Дифорс-80: инструкция, применение, цена

Дифорс-80 – комбинированный антигипертензивный препарат с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией. Действующие компоненты препарата - амлодипин и валсартан в комбинации усиливают свои основные эффекты, контролируя артериальное давление, расслабляя гладкие мышцы сосудов и уменьшая ишемию в случаях стенокардии.

Состав и форма выпуска

действующие вещества: амлодипина бесилат и валсартан;

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6,94 мг в пересчете на амлодипин 5 мг и 80 мг валсартана;

Вспомогательные вещества: кальция фосфат, дигидрат; целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид, коллоидный тальк магния стеарат покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическая группа. Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина ИИ. Код АТХ С09D B01.

Показания к применению

Препарат используется при гипертонической болезни (эссенциальной гипертензии), в случае, если артериальное давление пациента не поддается урегулированию путем терапии одним лекарским препаратом (амлодипином или вальзартаном).

Противопоказания

Среди противопоказаний:

• Повышенная чувствительность к активной субстанции, производным дигидропиридина или к любому из компонентов препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз.
• Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2).
• Противопоказано пациентам, которые находятся на диализе.
• Противопоказано одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2).
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Тяжелая гипотензия.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного тракта левого желудочка (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Группа пациентов, которая не поддаётся терапии монопрепаратами амлодипин или валсартан, может быть переведена на комбинированное лечение Дифорсом. В таком случае, соответствующая доза - 1 таблетка в течение суток. Пища не влияет на биодоступность лекарственного средства, поэтому Дифорс применяется независимо от приемов пищи.

Больные, которые используют амлодипин и валсартан отдельно, могут начать терапию Дифорсом, если учесть, что дозы действующих компонентов должны остаться такими же, как и при старом курсе лечения. Перед тем, как полностью перейти на фиксированные дозы, стоит подобрать индивидуальные комбинации, которые будут эквивалентными к тем, что содержались в амплодипине и валсартане.

Допустимая максимальная доза - 1 таблетка Дифорс-80 в течение суток.

Рекомендации по использованию препарата отдельными группами пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Тяжелые нарушения со стороны почек является противопоказанием к приёму препарата.

Легкое и средней степени нарушения почек предусматривают предварительные корректировки доз Дифорса. При нарушениях средней степени следует осуществлять постоянный контроль за уровнем креатинина и калия в крови пациента.

Дифорс разрешен к объединению с алискиреном (при отсутствии нарушений почек). В случае, если СКФ менее 60 мг/мин/1,73 м2 - подобная комбинация противопоказана.

Пациенты с сахарным диабетом.

Если у пациента выявлен сахарный диабет - комбинированная терапия, включающая Дифорс и алискирен, противопоказана.

Пациенты с нарушенными функциями печени.

При тяжелых нарушениях печени и обструктивных заболеваниях желчных путей препарат не используется.

При легких и средних отклонениях в работе печени, максимальная доза препарата - 80 мг валсартана. Характерных рекомендаций относительно дозирования амлодипина нет.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Группа пациентов не требует особых рекомендаций, однако следует соблюдать осторожность, повышая установленную дозу препарата.

Использование для детей.

Эффективность и безопасность использования препарата в педиатрической практике не установлена. Эксперименты по использованию препарата несовершеннолетними пациентами не проводились.

Препарат не рекомендуется для детей, которым нет 18 лет.

Особенности применения

Эффективность по использованию амлодипина при терапии острых значительных повышений артериального давления (ГК) не установлены.

Больные с натриевой недостаточностью.

Артериальная гипертензия без усложнений может спровоцировать чрезмерную гипотензию. Пониженное содержание натрия и/или низкий объем циркулирующей крови при использовании пациентом блокаторов рецепторов ангиотензина, могут спровоцировать симптоматическую гипотензию. При начале терапии необходим тщательный медицинский контроль с коррекциями доз.

Если Дифорс развил мгновенную гипотензию, следует положить пациента на спину и осуществить инфузию раствора. Терапия продолжается до момента полной стабилизации состояния пациента.

Гиперкалиемия.

Стоит исключить препараты и добавки, содержащие калий, поскольку его взаимодействие с валсартаном способно значительно повышать уровень калия в крови.

Сужение почечной артерии.

Сужение почечной артерии и стеноз единственной почки нуждаются в особой осторожности при лечении препаратом, поскольку при взаимодействии с действующими веществами Дифорса, увеличивается уровень креатинина и мочевины в крови пациента.

Трансплантация почки.

Использование Дифорса для пациентов с перенесенной трансплантацией почки считается опасным.

Пациенты с нарушенной работой печени.

Валсартан выводится из организма с желчью в неизмененном виде, поэтому при наличии нарушений печени или при обструктивных заболеваниях желчного пузыря нужна особая осторожность.

При проблемах с функционированием печени - максимальная доза предусматривает 80 мг валсартана.

Пациенты с нарушенной работой почек.

Легкая и средняя степень нарушений не предусматривают коррекций доз, однако следует мониторить концентрацию калия и креатинина в организме пациента.

При тяжёлых нарушениях роботы почек - препарат не рекомендуется.

Ангионевротический отек.

У пациентов с предварительным отеками Квинке, отеками гортани и голосовой щели, валсартан может обострить и спровоцировать возникновение препятствий в дыхательных каналах, отек лица, губ, глотки, языка. При подобных симптомах - прием препарата отменяют, без возможности повторного применения.

Синдром Кона (первичный гиперальдостеронизм).

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать антагонист ангиотензина II валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система нарушена в связи с основным заболеванием.

Пациенты с сердечной недостаточностью и/или пациенты, которые находятся в постинфарктном состоянии.

При угнетении ренин-ангиотензин возникает риск нарушений функции почек. В таких случаях прием ингибиторов АПФ становится причиной развития олигурии, прогрессирующей азотемии и острой почечной недостаточности.

Стоит оценить функцию почек пациентов, перенесших инфаркт миокарда, поскольку амлодипин, может повышать риск летальных исходов, связанных с сердцем и сосудами.

Влияние на психомоторику пациентов.

При лечении Дифорсом, у пациентов возникают головокружение и ощущение слабости. Это следует учесть при управлении транспортом и другими механизмами.

Амлодипин может вызвать головную боль, головокружение, усталость, замедление реакций, затрудняет работу с потенциально опасными механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дифорс не используется в период беременности, а также противопоказан женщинам, планирующим беременность.

Женщины, которые планируют беременность, должны знать о потенциальных рисках, что предусматривает прием препарата для плода и новорожденного ребенка. Рекомендуемая альтернативная антигипертензивная терапия с соответствующим уровнем безопасности.

Если в процессе лечения подтверждается беременность - следует немедленно прекратить прием Дифорса и получить рекомендации насчет альтернативной терапии.

При первом триместре беременности выявлено незначительное повышение рисков для плода. Второй и третий триместры развивают у плода токсические реакции, которые отражаются на функционировании почек.

Если матери проходили лечение, младенцы должны находиться под наблюдением медиков из-за риска обнаружения артериальной гипотензии.

Грудное вскармливание.

Данных о проникновении действующих компонентов в грудное молоко матери нет. Однако рекомендуется проходить альтернативное лечение при вскармливании новорожденных. В случае, если терапия необходима, следует отказаться от кормления грудью на время курса лечения.

Фертильность.

Данных нет.

Влияние валсартана.

Исследования проведенные на животных, показали, что даже при чрезмерных дозах валсартан не провоцирует побочных эффектов со стороны репродуктивной системы.

Амлодипин.

Действующий компонент был причиной оборотных биохимических модификаций в головках сперматозоидов. Исследования на крысах показали побочные эффекты со стороны фертильности самцов.

Передозировка

Нет исследований о механизме передозировки Дифорсом. Приведенная информация касается активных веществ в составе препарата.

Передозировка валсартаном проявляется артериальной гипотензией и головокружением. Амлодипин, в свою очередь, провоцирует чрезмерную релаксацию периферической гладкой мышечной ткани и приводит к тахикардии. Амлодипин потенцирует гипотензию, может привести к шоку и летальным случаям.

Лечение.

Если от приема препарата прошло не слишком много времени - следует стимулировать рвоту или провести промывание желудка. Активированный уголь задерживает усвоение амлодипина, поэтому стоит принять его в течение двух часов после получения чрезмерных доз действующего компонента.

Артериальная гипотензия при использовании Дифорса, нуждается в поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Чтобы восстановить сосудистый тонус и давление, рекомендуется применять средства для сужения сосудов (если у пациента нет противопоказаний к препарату). При проблемах с биодоступностью кальция, проводится дополнительное введение кальция глюконата.

При передозировке вальзартаном и амлодипином, гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Препарат провоцирует сложные и умеренно тяжелые побочные эффекты. Чаще всего наблюдаются: грипп, воспаление носоглотки, реакции гиперчувствительности, головная боль, обморок, гипотензия, отеки, утомляемость, астения.

Часто наблюдается - гипокалиемия; реже - анорексия, увеличение концентрации кальция, липидов, натрия.

Возможно ослабление зрения, возбуждение, головная боль, нарушение координации, сонливость, головокружение, шум в ушах, тахикардия, кашель, боль в горле, боль в верхних участках живота, нарушение пищеварения, сухость во рту, эритема, крапивница, зуд, припухлость суставов, мышечные судороги, учащенное мочеиспускание, отеки, астения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Межлекарственное взаимодействия Дифорса с другими лекарственными средствами не исследовались.

При использовании других гипотензивных препаратов требуется особая осторожность, поскольку они способны провоцировать гипотензивное действие обоих лекарственных средств.

Амлодипин не сочетается с грейпфрутовым соком и грейпфрутом, ведь эта комбинация увеличивает биодоступность и, как следствие, гипотензивное действие лекарственного средства.

Амлодипин с ингибиторами CYP3A4 усиливает системное влияние амлодипина. У пациентов пожилого возраста могут происходить фармакокинетические трансформации вещества. Рекомендуются коррекции доз и клинический мониторинг состояния пациента.

Неизвестно как влияют индукторы CYP3A4 на биодоступность амлодипина. Поэтому стоит сочетать их с осторожностью. Вероятно, такая комбинация понижает уровень амлодипина в крови.

Длительное использование 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина существенно увеличивает экспозицию симвастатина (на 77%).

Амлодипин не осуществляет влияние на усвоение аторвастатина, варфарина, диоксина, циклоспорина.

Препараты лития и антагонисты рецепторов ангиотензина II, к которым относится валсартан, повышают токсичность лития. Комбинация валсартана и лития не желательна, однако при необходимости такого сочетания следует обеспечить контроль уровня лития.

Препараты, повышающие концентрации калия с вальзартаном, предусматривают мониторинг уровня калия в организме.

Антагонисты ангиотензина II и НПВП ослабляют гипотензивное действие компонента и ухудшают почечные функции, повышая уровень калия.

Ингибиторы переносчика накопления, эффлюксные переносчики стимулируют экспозицию валсартана.

Условия хранения

Препарат пригоден к употреблению на протяжении двух лет.

Препарат хранить в надежном месте, недоступном для детей. Препарат хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25°C.