Дексаметазон : инструкция, применение, цена

Дексаметазон – полусинтетический препарат из группы глюкокортикоидных гормонов. Известен своим противовоспалительным эффектом и иммуносупрессивным действием. Также препарат влияет на метаболизм глюкозы через негативную обратную связь и энергетический обмен, на секрецию фактора активации гипоталамуса, трофического гормона аденогипофиза.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Дексаметазона – раствор для инъекций. Препарат выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 4 мг дексаметазона. Принимается внутривенно и внутримышечно в неотложных случаях, которые не предусматривают возможности перорального применения.

Ключевое действующее вещество – дексаметазона фосфат, плюс в состав раствора входит: натрия фосфат дигидрат, глицерин, трилон Б и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Синтетический глюкокортикостероид имеет противовоспалительные и иммунодепрессивные свойства, высокую проницаемость в ЦНС. Обладает противошоковым, десенсибилизирующим, антитоксическим действием. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, результатом чего является образование специального комплекса, индуцирует белки. Препарат регулирует метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса (через связь с рецепторами минералокортикоидов). Дексаметазон действует на большую часть клеток организма, ведь глюкокортикоиды легко растворяются в липидах и потом проникают в целевые клетки через их мембрану.

Препарат оказывает прямое влияние на метаболизм жиров, регулирует их хранение, а также потребление энергии. Дексаметазон улучшает кровообращение в почках и ускоряет клубочковую фильтрацию. Действующее вещество данного фармакологического средства повышает сократительную функцию сердца и улучшает тонус периферических сосудов. Применение Дексаметазона ускоряет процесс заживления ран. Во время приема препарата происходит уменьшение секреции кальцитонина и появляется отрицательный кальциевый баланс, что приводит к фосфатурии и гиперпаратиреозу.

Препарат в 30 раз эффективнее по сравнению с эндогенным кортизолом. Прием Дексаметазона уменьшает секрецию кортизола и приводит к атрофии надпочечников (в результате длительного подавления секреции АКТГ и кортикотропин-рилизинг фактора CRF). В некоторых случаях возможно развитие необратимой атрофии надпочечников.

В результате приема Дексаметазона из клеток фосфолипидов освобождается арахидоновая кислота, и поэтому образование лейкотриенов значительно уменьшается. Препарат блокирует процесс создания и функционирования гуморальных медиаторов воспаления, прием лекарств повышает концентрацию липокортина.

Фармакокинетика

Абсорбция Дексаметазона происходит в течение пяти минут после внутривенного введения, концентрация в плазме крови достигает своего пика за один час (клинический эффект достигается через 8:00 часов). После введения препарата внутривенно, его действие начинается мгновенно. В зависимости от типа формы поступления лекарства в организм, действие препарата длится от 3 до 28 дней.

Препарат медленно проникает внутрь клеток и межклеточное пространство. Метаболизм происходит в печени, иногда в почках и других тканях. Дексаметазон выводится из организма за 24–72 часа преимущественно с мочой.

Показания

Дексаметазон рекомендуется использовать при:

• эндокринных проблемах (заместительная терапия первичной или вторичной недостаточности надпочечников, острая недостаточность надпочечников, заболевания с неопределенным адренокортикальным запасом, перед операциями или при получении травм, связанных с надпочечниковой недостаточностью, врожденная гиперплазия надпочечников, воспаления щитовидки, тяжелые формы тиреоидинов (радиационных));
• ревматологических заболеваниях;
• кожных заболеваниях (синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка узелковая эритема, дерматомиозит, крапивница, дерматит и др.);
• аллергиях;
• зрительных болезнях (воспаление глаз, аллергические реакции, системные иммунные заболевания, пересадка роговицы);
• заболеваниях ЖКТ;
• болезнях дыхательных путей;
• гематологических заболеваниях (анемия, тромбоцитопения у взрослых (вторичная), при индукционной терапии лейкемии);
• болезнях почек (трансплантация почки, идиопатический нефротический синдром без уремии, нарушения почек при системной красной волчанке);
• онкологиях (лимфома, лейкемия, гиперкальциемия);
• мозговых отеках;
• шоковых состояниях;
• других показаниях (менингит, трихинеллез, кистозная опухоль апоневроза либо сухожилия).

Также Дексаметазон рекомендуется применять внутрисуставно (или методом введения в мягкие ткани) при: анкилозирующем спондилите, псориатическом артрите, моноартрите, остеоартрите суставов, внесуставном ревматизме и артрите подагрической природы, остром артрите.

Местное введение препарата в место поражения применяется при: коллоидных поражениях, лишае, псориазе, гранулеме, фолликулите, волчанке и кожном саркоидозе, алопеции (локализованной), болезни Урбаха-Оппенгейма.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при:

• острых вирусных, системных грибковых или бактериальных инфекциях, которые должным образом не лечатся;
• синдроме Кушинга;
• повышенной чувствительности к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства;
• вакцинации (живая вакцина);
• грудном кормлении (за исключением экстренных случаев);
• тяжелых заболеваниях свертывания крови;
• бактериемии;
• септическом артрите (вследствие гонореи или туберкулеза);
• нестабильных суставах.

Передозировка

Передозировка является следствием длительного применения. Наиболее вероятный побочный эффект – синдром Кушинга. Гемодиализ для выведения препарата не является эффективным средством. Антидота для лечения передозировки не существует. Передозировка может повлечь большинство побочных эффектов.

Побочные эффекты

При краткосрочном лечении препаратом могут появиться побочные явления со стороны:

• иммунной системы (гиперчувствительность);
• психической системы (расстройства психики);
• обмена веществ и питания (увеличение аппетита и веса тела, гипертриглицеридемия и снижение толерантности к углеводам);
• эндокринной системы (угнетение функции надпочечников);
• ЖКТ (острый панкреатит, желудочная язва).

Побочные эффекты, которые могут появиться в случае долгого применения препарата:

• иммунная система – увеличение восприимчивости к инфекциям, уменьшение иммунного ответа;
• эндокринная система – задержка роста у подростков или детей, хроническое угнетение функции надпочечников и закрытия зон роста (эпифизарных);
• зрение – глаукома и катаракта;
• обмен веществ – ожирение;
• сосудистая система – телеангиэктазия, гипертензия;
• кожа и подкожные ткани – истончение кожного покрова;
• костно-мышечная система, соединительные ткани – атрофия мышц, асептический костный некроз, остеопороз, переломы костей (трубчатых).

Зафиксированы сообщения о нарушениях, возникающих в отдельных органах и системах в процессе лечения Дексаметазоном.

Чаще всего происходят побочные эффекты со стороны крови и лимфатической системы (лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура нетромбоцитопеничной природы, осложнения тромбоэмболического характера, уменьшение количества моноцитов, лимфоцитов).

У пациентов, которые длительно принимали Дексаметазон, могут наблюдаться симптомы синдрома отмены глюкокортикоидов.

Порой дают о себе знать анафилактические реакции, сыпь и бронхоспазм.

Согласно клиническим исследованиям, прием препарата может привести к появлению нарушений со стороны сердца (брадикардия, сердечная недостаточность, мультифокальная экстрасистолия желудочка).

Со стороны сосудов наблюдалось появление гипертензивной энцифалопатии.

Возможен рецидив неактивного туберкулеза.

Среди нервных нарушений зафиксированы жалобы на: отек зрительного нерва, головокружение, судороги, головную боль и повышение внутричерепного давления.

Могут возникнуть психические расстройства: эйфория, нарушение сна, раздражительность, депрессивное состояние, маниакально-депрессивный психоз, гиперкинез, амнезия, ухудшение течения шизофрении и эпилепсии, дезориентация, нервозность.

Со стороны эндокринной системы возможны нарушения надпочечников и нарушение менструального цикла, появление гирсутизма.

В исключительных случаях на коже появляются: аллергический дерматит, крапивница, стрии, синяки, акне, повышается потоотделение. Может возникнуть отек Квинке.

Побочные эффекты от приема Дексаметазона могут ухудшить обмен веществ и влиять на питание (увеличение потребности в инсулине, клинические проявления диабета, гипокалиемический алкалоз, гипокальциемия, появление отрицательного азотного баланса).

Влияние на желудочно-кишечный тракт оказывается в виде: диспепсии, тошноты и рвоты, может появиться панкреатит, перфорация желчного пузыря или кишечника.

Костно-мышечная система в некоторых случаях получает нарушения мышечной слабости, также возможны: переломы костей при сдавливании, костный некроз и разрывы сухожилий.

Со стороны органов восприятия происходят: повышение внутриглазного давления, истончение роговицы, обострение воспалительных глазных заболеваний.

Аменорея и импотенция могут возникнуть в результате приема данного препарата.

При применении препарата возможны: отеки, ощущение пощипывания, пигментация кожи, атрофия кожи и кожной ткани, стерильный абсцесс.

Способ применения и дозы

Дексаметазон в форме раствора для осуществления инъекций назначается детям от рождения (в случае крайней необходимости) и взрослым в случае невозможности перорального применения. Раствор вводится внутривенно, внутримышечно или местно. Доза определяется индивидуально.

Для смешивания Дексаметазона с растворами для внутривенного введения нужно использовать препараты без консервантов и соблюдать правила стерильности. В роли растворителя для внутривенной инфузии чаще всего выступают растворы натрий хлорида (0,9 %) или глюкозы (5 %).

Для внутривенного либо внутримышечного применения используются дозы 0,5–9 мг в сутки. Рекомендуемая доза для введения в сустав – от 0,4 до 4 мг в сутки, в синовиальную сумку обычно вводится 2–3 мг, в оболочку сухожилия – 0,4–1 мг, в ганглии вводится доза от 1 до 2 мг. Рекомендуемая доза для введения в мягкие ткани составляет 2–6 мг.

Для детей рекомендуется соблюдать дозировку препарата в количестве 0,02–0,1 мг/кг массы тела. Применение лекарственного средства проводится под наблюдением врачей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дексаметазон может оказывать вредное влияние на внутриутробное развитие ребенка. Применение в период кормления грудью запрещается. Беременным женщинам и кормящим грудью, средство назначается только в экстренных ситуациях.

Лекарственное взаимодействие

Обычно Дексаметазон переносится хорошо. Низкие и средние дозы не вызывают возникновения избыточной экскреции калия, не задерживают в организме остатки натрия и калия.

Если принимать Дексаметазон одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами, то значительно повышается риск возникновения кровотечения ЖКТ, в результате могут образоваться язвы.

Прием этого лекарства вместе с препаратами, активирующими фермент CYP 3A4, чреват подавлением эффективности Дексаметазона.

Совместное использование данного фармакологического средства с ингибиторами фермента CYP 3A4 также может привести к увеличению концентрации дексаметазона в сыворотке крови. Умеренное применение с ингибиторами фермента CYP 3A4 может привести к уменьшению концентрации дексаметазона в сыворотке крови.

Этот препарат уменьшает терапевтический эффект:

• лекарств против сахарного диабета,
• артериальной гипертензии;
• антихолистериновых средств.

Запрещено использование Дексаметазона параллельно с Ритордином во время родов – существует риск летального исхода для роженицы.

Одновременный прием данного препарата и Талидомида не рекомендуется, ведь следствием может быть эпидермальный некролиз.

Использование Дексаметазона параллельно с оральными контрацептивами увеличивает период полувыведения, поэтому существует риск повышения побочных эффектов.

При применении комбинации Дексаметазона и кумариновых антикоагулянтов рекомендуется контролировать протромбиновое время.

При одновременном использовании высоких доз данного лекарства и глюкокортикоидов, антагонистов b2-адренорецепторов повышается риск нарушения сердечного ритма, возможна интоксикация, возникновение нарушения обмена калия.

Пациенты, которые снижают дозу кортикостероидов должны быть осторожны, так как следствием может быть отравление организма токсинами. Кроме того, возможно увеличение концентрации салицилатов.

Перед началом приема Дексаметазона пациенту необходимо провериться на наличие возможных противопоказаний (нужно пройти обследование сердечно-сосудистой системы, исследования легких, желудочно-кишечной системы, системы выделения, проверить зрение, уровень глюкозы и электролитов в плазме крови).

Во время длительного лечения следует регулярно делать замеры артериального давления, исследовать состояние водно-электролитного баланса, делать анализ крови на глюкозу. Рекомендуется обследоваться у окулиста.

После прохождения курса лечения необходимо в течение года проверяться на возможность развития недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях.

Условия и срок хранения

Дексаметазон хранится при комнатной температуре не выше 25 ° C.

Его срок годности составляет 5 лет.

Цена

Цена одного флакона составляет около 14 гривен, а упаковка из 25 ампул – 350–370 грн.