Ципрофлоксацин инфузии: инструкция, применение, цена

Ципрофлоксацин – раствор антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – сірrofloxacin.

100 мл раствора содержат 200 мг ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества могут отличаться у разных производителей:

ООО "Новофарм–Биосинтез»

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.

Вспомогательные вещества: кислота молочная, натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий. Физические характеристики – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства

Действие ципрофлоксацина заключается в угнетении фермента ДНК-гиразы, принимает участие в спирализации и деспирализации хромосомы в период размножения агрессивных бактерий, а также не дает происходить хромосомной транскрипции информации, благодаря которой происходит нормальный метаболизм в этой клетке. Благодаря этому подавляется ее способность множиться. Ципрофлоксацин способен действовать на бактерии, которые уже начали размножения, и которые находятся в фазе размножения.

Ципрофлоксацин активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индолположительные, так и индолотрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonasspp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, C ampylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий.

Различную чувствительность могут проявлять:

Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Анаэробные кокки, чувствительны к ципрофлоксацина:

Рeptococcus, Peptostreptococcus умеренно, а Bacteroides – устойчив.

Резистентные к ципрофлоксацину – Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum

Бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, также чувствительны к ципрофлоксацину. Он также действует на микроорганизмы, нечувствительные к сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В некоторых случаях антибиотик действует на бактерии и микроорганизмы, нечувствительные к другим препаратам группы фторхинолонов. Резистентность к препарату развивается очень медленно и постепенно.

Ципрофлоксацин быстро и почти полностью проникает во все ткани. После введения максимальной концентрации препарат достигает через 60–90 минут. В состоянии устойчивого равновесия объем распределения достигает 2–3 л / кг. Вещество ципрофлоксацина в крови находится преимущественно в неонизованной форме, с белками связывается на 20–30%. Почти все количество препарата способно свободно диффундировать в экстравазальное пространство. Это позволяет концентрироваться ципрофлоксацину в других жидкостях и тканях, в частности в желчи. Выводится препарат преимущественно почками – на 45% в неизмененном виде, и на 11% в виде метаболитов. Другая часть – 20% в неизмененном виде, и еще почти 5–6%. Почечный клиренс – 3–5 мл / мин / кг, общий клиренс – 8–10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3–5 часов. Исходя из его характеристик, период полувыведения ципрофлоксацина может увеличиваться до 12:00 при почечной недостаточности.

Показания

Антибиотик следует назначать против чувствительных микроорганизмов, которые вызывают соответствующие заболевания. Показания для взрослых и детей отличаются.

Рекомендуемые показания:

• Пневмония;
• Инфекции нижних дыхательных путей от грамотрицательных бактерий;
• Инфекции мочеполовой системы;
• Обострение хронического обструктивного заболевания легких;
• Хронический гнойный отит в среднем ухе;
• Бронхолегочные инфекции, осложненные муковисцидозом или бронхоэктазом;
• Обострение хронического синусита;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта;
• Орхиепидидимит, особенно от Neisseria gonorrhoeae;
• Интраабдоминальные инфекции;
• Воспалительные заболевания малого таза, в особенности от Neisseria gonorrhoeae;
• Тяжелый отит наружного уха;
• Инфекции мягких тканей от грамотрицательных бактерий;
• Легочная форма сибирской язвы;
• Инфекции костей и суставов;

Ципрофлоксацин используется для лечения нейтропении, в случае если бактериальная инфекция вызвала повышение температуры.

Для детей ципрофлоксацин применяют если лечится:

• Легочная сибирская язва (профилактика и лечение);
• Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе от синегнойной палочки;
• Пиелонефрит;
• Осложненные инфекции мочеполовой системы;

Ципрофлоксацин назначают детям только в том случае, если врач взвесил все риски при лечении очень тяжелых инфекций.

Противопоказания

Употреблять ципрофлоксацин не следует, если у больных чувствительность к любым компонентам антибиотика и к другим препаратам фторхинолонов.

Применение ципрофлоксацина с тизанидином запрещено.

Больным с судорогами, эпилепсией и сосудистыми заболеваниями; и органическими поражениями мозга, препарат следует назначать только в исключительных ситуациях.

Препарат не рекомендуется для использования против стрептококковых инфекций.

Лечение интраабдоминальных инфекций с помощью ципрофлоксацина может быть неэффективным.

Не следует назначать антибиотик детям до 5 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Многочисленные опыты на животных не показали токсичных для беременных эффектов. Однако наблюдалась недостаточность хрящевой ткани у молодых особей. Таким образом, антибиотик может негативно влиять на формирование хрящевых и суставных тканей у новорожденных.

Лекарства проникают через плаценту и влияют на не родившегося ребенка в матке.

Способность влиять на скорость реакции

Препараты группы фторхинолонов проявляет сильное действие на ЦНС, и, соответственно на реакции при управлении авто и механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначается врачом индивидуально для больных, соответственно с тяжестью болезни, состоянием почек и печени больного, массы тела у детей и локализации инфекции.

Ципрофлоксацин следует вводить в виде инфузии. Для детей продолжительность должна быть 60 минут. Взрослым – 60 мин раствора, содержащего 400 мг ципрофлоксацина и 30 мин препарата, содержащего 200 мг ципрофлоксацина. Медленная инфузия в большую вену минимизирует дискомфорт и риск венозного раздражение. Раствор для инфузий следует вводить или разведенным, или вместе с совместимыми инфузии.

Некоторые бактерии требуют повышенных доз ципрофлоксацина, а другие требуют применения препарата комплексно вместе с другими антибиотиками.

Показания		Дневная доза мг	Длительность лечения (С учетом перорального лечения, переход на которое следует провести как можно быстрее)
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	От 7 до 14 дней
	Хронический гнойный средний отит	От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	От 7 до 14 дней
	Тяжелое течение отита наружного уха	От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	От 7 до 14 дней
Инфекции мочевыводящих путей	Осложненный и неосложненный пиелонефрит	400 мг 3 раза в сутки	От 28 дней до 3 месяцев
		От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	От 7 до 21 дней лечение может продолжаться более 21 дня при особых обстоятельствах (например, при абсцессе)
Инфекции половых путей	Простатит	От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	От 2 до 4 недель (обострение)
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции	Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза	От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	Минимум 14 дней
	Диарея, вызванная бактериальными патогенами, включая штаммы Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae I типа и эмпирическое лечение тяжелой формы "диареи путешественника"	400 мг 2 раза в сутки	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae I типа	400 мг 2 раза в сутки	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	400 мг 2 раза в сутки	3 дня
	Брюшной тиф	400 мг 2 раза в сутки	7 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	от 5 до 14 дней
Инфекции костей и суставов		От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	от 7 до 14 дней
Пациенты с нейтропенией, если существует подозрение, что повышение температуры тела вызвано бактериальной инфекцией. Ципрофлоксацин вводится в сочетании с другими соответствующими антибактериальными средствами согласно официальным рекомендациям		От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	Максимум 3 месяца
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).		От 400 мг 2 раза в сутки до 400 мг 3 раза в сутки	Лечение проводится в течение всего периода нейтропении
После подозреваемого или подтвержденного контакта следует как можно скорее начать введение препарата		400 мг 2 раза в сутки	60 дней со дня подтверждения контакта с носителем Bacillus anthracis

Схема назначения препарата детям:

Показания	Дневная доза	Длительность лечения (с учетом перорального лечения, переход на которое следует провести как можно быстрее)
Легочная форма сибирской язвы, радикальное лечение. После подозреваемого или подтвержденного контакта следует как можно скорее начать введение препарата	От 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу	60 дней со дня подтверждения контакта с носителем Bacillus anthracis
Муковисцидоз	10 мг / кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу	От 10 до 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	От 6 мг / кг массы тела 3 раза в сутки до 10 мг / кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу	От 10 до 14 дней
Другие тяжелые формы инфекций	10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки, максимум 400 мг на дозу	В соответствии с типом инфекций

Пожилым пациентам следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина.

Дозировка при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина [мл / мин / 1,73 м²]	Сывороточный креатинин [Мкмоль / л]	Внутривенная доза [мг]
> 60	< 124	Обычная дозировка
30-60	От 124 до 168	200-400 мг каждые 12 часов
< 30	> 169	200-400 мг каждые 24 часа
Пациенты на гемодиализе	> 169	200-400 мг каждые 24 часа (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	> 169	200-400 мг каждые 24 часа

В случае нарушений функционирования печени коррекции дозы не требуется.

Для детей с нарушением функций печени и почек последствия не изучали.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Не следует использовать растворы, если не подтверждена совместимость с препаратом. Признаки несовместимости – осадок, помутнение и изменение цвета раствора.

Взаимодействие с препаратами

Трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства класса IA и III, макролиды, антипсихотики и другие препараты, которые удлиняют интервал QT, следует очень осторожно применять с ципрофлоксацином.

Использование ципрофлоксацина с препаратами на пробенецид, вызывает повышение концентрации ципрофлоксацина в крови.

Тизанид в крови вызывает гипотензивные и седативные побочные реакции.

Ципрофлоксацин вызывает повышение концентрации метотрексата в крови и его токсичности.

Ципрофлоксацин вызывает повышение концентрации теофиллина, что может вызвать другие побочные эффекты, среди которых смерть. Если одновременного применения избежать нельзя, необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.

Концентрация производных ксантина в крови возрастает при приеме вместе с ципрофлоксацином.

Уровень фенитоина в крови поднимается от ципрофлоксацина.

С препаратами с циклоспорином поднимается уровень креатинина в плазме крови.

Ципрофлоксацин усиливает действие всех антикоагулянтов. Степень влияния меняется в зависимости от возраста, инфекции и состояния больного.

Cmax и AUC силденафила могут расти вдвое.

Дулоксетин с ингибиторами CYP450 1A2 увеличивает AUC и Cmax дулоксетина. Похожая реакция ожидается от ципрофлоксацина.

Ропинирол с ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 инициирует повышение AUC и Сmax ропинирола на 60% и 84% соответственно.

Клиренс лидокаина снижается на 22%.

Концентрация в крови клозапина и N-десметилклозапину повышается на 29% и 31% соответственно.

Передозировка

Вследствие приема 12 г антибиотика проявляются симптомы умеренной токсичности. Передозировка 16 г приводит к острой почечной недостатнотси.

Среди симптомов передозировки: головная боль, головокружение, судороги, тремор, повышенная утомляемость, гематурия, галлюцинации, кристалурия, спутанность сознания, печеночная и почечная недостаточность, оборотная почечная токсичность, абдоминальный дискомфорт.

Рекомендуется дополнительный мониторинг функции почек, в особенности рН мочи и повышение ее кислотности. Рекомендуется водный режим.

Гемодиализ и перитонеальный диализ выводят до 10% ципрофлоксацина.

Следует контролировать интервал QT, который может увеличиваться. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Побочные действия

От ципрофлоксацина самые частые побочные реакции такие, как сыпь, тошнота, рвота, местные реакции, диарея, временное повышение уровня трансаминаз.

Среди других побочных явлений:

• Грибковая суперинфекция;
• Лихорадка;
• Эозинофилия;
• Анемия;
• Нейтропения;
• Лейкопения;
• Лейкоцитоз;
• Пируэтная тахикардия;
• Тромбоцитопения;
• Желудочковая аритмия;
• Гемолитическая анемия;
• Петехии;
• Головокружение;
• Вагинальный кандидоз;
• Агранулоцитоз;
• Возросшая активность амилазы и липазы;
• Угнетение функции костного мозга;
• Анорексия;
• Судороги мышц;
• Повышение уровня азота мочевины;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Гипергликемия;
• Гипогликемия;
• Петехии;
• Ажитация;
• Тендинит;
• Спутанность сознания и дезориентация;
• Попытки / совершение самоубийства;
• Диспепсические расстройства;
• Желтуха;
• Психоз;
• Внутричерепная гипертензия;
• Узелковая эритема;
• Гиперестезия;
• Расстройства сна;
• Парестезии;
• Нарушение походки;
• Дизестезия;
• Сыпь;
• Тремор;
• Эпилептический статус;
• Вертиго;
• Тревогу;
• Макулопапулезная сыпь;
• Нарушение координации;
• Крапивница;
• Потеря обоняния;
• Гиперестезия;
• Подергивание;
• Диарея;
• Периферическая нейропатия;
• Псевдомембранозный колит;
• Полинейропатия;
• Тошнота;
• Рвота;
• Боль в животе;
• Головная боль;
• Метеоризм;
• Кандидоз;
• Панкреатит;
• Увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• Билирубинемия;
• Мышечно-скелетные боли;
• Нарушение функции печени
• Галлюцинации;
• Судороги;
• Некроз печени;
• Мигрень;
• Зуд;
• Атаксия;
• Реакция фоточувствительности;
• Депрессия с возможными суицидальными идеями;
• Гепатит;
• Мультиформная эритема;
• Нарушение сна;
• Стойкие сыпь,
• Острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• Артралгия;
• Отек суставов;
• Артрит;
• Отек (периферический, васкулярный, лицевой);
• Гипотензия;
• Увеличение уровня креатинина;
• Панцитопения;
• Разрывы сухожилий;
• Мышечная слабость,
• Васкулит;
• Отек гортани;
• Гематурия;
• Тубулоинтерстициальный нефрит;
• Глухота;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Ангионевротический отек;
• Психомоторная возбудимость / тревожность;
• Анафилактический шок;
• Диплопия;
• Хроматопсия;
• Нарушение восприятия цвета;
• Звон в ушах;
• Вазодилатация;
• Эффект сиротковои болезни;
• Обморок;
• Тромбоцитоз;
• Диспноэ;
• Тромбофлебит;
• Почечная недостаточность;
• Кристаллурия;
• Удлинение интервала QT;
• Астения;
• Измененные значения уровня протромбина;
• Отеки;
• Антибиотикоассоциированный колит;
• Повышение потоотделения;
• Псевдоопухоли мозга.

Срок и условия хранения

Препарат следует хранить в темном сухом недоступном для детей месте с температурой до 25 градусов Цельсия.

Цена

Евролайф Хелткеар ПВТ. Лтд.

Ципрофлоксацин раствор д / инф. 200 мг / 100 мл контейнер 100 мл – 34–36грн.

Ципрофлоксацин р-р д / инф. 200 мг / 100 мл контейнер 100 мл – 20–45 грн.

ООО "Новофарм-Биосинтез"

Ципрофлоксацин р-р д / инф. 100 мл 2 мг / мл 100 мл – 16–18 грн.