Діфорс-80 : інструкція, застосування, ціна

Діфорс-80 – комбінований антигіпертензивний препарат з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією. Діючі компоненти препарату – амлодипін та валсартан в комбінації посилюють свої основні ефекти, контролюючи артеріальний тиск, розслабляючи гладкі м'язи судин та зменшуючи ішемію при стенокардії.

Склад і форма випуску

діючі речовини: амлодипіну бесілат та валсартан;

1 таблетка містить амлодипіну бесілату 6,94 мг у перерахуванні на амлодипін 5 мг та 80 мг валсартану;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, дигідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; гідроксипропілцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; магнію стеарат; покриття для нанесення оболонки Opadry II White (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09D B01.

Показання до застосування

Препарат використовується при гіпертонічній хворобі (есенціальній гіпертензії), у разі, якщо артеріальний тиск пацієнта не піддається врегулюванню шляхом терапії одним лікарським препаратом (амлодипіном або валсартаном).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якого з компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
• Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мл/хв/1,73 м²).
• Протипоказано пацієнтам, які перебувають на діалізі.
• Протипоказане одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 60 мл/хв/1,73 м²).
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
• Тяжка гіпотензія.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Спосіб застосування та дози

Група пацієнтів, яка не піддається терапії монопрепаратами амлодипіну або валсартану, може бути переведена на комбіноване лікування Діфорсом. В такому разі, відповідна доза препарату - 1 пігулка протягом доби. Їжа не впливає на біодоступність лікарського засобу, тому Діфорс застосовується незалежно від прийомів їжі.

Хворі, які використовують амлодипін та валсартан окремо, можуть розпочати терапію Діфорсом, якщо врахувати, що дози діючих компонентів мусять залишитися такими ж, як і при старому курсі лікування. Перед тим, як повністю перейти на фіксовані дози, варто підібрати індивідуальні комбінації, що будуть еквівалентними до тих, які містилися в амплодипіні та валсартані.

Допустима максимальна доза препарату — 1 таблетка Діфорс-80 протягом доби.

Рекомендації щодо використання препарату окремими групами пацієнтів.

Пацієнти з порушеними функціями нирок.

Тяжкі порушення зі сторони нирок є протипоказанням до прийому препарату.

Легкий та середній ступінь порушення нирок передбачає попередні коригування доз Діфорсу. При порушеннях середнього ступеня варто здійснювати постійний контроль за рівнем креатиніну та калію в крові пацієнта.

Діфорс дозволений до поєднання з аліскіреном тільки за відсутності порушень нирок. У разі, якщо ШКФ менше, ніж 60 мг/хв/1,73 м² – така комбінація протипоказана.

Пацієнти з цукровим діабетом.

Якщо у пацієнта виявлено цукровий діабет - комбінована терапія, яка включає Діфорс та аліскірен протипоказана.

Пацієнти з порушеними функціями печінки.

При тяжких порушеннях печінки та обструктивних захворюваннях жовчних шляхів препарат не використовується.

При легких та середніх відхиленнях в роботі печінки, максимальна доза препарату – 80 мг валсартану. Характерних рекомендацій щодо дозування амлодипіну немає.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).

Група пацієнтів не потребує особливих рекомендацій, однак слід дотримуватися обережності, підвищуючи встановлену дозу препарату.

Використання для дітей.

Ефективність та безпека від використання препарату в педіатричній практиці не встановлені. Експерименти щодо використання препарату неповнолітніми пацієнтами не проводились.

Препарат не рекомендується для дітей, яким не виповнилося 18 років.

Особливості застосування

Ефективність щодо використання амлодипіну при терапії гострих значних підвищень артеріального тиску (ГК) не встановлені.

Хворі з натрієвою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія без ускладнень може спровокувати надмірну гіпотензію. Знижений вміст натрію та/або понижений об'єм циркулюючої крові при вживанні пацієнтом блокаторів ангіотензинових рецепторів можуть спровокувати симптоматичну гіпотензію. На початку терапії необхідний ретельний медичний контроль з корекціями доз.

Якщо Діфорс розвинув миттєву гіпотензію, слід покласти пацієнта на спину та здійснити внутрішньовенну інфузію розчину. Терапія триває до повної стабілізації стану пацієнта.

Гіперкаліємія.

Варто виключити препарати та добавки, які містять калій, оскільки його взаємодія з валсартаном здатна значно підвищити рівень калію у крові.

Звуження ниркової артерії.

Звуження ниркової артерії та стеноз єдиної нирки потребують особливої обережності при лікуванні препаратом, оскільки при взаємодії з діючими речовинами Діфорсу, збільшується рівень креатиніну та сечовини в крові пацієнта.

Трансплантація нирки.

Використання Діфорсу для пацієнтів з перенесеною трансплантацією нирки вважається небезпечним та невиправданим.

Пацієнти з порушеною роботою печінки.

Валсартан виводиться з організму пацієнта разом із жовчю у незміненому стані, тому при наявності порушень печінки або обструктивних захворюваннях жовчного міхура потрібна особлива обережність.

При проблемах з функціонуванням печінки – максимальна доза препарату передбачає 80 мг валсартану.

Пацієнти з порушеною роботою нирок.

Легкий та середній ступінь порушень не передбачає корекцій доз, однак слід моніторити концентрацію калію та креатиніну в організмі пацієнта.

При тяжких порушеннях роботи нирок – препарат не рекомендується.

Ангіоневротичний набряк.

У пацієнтів з попередніми набряками Квінке, набряками гортані та голосової щілини, валсартан може загострити та спровокувати виникнення перешкод в дихальних каналах, набряк обличчя, губ, глотки, язика. При подібних симптомах – прийом препарату скасовують без можливості повторного застосування.

Синдром Кона (первинний гіперальдостеронізм).

Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід приймати антагоніст ангіотензину II - валсартан, оскільки його ренін-ангіотензинова система порушена у зв'язку з основним захворюванням.

Пацієнти з серцевою недостатністю та/або пацієнти, які перебувають в постінфарктному стані.

Через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи виникає ризик порушень діяльності нирок. В таких випадках прийом інгібіторів АПФ стає причиною розвитку олігурії, прогресуючої азотемії та гострої ниркової недостатності.

Варто оцінити функцію нирок пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, оскільки амлодипін здатний підвищувати ризик летальних випадків, пов’язаних з серцем та судинами.

Здатність впливати на психомоторику пацієнтів.

При лікуванні Діфорсом, у пацієнтів виникають запаморочення та відчуття слабкості. Це варто врахувати при управлінні транспортом та іншими складними механізмами.

Амлодипін може викликати головний біль, запаморочення, втому, уповільнення реакцій, що ускладнює роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Діфорс не використовується в період вагітності, а також протипоказаний жінкам, які планують вагітність.

Жінки, які планують вагітність, мусять бути попередженими про потенційні ризики, які передбачає прийом препарату для плоду та новонародженої дитини. Рекомендована альтернативна антигіпертензивна терапія з відповідним рівнем безпеки.

Якщо в процесі лікування виявляється вагітність – слід негайно припинити прийом Діфорсу та отримати рекомендації щодо альтернативної терапії.

У першому триместрі вагітності виявлено незначне підвищення ризиків для плоду. Другий та третій триместри розвивають у плода токсичні реакції, які відбиваються на функціонуванні нирок.

Якщо матері проходили лікування препаратом під час вагітності, новонароджені повинні знаходитися під наглядом медиків через ризик виявлення артеріальної гіпотензії.

Грудне вигодовування.

Даних щодо проникнення діючих компонентів у грудне молоко матері немає. Однак рекомендується проходити альтернативне лікування при вигодовуванні новонароджених. У разі, якщо терапія необхідна, слід відмовитися від годування груддю на час курсу лікування.

Фертильність.

Даних немає.

Вплив валсартану.

Дослідження проведені на тваринах, продемонстрували, що навіть при надмірних дозах валсартан не провокує небажаних ефектів з боку репродуктивної системи.

Амлодипін.

Діючий компонент був причиною зворотних біохімічних модифікацій у голівках сперматозоїдів. Дослідження на щурах показали небажані ефекти зі сторони фертильності самців.

Передозування

Немає досліджень щодо механізму передозування Діфорсом. Уся наведена інформація стосується активних речовин в складі препарату.

Передозування валсартаном проявляється артеріальною гіпотензією та запамороченням. Амлодипін, своєю чергою, провокує надмірну релаксацію периферичної гладенької м'язової тканини та призводить до тахікардії. Амлодипін потенціює гіпотензію, може привести до шоку та летальних випадків.

Лікування.

Якщо від прийому препарату пройшло не надто багато часу – слід стимулювати блювання або здійснити промивання шлунку. Активоване вугілля затримує засвоєння амлодипіну, тому варто прийняти його протягом двох годин після отримання надмірних доз діючого компоненту.

Артеріальна гіпотензія при використанні Діфорсу, потребує підтримки серцево-судинної системи пацієнта. Щоб відновити судинний тонус та тиск, рекомендовано застосовувати засоби для звуження судин (якщо у пацієнта немає протипоказань до препарату). При проблемах з біодоступністю кальцію проводиться додаткове введення кальцію глюконату.

При передозуванні валсартаном та амлодипіном гемодіаліз неефективний.

Побічні реакції

Препарат провокує складні та помірно складні побічні ефекти. Найчастіше спостерігаються: грип, запалення носа та глотки, реакції гіперчутливості, головний біль, непритомність, гіпотензія, набряки, втомлюваність, астенія.

Часто спостерігається гіпокаліємія; рідше — анорексія, збільшення концентрації кальцію, ліпідів, натрію.

Можливе послаблення зору, збудження, головний біль, порушення координації, сонливість, запаморочення, шум у вухах, тахікардія, кашель, біль у горлі, біль у верхніх ділянках живота, порушення травлення, сухість у роті, еритема, кропив'янка, свербіж, припухлість суглобів, м'язові судоми, прискорене сечовипускання, набряки, астенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Міжлікарські взаємодії Діфорсу з іншими лікарськими препаратами не досліджувались.

При використанні інших гіпотензивних препаратів потрібна особлива обережність, оскільки вони здатні провокувати гіпотензивну дію обох лікарських засобів.

Амлодипін не поєднується з грейпфрутовим соком та грейпфрутом, адже ця комбінація збільшує біодоступність та, як наслідок, гіпотензивну дію лікарського засобу.

Амлодипін з інгібіторами CYP3A4 посилює системний вплив амлодипіну. У пацієнтів літнього віку можуть відбуватися фармакокінетичнні трансформації речовини. Рекомендуються корекції доз та клінічний моніторинг стану пацієнта.

Невідомо, як саме впливають індуктори CYP3A4 на біодоступність амлодипіну. Тому варто поєднувати їх з обережністю. Ймовірно, така комбінація знижує рівень амлодипіну в крові.

Тривале використання 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину суттєво збільшує експозицію симвастатину (на 77%).

Амлодипін не здійснює суттєвого впливу на засвоєння аторвастатину, варфарину, діоксину, циклоспорину.

Препарати літію та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, до яких відноситься валсартан, підвищують токсичність літію. Комбінація валсартану і літію не бажана, однак за потреби такого поєднання, слід забезпечити контроль рівню літію.

Препарати, які підвищують концентрації калію з валсартаном, передбачають моніторинг рівня калію в організмі.

Антагоністи ангіотензину II та НПЗП – послаблюють гіпотензивну дію компоненту та погіршують ниркові функції, підвищуючи рівень калію.

Інгібітори переносника накопичення, ефлюксні переносники стимулюють експозицію валсартану.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до вживання протягом двох років.

Препарат зберігається в надійному місці, недоступному для дітей. Препарат зберігається в оригінальній упаковці, за температури, яка не перевищує 25°C/