Дротаверин : инструкция, применение, цена

Дротаверин – таблетки, применяемые с целью устранения последствий проявления кишечно-желудочных расстройств.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100% вещества – 40 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Препарат выпускается в виде таблеток округлой формы светло-желтого или желтого цвета.

Фармакологические свойства

Дротаверин – это производное изохинолина. Известен своим спазмолитическим эффектом, т. к. воздействует на гладкую мускулатуру. Данный механизм связан с угнетением действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). В результате это приводит к росту концентрации цАМФ и, соответственно, инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), что позволяет расслабиться гладким мышцам.

In vitro дротаверин влияет на действие фермента ФДЭ IV и никак не проявляет себя по отношению к изоферментам фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV играет значительную роль в регуляции функциональной активности контрактуры гладких мышц. Поэтому избирательные ингибиторы данного фермента пригодятся при терапевтическом вмешательстве для лечения болезней, сопровождающихся состоянием гиперподвижности. Также указанные качества помогают при болезнях, проявляющихся спазмами ЖКТ.

Дротаверин никак не влияет на сердечно-сосудистую систему. Ведь цАМФ в клетках миокарда и сосудах гидролизуется изоферментом ФДЭ III.

Препарат проявляет свое действие при спазмах гладкой мускулатуры с нервным либо мышечным происхождением. Действующее вещество способно влиять на гладкие мышцы следующих систем:

• сосудистой;
• билиарной;
• желудочно-кишечной;
• мочеполовой.

При этом не имеет значения тип автономной иннервации перечисленных систем.

Препарат способен усиливать кровообращение в тканях благодаря воздействию на состояние сосудов.

Фармакокинетика

По эффективности действия дротаверин сильнее влияет, чем папаверин. Ведь абсорбция действующего вещества происходит гораздо быстрее и полнее. Компонент менее активно в крови связывается с белками плазмы.

Значительным преимуществом в применении Дротаверина является тот факт, что в отличие от Папаверина, после парентерального введения препарат не вызывает побочного эффекта – стимуляции дыхания.

Абсорбция дротаверина происходит быстро и действенно. После приема препарата 95–98 % связывается с альбуминами плазмы крови, гамма и бета-глобулинами. Фиксируется максимальная концентрация дротаверина через 45–60 минут после употребления. Причем, в неизменном состоянии в кровоток попадает около 65 % от начальной дозы.

Метаболизм действующего вещества происходит в печени. Продолжительность полувыведения составляет 10 ч. Уже спустя 72 часа препарат почти полностью выводится. До 50 % выводится вместе с мочой, а до 30 % – с калом. Было установлено, что дротаверин выводится как метаболит. В неизмененном виде компонент не был выявлен в моче.

Показания

 В лечебной терапии Дротаверин используется при:

• спазмах гладкой мускулатуры, напрямую связанных с заболеваниями билиарного тракта, а именно – холангите, холецистите, холангиолитиазе, перихолецистите, холецистолитиазе, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта – тенезмах мочевого пузыря, цистите, нефролитиазе, пиелите, уретролитиазе.

 Дротаверин применяется в качестве дополнения комплексного лечения при:

• некоторых гинекологических заболеваниях, например, дисменорее;
• головных болях;
• спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ – гастрите, кардио- или пилороспазме, спастических колитах с запорами или синдроме раздраженного кишечника, протекающих вместе с неприятными метеоризмами, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерите, колите.

Противопоказания

Не рекомендуется к употреблению лицам с повышенной чувствительностью к дротаверину или к вспомогательным компонентам препарата. Не разрешается применять препарат больным с тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточностью (синдром малого сердечного выброса).

Передозировка

При большой передозировке возникают нарушения сердечного ритма и проводимости, в т. ч.  полная блокада пучков Гиса, что может привести к остановке сердца с летальным исходом. При подозрении на передозировку Дротаверином пациент должен находиться под полным наблюдением врача, получая соответствующее симптомам лечение. При необходимости стимулируют рвоту или применяют промывание желудка.

Побочные эффекты

В редких случаях возможны единичные побочные реакции от приема Дротаверина.

Иммунная система:

• слабость;
• аллергические реакции, включая сыпь, покраснение кожи, ангионевротический отек, зуд, лихорадка, крапивница, озноб, повышение температуры тела.

 Сердечно-сосудистая система:

• учащенное сердцебиение;
• артериальная гипотензия.

 Нервная система:

• бессонница;
• головокружение;
• головная боль.

 Желудочно-кишечный тракт:

• запор;
• тошнота;
• рвота.

Особенности применения

Крайне осторожное употребление препарата должно быть при артериальной гипотензии. Так как в состав таблетки входит лактоза, то употребление Дротаверина противопоказано для терапевтического лечения пациентов с редчайшими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа либо синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Для взрослых суточная норма составляет 120–240 мг, указанную дозировку разделяют на 2 или 3 приема.

При необходимости препарат назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет. Суточная норма в таком случае составляет 80 мг. Рекомендовано указанную дозу разделить на два приема.

Детям старше 12 лет разрешается принимать препарат в дозе, не превышающей 160 мг. Желательно разделить дозу на 2–4 приема.

Дети

Не разрешается применять таблетки детям до 6 лет. Клинические исследования среди младшей возрастной категории не проводились.

Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно результатам исследования (ретроспективных и с участием животных), препарат никак не влияет на протекание беременности, развитие эмбриона, роды и развитие ребенка после рождения. Однако Дротаверин крайне осторожно назначают беременным.

Отсутствие соответствующих данных не позволяет применять данное средство при грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции

В случае выявления головокружения после использования препарата, пациенты должны предостеречь себя от управления автомобилем и другими средствами передвижения или проведения работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы фосфодиэстеразы, например, Папаверин, способен изменять антипаркинсонический эффект леводопы. Поэтому крайне осторожно сочетают с ним Дротаверин, ведь происходит снижение антипаркинсонического эффекта и фиксируется ригидность, усиление тремора.

Условия и срок хранения

Препарат пригоден для использования в течение 5 лет. Максимально допустимые условия хранения составляют +25 градусов по Цельсию.

Цена

Упаковка 20 таблеток Дротаверина с дозировкой 40 мг стоит от 19 до 29 гривен.