Дикор Лонг: інструкція, застосування, ціна

Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) – лікарський засіб для лікування і профілактики нападів раптового болю у грудях (стенокардії). Не застосовується у терапії дітей і жінок у період грудного вигодовування. Вагітним жінкам призначається у виняткових ситуаціях (з дозволу і під контролем лікуючого лікаря).

Інструкція до лікарського препарату Дикор Лонг у дозуванні 20 мг №50 (50 таблеток пролонгованої дії)

Склад

Діюча речовина: ізосорбіду динітрат (Isosorbidi dinitras). В одній таблетці міститься 20 мг активної субстанції.

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат (Lactosium monohydricum), целюлоза мікрокристалічна (Cellulosum microcristallinum), метакрилатного сополімеру дисперсія, полівінілпіролідон, гідроксипропілцелюлоза (Hydroxypropylcellulosum), магнію стеарат (Magnesium stearate), тальк, крохмаль кукурудзяний, поліакрилатна дисперсія, кросповідон (Crospovidonum), гіпромелоза (Hypromellosum), кремнію діоксид колоїдний безводний, Е 171 (титану діоксид), додецилсульфат натрію.

Форма випуску, основні фізичні і хімічні властивості препарату

Дикор Лонг випускається у формі білих, випуклих з обох боків таблеток продовженої форми дії. Поверхня таблеток – гладка. Таблетки вкриті плівковою оболонкою, через яку можуть проглядатися контури гранул. Лікарський засіб відпускається у пластиковій банці з кришкою у картонному упакуванні.

Фармакотерапевтична група

Код АТХ C01D A08. Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) належить до п’яти фармакотерапевтичних груп: серцево-судинної системи; кардіологічних лікарських засобів (ЛЗ); вазодилататорів, які застосовуються у терапії кардіопатологій; лікарських препаратів (ЛП), які застосовуються у терапії різних клінічних проявів ішемічної хвороби серця*; ізосорбіду динітрату.

*Тут і далі маються на увазі органічні нітрати.

Фармакологічні властивості, якими володіє препарат

Фармакодинаміка.

Механізм виявлення терапевтичного ефекту.

Як і інші нітрати, які застосовуються у лікуванні серцево-судинних захворювань, Isosorbidi dinitras постачає у серцевий м'яз оксид азоту NO, який, стимулюючи гуанілатциклазу і збільшуючи вміст у клітинах циклічного гуанілатмонофосфату, викликає релаксацію гладкої мускулатури судинних стінок. Відбувається стимуляція протеїнкінази, залежної від циклічного гуанілатмонофосфату. Як результат – фосфорилювання різних білків у клітинах, з яких складається гладка мускулатура, змінюється. Легкі ланцюжки міозину дефосфорилізуються, контрактильність – знижується.

Фармакодинаміка.

Активний фармінґредієнт сприяє вазодилатації (релаксації гладкої мускулатури судинних стінок). У розширених венах "депонується" кров, до серця повертається менша її кількість, що сприяє зниженню кінцево-діастолічного об’єму шлуночка. Діючи на артерії (у вищих дозах – на артеріоли), медикамент знижує системний судинний опір, що зі свого боку покращує серцеву функцію (міокард починає споживати менше кисню).

При атеросклеротичному ураженні ізосорбіду динітрат допомагає перерозподілити кровотік до субендокардіальних відділів серцевого м’яза. Це можливо завдяки вибірковому розширенню великих кровоносних судин, які забезпечують живлення тканин серця. Розширення судин, відповідальних за колатеральний кровообіг серця, викликане антиангінальними препаратами, покращує перфузію серцевого м’яза, якщо судини у хворого - звужені. Медикаменти, які покращують кровопостачання серцевого м'яза, попереджають, крім цього, появу спазмів коронарних судин і усувають їх, якщо такі вже виникли. 

У разі застійної серцевої недостатності покращують рух крові судинами (як у стані спокою, так і при навантаженнях). Цей ефект забезпечується окремими механізмами, у тому числі зменшенням розширення шлуночка (відповідно, й клапанної регургітації) та зниженням потреб серцевого м’яза у кисні.

Завдяки надходженню більшої кількості кисню до міокарда і зниженню потреби серцевого м’яза у ньому площа ураження зменшується, що особливо важливо після перенесеного інфаркту міокарда.

Медичний препарат впливає також на інші системи організму, зокрема розслабляє м'язи бронхів, сечо- і жовчовивідних шляхів та ШКТ. Раніше повідомлялося, що засіб може ефективно розслабляти гладкі м'язи матки.

Фармакокінетика.

У шлунково-кишковому тракті активний компонент вивільняється повільно. Процес вивільнення активної речовини Дикору Лонг може зайняти кілька годин. Діюча речовина демонструє високий ступінь всмоктування. При першому проходженні через печінку організмом засвоюється на 22%. Концентрацій, необхідних для виявлення терапевтичного ефекту, досягає через пів години. Пікових – через 60 хвилин. З протеїнами сироватки крові зв’язується на 30%. Т½ становить пів доби. Біотрансформація активної субстанції відбувається у печінці. Утворюються фармакологічно активні метаболіти – ізосорбід-2-мононітрат, період напіввиведення якого триває від півтори до двох годин, та ізосорбід-5-мононітрат, період напіввиведення якого триває від чотирьох до шести годин. Активний фармінґредієнт (переважно метаболіти Isosorbidi dinitras) елімінується з сечею.

Показання до прийому

Кардіологічний лікарський засіб призначають пацієнтам зі стенокардією (з метою профілактики і тривалої терапії захворювання).

Протипоказання

• Гіперчутливість до активного або одного з допоміжних компонентів чи інших нітратних сполук;
• раптове порушення насосної функції серця, наслідком чого є недостатнє кровопостачання життєво важливих органів (скоригувати водночас кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку, вживши необхідних у таких випадках заходів, неможливо);
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• скупчення рідини між листками перикарда, через що серцевий м'яз не може адекватно скорочуватися (стискаються його порожнини);
• кровотеча/важке зменшення об’єму циркулюючої крові (вказаний вазодилататор, зменшивши об’єм крові, яка повертається венами до серця, може призвести до втрати свідомості пацієнтом);
• гостра судинна недостатність;
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск ˂ 90 мм рт. ст.);
• ускладнення хронічного перикардиту (перикардіальна порожнина втратила еластичність);
• важке недокрів’я.

При застосуванні ЛЗ, які покращують метаболізм серцевого м’яза, застосування блокаторів фосфодіестерази (ФДЕ), зокрема Sildenafilum, протипоказане (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій").

При лікуванні ЛП, які зменшують потребу серцевого м’яза у кисні, забороняється одночасно застосовувати ріоцигуат – препарат, який стимулює гуанілатциклазу (більше інформації на цю тему – у розділі "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій").

Спосіб застосування ЛП. Підбір оптимальної дози

Дикор Лонг у дозуванні 20 мг призначають по одній таблетці (еквівалент 40 мг активної речовини) двічі на день. Другу дозу треба прийняти щонайраніше через шість (а краще – вісім) годин після прийому першої. Якщо у пацієнта є підвищена потреба у лікарських засобах, що володіють антиішемічною дією, добову дозу вказаного ЛЗ збільшують до однієї таблетки тричі на день (еквівалент 60 мг діючої речовини). Після кожного добового прийому лікарського препарату необхідно зробити перерву на пів доби (12 годин). Протягом доби можна прийняти не більше 120 мг ізосорбіду динітрату. Курс терапії для кожного пацієнта визначається окремо з урахуванням індивідуальних особливостей (самого хворого і перебігу стенокардії у нього). ЛП слід приймати тривалий час. Різко відмовлятися від лікування цим препаратом не рекомендується.

Хворі похилого віку.

Немає даних, які б підтвердили потребу у корекції дози медикаменту для цієї категорії хворих.

Застосування у терапії дітей.

Чи є Isosorbidi dinitras безпечним та ефективним для дітей, - інформація на цю тему відсутня.

Спосіб прийому медичного препарату.

Таблетки не можна розжовувати. Запивати бажано водою (цілою або 2/3 склянки).

Терапію завжди слід розпочинати з мінімально можливих доз, а далі – поступово їх збільшувати, допоки не вдасться досягнути максимальних, які забезпечать бажаний лікувальний ефект з мінімальним ризиком розвитку побічних дій. Тривалість терапії визначає лікуючий лікар у кожному випадку окремо.

Небажана побічна дія

Рідше, ніж в одному випадку з 10000: прийом Дикору Лонг (таблеток пролонгованої дії) супроводжується синдромом Стівенса-Джонсона, ангіонабряком; печією;

рідше, ніж в одному випадку на 100, але частіше, ніж в одному на 1000 – посиленням проявів стенокардії; нудотою, блюванням; гострою судинною недостатністю (водночас у хворого може сповільнюватися серцебиття, і він може втрачати свідомість); відчуттям "палаючого" обличчя, шкірними проявами алергії (у т.ч. висипаннями);

рідше, ніж в одному випадку на 10, але частіше, ніж в одному на 100 – відчуттям сильної втоми і розслаблення, вертиго; постуральною гіпотензією; прискореним серцебиттям; астенічним синдромом;

частіше, ніж в одному випадку на 10 – головним болем, тригером якого виступають антиангінальні препарати;

з невідомою частотою (наявні дані не дозволяють провести точні підрахунки) – ексфоліативним дерматитом, зниженням артеріального тиску.  

Існуючі дані підтверджують, що при лікуванні медикаменти, які виявляють специфічну антиішемічну дію щодо міокарда, може раптово і значною мірою знижуватися кров'яний тиск. Це проявиться такими симптомами, як нудота, блювання, блідість шкірних покривів, підвищена тривожність і надмірне потовиділення.

Терапія вказаним медичним препаратом може призвести до перерозподілу кровотоку в альвеолах. Пацієнт починає посилено дихати, що вказує на підвищену вентиляцію його легень, яка призводить до зворотного зниження парціального тиску кисню. У хворих з вінцевою хворобою серця це може стати причиною кисневого "голодування" серцевого м’яза.

При збільшенні дози ліків і/або зміні інтервалів між прийомами таблеток ефективність вказаного вазодилататора знизиться, або ж він узагалі не виявить жодного лікувального ефекту.

Необхідність поінформування про підозрювані побічні явища

Повідомлення про небажані ефекти, які міг викликати судинорозширювальний препарат, дозволяють проводити безперервний моніторинг очікуваної користі і можливих ризиків, які може становити цей лікарський засіб для здоров'я пацієнта. При появі незвичних проявів у хворого, які можна розцінити як потенційну побічну дію ЛЗ, лікар зобов’язаний повідомити про цей випадок у відповідні контролюючі органи.

Передозування лікарським препаратом

Дослідження з вивчення ефектів ЛП у разі його застосування у надмірних дозах проводилося на мишах.

При однократному введенні у вену ізосорбіду динітрату у дозі 33,4 мг у розрахунку на 1 кг ваги гризуна серед піддослідних тварин фіксувалася підвищена смертність (загинула половина піддослідних мишей).

У людей

передозування препаратом проявлялося зниженням систолічного тиску до 90 мм рт. ст. і нижче, інтенсивним виділенням поту, тахікардією, головним болем, загальною слабкістю, діареєю, внутрішньочерепною гіпертензією, яка в окремих випадках може призводити до виникнення мозкових симптомів, блідістю шкіри, слабким пульсом, запамороченням, особливо під час зміни положення тіла, астенічним станом, обтяжливим відчуттям "під ложечкою" (в окремих випадках - з подальшим блюванням).

Існують повідомлення про випадки появи у крові хворих, які застосовували у лікуванні інші медикаменти, які здатні припиняти напади стенокардії, підвищеної кількості метгемоглобіну, який нездатний переносити кисень від легень до тканин. У ході метаболізму активної речовини вказаного медичного препарату відбувається вивільнення нітритних іонів, які можуть провокувати перехід понад 10% гемоглобіну у метгемоглобін. Шкіра і слизові у пацієнта посиніють, дихання пришвидшиться до мінімум 40 дихальних рухів/хв., посилиться відчуття неспокою. Далі хворий втратить свідомість, а діяльність його серця - раптово і повністю припиниться. Розвиток метгемоглобінемії варто брати до уваги і при застосуванні Isosorbidi dinitras.   

При появі симптомів передозування прийом ліків негайно припиняють. Проводиться нормалізація кров'яного тиску. Тілу хворого потрібно надати горизонтальне положення. Ноги повинні розташовуватися вище рівня голови. Необхідно забезпечити пацієнту надходження достатньої кількості кисню в його організм. Далі влити у вену плазму крові та провести спеціальне протишокове лікування. Терапія таких хворих проводиться у відділеннях інтенсивної терапії.

При надмірному зниженні артеріального тиску заходи націлені на нормалізацію його показників. У разі відсутності ефекту від надання рідинної інфузійної підтримки застосовуються судинозвужувальні препарати.  

При порушенні транспортної функції крові, спровокованому метгемоглобінемією, проводиться відновлювальне лікування із застосуванням аскорбінової кислоти, толуїдиновим або метиленовим синім (на вибір). За необхідності пацієнту надається киснева підтримка, проводиться штучна вентиляція легень, гемотрансфузія та позаниркове очищення крові.

При появі симптомів припинення надходження кисню в організм і циркуляції крові проводяться реанімаційні заходи.

Особливості застосування медикаменту

Терапія Дикором Лонг (таблетками пролонгованої дії) вимагає особливої обережності і ретельного контролю з боку лікаря у пацієнтів з:

• низьким тиском, у тому числі при гострому нападі серця, що супроводжується недостатністю лівого шлуночка (верхній тиск рекомендується утримувати на позначці не менше 90 мм рт. ст.);
• ортостатичною гіпотензією;
• важкими патологіями печінки;
• стенозом устя аорти і/або звуженням лівого мітрального отвору;
• захворюваннями, одним із основних проявів яких є прогресуюче підвищення внутрішньочерепного тиску (раніше такий симптом спостерігався лише у хворих, яким ввели у вену високу дозу нітрогліцерину).

Лікарський засіб забороняється приймати з метою усунення гострого нападу стенокардії.

Існує ймовірність, що з часом вказаний ЛЗ перестане діяти або ж у пацієнта розвинеться перехресна толерантність до інших лікарських препаратів, які здатні попереджати напади стенокардії (лікувальна дія Дикору Лонг буде меншою, якщо до цього хворий застосовував у терапії інші "ангінозні" лікарські засоби). Щоб уникнути зменшення ефективності ЛЗ (аж до повної її відсутності), Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) небажано приймати довший час у дозах, які перевищують 120 мг (у розрахунку на добу).

Блокатори фосфодіестерази, зокрема Sildenafilum, Vardenafilum і Tadalafilum, у комбінації з Дикором Лонг (таблетками пролонгованої дії) підвищують ймовірність неконтрольованого зниження кров'яного тиску. Лікарський засіб забороняється приймати з метою усунення гострого нападу стенокардії, якщо хворий приймав Vardenafilum чи Sildenafilum упродовж останньої доби, а Tadalafilum – упродовж останніх двох діб (більше інформації на цю тему – у розділах "Небажана побічна дія" і "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій").  

Якщо виникла потреба у прийомі одного з вищеперелічених ЛП, припиняти застосування Дикору Лонг (таблеток пролонгованої дії), з огляду на підвищені ризики виникнення нападу стенокардії, не рекомендується (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажана побічна дія" та у цьому ж розділі).

Зважаючи на те, що до складу лікарського засобу входить лактози моногідрат, його не призначають хворим з непереносимістю лактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції і дефіцитом лактази Лаппа.   

Хворим зі зниженим вмістом кисню у крові при переважанні вентиляції над перфузією і навпаки, що зумовлено легеневою патологією або порушенням насосної функції серця при прийомі ізосорбіду динітрату, що є потужним вазодилататором, проводять відповідні запобіжні заходи.

Через ризик посилення гіпотензивної дії вказаного ЛЗ на період його застосування забороняється вживати спиртовмісні напої.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій

Гіпотензивний ефект ЛП може посилюватися у разі одночасного прийому антигіпертензивних засобів, зокрема бета-блокаторів, інгібіторів кальцієвих каналів/моноаміноксидази/ангіотензинперетворювального ферменту, антипсихотичних препаратів, сечогінних засобів, судинорозширювальних препаратів, трицикліків, а також при одночасному вживанні алкогольних напоїв.

Така взаємодія (вказаного медикаменту з судинорозширювальними засобами та блокаторами ангіотензинперетворювального ферменту) може виявитися бажаною, якщо зниження артеріального тиску є помірним і є можливість зменшити дозу одного чи обох лікарських засобів.    

Гіпотензивний ефект посилюється при поєднанні вказаного ЛЗ з блокаторами ФДЕ, у тому числі силденафілом, варденафілом і тадалафілом, що може стати причиною розвитку серйозних ускладнень з боку серця і судин (більше інформації на цю тему – у розділах "Небажана побічна дія" та "Особливості застосування медикаменту"). Таке комбіноване лікування є протипоказаним.

Через ризик розвитку гіпотонічної хвороби забороняється приймати Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) одночасно з ріоцигуатом (більше інформації на цю тему – у розділі "Небажана побічна дія").

Після припинення застосування Vardenafilum або Sildenafilum прийняти Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) можна не раніше ніж через добу, а після припинення застосування Tadalafilum – не раніше ніж через дві доби. 

Раніше повідомлялося, що у разі комбінації вказаного лікарського засобу з Dihydroergotaminum вміст останнього у крові може збільшуватися, і таким чином посилюватися його терапевтичний ефект.

Поєднання сапропертину (кофактора NO-синтази) з ЛЗ, які викликають релаксацію гладких м'язів у стінках кровоносних судин (у т.ч. нітрогліцерину, ізосорбіду мононітрату та ізосорбіду динітрату), вимагає особливої обережності, оскільки механізм їхньої дії полягає у впливі на біотрансформацію монооксиду азоту. Крім того, і сапропертин, і лікарські препарати, що стимулюють вивільнення гепарину та гістаміну з опасистих клітин, є класичними постачальниками оксиду NO.

Діти

Вказаний ЛП у лікуванні дітей не застосовують.

Застосування препарату у терапії вагітних пацієнток і пацієнток, які годують дитину грудьми

Період вагітності.

Токсично на плід медикамент не впливає, що було доведено у ході досліджень на тваринах (особин, що досягли репродуктивного віку). Водночас дослідження на людях (вагітних жінках) не проводилися. Оскільки результати досліджень на тваринах не можна повністю екстраполювати на людей, вагітним пацієнткам медичний препарат призначають лише у виняткових ситуаціях, з дозволу та під контролем лікуючого лікаря.

Період лактації.

Немає даних, які б підтвердили, що активна субстанція ліків не здатна проникати у материнське молоко, відтак пацієнткам, що перебувають у лактаційному періоді, Дикор Лонг (таблетки пролонгованої дії) не призначають.

Вплив на репродуктивну здатність.

Дані щодо можливого впливу лікарського засобу на здатність статевозрілих чоловіків і жінок давати нащадків відсутні.

Вплив ЛЗ на швидкість психомоторних реакцій при управлінні автомобільним транспортом або іншими машинами

Навіть у разі прийому вказаного лікарського препарату у терапевтичних дозах і згідно з показаннями швидкість рухових реакцій у пацієнта може знижуватися. Алкоголь може посилювати цей ефект.

Середня ціна в аптеках

Від 69 до 98 гривень за Дикор Лонг у дозуванні 20 мг (50 таблеток пролонгованої дії).

Терміни і умови зберігання

ЛП потрібно зберігати у заводській упаковці, за температури, яка не перевищує +30ºС, поза зоною досяжності дітей, не довше трьох років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Щоб придбати вказаний препарат в аптеці, необхідно попередньо отримати рецепт у лікаря.