Цитофлавин : инструкция, применение, цена

Цитофлавин – препарат, который применяют у взрослых пациентов, у которых диагностировали ишемический инсульт либо атеросклероз сосудов головного мозга, а также у детей (в том числе новорожденных) - при церебральной ишемии. Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии. Лечение Цитофлавином должно проводится в условиях стационара.

Инструкция к препарату Цитофлавин в форме концентрата, из которого изготавливается раствор, предназначенный для вливаний в дозировке 10 мл №10 в ампулах (10 ампул емкостью 10 мл в 2-х контурных, ячейковых, термосклеенный, с покрывной пленкой упаковках в пачке из картона)

Состав

Действующие вещества: в 1 мл раствора содержится 100 мг кислоты янтарной, 10 мг никотинамида, 20 мг инозина (рибоксина), 2 мг рибофлавина (рибофлавина натрия фосфат).

Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска и основные физические и химические свойства

Цитофлавин выпускается в форме прозрачного концентрата желтого цвета, предназначенного для приготовления раствора для вливаний. Выпускается в форме концентрата, из которого изготавливается раствор, предназначенный для вливаний в дозировке 10 мл №10 в ампулах (10 ампул емкостью 10 мл в 2-х контурных, ячейковых, термосклееных, с покрывной пленкой упаковках в пачке из картона), а также в форме таблеток (таблетки покрыты оболочкой, которая растворяется в кишечнике) №50 (по 10 таблеток в 5-х блистерах).

Фармакологическая группа

Цитофлавин относится к группе препаратов, влияющих на нервную систему.

Фармакологические свойства препарата

Фармакодинамика. Цитофлавин активизирует производство в нейронах ГАМК и стимулирует бета-окисление жирных кислот, а также утилизацию глюкозы, что происходит за счет усиления интенсивности аэробного гликолиза.

Цитофлавин снижает концентрацию нейроспецифических белков, по которым можно охарактеризовать уровень разрушения главных компонентов структуры нервной ткани, увеличивая устойчивость мембран клеток нейроглии, а также нейронов к длительному кислородному голоданию, что грозит их некрозом (отмиранием). Применение Цитофлавина в период выхода из общего наркоза позволяет пациенту быстрее прийти в себя.

Цитофлавин улучшает кровообращение в миокарде и тканях головного мозга, стимулирует обменные процессы в центральной нервной системе, улучшает когнитивные функции мозга, способствует более адекватному отражению объективной реальности, облегчает течение неврологического заболевания, частично устраняя его проявления.

При ишемическом инсульте Цитофлавин рекомендуется ввести в первые полсуток (12 часов) с момента блокирования сосуда тромбом, что влечет за собой появление соответствующей симптоматики. Действующие вещества препарата уменьшают ишемические и некротические очаги в тканях головного мозга, что позволяет пациенту восстановить неврологический статус и уменьшает риск полной потери работоспособности.

Фармакокинетика. Если препарат вливается внутривенно (скорость инфузии в пересчете на неразведенный Цитофлавин составляет 2 мл/мин.), рибоксин и янтарная кислота, содержащиеся в препарате, быстро выводятся из организма и в сыворотке крови не идентифицируются.

После введения Цитофлавина янтарная кислота достигает пика своей концентрации через одну минуту. Дальше ее уровень так же быстро снижается. Этот фармацевтический ингредиент (из-за того, что распадается на воду и углекислый газ), не накапливается в организме и возвращается к фоновым показателям.

Инозин (рибоксин) превращается в печени в инозинмонофосфат, после чего окисляется до мочевой кислоты (конечного продукта метаболизма белков). Выводится из организма почками, но в незначительном количестве.

Распределение никотинамида происходит во всех тканях. Никотинамид способен проникать через плаценту, а также может проникать в грудное молоко. В печени, где и происходит процесс его метаболизма превращается в N-метилникотинамид, после чего выводится из организма почками. Его концентрация в плазме крови уменьшается вдвое за 1,3 часа после введения препарата. Чтобы обеспечить равномерное распределение дозы до концентрации, которую можно будет определить в крови, необходимо примерно 60 литров жидкости. Плазма крови "очищается" от никотинамида со скоростью 0,6 л/мин.

Рибофлавин распределяется по тканям неравномерно. Главным образом концентрируется в почках и печени, а также в сердечной мышце. Концентрация рибофлавина натрия фосфат в сироватке крови уменьшается вдвое через 2 часа после применения лекарства. Чтобы обеспечить равномерное распределение введенной дозы до концентрации, которая будет определяться в плазме крови, необходимо около 40 литров жидкости. Кровь освобождается от рибофлавина со скоростью 0,3 л/мин. Рибофлавин может проникать в материнское молоко и з организма матери в организм ребенка (через плаценту), на 60% связывается с белками сыроватки крови и выводится из организма почками, в частности в виде продукта клеточного обмена, и в неизмененном виде если введенная доза Цитофлавина была высокой.

Показания к применению

Препарат применяют у взрослых пациентов с диагностированным ишемическим инсультом и атеросклерозом сосудов головного мозга (в составе комплексного лечения), токсической энцефалопатии, с целью устранения последствий эндогенной интоксикации, в период выхода из общего наркоза (помогает пациенту быстрее прийти в себя). Цитофлавин оказывает ожидаемый лечебный эффект у больных с кардиологическими патологиями, которым проводили пластику или протезирование сердечных клапанов, коронарное шунтирование либо другую операцию, которая предусматривала подключение пациента к искусственному кровообращению. Назначают его также с целью предупреждения гипоксической энцефалопатии или ее лечения.

Препарат также применяют в терапии церебральной ишемии у детей, в том числе недоношенных (28 – 36 неделя беременности) в составе комплексного лечения.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к одному из действующих или вспомогательных веществ препарата;
• критическое состояние пациента (за исключением новорожденных) - пока не удастся стабилизировать центральную гемодинамику и/или снизить парциальное давление кислорода в артериальной крови до отметки менее 60 мм рт. ст.

Способ применения Цитофлавина и его дозировки

Препарат вводится струйно со скоростью от 3 до 4 мл/мин. Концентрат необходимо развести в 100-200 мл 0,9% раствора NaCl, в 5% или в 10% раствора глюкозы в дозе, соответствующей описанию, изложенному ниже.

Пациентам с ишемическим инсультом препарат следует ввести в первые 12 часов (но чем быстрее, тем лучше). Доза рассчитывается так: в одно ведения –10 мл препарата. Цитофлавин вводить с интервалом 8-12 часов. Продолжительность терапии – 10 дней. При тяжелом течении болезни, вводимую дозу следует увеличить до 20 мл.

С целью преодоления последствий ишемического инсульта, а также для лечения атеросклероза сосудов головного мозга препарат вводят в дозировке 10 мл один раз в сутки. Продолжительность терапии - 10 суток.

При токсической либо гипоксической энцефалопатией Цитофлавин вводят в той же дозе – 10 мл в одно введение, но дважды в сутки (каждые 8 – 12 часов). Вводить нужно в течении пяти дней.

Если человек находится в состоянии комы или приходит в себя после общего наркоза и у него наблюдаются расстройства сознания, однократная доза должна составлять 20 мл и вводить ее следует дважды в сутки (каждые 8 – 12 часов). Концентрат перед тем следует развести 5% либо 10% раствором глюкозы (200 мл).

Пациентам с кардиологическими патологиями, которым проводили пластику или протезирование сердечных клапанов, коронарное шунтирование либо другую операцию, которая требовала подключения пациента к аппарату искусственного кровообращения, пациентам с высоким риском развития гипоксической энцефалопатии либо с целью его терапии, препарат вводится за три дня до оперативного вмешательства, в день его проведения и в последующие три дня после в дозе 20 мл, которую перед введением необходимо развести 200 мл 5% раствора глюкозы.

Детям (в частности недоношенным) с диагнозом "церебральная ишемия" Цитофлавин вводят в расчете 2 мл/кг один раз в сутки. Препарат перед введением нужно развести в 5 – 10% растворе глюкозы, строго следуя рекомендациям относительно пропорций концентрата и раствора (1: 5). Первая доза – через полсуток (12 часов) после рождения, но лучше - в первые 2 часа. Препарат следует вводить медленно, используя насос для вливаний! Скорость вливания – 1 – 4 мл/час. Таким образом удастся обеспечить равномерное поступление лекарства в кровь пациента. Лечение детей (в том числе недоношенных) Цитофлавином длится, как правило, в среднем пять суток.

Побочное действие

Реже, чем в 0,01% случаев применения Цитофлавина может сопровождаться реакциями гиперчувствительности, отеком Квинке, анафилактический шоком; психомоторным возбуждением; нарушением сердечных сокращений (увеличением их частоты), усилением сердцебиения, сопровождающимся болью и дискомфортом в грудной клетке (также могут проявляться изменения на ЭКГ); зудом, высыпаниями, крапивницей, бледностью или, наоборот, покраснением кожи (вследствие переполненности капилляров кровью), отеком лица; снижением или, наоборот, повышением артериального давления, проблем с дыханием и/или одышкой, чувством нехватки воздуха, першения в горле и пощипывания в носу, нарушением обоняния, сухим кашлем, осыплостю голоса, ощущением сухости, горечи, металлического привкуса во рту; тошнотой, рвотой, болью, которая локализуется «под ложечкой», но не длится долго; резким снижением уровня глюкозы (транзиторной гипогликемией), нарушением кислотно-щелочного баланса, повышением уровня мочевой кислоты (у детей, в том числе недоношенных).

Терапия Цитофлавином также может приводить к возникновению головной боли и головокружения, ощущения покалывания и/либо жжения кожи, боли и покраснения вдоль вен, тремора рук, озноба либо чувства жара, повышения температуры тела, слабости, увеличения порций мочи, которые выделяются почками.

Передозировка Цитофлавином

Отсутствует какая-либо информация о передозировке препаратом. В случае вливания чрезмерной дозы концентрата (более 20 мл) и ухудшения самочувствия пациента, больному назначают симптоматическое лечение. Антидота, который бы ослаблял или нивелировал эффект действующих веществ Цитофлавина, не разработано.

Взаимодействие Цитофлавина с другими лекарствами и другие виды взаимодействий

Три действующие вещества из четырех (янтарная кислота, а также никотинамид и рибоксин) не конфликтуют с другими лекарственными средствами, а вот рибофлавин – нельзя сочетать со стрептомицином. Этот фармацевтический ингредиент также не рекомендуется комбинировать с доксициклином, окситетрациклином, линкомицином, тетрациклином и эритромицином, поскольку он снижает фармацевтическую активность этих препаратов.

При одновременной терапии хлорпромазином, амитриптилином и имипрамином, рибофлавин усиленно выводится из организма с мочой. Это происходит за счет блокирования этими препаратами флавокиназы, следствием чего является затруднение процесса включения действующего вещества Цитофлавина в флавины аденин динуклеотид и флавины аденин мононуклеотид.

В случае сочетания тиреоидных гормонов с рибофлавином ускоряется биотрансформация последнего.

При одновременном лечении хлоамфениколом Цитофлавин уменьшает риск появления побочных эффектов в виде неврита зрительного нерва и нарушения процесса кроветворения.

Препарат можно применять вместе с лекарствами, стимулирующими процесс кроветворения, уменьшающими потребность тканей в кислороде и улучшающими газообмен, ускоряющими производство белка внутри клеток (анаболическими стероидами).

Запрещается вливать Цитофлавин одновременно с другими препаратами (в одной капельнице)!

Особенности применения

Если пациент находится в критическом состоянии, препарат можно применять, но уже после того, как удастся нормализовать показатели его центральной гемодинамики.

При лечении Цитофлавином новорожденных (особенно недоношенных детей) необходимо дважды в сутки (перед введением препарата и в процессе инфузии) проверять кислотно-щелочное равновесие их капиллярной крови. Также рекомендуется отслеживать уровень глюкозы и лактата в крови.

Если ребенок не дышит самостоятельно, у него нарушен кислотно-щелочной баланс в организме (развился респираторно-метаболический алкалоз), что может негативно повлиять на мозговое кровообращение, скорость вливания раствора необходимо уменьшить или на некоторое время вообще прекратить терапию этим препаратом. Такие же меры нужно предпринять, если у ребенка сохранилось спонтанное дыхание и он нуждается в СИПАП-терапии, через маску вдыхает воздушно-кислородную смесь или если у него появились симптомы метаболического алкалоза, что привело к развитию апноэ или увеличения частоты его нападений.

Пациентам с сахарным диабетом при применении Цитофлавина рекомендуется постоянно мониторить уровень глюкозы в крови.

Если у больного есть камни в мочевых путях, его почки не работают на полную мощность, наблюдаются явления гиперурикемии, у него диагностировали подагру, Цитофлавин ему следует применять с осторожностью и только после согласований с лечащим врачом, который просчитает возможную пользу и потенциальные риски для здоровья.

При терапии Цитофлавином моча (за счет действия рибофлавина) может закрашиваться в ярко-желтый цвет, что проходит после прекращения применения этого лекарства.

Применение Цитофлавина беременными и кормящими женщинами

Допускается лечения этим препаратом беременных женщин, но только с разрешения врача, который может просчитать возможную пользу и риска для здоровья женщины и плода.

Целесообразность терапии Цитофлавином в период лактации также должен определить специалист.

Способность Цитофлавина влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами, которые могут представлять потенциальную опасность для человека и окружающих

Концентрат Цитофлавин не предназначен для амбулаторного лечения.

Цена 

От 745 до 825 гривен за препарат Цитофлавин в форме концентрата, из которого изготавливается раствор, предназначенного для вливаний в дозировке 10 мл №10 в ампулах.

Срок годности Цитофлавина и условия его хранения

Препарат рекомендуется хранить в заводской упаковке в местах, защищенных от солнца, при температуре, не превышающей 25◦С, подальше от детей, не более 2-х лет. После окончания срока годности и в случае появления осадка (даже если срок годности еще не истек) препарат подлежит утилизации!

Категория отпуска

Концентрат Цитофлавин предназначен для терапии в условиях стационара. Отпускается только по рецепту врача.