Дротаверин : інструкція, застосування, ціна

Дротаверин – таблетки, що застосовують з метою усунення наслідків прояву кишково-шлункових розладів.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: 1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину – 40 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; кальцію стеарат.

Препарат випускається у вигляді таблеток округлої форми світло-жовтуватого або жовтого кольору.

Фармакологічні властивості

Дротаверин представляє собою похідне ізохіноліну. Компонент проявляє спазмолітичну дію завдяки впливу на гладку мускулатуру. Механізм впливу пов'язаний з пригніченням дії ферменту фосфодіестераза IV (ФДЕ IV). Як наслідок це призводить до зростання концентрації цАМФ і, відповідно інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) та дозволяє розслабитись гладеньким м’язам.

In vitro дротаверин впливає на дію ферменту ФДЕ IV і ніяк не проявляє себе по відношенню до ізоферментів фосфодіестераза III (ФДЕ III) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ IV відіграє значну роль у регуляції функціональної активності скорочування гладеньких м’язів. Тому вибіркові інгібітори даного ферменту стають у нагоді при терапевтичному втручанні для лікування хвороб, що супроводжуються станом гіперрухливості. Також зазначені якості допомагають при хворобах, що проявляються спазмами шлунково-кишкового тракту.

Дротаверин ніяк не впливає на серцево-судинну систему. Адже цАМФ у клітинах міокарда та судинах гідролізується ізоферментом ФДЕ III.

Препарат проявляє свою дію при спазмах гладенької мускулатури, що мають нервове та м’язове походження. Діюча речовина здатна впливати на гладенькі м’язи наступних систем:

• судинної;
• біліарної;
• шлунково-кишкової;
• сечостатевої.

При цьому не має значення тип автономної іннервації перерахованих систем.

Препарат здатний посилювати кровообіг у тканинах завдяки впливу на стан судин.

Фармакокінетика

По ефективності дії дротаверин сильніше впливає, ніж папаверин. Адже абсорбція діючої речовини відбувається набагато швидше та повніше. Компонент менш активно зв'язується з білками сироватки крові.

Значною перевагою у застосуванні Дротаверину є той факт, що на відміну від Папаверину, після парентерального введення препарат не спричиняє побічного ефекту – стимуляції дихання.

Абсорбція Дротаверину відбувається швидко та дієво. Після перорального прийому препарат 95–98 % зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Фіксується максимальна концентрація у сироватці крові вже через 45–60 хвилин після вживання. В незмінному вигляді у кровообіг потрапляє близько 65 % від початкової дози.

Метаболізм діючої речовини відбувається у печінці. Тривалість напіввиведення не перевищує 10 годин. Вже за 72 години препарат майже повністю виводиться з організму. До 50 % виводиться разом з сечею, а до 30 % з каловими масами. Було встановлено, що дротаверин виводиться як метаболіт. У незміненому вигляді компонент не був виявлений у сечі.

Показання

У лікувальній терапії при:

• спазмах гладенької мускулатури, пов’язаних із захворюваннями біліарного тракту, а саме – холангіті, холециститі, холангіолітіазі, перихолециститі, холецистолітіазі, папіліті;
• спазмах гладенької мускулатури при захворюваннях сечового тракту: тенезмах сечового міхура, циститі, нефролітіазі, пієліті, уретролітіазі.

У якості додаткового лікування при:

• гінекологічних захворюваннях (дисменорея);
• головному болю напруження;
• спазмах гладенької мускулатури шлунково-кишкового тракту: гастриті, кардіо- або пілороспазмі, спастичному коліті із закрепом та синдромі подразненого кишечнику, що протікають разом з неприємними метеоризмами; виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентериті, коліті.

Протипоказання

Не рекомендується до вживання особам з підвищеною чутливістю до дротаверину або до допоміжних компонентів препарату. Не дозволяється застосовувати препарат хворим з тяжкою печінковою, нирковою або серцевою недостатністю (синдромом малого серцевого викиду).

Передозування

При великому передозуванні виникає порушення серцевого ритму та провідності, включно з повною блокадою пучків Гіса, що може призвести до зупинки серця з летальним ефектом. У разі передозування пацієнт має знаходитись під повним наглядом лікаря та отримувати відповідне до симптомів лікування. За потреби стимулюють блювання або застосовують промивання шлунку.

Побічні ефекти

У поодиноких випадках можливі поодинокі побічні реакції від прийому Дротаверину.

Імунна система:

• слабкість;
• алергічні реакції, включаючи висипання, почервоніння шкіри ангіоневротичний набряк, свербіж, пропасницю, кропив‘янку, озноб, зростання температури тіла.

Серцево-судинна система:

• прискорене серцебиття;
• артеріальна гіпотензія.

Нервова система:

• безсоння;
• запаморочення;
• головний біль.

Шлунково-кишковий тракт:

• запор;
• нудота;
• блювання.

Особливості застосування

Вкрай обережне вживання препарату при артеріальній гіпотензії. Так як до складу таблетки входить лактоза, то вживання Дротаверину протипоказане для терапевтичного лікування пацієнтів з рідкісними спадковими захворюваннями:

• непереносимість галактози;
• дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих добова норма складає 120–240 мг; вказану масу розділяють на 2 або 3 прийоми.

При необхідності препарат застосовують дітям віком від 6–12 років. Добова норма в такому випадку становить 80 мг. Рекомендовано вказану дозу розподілити на два прийоми.

Дітям старше 12 років дозволяється вживати препарат у дозі, що не перевищує 160 мг. Бажано розділити дозу на 2–4 прийоми.

Діти

Не дозволяється застосовувати пігулки дітям до 6 років. Клінічні дослідження молодшої вікової категорії не проводились.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Згідно результатів дослідження (ретроспективних та за участі тварин) препарат ніяк не впливав на протікання вагітності, розвиток ембріону, пологи та розвиток дитини після народження. Проте Дротаверин вкрай обережно назначають вагітним.

Відсутність відповідних даних не дозволяє застосовувати препарат при грудному вигодовуванні.

Здатність впливати на швидкість реакції

У разі виявлення запаморочення після вживання препарату, пацієнти повинні застерегти себе від керування автомобілем та іншими засобами пересування або проведення робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори фосфодіестерази, наприклад папаверин, здатний змінювати антипаркінсонічний ефект леводопи. Тому вкрай обережно поєднують Дротаверин та леводопу. Адже відбувається зниження антипаркінсонічного ефекту та фіксується ригідність, посилення тремору.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний для використання на протязі 5 років, зберігається в оригінальній упаковці при температурних умовах, що не перевищують +25 градусів.

Ціна

Упаковка 20 таблеток Дротаверину з дозуванням 40 мг коштує від 19 до 29 гривень.