество связывается с белками крови и выводится из организма через почки.

Действующее вещество препарата можно вывести из общего кровообращения благодаря гемодиализу. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 1,03 мл / с.

Показания

Препарат Энап применяется в следующих случаях:

• терапия артериальной гипертензии;
• для терапии острой сердечной недостаточности;
• для профилактики острой сердечной недостаточности у больных с дисфункцией левого желудочка без симптомов.

Противопоказания

Противопоказано применять Энап в следующих случаях:

• при наследственном или идиопатическом ангионевротическом отеке;
• беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность;
• при имеющейся гиперчувствительности к действующему веществу или другим компонентам состава;
• при существующей истории болезни ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ;
• для смежного использования с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек.

Передозировка

Во время передозировки могут возникнуть следующие симптомы: циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция легких, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность, кашель.

Для лечения передозировки используются следующие методы: инфузия изотонического раствора, мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственная рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Из крови действующее вещество можно вывести благодаря гемодиализу. При брадикардии применяется терапия с помощью кардиостимулятора. Необходимо постоянно следить за важными показателями жизнедеятельности, концентрации электролитов и уровнем креатинина в крови.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфы: анемия (апластическая и гемолитическая), панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни, нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.

Со стороны эндокринной системы: синдром нарушения секреции АДГ.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипогликемия у больных диабетом, принимающих пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Со стороны нервной системы и психические расстройства: головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, аномальные сновидения, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердца и сосудов: головокружение, артериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия), синкопе, боль за грудью, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебрально-васкулярный инсульт, возможно, вторичный при чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов с высоким риском, феномен Рейно.

Со стороны органов дыхательной системы: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость, фарингит, бронхоспазм / астма, инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит / афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек желудочно кишечного тракта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатонекроз, холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: сыпь, гиперчувствительность / ангионевротический отек ангионевротический отек лица и его мышц, усиленное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, покраснение лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общее: астения, повышенная утомляемость, спазмы в мышцах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в крови, повышение мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

Особенности применения

Особенности применения возникают при следующих случаях:

Симптоматическая гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией, проходящих лечение Энапом, симптоматическая гипотензия наблюдается чаще при гиповолемии, которая появляется в результате лечения диуретиками, ограничения потребления соли, у лиц, находящихся на гемодиализе, а также у лиц с расстройствами желудка. Она наблюдалась и у больных с сердечной недостаточностью. Таким больным нужно начинать лечение препаратом Энап под контролем врача. Подобным способом нужно наблюдать за больными с ишемической болезнью сердца, а также заболеваниями сосудов мозга, у которых сильное понижение артериального давления может способствовать инфаркту миокарда или инсульту.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и остальные вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с особой осторожностью больным обструкцией выходного отверстия левого желудочка сердца и обструкцией пути оттока; следует избегать приема этих препаратов в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции. У таких лиц чрезмерное снижение артериального давления может способствовать возникновению сердечной, церебральной или почечной ишемии.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <1,33 мл / c) начальную дозу Энапа следует выбирать в соответствии  с клиренсом креатинина, а в дальнейшем - с реакцией на лечение. Для таких лиц обычной медицинской практикой является постоянный контроль содержания калия и уровня креатинина в крови.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не было обнаружено заболевание почек до начала терапии, Энап вместе с диуретиками вызывал преимущественно незначительное повышение содержания мочевины в сыворотке крови и креатинина. В таком случае может потребоваться корректировка дозы путем ее уменьшения и / или отмена диуретика.

Пересадка почек

Нет данных и клинического опыта применения препарата пациентами, которые недавно получили операцию по пересадке почки. Поэтому таким лицам не рекомендуется проводить терапию Энапом.

Реноваскулярная гипертензия

Существует повышенный риск возникновения артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда больные с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки проходят терапию ингибиторами АПФ. Угнетение функции почек возможно уже на минимальных изменениях уровня креатинина в крови. Таким лицам терапию нужно начинать малыми дозами под тщательным осмотром врача с осторожным титрованием и контролем функции почек.

Печеночная недостаточность

Достаточно редко ингибиторы АПФ связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и эволюционирует к внезапному некрозу печени и летальному исходу. Нужно немедленно прекратить употребление Энапа, если у больных с печеночной недостаточностью появляются клинические признаки желтухи и гепатита.

Нейтропения / агранулоцитоз

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, было зафиксировано появление нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникала довольно редко. Энап следует назначать с особой осторожностью лицам с коллагенозом сосудов, которые проходят имуносупресантную терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих усложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. При применении Энапа такими больными рекомендуется проводить время от времени контроль количества лейкоцитов.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, были отмечены особые единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, который возникал в разные периоды терапии. В этих случаях нужно сразу немедленно остановить терапию эналаприлом и организовать постоянный контроль за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении клинических признаков. Даже тогда, когда происходит отек только языка без нарушения дыхания, пациенты могут потребовать наблюдения, так как лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности и употребляют одновременно ингибитор АПФ, иногда появлялись анафилактоидные реакции. Поэтому таким пациентам рекомендовано рассмотреть применение диализных мембран другого вида или гипотензивного средства другой группы.

Кашель

Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно, кашель носит непродуктивный устойчивый характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Проведение хирургических операций / анестезия

Во время обширных хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторному освобождению ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия она корректируется путем увеличения объема жидкости.

Гипогликемия

Пациентам с диабетом, которые принимают пероральные противодиабетические препараты или инсулин и начинают лечение ингибиторами АПФ, следует тщательно контролировать уровень сахара в крови, особенно в первые месяцы одновременного употребления.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ у определенных лиц наблюдалось повышение уровня калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, нарушением функции почек, старше 70 лет, с диабетом, преходящими состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсацией, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), а также при приеме пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови.

Раса

Энап, как и остальные ингибиторов АПФ, менее эффективно действует на понижение артериального давления у пациентов негроидной расы с этим заболевания. Это, возможно, объясняется низким уровнем ренина в крови у таких лиц.

Также у лиц негроидной расы, которые употребляли ингибиторы АПФ, чаще возникает ангионевротический отек.

Особые предостережения

Поскольку препарат Энап содержит лактозу, больным редкими наследственными нарушениями галактозной недостаточности, лактазным дефицитом Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано употреблять это средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

В случае беременности или ее планирования Энап употреблять противопоказано, ведь это представляет немалую опасность для плода. Если беременность была установлена, терапию Энапом и другими ингибиторами АПФ нужно немедленно остановить и, если это возможно, начать альтернативное лечение.

Если прием Энапа состоялся во втором триместре беременности, нужно провести УЗИ функции почек эмбриона и черепа эмбриона.

Новорожденных, мамы которых принимали Энап, нужно тщательно обследовать на наличие артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Не рекомендуется принимать препарат в период лактации, ведь фиксировались случаи попадания небольшого количества действующего вещества в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение и чрезмерная усталость, стоит на время отказаться от управления автотранспортом и другими движущимися механизмами.

Способ применения и дозировка

Продолжительность терапии и дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Таблетку нужно принимать внутренне, запивая большим количеством жидкости.

Взрослые с артериальной гипертензией

Доза препарата составляет от начальной 2,5 мг до максимальной 20 мг 1 раз в 24 часа в зависимости от уровня артериальной гипертензии и состояния больного. Рекомендованная начальная доза в начальной фазе артериальной гипертензии - 5-10 мг.

Пациентам, имеющим в анамнезе реноваскулярную гипертензию, нарушение солевого и / или жидкостного баланса, декомпенсацию сердечной функции или тяжелую артериальную гипертензию рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или ниже, ведь существует риск чрезмерного снижения артериального давления.

Начальное лечение с большой дозировкой диуретиков может вызвать недостаток жидкости и риск возникновения артериальной гипотензии в начале терапии Энапом. Таким пациентам рекомендуется употреблять начальную дозу 5 мг или ниже. По возможности лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 суток до начала терапии Энапом. Для пациентов, у которых нет возможности прекратить употребление перед началом терапии, начальная доза составляет 2,5 мг однократно. Нужно контролировать функционирование почек и уровень калия в крови.

Стандартная поддерживающая доза - 20 мг 1 раз в 24 часа. Максимально допустимая поддерживающая доза - 40 мг в сутки однократно или разделена на 2 приема.

Взрослые с сердечной недостаточностью / бессимптомной дисфункцией левого желудочка

Для эффективного лечения острой сердечной недостаточности Энап нужно употреблять вместе с диуретиками и, в случае необходимости, с препаратами наперстянки или бета-блокаторами.

Начальная доза средства для больных сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункции левого желудочка составляет 2,5 мг. Лечение нужно тщательно контролировать, чтобы установить начальный эффект препарата на артериальное давление. В случае отсутствия влияния препарата или после корректировки симптоматической гипотензии, которая появилась на начальной стадии терапии сердечной недостаточности Энапом, дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, принимать однократно или разделять на 2 приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент . Отбор дозирования нужно делать в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в 2 приема.

Термин	Доза, мг/сутки
Неделя 1	с 1 по 3 день: 2,5 мг / сут в 1 прием с 4 по 7 день: 5 мг / сут в 2 приема
Неделя 2	10 мг / сут в 1 или 2 приема
Неделя 3 и 4	20 мг / сут в 1 или 2 приема

До, во время и после терапии Энапом нужно тщательно контролировать артериальное давление и функции почек, ведь отмечались случаи артериальной гипотензии и (реже) дальнейшей почечной недостаточности. Лицам, принимающим диуретики, по возможности нужно снизить дозировку до начала лечения средством Энап. Нужно также контролировать содержание калия в крови.

Почечная недостаточность

Применяется изменение дозировки.

Почечное состояние	Клиренс креатинина (CrCL), мл/мин	Начальная доза, мг / сутки
Незначительные нарушения функционирования	30 < CrCL < 80 мл/мин	5-10 мг
Умеренные нарушения функционирования	10 < CrCL £ 30 мл/мин	2,5 мг
Тяжелые нарушения	CrCL £ 10 мл/мин	2,5 мг в дни диализа

Больные старшего возраста

Дозировку стоит менять в соответствии с функционированием почечной системы.

Дети

Применение возможно только детьми от 6 лет.

Артериальная гипертензия у детей от 6 лет

Существуют ограничения по употреблению препарата детьми с артериальной гипертензией.

Начальная доза, что рекомендуется, составляет 2,5 мг 1 раз в 24 часа пациентам с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг 1 раз в 24 часа - пациентам с массой тела ≥50 кг.

Дозы нужно менять соответственно с потребностями больного.

Максимальная суточная доза 20 мг / сут пациентам с массой тела от 20 до 50 кг, 40 мг / сут - для пациентов с массой тела ≥50 кг (0,58 мг / кг массы тела).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Калийсберегающие диуретики, добавки с калием

Ингибиторы АПФ могут повышать вызванную калийсберегающими диуретиками гиперкалиемию. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), а также прием пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному увеличению уровня калия в крови. Если эти препараты показаны через гипокалиемию, их нужно принимать очень осторожно, регулярно проверяя уровень калия в крови.

Тиазидные или петлевые диуретики

Первичная терапия диуретиками в большой дозировке может способствовать снижению объема циркулирующей крови и повышению возникновения риска артериальной гипотензии в начале терапии Энапом. Гипотензивные эффекты можно уменьшить благодаря прекращению приема диуретика, увеличению объема потребления соли или с началом терапии с низкой дозой эналаприла малеата.

Другие антигипертензивные препараты

Смежное употребления эналаприла с другими антигипертензивными средствами может повысить гипотензивное воздействие Энапа. Одновременное применение с нитроглицерином, нитратами или другими вазодилататорами может также уменьшить артериальное давление.

Противодиабетические препараты

Исследования в условиях лаборатории показали, что одновременное использование ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов, к примеру инсулина, пероральных противодиабетических средств, может вызвать угнетение уровня глюкозы в сыворотке крови с риском появления гипогликемии. Это явление наиболее вероятно в течение первых недель одновременного применения и у больных с почечной недостаточностью.

Литий сыворотки крови

При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщалось об обратимом повышении уровня лития в сыворотке крови и о его токсичности. Одновременный прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в крови и повысить риск интоксикации этим элементом. Не стоит принимать Энап с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует проводить тщательный контроль уровня лития в крови.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / снотворные

Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может способствовать дополнительному снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут подавлять влияние диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Именно поэтому гипотензивное воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть снижено НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Редко возможно возникновение острой почечной недостаточности, особенно в определенных больных с нарушением функции почек (например у пациентов старшего возраста или у лиц с пониженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому, такую ​​комбинацию нужно употреблять с особой осторожностью лицам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество воды; нужно проводить контроль функции почек в начале одновременного лечения и периодически в течение него.

Двойная блокада ренин-ангиотензин системы

Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только частными случаями с тщательным контролем АД, функции почек и уровня электролитов. Не следует применять Энап с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).

Препараты золота

Редко могут возникать побочные симптомы: отек лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия. Преимущественно, возникают у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) смежно с Энапом.

Ингибиторы mTOR

Одновременный прием с ингибиторами mTOR (такими как темсиролимус, сиролимус, эверолимус) повышает риск возникновения ангионевротического отека.

Симпатомиметики

Симпатомиметики подавляют антигипертензивный эффект Энапа.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь повышает гипотензивное воздействие Энапа.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков и β-блокаторы

Энап можно удачно использовать смежно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Сообщалось о таких случаях, когда у больных атеросклеротической болезню, сердечной недостаточностю или сахарным диабетом, смежное лечение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина связано с повишенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (острая почечная недостаточность также ).

Двойное применение ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина должно определяться индивидуально в особых случаях и во время него должен осуществляться тщательный контроль функции почек, уровня калия в крови и артериального давления.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Цена

Цена Энап в аптеках преимущественно составляет:

Энап таблетки по 10 мг / 12,5 мг №20 – 41 гривна;

Энап таблетки по 20 мг №20 – 61 гривна;

Энап таблетки по 10 мг / 25 мг №20 – 92 гривны.