Дикор Лонг: инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Дикор Лонг (таблетки, оказывающие пролонгированное действие) - лекарственное средство для лечения и профилактики приступов внезапной боли в груди (стенокардии). Не применяется в терапии детей и пациенток, кормящих грудью. Пациенткам в период беременности назначается в исключительных ситуациях (с разрешения и под контролем лечащего врача).

Инструкция к препарату Дикор Лонг в дозировке 20 мг №50 (50 таблеток, оказывающих пролонгированное действие)

Cостав

Действующее вещество: изосорбида динитрат (Isosorbidi dinitras). В одной таблетке содержится 20 мг активного вещества.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Lactosium monohydricum), целлюлоза микрокристаллическая (Cellulosum microcristallinum), метакрилатного сополимера дисперсия, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлоза (Hydroxypropylcellulosum), магния стеарат (Magnesium stearate), тальк, крахмал кукурузный, полиакрилатная дисперсия, кросповидон (Crospovidonum), гипромеллоза ( Hypromellosum), кремния диоксид коллоидный, Е 171 (титана диоксид), додецилсульфат натрия.

Форма выпуска препарата. Его основные физико-химические свойства

Дикор Лонг выпускается в форме белых таблеток, выпуклых с обеих сторон, обладающих удлиненной формой действия. Поверхность таблеток - гладкая. Таблетки покрыты прозрачной оболочкой, через которую можно частично разглядеть гранулы, находящиеся внутри. Лекарственное средство отпускается в пластиковой банке с крышкой, упакованной в картон.

Фармакологическая группа

Код АТХ C01D A08. Дикор Лонг (таблетки, оказывающие пролонгированное действие) принадлежит к пяти фармакотерапевтическим группам: сердечно-сосудистой системы; лекарственных средств (ЛС), применяемых в кардиологии; вазодилататоров, которые применяются в терапии кардиопатологий; препаратов, применяющихся в терапии ишемической болезни сердца*; изосорбида динитрата.

* Здесь и далее имеются в виду органические нитраты.

Фармакологические свойства, которыми обладает медикамент

Фармакодинамика.

Механизм выявления терапевтического эффекта.

Как и другие нитраты, которые применяются в терапии заболеваний сердца и сосудов, Isosorbidi dinitras поставляет в сердечную мышцу оксид азота NO, который, стимулируя гуанилатциклазу и увеличивая содержание в клетках циклического гуанилатмонофосфата, расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов. Происходит стимуляция протеинкиназы, зависимой от циклического гуанилатмонофосфата. Как результат - фосфолирование различных белков в клетках, из которых состоит гладкая мускулатура, меняется. Легкие цепочки миозина дефосфорилизируются, контрактильность - снижается.

Фармакодинамика.

Активный фармингредиент способствует расслаблению гладких мускулов стенок сосудов. В расширенных венах "депонируется" кровь, к сердцу возвращается меньшее ее количество, что позволяет снизить конечный диастолический объем желудочка. Действуя на артерии (в высоких дозах - на артериолы), медикамент снижает сопротивление системы кровообращения, что в свою очередь улучшает сердечную функцию (миокард потребляет меньшее количество кислорода).

При атеросклеротическом поражении изосорбида динитрат помогает перераспределить кровоток к субэндокардиальным отделам сердечной мышцы. Это возможно благодаря выборочному расширению крупных сосудов, которые питают ткани сердца. Расширение сосудов, ответственных за коллатеральное кровообращение сердца, вызванное антиангинальными препаратами, улучшает перфузию сердечной мышцы в случае, если сосуды у больного - сужены. Медикаменты, которые улучшают кровоснабжение сердечной мышцы, предупреждают, кроме этого, спазмы сосудов, питающих сердце, и устраняют спазмы, если такие уже возникли.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью улучшают движение крови сосудами (при нагрузках и в состоянии покоя). Это действие обеспечивается отдельными механизмами, в том числе уменьшением расширения желудочка (соответственно, и клапанной регургитации) и снижением кислородных потребностей миокарда.

Благодаря поступлению большего количества кислорода к миокарду и снижению потребности сердечной мышцы в нем площадь поражения уменьшается, что особенно важно после перенесенного инфаркта миокарда.

Медицинский препарат влияет также на другие системы организма, в частности расслабляет мышцы бронхов, моче- и желчевыводящих путей, а также ЖКТ. Ранее сообщалось, что средство может эффективно расслаблять гладкие мышцы матки.

Фармакокинетика.

В желудке и кишечнике действующее вещество высвобождается медленно. Процесс высвобождения активного вещества Дикора Лонг может занять несколько часов. Действующее вещество демонстрирует высокую степень всасывания. При первом прохождении через печень организмом усваивается на 22%. Концентраций, необходимых для выявления терапевтического эффекта, достигает через полчаса. Пиковых - через 60 минут. С белками плазмы крови связывается на 30%. Т½ составляет полсуток. Метаболизм активной субстанции происходит в печени. Образуются метаболиты, обладающие фармакологической активностью, - изосорбид-2-мононитрат, Т½ которого длится от полутора до двух часов, и изосорбид-5-мононитрат, Т½ которого длится от четырех до шести часов. Активный фармингредиент (преимущественно метаболиты Isosorbidi dinitras) выводится с мочой.

Показания к приему

Кардиологический препарат назначают пациентам со стенокардией (с целью профилактики и длительной терапии заболевания).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или одному из вспомогательных компонентов либо другим нитратным соединениям;
внезапное нарушение насосной функции сердца, следствием чего является недостаточное кровоснабжение жизненно важных органов (скорректировать при этом конечно-диастолическое давление в левом желудочке, приняв необходимые в таких случаях меры, невозможно);
гипертрофическая кардиомиопатия;
скопление жидкости между листками перикарда, из-за чего сердечная мышца не может адекватно сокращаться (сжимаются ее полости);
кровотечение/тяжелое уменьшение объема циркулирующей крови (указанный вазодилататор, уменьшив объем крови, который возвращается венами к сердцу, может привести к потере сознания пациентом);
острая сосудистая недостаточность;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ˂ 90 мм рт. ст.);
осложнение хронического перикардита (перикардиальная полость потеряла эластичность);
тяжелое малокровие.

При применении ЛС, улучшающих метаболизм сердечной мышцы, применение блокаторов ФДЭ (ФДЭ), в частности Sildenafilum, противопоказано (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий"). При лечении ЛП, уменьшающими потребность сердечной мышцы в кислороде, запрещается одновременно применять риоцигуат - препарат, который стимулирует гуанилатциклазу (больше информации на эту тему - в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий").

Способ применения лекарственного препарата (ЛП). Подбор оптимальной дозы

Дикор Лонг в дозе 20 мг назначают по 1 таблетке (эквивалент 40 мг активного вещества) дважды в день. Вторую дозу следует принять самое раннее через шесть (а лучше - восемь) часов после приема первой. Если у пациента есть повышенная потребность в лекарственных средствах, обладающих антиишемическим действием, суточную дозу указанного ЛС увеличивают до одной таблетки три раза в день (эквивалент 60 мг действующего вещества). После каждого суточного приема лекарственного препарата необходимо сделать перерыв на полсуток (12 часов). В течение суток можно принять не более 120 мг Isosorbidi dinitras. Курс терапии для каждого пациента определяется отдельно с учетом индивидуальных особенностей (самого больного и течения стенокардии у него). ЛП следует принимать длительное время. Резко отказываться от лечения этим препаратом не рекомендуется.

Больные пожилого возраста.

Нет данных, подтверждающих необходимость в коррекции дозы медикамента для этой категории больных.

Применение в терапии детей.

Является ли Isosorbidi dinitras безопасным и эффективным для детей, - информация на эту тему отсутствует.

Способ приема медицинского препарата.

Таблетки нельзя разжевывать. Запивать желательно водой (целым или 2/3 стакана).

Терапию всегда следует начинать с минимально возможных доз, а дальше - постепенно их увеличивать, пока не удастся достичь максимальных, которые обеспечат желаемый лечебный эффект при минимальном риске возникновения побочных эффектов. Длительность лечения определяет врач. Каждый случай рассматривается отдельно.

Нежелательное побочное действие

Реже, чем в одном случае из 10000: прием Дикора Лонг (таблеток пролонгированного действия) сопровождается ангиоотеком, синдромом Стивенса-Джонсона; изжогой;

реже, чем в 1 случае на 100, но чаще, чем в 1 на 1000 - усилением проявлений стенокардии; тошнотой, рвотой; острой сосудистой недостаточностью (при этом у больного может замедляться сердцебиение, и он может терять сознание); ощущением "горящего" лица, кожными проявлениями аллергии (в т.ч. высыпаниями);

реже, чем в 1 случае на 10, но чаще, чем в 1 на 100 - ощущением сильной усталости и расслабления, вертиго; постуральной гипотензией; учащенным сердцебиением; астеническим синдромом;

чаще, чем в одном случае на 10 - головной болью, триггером которого выступают антиангинальные препараты;

неизвестно, с какой частотой - эксфолиативным дерматитом, снижением артериального давления.

Существующие данные подтверждают, что при лечении медикаментами, которые оказывают специфическое антиишемическое действие относительно миокарда, может внезапно и в значительной степени снижаться кровяное давление. Это проявится такими симптомами, как тошнота, рвота, бледность кожы, чрезмерная тревожность и интенсивное потоотделение.

Терапия указанным медицинским препаратом может привести к перераспределению кровотока в альвеолах. Пациент начинает усиленно дышать, что указывает на повышенную вентиляцию его легких, которая влечет за собой обратное снижение парциального давления кислорода. У больных с коронарной болезнью сердца это может привести к кислородному "голоданию" миокарда. При увеличении дозы лекарства и/или изменении интервалов между приемами таблеток эффективность указанного вазодилататора снизится или же он вообще не окажет никакого лечебного эффекта.

Необходимость информирования о подозреваемых побочных явлениях

Сообщения о нежелательных эффектах, которые мог вызвать сосудорасширяющий препарат, позволяют проводить систематический контроль ожидаемой пользы и возможных рисков, которые может представлять этот препарат для здоровья пациента. При появлении необычных проявлений у больного, которые можно расценить как потенциальное побочное действие, лечащий врач обязан сообщить об этом случае в соответствующие контролирующие органы.

Передозировка лекарственным препаратом

Исследование по изучению эффектов ЛП в случае его применения в чрезмерных дозах проводилось на мышах.

При однократном введении в вену изосорбида динитрата в дозе 33,4 мг в расчете на 1 кг веса грызуна среди подопытных животных фиксировалась повышенная смертность (погибла половина подопытных мышей).

У людей

передозировка препаратом проявлялась снижением верхнего давления до 90 мм рт. ст. и ниже, интенсивным выделением пота, тахикардией, головной болью, общей слабостью, поносом, внутричерепным повышением давления, которое может приводить к возникновению мозговых симптомов, бледностью кожи, слабым пульсом, головокружением, особенно при смене положения тела, астеническим состоянием, обременительным ощущением "под ложечкой" (в отдельных случаях - с последующей рвотой).

Имеются сообщения о случаях появления в крови больных, получавших в лечении другие медикаменты, способные приостанавливать приступы стенокардии, повышенного количества метгемоглобина (переносчика кислорода от легких к тканям). В ходе метаболизма активного вещества указанного медицинского препарата происходит высвобождение нитритных ионов, которые могут провоцировать переход более 10% гемоглобина в метгемоглобин. Кожа и слизистые у пациента посинеют, дыхание ускорится до минимум 40 дыхательных движений/мин., усилится ощущение беспокойства. Дальше больной потеряет сознание, а деятельность его сердца - внезапно и полностью прекратится. Развитие метгемоглобинемии следует принимать во внимание также при применении Isosorbidi dinitras.

При появлении симптомов передозировки прием лекарства немедленно прекращают. Проводится нормализация кровяного давления. Больного нужно уложить на ровную поверхность. Ноги должны располагаться выше уровня головы. Необходимо обеспечить пациенту поступление достаточного количества кислорода в его организм. Далее влить в вену плазму крови и назначить специальную противошоковую терапию. Лечение таких больных проводится в реанимационных отделениях.

При чрезмерном снижении кровяного давления мероприятия нацелены на нормализацию этого показателя. В случае отсутствия эффекта от оказания жидкостной инфузионной поддержки применяются сосудосуживающие препараты.

При нарушении транспортной функции крови, спровоцированном метгемоглобинемией, проводится восстановительное лечение с применением аскорбиновой кислоты, толуидиновым или метиленовым синим (на выбор). При необходимости пациенту предоставляется кислородная поддержка, проводится искусственная вентиляция легких, гемотрансфузия и внепочечная очистка крови.

При появлении симптомов прекращения поступления кислорода в организм и циркуляции крови проводятся реанимационные мероприятия.

Особенности применения медикамента

Терапия Дикором Лонг (таблетками пролонгированного действия) должна проводиться с соблюдением особой осторожности и тщательным контролем со стороны врача у пациентов с:

низким давлением, в том числе при остром инфаркте миокарда с сопутствующей ему недостаточностью левого желудочка (верхнее давление рекомендуется удерживать на отметке не менее 90 мм рт. ст.);
постуральной гипотензией;
тяжелыми печеночными патологиями;
сужением левого митрального отверстия и/или стенозом устья аорты;
заболеваниями, одним из основных проявлений которых является повышение внутричерепного давления, которое прогрессирует (такой симптом наблюдался ранее исключительно у больных, которым ввели в вену высокую дозу нитроглицерина).

Лекарственное средство запрещается принимать с целью устранения острых приступов стенокардии.

Существует вероятность, что со временем указанный ЛС перестанет действовать или же у пациента разовьется перекрестная толерантность к другим лекарственным препаратам, которые способны предупреждать приступы стенокардии (лечебное действие Дикора Лонг будет меньшим, если до этого больной применял в терапии другие "ангинозные" лекарственные средства). Чтобы избежать уменьшения эффективности ЛС (вплоть до полного ее отсутствия), Дикор Лонг (таблетки пролонгированного действия) нежелательно принимать длительное время в дозах, превышающих 120 мг (в расчете на сутки).

Блокаторы фосфодиэстеразы, в частности Sildenafilum, Vardenafilum и Tadalafilum, в сочетании с Дикором Лонг (таблетками пролонгированного действия) повышают вероятность неконтролируемого снижения кровяного давления. Лекарственное средство запрещается принимать с целью устранения острых приступов стенокардии, если больной принимал Vardenafilum или Sildenafilum в течение последних суток, а Tadalafilum - в течение последних двух суток (больше информации на эту тему - в разделах "Нежелательное побочное действие" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий").

Если возникла необходимость в приеме одного из вышеперечисленных ЛП, прекращать применение Дикора Лонг (таблеток пролонгированного действия), учитывая повышенный риск появления приступов стенокардии, не рекомендуется (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательное побочное действие" и в этом же разделе).

Учитывая то, что в состав лекарственного препарата входит лактоза, его не назначают больным с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Больным, у которых содержание кислорода в крови является пониженным, при преобладании вентиляции над перфузией и наоборот, что обусловлено легочной патологией или нарушением насосной функции сердца при приеме изосорбида динитрата, который является мощным вазодилататором, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Из-за риска усиления гипотензивного действия указанного ЛС в период его применения запрещается употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Гипотензивный эффект ЛП может усиливаться в случае одновременного приема антигипертензивных средств, в частности ß-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов/моноаминоксидазы/ангиотензинпревращающего фермента, антипсихотических препаратов, мочегонных средств, сосудорасширяющих препаратов, трицикликов, а также при одновременном употреблении алкогольных напитков.

Такое взаимодействие (указанного медикамента с сосудорасширяющими средствами и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента) может оказаться желательным в случае, если кровяное давление снижается умеренно и есть возможность уменьшить дозу лекарственных препаратов (одного из них или обоих).

Гипотензивное действие усиливается при сочетании указанного ЛС с блокаторами ФДЭ, в том числе сильденафилом, варденафилом и тадалафилом, что может привести к развитию опасных осложнений со стороны сердца и сосудов (больше информации на эту тему - в разделах "Нежелательное побочное действие" и "Особенности применения медикамента"). Такое комбинированное лечение является противопоказанным. Из-за вероятности развития стойкого повышения артериального давления запрещается принимать Дикор Лонг (таблетки пролонгированного действия) одновременно с риоцигуатом (больше информации на эту тему - в разделе "Нежелательное побочное действие").

После прекращения применения Vardenafilum или Sildenafilum принять Дикор Лонг (таблетки пролонгированного действия) можно не ранее чем через сутки, а после прекращения применения Tadalafilum - не ранее чем через двое суток.

Ранее сообщалось, что в случае комбинации указанного лекарственного средства с Dihydroergotaminum содержание последнего в крови может увеличиваться, и таким образом усиливаться его терапевтический эффект.

Сочетание сапропертина (кофактора NO-синтазы) с ЛС, которые расслабляют гладкую мускулатуру в стенках кровеносных сосудов (в т.ч. нитроглицерина, изосорбида мононитрата, а также изосорбида динитрата), требует особой осторожности, так как механизм их действия заключается в воздействии на биотрансформацию монооксида азота. Кроме того, и сапропертин, и лекарственные препараты, стимулирующие высвобождение гепарина и гистамина из тучных клеток, являются классическими поставщиками оксида NO.

Дети

Указанный ЛП в лечении детей не применяют.

Применение препарата в лечении беременных женщин и женщин в лактационный период

Период внутриутробного развития (беременности).

Токсически на плод медикамент не влияет, что было доказано в процессе исследований, проводимых на животных (особей, достигших репродуктивного возраста). В то же время исследования на людях (беременных женщинах) не проводились. Поскольку результаты исследований на животных нельзя полностью экстраполировать на людей, беременным пациенткам медицинский препарат назначают только в исключительных ситуациях, с разрешения и под контролем лечащего врача.

Период лактации.

Нет данных, подтверждающих, что активная субстанция лекарства может проникать в грудное молоко, поэтому пациенткам, находящихся в лактационном периоде, Дикор Лонг (таблетки пролонгированного действия) не назначают.

Влияние на репродуктивную способность.

Данные о возможном влиянии лекарственного препарата на способность половозрелых мужчин и женщин давать потомков отсутствуют.

Влияние ЛС на концентрацию внимания при управлении автотранспортом или другими машинами

Даже в случае приема указанного лекарственного препарата в терапевтических дозах и согласно показаниям скорость двигательных реакций у пациента может снижаться. Алкоголь может усиливать этот эффект.