Дипиридамол : инструкция, применение, цена

Дипиридамол – антитромбическое фармакологическое средство, которое вызывает вазодилатацию, оказывает ангиопротекторное действие, улучшает микроциркуляцию.            

Состав и форма выпуска

Дипиридамол выпускается в форме таблеток.        

Действующее вещество: дипиридамол;

1 таблетка содержит дипиридамола (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Дипиридамол, расширяя коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, повышая его устойчивость к гипоксии. При нарушениях кровообращения в коллатеральной сосудистой системе улучшает его в основных коронарных сосудах. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно - системное артериальное давление, способствует усилению мозгового кровообращения. 

Это фармакологическое средство является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы, проще говоря, энзима, который расщепляет аденозин и способствует образованию аденозина, участвующего в ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол замедляет агрегацию тромбоцитов и препятствует образованию тромбов. Этот процесс обусловлен ингибированием биосинтеза тромбоксанов и стимуляцией синтеза простациклина. Повышение синтеза простациклина в сосудистой стенке влияет на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегационная активность этого препарата схожа с антиагрегационной активностью ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Дипиридамол имеет биодоступность в пределах 37-66 %. Максимальная концентрация в крови достигается за 40-60 минут. С белками крови связывается от 80 % до 95 %. Препарат быстро проникает в ткани. Это фармакологическое средство метаболизируется с образованием моноглюкуронида (выводится с желчью) в печени.

Показания к применению

Дипиридамол рекомендуется к применению при:

• нарушении мозгового кровообращения (ишемический тип);
• терапии (профилактике) венозных и артериальных тромбозов, а также их осложнений (включая профилактику тромбоэмболии после протезирования клапанов сердца);
• нарушении микроциркуляции (один из компонентов комплексной терапии);
• болезни Такаясу;
• респираторном дистресс-синдроме (РДСВ);
• диабетической макроангиопатии;
• легочной гипертензии;
• гемосидерозе легких;
• облитерирующем тромбангиите;
• илеофеморальном тромбозе.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Дипиридамола пациентам, у которых есть:

• гиперчувствительность к любому из компонентов этого фармакологического средства;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• коллапс;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.);
• распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• заболевания с риском кровотечений (включая язву желудка/двенадцатиперстной кишки);
• геморрагические диатезы;
• тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
• субаортальный стеноз аорты;
• обструктивные заболевания легких;
• бронхиальная астма.

Передозировка

К симптомам передозировки препарата относятся:

• артериальная гипотензия;
• общая слабость;
• раздражительность;
• головокружение;
• приступы стенокардии;
• ощущение тепла в теле;
• повышенная потливость;
• покраснение кожи лица;
• тахикардия;
• головная боль.

При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическое лечение: применение сорбентов (для уменьшения всасывания дипиридамола), вызывание рвоты и промывание желудка. Сосудорасширяющее действие препарата блокирует ксантиновые дериваты (например, медленное внутривенное введение в течение 1 минуты 50-100 мг аминофиллина). 

При приступах стенокардии необходимо принять нитроглицерин (под язык).

В случае артериальной гипотензии рекомендуется использовать вазопрессорные агенты, лучше всего  0,5-1 мл мезатона (внутримышечно). 

Диализ неэффективен вследствие высокой степени связывания дипиридамола с белками крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции в период терапии Дипиридамолом могут развиться со стороны:

1. Иммунной системы – кожные высыпания, ангиоэдема, зуд, бронхоспазм, крапивница и другие реакции гиперчувствительности.
2. Нервной системы – головокружение/головная боль сосудистого генеза, тремор, слабость, обморок.
3. Сердечно-сосудистой системы – синдром коронарного обкрадывания, боль в груди, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, ощущение жара (особенно у пациентов, которые принимают вазодилататоры), обострение симптомов ишемической болезни сердца (аритмия, стенокардия, брадикардия, тахикардия), гиперемия кожи лица (приливы),  артериальная гипотензия.
4. Пищеварительного тракта – диарея, тошнота, диспепсия, рвота, эпигастральная боль.  
5. Гепатобилиарной системы – увеличение количества печеночных ферментов, есть сведения о вхождении дипиридамола в состав желчных камней. 

К общим побочным реакциям относятся: изменение функциональных свойств тромбоцитов, артрит, тромбоцитопения, миалгия, повышенная кровоточивость (после/во время хирургического вмешательства), кровотечение.

Особенности применения

Дипиридамол рекомендуется применять с осторожностью пациентам, имеющим:

• тяжелую патологию коронарных артерий (например, сердечную недостаточность, перенесенный недавно инфаркт миокарда), поскольку в результате вазодилятационного эффекта возможно усиление загрудинной боли, а при приеме высоких доз препарата – снижение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда (синдром обкрадывания);
•  артериальную гипотензию;
• миастению гравис, вследствие риска обострения необходима коррекция дозировки препарата;

Также стоит проявить повышенную осторожность при одновременном приеме фармакологических средств, которые повышают риск кровотечения.

До проведения ЭКГ-пробы с физической нагрузкой (дозированной) с использованием внутривенно дипиридамола (стресс-тестирование) пероральный прием этого фармакологического средства необходимо прекратить за сутки до исследования.

При приеме Дипиридамола возможно усиление мигрени.

К печеночной недостаточности и увеличению уровня печеночных ферментов может привести прием высоких доз препарата. Зафиксированы случаи обнаружения неконъюгированного дипиридамола в камнях желчного пузыря (в пределах 70 % от сухой массы конкремента) у пожилых пациентов с холангитом, которые принимали Дипиридамол длительное время (несколько лет).

Пожилым пациентам, имеющим в анамнезе почечную/печеночную недостаточность, необходимо принимать препарат с осторожностью, так как данных применения Дипиридамола этой группой больных нет.

Рекомендуется на время терапии данным фармакологическим средством ограничить употребление чая или кофе.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Дипиридамол за 1 час до приема пищи, запивая небольшим количеством воды (разламывать или разжевывать нельзя). Среднесуточная доза для детей с 12 лет и взрослых – 3-9 таблеток (75-225 мг) принимаются 3 раза в день. В тяжелых случаях среднесуточную дозу повышают (постепенно) до 600 мг.

Продолжительность терапии зависит от тяжести/характера заболевания и может быть от нескольких недель до нескольких месяцев.

Дети

Дипиридамол рекомендуется принимать детям с 12 лет, нет клинического опыта приема препарата детьми младшего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам во время беременности Дипиридамол принимать не рекомендуется. В случае необходимости применения препарата для терапии кормящих женщин кормление грудью рекомендуется прекратить, так как это фармакологическое средство проникает в грудное молоко.                                                               

Способность влиять на скорость реакции

При управлении автотранспортом или иными механизмами, а также при работах, требующих повышенного внимания, следует соблюдать осторожность, так как при терапии Дипиридамолом возможны снижение давления и, соответственно, недостаточность кровоснабжения головного мозга.

Лекарственное взаимодействие

Флударабин. При одновременном приеме с дипиридамолом снижается поглощение флударабина, и падает его эффективность.

Аденозин. Дипиридамол ингибирует обратный захват аденозина, повышая сердечно-сосудистые эффекты и плазменные уровни (риск токсичности). Рекомендуется корректировка дозировки аденозина при одновременном приеме.

Хлорамфеникол, гепарин, β-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, пенициллины), ацетилсалициловая кислота, антикоагулянты кумаринового типа, тетрациклины, клопидогрел. Дипиридамол усиливает их антиагрегационный и антикоагулянтный эффекты. Комбинация гепарина, кумариновых антикоагулянтов и дипиридамола протромбиновое время не изменяет, однако увеличивает риск кровотечений. Аспирин + дипиридамол не приводит к увеличению частоты кровотечений. Повышает риск появления кровотечения комбинация дипиридамола с клопидогрелем. В случае применения препарата с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой необходимо учитывать информацию о несовместимости и рисках этих фармакологических средств. 

Ингибиторы холинэстеразы. Вследствие противодействия дипиридамола антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы обостряется миастения гравис.

Фениндион.  Антикоагулянтный эффект фениндиона усиливает антиагрегантное действие дипиридамола.

Дигоксин. При одновременном применении незначительно повышается абсорбция дигоксина.

Фармакологические средства, имеющие антимускариновые свойства. Вследствие антимускаринового эффекта дипиридамола при одновременном применении двух препаратов развиваются центральные и периферические аддитивные антимускариновые эффекты.

Антигипертензивные препараты.  Повышаются их гипотензивные действия.

Производные ксантина (например, аминофиллин, теофиллин, кофеин), продукты, в состав которых входит кофеин. Уменьшается коронарорасширяющий эффект дипиридамола и, соответственно, его эффективность.

Обволакивающие фармакологические средства, сорбенты и антациды. Снижается всасывание дипиридамола, что приводит к уменьшению его уровня в крови и снижению эффективности.

Условия и срок хранения

Дипиридамол можно хранить в течение 4 лет при температуре не выше +25^оС.

Цена

40 таблеток препарата Дипиридамол дозировкой 25 мг можно купить по цене от 18,6 грн до 23 грн.