Ципрофлоксацин інфузії: інструкція, застосування, ціна
Ципрофлоксацин – розчин антибактеріального засобу широкого спектру дії із групи фторхінолонів.
Склад і форма випуску
Діюча речовина – сірrofloxacin.
100 мл розчину містять 200 мг ципрофлоксацину.
Допоміжні речовини можуть відрізнятись у різних виробників:
ТОВ "Новофарм-Біосинтез"
Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.
Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.
Допоміжні речовини: кислота молочна, натрію хлорид, динатрію едетат, кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Розчин для інфузій. Фізичні характеристики – прозорий безбарвний розчин.
Фармакологічні властивості
Дія ципрофлоксацина полягає у пригніченні ферменту ДНК-гіразу, що приймає участь у спіралізації та деспіралізації хромосоми в період розмноження агресивних бактерій, а також не дає відбуватись хромосомній транскрипції інформації, завдяки якій відбувається нормальний метаболізм у цій клітині. Завдяки цьому пригнічується її здатність множитись. Ципрофлоксацин здатен діяти на бактерії, які вже почали розмноження, і які не знаходяться у фазі розмноження.
Ципрофлоксацин активний щодо таких грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів:
Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індолпозитивні, так і індолнегативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonasspp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, C ampylobacter spp., Pseudomonas spp. (у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій.
Різну чутливість можуть проявляти:
Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Анаеробні коки, чутливі до ципрофлоксацину:
Рeptococcus, Peptostreptococcus помірно, а Bacteroides – стійкий.
Резистентні до ципрофлоксацину – Streptococcus faecium , Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum
Бактерії, що продукують бета-лактамази, також чутливі до ципрофлоксацину. Він також діє на мікроорганізми, нечутливі до сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. В деяких випадках антибіотик діє на бактерії та мікроорганізми, нечутливі до інших препаратів групи фторхінолонів. Резистентність до препарату розвивається дуже повільно і поступово.
Ципрофлоксацин швидко і майже повністю проникає у всі тканини. Після внутрішньовенного введення максимальної концентрації препарат досягає через 60 – 90 хвилин. У стані стійкої рівноваги об’єм розподілу досягає 2 – 3 л/кг. Речовина ципрофлоксацину в крові знаходиться переважно в неонізованій формі, з білками зв’язується на 20 – 30%. Майже вся кількість препарату здатна вільно дифундувати в екстравазальний простір. Це дозволяє концентруватись ципрофлоксацину в інших рідинах та тканинах, зокрема у жовчі. Виводиться препарат переважно нирками – на 45% у незміненому вигляді, і на 11% у вигляді метаболітів. Інша частина – 20% у незміненому вигляді, і ще майже 5-6%. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. Період напівиведення становить 3-5 годин. Виходячи із його характеристик, період напіввиведення ципрофлоксацину може збільшуватись до 12 годин у разі ниркової недостатності.
Показання
Антибіотик слід призначати проти чутливих мікроорганізмів, які викликають відповідні захворювання. Показання для дорослих і дітей відрізняються.
Рекомендовані показання:
- Пневмонія;
- Інфекції нижніх дихальних шляхів від грамнегативних бактерій;
- Інфекції сечостатевої системи;
- Загострення хронічного обструктивного захворювання легень;
- Хронічний гнійний отит у середньому вусі;
- Бронхолегеневі інфекції ускладнені муковісцидозом або бронхоектазом;
- Загострення хронічного синуситу;
- Інфекції шлунково-кишкового тракту;
- Орхіепідидиміт, особливо від Neisseria gonorrhoeae;
- Інтраабдомінальні інфекції;
- Запальні захворювання малого тазу, в особливості від Neisseria gonorrhoeae;
- Тяжкий отит зовнішнього вуха;
- Інфекції м’яких тканин від грамнегативних бактерій;
- Легенева форма сибірської язви;
- Інфекції кісток та суглобів;
Ципрофлоксацин використовується для лікування нейтропенії, у разі якщо бактеріальна інфекція спричинила підвищення температуру.
У дітей ципрофлоксацин лікує:
- Легеневу сибірську виразку (профілактика і лікування);
- Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі від синьогнійної палички;
- Пієлонефрит;
- Ускладнені інфекції сечостатевої системи;
Ципрофлоксацин застосовують дітям тільки в тому разі, якщо лікар зважив всі ризики при лікуванні дуже важких інфекцій.
Протипоказання
Вживати ципрофлоксацин не слід, якщо у хворих гіперчутливість до будь-яких компонентів антибіотику та до інших препаратів фторхінолонів.
Застосування ципрофлоксацину із тизанідином заборонено.
Хворим із судомами, епілепсією та судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку слід призначати тільки у виключних ситуаціях.
Препарат не рекомендовано для використання проти стрептококових інфекцій.
Лікування інтраабдомінальних інфекцій з допомогою ципрофлоксацину може бути неефективним.
Не слід призначати антибіотик дітям до 5 років.
Застосування в період вагітності та годування груддю
Численні досліди на тваринах не проявили токсичних для вагітних ефектів. Проте спостерігалась недостатність хрящової тканини у молодих особин. Таким чином, антибіотик може негативно впливати на формування хрящових та суглобних тканин у новонароджених.
Ліки проникають через плаценту і впливають на ненароджену дитину в матці.
Здатність впливати на швидкість реакції
Препарати групи фторхінолонів проявляє сильну дію на ЦНС, і, відповідно на реакції при управлінням авто і механізмами.
Спосіб застосування і дози
Препарат призначається лікарем індивідуально для хворих, відповідно із тяжкістю хвороби, стану нирок та печінки хворого, маси тіла у дітей та локалізації інфекції.
Ципрофлоксацин слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. Для дітей тривалість має бути 60 хвилин. Дорослим – 60 хв розчину, що містить 400 мг ципрофлоксацину та 30 хв препарату, що містить 200 мг ципрофлоксацину. Повільна інфузія у велику вену мінімізує дискомфорт та ризик венозного подразнення. Розчин для інфузій слід вводити або нерозведеним, або разом із сумісними інфузіями.
Деякі бактерії вимагають підвищених доз ципрофлоксацину, а інші вимагають застосування препарату комплексно разом із іншими антибіотиками.
Показання | Денна доза в мг |
Загальна тривалість лікування (з урахуванням перорального лікування, перехід на яке слід провести якнайшвидше) |
|
---|---|---|---|
Інфекції верхніх дихальних шляхів | Загострення хронічного синуситу | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 7 до 14 днів |
Хронічний гнійний отит середнього вуха | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 7 до 14 днів | |
Тяжкий перебіг отиту зовнішнього вуха | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 7 до 14 днів | |
Інфекції сечовивідних шляхів | Ускладнений та неускладнений пієлонефрит | 400 мг 3 рази на добу | Від 28 днів до 3 місяців |
Простатит | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 7 до 21 днів; лікування може тривати більше 21 дня за особливих обставин (на-приклад при абсцесі) | |
Інфекції статевих шляхів | Орхіепідидиміт та запальні захворювання органів таза | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 2 до 4 тижнів (загострення) |
Інфекції шлунково-кишкового тракту та інтра-абдомінальні інфекції |
Діарея, спричинена бактеріальними патогенами, включаючи штамиShigella spp, окрімShigella dysenteriae І типу та емпіричне лікування тяжкої форми "діареї мандрівника" |
Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Мінімум 14 днів |
Діарея, спричиненаShigella dysenteriae І типу | 400 мг 2 рази на добу | 1 день | |
Діарея, спричиненаVibrio cholerae | 400 мг 2 рази на добу | 5 днів | |
Черевний тиф | 400 мг 2 рази на добу | 3 дні | |
Інтраабдомінальні інфекції, спричинені грамнегативними бактеріями | 400 мг 2 рази на добу | 7 днів | |
Інфекції шкіри та м’яких тканин | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Від 5 до 14 днів | |
Інфекції кісток та суглобів | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | від 7 до 14 днів | |
Пацієнти із нейтропенією, якщо існує підозра, що підвищення температури тіла спричинене бактеріальною інфекцією. Ципрофлоксацин вводиться в поєднанні з іншими відповідними антибактеріальними засобами згідно з офіційними рекомендаціями | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Максимум 3 місяці | |
Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування). | Від 400 мг 2 рази на добу до 400 мг 3 рази на добу | Лікування проводиться впродовж усього періоду нейтропенії | |
Після підозрюваного або підтвердженого контакту слід якомога швидше розпочати введення препарату |
400 мг 2 рази на добу | 60 днів з дня підтвердження контакту з носієм Bacillus anthracis |
Схема призначення препарату дітям:
Показання |
Денна доза в мг |
Загальна тривалість лікування (з урахуванням перорального лікування, перехід на яке слід провести якнайшвидше) |
---|---|---|
Муковісцидоз |
10 мг/кг маси тіла 3 рази на добу, максимум 400 мг на дозу |
Від 10 до 14 днів |
Ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит |
Від 6 мг/кг маси тіла 3 рази на добу до 10 мг/кг маси тіла 3 рази на добу, максимум 400 мг на дозу |
Від 10 до 14 днів |
Легенева форма сибірської виразки, радикальне лікування. Після підозрюваного або підтвердженого контакту слід якомога швидше розпочати введення препарату. |
Від 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу до 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу, максимум 400 мг на дозу |
60 днів з дня підтвердження контакту з носіємBacillus anthracis |
Інші тяжкі форми інфекцій |
10 мг/кг маси тіла 3 рази на добу, максимум 400 мг на дозу |
Відповідно до типу інфекцій |
Літнім пацієнтам слід призначати більш низькі дози ципрофлоксацину.
Дозування у разі порушення функціонування нирок:
Кліренс креатиніну [мл/хв/1,73 м²] |
Сироватковий креатинін [µмоль/л] |
Внутрішньовенна доза [мг] |
---|---|---|
> 60 | < 124 | Звичайне дозування |
30-60 | Від 124 до 168 | 200-400 мг кожні 12 годин |
< 30 | > 169 | 200-400 мг кожні 24 години |
Пацієнти на гемодіалізі | > 169 | 200-400 мг кожні 24 години (після діалізу) |
Пацієнти на перитонеальному діалізі | > 169 | 200-400 мг кожні 24 години |
У разі порушень функціонування печінки коригувати дози не потрібно.
Для дітей із порушенням функцій печінки та нирок наслідки не вивчали.
Інфузійний розчин ципрофлоксацину сумісний з розчином Рінгера, 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % та 10 % розчином глюкози, 10 % розчином фруктози, 5 % розчином глюкози з 0,225% NaCl або 0,45 % NaCl. Не слід використовувати розчини, якщо не підтверджена сумісність з препаратом. Ознаки несумісності – осад, помутніння та зміна кольору розчину.
Взаємодія з препаратами
Трициклічні антидепресанти, антиаритмічні засоби класу IA і III, макроліди, антипсихотики та інші препарати, які подовжують інтервал QT, слід дуже обережно застосовувати із ципрофлоксацином.
Використання ципрофлоксацину із препаратами на пробенециді, викликає підвищення концентрації ципрофлоксацину в крові.
Тизанід в крові викликає гіпотензивні та седативні побічні реакції.
Ципрофлоксацин викликає підвищення концентрації метотрексату в крові та його токсичності;
Ципрофлоксацин викликає підвищення концентрації теофіліну, що може викликати інші побічні ефекти, серед яких смерть . Якщо одночасного застосування уникнути не можна, необхідно контролювати рівень теофіліну в крові.
Концентрація похідних ксантину в крові зростає у разі прийому разом із ципрофлоксацином.
Рівень фенітоїну в крові піднімається від ципрофлоксацину.
Із препаратами із циклоспорином піднімається рівень креатиніну в плазмі крові.
Ципрофлоксацин посилює дію усіх антикоагулянтів. Ступінь впливу змінюється залежно від віку, інфекції та стану хворого.
Cmax і AUC силденафілу можуть зростати вдвоє.
Дулоксетин із інгібіторами CYP450 1A2 збільшує AUC і Cmax дулоксетину. Схожа реакція очікується від ципрофлоксацину.
Ропінірол із інгібітором ізоензиму CYP450 1A2 ініціює підвищення AUC і Сmax ропініролу на 60 % та 84 % відповідно.
Кліренс лідокаїну знижується на 22%.
Концентрація у крові клозапіну і N-десметилклозапіну підвищується на 29% і 31% відповідно.
Передозування
Внаслідок прийому 12 г антибіотику проявляються симптоми помірної токсичності. Передозування 16г призводить до гострої ниркової недостатності.
Серед симптомів передозування: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, підвищена втомлюваність, гематурія, галюцинації, кристалурія, сплутаність свідомості, печінкова та ниркова недостатність, оборотна ниркова токсичність, абдомінальний дискомфорт.
Рекомендовано додатковий моніторинг функцій нирок, в особливості рН сечі та підвищення її кислотності. Рекомендований водний режим.
Гемодіаліз та перитонеальний діаліз виводять до 10% цикпрофлоксацину.
Слід контролювати інтервал QT, який може збільшуватись. У разі передозування лікування симптоматичне.
Побічні дії
Від ципрофлоксацину найчастіші такі побічні реакції як висипання, нудота, блювання, місцеві реакції, діарея, тимчасове підвищення рівня трансаміназ.
Серед інших побічних явищ:
- Грибкова суперінфекція;
- Гарячка;
- Еозинофілія;
- Анемія;
- Нейтропенія;
- Лейкопенія;
- Лейкоцитоз;
- Піруетна тахікардія;
- Тромбоцитопенія;
- Шлуночкова аритмія;
- Гемолітична анемія;
- Петехія;
- Запаморочення;
- Вагінальний кандидоз;
- Агранулоцитоз;
- Збільшена активність амілази та ліпази;
- Пригнічення функції кісткового мозку;
- Анорексія;
- Судоми м’язів;
- Збільшення рівня азоту сечовини;
- Токсичний епідермальний некроліз;
- Гіперглікемія;
- Гіпоглікемія;
- Петехія;
- Ажитація;
- Тендиніт;
- Сплутаність свідомості і дезорієнтація;
- Спроби/вчинення самогубства;
- Диспептичні розлади;
- Жовтяниця;
- Психоз;
- Внутрішньочерепна гіпертензія;
- Вузликова еритема;
- Гіперстезія;
- Розлади сну;
- Парестезія;
- Порушення ходи;
- Дизестезія;
- Висипання;
- Тремор;
- Епілептичний статус;
- Вертиго;
- Стривоженість;
- Макуло-папульозні висипання;
- Порушення координації;
- Кропив’янка;
- Втрата нюху;
- Гіперстезія;
- Сіпання;
- Діарея;
- Периферична нейропатія;
- Псевдомембранозний коліт;
- Полінейропатія;
- Нудота;
- Блювання;
- Абдомінальний біль;
- Головний біль,
- Метеоризм;
- Кандидоз;
- Панкреатит;
- Збільшення рівня АЛТ, АСТ;
- Білірубінемія;
- М’язово-скелетний біль;
- Порушення функції печінки;
- Галюцинації;
- Судоми;
- Некроз печінки;
- Мігрень;
- Свербіж;
- Атаксія;
- Реакція фоточутливості;
- Депресія з можливими суїцидальними ідеями;
- Гепатит;
- Мультиформна еритема;
- Порушення сну;
- Стійкі висипання;
- Гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
- Артралгія;
- Набряк суглобів;
- Артрит;
- Набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий);
- Гіпотензія;
- Збільшення рівня креатиніну;
- Панцитопенія;
- Розриви сухожиль;
- М’язова слабкість;
- Васкуліт;
- Набряк гортані;
- Гематурія;
- Тубулоінтерстиціальний нефрит;
- Глухота;
- Синдром Стівенса-Джонсона;
- Ангіоневротичний набряк;
- Психомоторна збудливість/тривожність;
- Анафілактичний шок;
- Диплопія;
- Хроматопсія;
- Порушення кольоровогосприйнятя;
- Дзвіну вухах;
- Вазодилатація;
- Ефект сироткової хвороби;
- Непритомність;
- Тромбоцитоз;
- Диспное;
- Тромбофлебіт;
- Ниркова недостатність;
- Кристалурія;
- Подовження інтервалу QT;
- Астенія;
- Змінені значення рівня протромбіну;
- Набряки;
- Антибіотикоасоційований коліт;
- Підвищення потовиділення;
- Псевдопухлини мозку.
Термін та умови зберігання
Препарат слід зберігати в темному сухому недоступному для дітей місці з температурою до 25 градусів Цельсію.
Ціна
Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.
Ципрофлоксацин р-н д/інф. 200мг/100 мл контейнер 100 мл – 34 – 36грн.
Ципрофлоксацин р-н д/інф. 200мг/100 мл контейнер 100 мл – 20 – 45 грн.
ТОВ "Новофарм-Біосинтез"
Ципрофлоксацин р-н д/інф. 100мл 2мг/мл 100 мл – 16 – 18 грн.