Дексаметазон : інструкція, застосування, ціна

Дексаметазон – напівсинтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів. Препарат відомий своєю протизапальною та імуносупресивною дією. Також препарат впливає на обмін глюкози через негативний зворотній зв’язок й енергетичний обмін, на секрецію фактора активації гіпоталамуса і трофічного гормону аденогіпофіза.

Склад і форма випуску

Форма випуску Дексаметазону – розчин для ін’єкцій. Препарат випускається в ампулах по 1 мл, що містять 4 мг дексаметазону натрію фосфату. Приймається внутрішньовенно та внутрішньом’язово у невідкладних випадках, які не передбачають можливості перорального застосування.

Ключова діюча речовина – дексаметазону фосфат, плюс до складу розчину входить: натрію гідрофосфат дигідрат, гліцерин, динатрію едетат і вода для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості

Синтетичний глюкокортикостероїд має протизапальні та імунодепресивні властивості, високу проникність у ЦНС. Надає протишокову, десенсибілізуючу, антитоксичну дії. Взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами, результатом чого є утворення спеціального комплексу, що індукує білки. Препарат регулює метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу (через зв’язок з рецепторами мінералокортикоїдів). Дексаметазон діє на більшість клітин організму, адже глюкокортикоїди легко розчиняються у ліпідах та проникають у цільові клітини крізь їхню мембрану.

Препарат має прямий вплив на обмін жирів, регулює зберігання та споживання енергії. Дексаметазон покращує кровообіг у нирках та пришвидшує клубочкову фільтрацію. Діюча речовина лікарського засобу підвищує скоротливу функцію серця та покращує тонус периферичних судин. Застосування Дексаметазону пришвидшує процес загоєння ран. Під час прийому препарату відбувається зменшення секреції кальцитоніну та з’являється негативний кальцієвий баланс, що призводить до фосфатурії та гіперпаратиреозу.

Препарат у 30 разів ефективніший в порівнянні з ендогенним кортизолом. Прийом Дексаметазону зменшує секрецію кортизолу та призводить до атрофії надниркових залоз (внаслідок довготривалого пригнічення секреції АКТГ та кортикотропін-рилізинг фактора CRF). У деяких випадках можливий розвиток незворотної атрофії надниркової залози.

В наслідок прийому Дексаметазону з клітин фосфоліпідів вивільнюється арахідонова кислота, і тому утворення лейкотрієнів значно зменшується. Препарат блокує процес утворення та функціонування гуморальних медіаторів запалення, прийом ліків підвищує концентрацію ліпокортину.

Фармакокінетика

Абсорбція Дексаметазону відбувається під час п’яти хвилин після внутрішньовенного введення, концентрація препарату у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні досягає свого піку протягом однієї години (клінічний ефект досягається через 8 годин). Після введення препарату внутрішньовенно, його дія починається миттєво. В залежності від типу форми введення в організм, дія препарату триває від 3 до 28 днів.

Препарат повільно проникає у клітини та міжклітинний простір. Метаболізм відбувається у печінці, іноді у нирках та інших тканинах. Дексаметазон виводиться з організму протягом 24–72 годин переважно із сечею.

Показання

Дексаметазон використовують для лікування різних захворювань за відсутності можливості перорального застосування ліків, у невідкладних випадках.

Препарат рекомендується використовувати при:

• захворюваннях ендокринної системи (замісна терапія первинної або вторинної недостатності надниркових залоз, гостра недостатність надниркової залози, захворювання з невизначеним адренокортикальним запасом, перед операціями чи при отриманні травм, пов’язаних з наднирковою недостатністю, вроджена гіперплазія надниркових залоз, запалення щитовидки, важкы формах тиреоїдинів (радіаційних));
• ревматологічних захворюваннях;
• шкірних захворюваннях (синдром Стівена-Джонсона, пухирчатка вузликова еритема, дерматоміозити, кропив’янка, дерматит та ін.);
• алергіях;
• зорових хворобах (запалення очей, алергічні реакції, системні імунні захворювання, при пересадці рогівки);
• захворюваннях шлунково-кишкового тракту;
• хворобах дихальних шляхів;
• гематологічних захворюваннях (анемія, тромбоцитопенія у дорослих (вторинна), індукційна терапія лейкемії);
• хворобах нирок (трансплантація нирки, ідіопатичний нефротичний синдром без уремії, порушення нирок при системному червоному вовчаку);
• злоякісних онкологічних захворюваннях (лімфома, лейкемія, гіперкальціємія);
• мозкових набряках;
• шокових станах;
• інших показаннях (менінгіт, трихінельоз, кістозна пухлина апоневрозу або сухожилля).

Також Дексаметазон рекомендовано застосувати внутрішньосуглобово (або методом введення у м’які тканини) при анкілозуючому спондиліті, псоріатичному артриті, моноартриті, остеоартриті суглобів, поза суглобовому ревматизмі та артриті подагричної природи, гострому артриті.

Місцеве введення препарату в місце ураження застосовується при колоїдних ураженнях, лишаї, псоріазі, гранульомі, фолікуліті, вовчаку та шкірному саркоїдозі, алопеції (локалізованій), хворобі Урбаха-Оппенгейма.

Протипоказання

Заборонено приймати препарат при:

• гострих вірусних, системних грибкових або бактеріальних інфекціях, що не лікуються належною терапією;
• синдромі Кушинга;
• підвищеній чутливості до активної речовини або інших компонентів лікарського засобу;
• вакцинуванні (жива вакцина);
• грудному годуванні (за винятком екстрених випадків);
• тяжких захворюваннях згортування крові;
• бактеріємії;
• системних грибкових інфекціях;
• септичному артриті (внаслідок гонореї або туберкульозу);
• нестабільних суглобах.

Передозування

Передозування є наслідком тривалого застосування. Найбільш вірогідний побічний ефект – синдром Кушинга. Гемодіаліз для виведення препарату не є ефективним засобом. Антидоту для лікування передозування не існує. Передозування може спричини більшість побічних ефектів.

Побічні ефекти

При короткостроковому лікуванні препаратом можуть з’явитись побічні явища з боку:

• імунної системи (гіперчутливість);
• психічної системи (розлади психіки);
• обміну речовин та харчування (збільшення апетиту та ваги тіла, гіпертригліцеридемія та зниження толерантності до вуглеводів);
• ендокринної системи (пригнічення функції надниркових залоз);
• ШКТ (гострий панкреатит, шлункова виразка);

Побічні ефекти, що можуть з’явитись у разі довгострокового застосування препарату:

• імунна система – збільшення сприйнятливості до інфекційних захворювань, зменшення імунної відповіді;
• ендокринна система – затримка росту у дітей та підлітків, постійне пригнічення функції надниркових залоз та закриття зон росту (епіфізарних);
• зір – глаукома та катаракта;
• обмін речовин – ожиріння;
• судинна система – телеангіоектазія, гіпертензія;
• шкіра та підшкірні тканини – потоншання шкірного покриву;
• кістково-м’язова система, сполучні тканини – атрофія м’язів, асептичний кістковий некроз, остеопороз, переломи кісток (трубчатих).

Зафіксовані повідомлення про порушення, що виникають в окремих органах та системах під час лікування Дексаметазоном.

Найчастіше відбуваються побічні ефекти з боку крові та лімфатичної системи (лейкоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура нетромбоцитопенічної природи, ускладнення тромбоемболічного характеру, зменшення кількості моноцитів, лімфоцитів).

У пацієнтів, що довгостроково приймали Дексаметазон, можуть спостерігатись симптоми синдрому відміни глюкокортикоїдів.

Часом виявляються анафілактичні реакції, висипання на шкірі та бронхоспазми.

Згідно з клінічними дослідженнями, прийом препарату може призвести до появи порушень з боку серця (брадикардія, серцева недостатність, мультифокальна екстрасистолія шлуночка).

З боку судин спостерігалась поява гіпертензивної енцифалопатії.

Можливий рецидив неактивного туберкульозу.

Серед нервових порушень зафіксовані скарги на: набряк зорового нерва, запаморочення, вертиго, судоми, головний біль та збільшення внутрішньочерепного тиску.

Можуть виникнути психічні розлади: ейфорія, порушення сну, дратівливість, депресивний стан, маніакально-депресивний психоз, гіперкінез, амнезія, погіршення перебігу шизофренії та епілепсії, дезорієнтація, нервозність.

З боку ендокринної системи можливі порушення надниркових залоз та порушення менструального циклу, поява гірсутизму.

У виняткових випадках на шкірі з’являються: алергічний дерматит, кропив’янка, стриї, синці, акне, підвищується потовиділення. Може виникнути набряк Квінке.

Побічні ефекти від прийому Дексаметазону можуть погіршити обмін речовин та впливати на харчування (збільшення потреби в інсуліні, клінічні прояви діабету, гіпокаліємічний алкалоз, гіпокальціємія, поява негативного азотного балансу).

Вплив на шлунково-кишковий тракт виявляється у вигляді: диспепсії, нудоти та блювання, може з’явитись панкреатит, перфорація жовчного міхура або кишківника.

Кістково-м’язова система може отримати порушення м’язової слабкості, також можливі: переломи кісток при здавлюванні, кістковий некроз та розриви сухожиль.

З боку органів сприйняття відбуваються: підвищення внутрішньоочного тиску, потоншання рогівки, загострення запальних очних захворювань.

Аменорея та імпотенція можуть виникнути внаслідок прийому препарату.

Під час застосування препарату можливі: набряки, відчуття пощипування, пігментація шкіри, атрофія шкіри та шкірної тканини, стерильний абсцес.

Спосіб застосування і дози

Розчин для ін’єкцій Дексаметазон призначається дітям від народження (у разі крайньої необхідності) та дорослим у разі неможливості перорального застосування. Розчин вводиться внутрішньовенно, внутрішньом’язово або місцево. Доза визначається індивідуально.

Для змішування Дексаметазону з розчинами для внутрішньовенного введення потрібно використовувати препарати без консервантів та дотримуватись стерильних заходів безпеки. Розчин натрію хлориду (0,9 %) або розчин глюкози (5 %) може бути використаний у якості розчинника для внутрішньовенної інфузії.

Для внутрішньовенного або внутрішньом’язового застосування використовуються дози 0,5–9 мг на добу. Рекомендована доза для введення у суглоб – від 0,4 до 4 мг на добу, у синовіальну сумку зазвичай вводиться 2–3 мг, в оболонку сухожилля – 0,4–1 мг; у ганглії вводиться доза від 1 до 2 мг. Рекомендована доза для введення у м’які тканини становить 2–6 мг.

Для дітей рекомендовано дотримуватись дозування препарату у кількості 0,02–0,1 мг/кг маси тіла. Застосування лікарського засобу проводиться під ретельним наглядом лікарів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дексаметазон може мати шкідливий вплив на внутрішньоутробний розвиток дитини. Застосування у період годування груддю забороняється. Вагітним жінкам та жінкам, що годують груддю, засіб призначається у разі екстреної ситуації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Зазвичай Дексаметазон переноситься добре. Низькі та середні дози препарату не викликають виникнення надлишкової екскреції калію, не затримують в організмі залишки натрію та калію.

При паралельному застосуванні Дексаметазону з нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик виникнення кровотечі кишково-шлункового тракту, можуть утворитись виразки.

Під час одночасного застосування Дексаметазону та препаратів, що активують фермент CYP 3A4, дія дексаметазону може бути пригнічена.

Сумісне застосування з інгібіторами ферменту CYP 3A4 може спричинити збільшення концентрації дексаметазону у сироватці крові. Помірне застосування з інгібіторами ферменту CYP 3A4 може призвести до зменшення концентрації дексаметазону в сироватці крові.

Цей препарат зменшує терапевтичний ефект:

• ліків проти діабету;
• артеріальної гіпертензії;
• антихолістеринових засобів.

Заборонене використання Дексаметазону паралельно з Ритордином під час пологів – існує ризик летального наслідку для породіллі.

Одночасний прийом даного препарату та Талідоміду не рекомендований, адже наслідком може бути епідермальний некроліз.

Використання Дексаметазону паралельно з оральними контрацептивами збільшує період напіввиведення, тому існує ризик підвищення побічних ефектів.

При застосуванні комбінації Дексаметазону та кумаринових антикоагулянтів рекомендовано перевіряти протромбіновий час.

Під час паралельного застосування високих доз глюкокортикоїдів та антагоністів b₂-адренорецепторів підвищується ризик порушення серцевого ритму, можлива інтоксикація, виникнення порушення обміну калію.

Пацієнти, що знижують дозу кортикостероїдів повинні бути обережні – наслідком може бути отруєння організму токсинами, можливе збільшення концентрації саліцилатів.

Перед початком прийому Дексаметазону пацієнту необхідно перевіритись на наявність можливих протипоказань (потрібно пройти обстеження серцево-судинної системи, дослідження легень, шлунково-кишкової системи, системи виділення, перевірити зір, рівень глюкози та електролітів у плазмі крові.

Під час довготривалого лікування препаратом необхідно регулярно робити заміри артеріального тиску, досліджувати стан водно-електролітного балансу, робити аналіз крові на глюкозу. Рекомендовано обстежуватись в окуліста.

Після проходження курсу лікування необхідно протягом року перевірятись на можливість розвитку недостатності надниркової залози у стресових ситуаціях.

 

Умови та термін зберігання

Дексаметазон зберігається при кімнатній температурі не вище 25 °C.

Його термін придатності становить 5 років.

Ціна

Ціна одного флакону становить приблизно 14 гривень, а упаковка з 25 ампул – 350–370 грн.