Дипіридамол : інструкція, застосування, ціна

Дипіридамол – це антитромботичний фармакологічний засіб, що викликає вазодилатацію, чинить ангіопротекторну дію, покращує мікроциркуляцію.

Склад і форма випуску

Дипіридамол випускається у формі таблеток.

Діюча речовина: дипіридамол; 1 таблетка містить дипіридамолу (в перерахунку на 100% суху речовину) – 25 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кальцію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого з зеленуватим відтінком кольору.

Фармакологічні властивості

Дипіридамол, розширюючи коронарні судини, збільшує об'ємну швидкість коронарного кровотоку, сприяє поліпшенню постачання міокарда киснем, підвищуючи його стійкість до гіпоксії.  У разі порушення кровообігу  в колатеральній судинній мережі покращує його в основних коронарних судинах.  Препарат зменшує загальний периферичний судинний опір та незначно - системний артеріальний тиск, сприяє посиленню мозкового кровообігу.

Цей фармакологічний засіб є конкурентним інгібітором аденозіндезамінази, простіше кажучи, ензиму, що розщеплює аденозин та сприяє утворенню аденозину, що бере участь в ауторегуляції коронарного кровотоку. Дипіридамол уповільнює агрегацію тромбоцитів й перешкоджає утворенню тромбів.  Цей процес полягає в інгібуванні біосинтезу тромбоксанів та стимуляції синтезу простацикліну. Підвищення синтезу простацикліну в судинній стінці впливає на метаболізм арахідонової кислоти.  Антиагрегаційна активність цього препарату подібна до такої в ацетилсаліцилової кислоти.

Фармакокінетика

Дипіридамол має біодоступність у межах 37-66%.  Максимальна концентрація в крові досягається за 40-60 хвилин.  З білками крові зв'язується від 80% до 95%.  Препарат швидко проникає в тканини.  Цей фармакологічний засіб метаболізується з утворенням моноглюкороніду (виводиться з жовчю) в печінці.

Показання до застосування

Дипіридамол рекомендується до застосування у разі:

• порушення мозкового кровообігу (ішемічний тип);
• терапії (профілактики) венозних та артеріальних тромбозів, а також їх ускладнень (включаючи профілактику тромбоемболії після протезування клапанів серця);
• порушення мікроциркуляції (один з компонентів комплексної терапії);
• хвороби Такаясу;
• респіраторного дистрес-синдрому (РДСВ);
• діабетичної макроангіопатії;
• легеневої гіпертензії;
• гемосидерозу легень;
• облітерувального тромбангіїту;
• ілеофеморального тромбозу.

Протипоказання

Не рекомендується застосування Дипіридамолу пацієнтам, що мають:

• гіперчутливість до компонентів цього фармакологічного засобу;
• синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази, галактоземію;
• гострий інфаркт міокарда;
• важкі порушення серцевого ритму;
• декомпенсовану серцеву недостатність;
• нестабільну стенокардію;
• колапс;
• тяжку артеріальну гіпотензію (систолічний тиск менше як 90 мм рт. ст.);
• поширений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;
• захворювання з ризиком кровотеч (включаючи виразку шлунка / дванадцятипалої кишки);
• геморагічний діатез;
• тяжку печінкову / ниркову недостатність;
• субаортальний стеноз аорти;
• обструктивні захворювання легенів;
• бронхіальну астму.

Передозування

До симптомів передозування препарату відносяться:

• артеріальна гіпотензія;
• загальна слабкість;
• дратівливість;
• запаморочення;
• напади стенокардії;
• відчуття тепла в тілі;
• підвищена пітливість;
• почервоніння шкіри обличчя;
• тахікардія;
• головний біль.

У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматичне лікування: застосування сорбентів (для зменшення всмоктування дипіридамолу), викликання блювання та промивання шлунка. Судинорозширювальну дію препарату блокують ксантінові деривати (наприклад, повільне внутрішньовенне введення протягом 1 хвилини 50-100 мг амінофіліну).

Під час нападів стенокардії треба прийняти нітрогліцерин (під язик).

У разі гіпотензії рекомендується використовувати вазопресорні агенти, найкраще 0,5-1 мл мезатону (внутрішньом'язово).

Діаліз неефективний внаслідок високого ступеня зв'язування дипіридамолу з білками крові.

Побічні ефекти

Побічні реакції в період терапії дипіридамолом можуть розвинутися з боку:

1. Імунної системи – шкірні висипання, ангіоедема, свербіж, бронхоспазм, кропив'янка та інші реакції гіперчутливості.
2. Нервової системи – запаморочення / головний біль судинного генезу, тремор, слабкість, непритомність.
3. Серцево-судинної системи – синдром коронарного обкрадання, біль у грудях, інфаркт міокарда, відчуття серцебиття, відчуття жару (особливо у пацієнтів, що приймають вазодилататори), загострення симптомів ішемічної хвороби серця (аритмія, стенокардія, брадикардія, тахікардія), гіперемія шкіри обличчя (припливи), артеріальна гіпотензія.
4. Травного тракту – діарея, нудота, диспепсія, блювання, епігастральний біль.
5. Гепатобіліарні порушення – збільшення кількості печінкових ферментів, є дані про входження дипіридамолу до складу жовчних каменів.

До загальних побічних реакцій належать: зміна функціональних властивостей тромбоцитів, артрит, тромбоцитопенія, біль у м'язах, підвищена кровоточивість (після / під час хірургічного втручання), кровотеча.

Особливості застосування

Дипіридамол рекомендується застосовувати з обережністю пацієнтам, що мають:

• важку патологію коронарних артерій (наприклад, серцеву недостатність, перенесений нещодавно інфаркт міокарду), оскільки в результаті вазодилатаційного ефекту можливе посилення загрудинного болю, а під час прийому високих доз препарату – зниження кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда (синдром обкрадання);
• артеріальну гіпотензію;
• міастенію гравіс, внаслідок ризику загострення потрібна корекція дозування препарату;

Також варто проявити підвищену обережність у разі одночасного прийому фармакологічних засобів, що підвищують ризик кровотечі.

До проведення ЕКГ-проби з фізичним навантаженням (дозованим) з використанням внутрішньовенно дипіридамолу (стрес-тестування) пероральний прийом цього фармакологічного кошти треба припинити за добу до дослідження.

Під час прийому Дипіридамолу можливе посилення мігрені.

До печінкової недостатності та збільшення рівня печінкових ферментів може призвести прийом високих доз препарату.  Зафіксовані випадки виявлення некон'югованого дипіридамолу в каменях жовчного міхура (в межах 70% від сухої маси конкременту) у літніх пацієнтів з холангітом, що приймали Дипіридамол тривалий час (кілька років).

Літнім пацієнтам, що мають в анамнезі ниркову / печінкову недостатність, треба приймати препарат з обережністю, оскільки даних застосування Дипіридамолу цією групою хворих немає.

Рекомендується на час терапії цим фармакологічним засобом обмежити вживання чаю або кави.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати Дипіридамол за 1 годину до вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю води (ламати або розжовувати не можна).  Середньодобова доза для дітей з 12 років та дорослих –  3-9 таблеток (75-225 мг) приймаються 3 рази на день.  У важких випадках середньодобову дозу підвищують (поступово) до 600 мг.

Тривалість терапії залежить від тяжкості / характеру захворювання й може бути від декількох тижнів до декількох місяців.

Діти

Дипіридамол рекомендується приймати дітям з 12 років, немає клінічного досвіду застосування препарату дітьми молодшого віку.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Жінкам під час вагітності Дипіридамол приймати не рекомендується.  За потреби застосування препарату для терапії жінок, що годують, годування груддю рекомендується припинити, оскільки цей фармакологічний засіб проникає в грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції

Під час керування автотранспортом або іншими механізмами, а також при роботах, що потребують підвищеної уваги, треба дотримуватися обережності, оскільки під час терапії дипіридамолом можливі зниження тиску та, відповідно, недостатність кровопостачання головного мозку.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

Флударабін.  Одночасний прийом з дипіридамолом знижує поглинання флударабіну, падає його ефективність.

Аденозин.  Дипіридамол інгібує зворотне захоплення аденозину, підвищуючи серцево-судинні ефекти та плазмові рівні (ризик токсичності).  Рекомендується коригування дозування аденозину у разі одночасного прийому.

Хлорамфенікол, гепарин, β-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини, пеніциліни), ацетилсаліцилова кислота, антикоагулянти кумаринового типу, тетрациклін, клопідогрель.  Дипіридамол посилює їх антиагрегаційний й антикоагулянтний ефекти.  Комбінація гепарину, кумаринових антикоагулянтів та дипіридамолу протромбіновий час не змінює, однак збільшує ризик кровотеч.  Аспірин + дипіридамол не призводить до збільшення частоти кровотеч.  Підвищує ризик появи кровотечі комбінація дипіридамолу з клопідогрелем.  У разі застосування препарату з антикоагулянтами або ацетилсаліциловою кислотою треба враховувати інформацію про несумісність й ризики цих фармакологічних засобів.

Інгібітори холінестерази.  Внаслідок протидії дипіридамолу антихолінестеразному ефекту інгібіторів холінестерази загострюється міастенія гравіс.

Феніндіон.  Антикоагулянтний ефект феніндіону підсилює антиагрегантну дію дипіридамолу.

Дигоксин.  У разі одночасного застосування незначно підвищується абсорбція дигоксину.

Фармакологічні засоби, що мають антимускаринові властивості.  Внаслідок антимускаринового ефекту дипіридамолу у разі одночасного застосування двох препаратів розвиваються центральні та периферичні адитивні антимускаринові ефекти.

Антигіпертензивні препарати.  Підвищуються їх гіпотензивні дії.

Похідні ксантину (наприклад, амінофілін, теофілін, кофеїн), продукти з кофеїном.  Зменшується коронаророзширювальний ефект дипіридамолу й, відповідно, його ефективність.

Обволікаючі фармакологічні засоби, сорбенти й антациди.  Знижується всмоктування дипіридамолу, що призводить до зменшення його рівня у крові та зниження ефективності.

Умови та термін зберігання

Дипіридамол можна зберігати протягом 4 років за температури не вище + 25 ° С.

Ціна

40 таблеток препарату Дипіридамол дозуванням 25 мг можна купити за ціною від 18,6 грн до 23 грн.