Бициллин-5: инструкция, применение, цена

Бициллин-5 – антибактериальное лекарство, которое используется системно. Этот препарат представляет собой комбинацию пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз.

Состав и форма выпуска

Бициллин-5 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии, которая применяется для инъекций.

Действующие вещества: 1 флакон содержит бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Фармакологические свойства

Бициллин-5  проявляет свое бактерицидное действие с помощью ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Это вещество является активным против грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (исключение – микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii. Также Бициллин-5  эффективен против Treponema spp., анаэробных спорообразующих. При этом к его действию устойчиво большинство грамотрицательных бактерий. Кроме того,  Бициллин-5 не эффективен против микобактерий, грибов, вирусов и простейших.

Фармакокинетика

Бициллин-5  отличается пролонгированным действием. В случае внутримышечного введения образуется скопление этого препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации Бициллина-5  создается уже в первые часы после инъекции, концентрация бензилпенициллина, достаточная для лечения, сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у преимущественной части пациентов (детей и взрослых). Из организма больного выводится в основном почками, небольшое количество препарата также выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью. Препарат может проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Бициллин-5  используется для терапии инфекций, которые вызваны чувствительными к этому препарату микроорганизмами. Он отлично подходит тогда, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарства в крови.

Обычно применение Бициллина-5 необходимо для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма.

Противопоказания

Противопоказанием для использования Бициллина-5  является  наличие гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину.

Также нельзя применять этот препарат, если есть:

• бронхиальная астма;
• крапивница;
• сенная лихорадка;
•  тяжелые аллергические реакции.

Передозировка

Передозировка Бициллином-5 проявляется токсическим действием на ЦНС. Состояние пациента сопровождается следующими симптомами: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия. Возможны симптомы менингизма, кома. Если произошла передозировка, то введение препарата нужно прекратить. Также показано симптоматическое лечение, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ. Внимание стоит уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты

При приеме Бициллина-5 могут наблюдаться побочные реакции со стороны:

• иммунитета – кожная сыпь, зуд, отек, лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, тромбоцитопеническая пурпура, отек Квинке, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, в т. ч. бронхиальная астма и др.;
• органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм;
• нервной системы – головокружение, головная боль, ощущение шума в ушах;
• ЖКТ – тошнота, рвота, окраска языка в черный цвет, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, застой желчи и гепатит;
• мочеполовой системы – интерстициальный нефрит;
• сердечно-сосудистой системы – нарушения насосной функции миокарда, некоторые колебания давления, тахикардия;
• крови и лимфатической системы – положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.

Также возможна болезненность в месте введения препарата.

Стоит учитывать, что анафилактический шок может иметь летальный исход, если несвоевременно и/или некачественно оказать пациенту медицинскую помощь.

Кроме того, у ослабленных больных, новорожденных и пациентов пожилого возраста при продолжительной терапии есть вероятность возникновения суперинфекции, вызванной устойчивой микрофлорой к Бициллину-5 (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

У больных, проходящих курс лечения сифилиса, возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу. У них могут наблюдаться такие симптомы: повышение температуры, головная боль, обострение кожных симптомов, озноб, миалгия, тахикардия, вазодилатация с изменением давления.

Побочная реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, к примеру, атрофии зрительного нерва.

Особенности применения

Перед началом использования Бициллина-5 стоит уточнить, не отмечались ли у пациента реакции на препараты группы β-лактамных и/или новокаина при их предыдущем  использовании. При появлении признаков любых аллергических реакций препарат отменяют.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам есть вероятность появления перекрестной аллергии.

Тяжелые и порой летальные случаи гиперчувствительности наблюдались у больных, проходящих пенициллиновую терапию. Подобные реакции возникают чаще у пациентов, имеющих в истории болезни известные тяжелые аллергические реакции.

С целью лечения симптомов анафилактической реакции могут понадобиться: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно), терапия дыхательной недостаточности.

Особо осторожно следует использовать Бициллин-5 пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и иными аллергическими заболеваниями.

Нейтропения часто наблюдалась у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов. Такая заболеваемость отмечалась у больных, получавших терапию свыше 10 дней. Желательно проводить мониторинг лейкоцитов на протяжении длительного времени, если происходит лечение высокими дозами.

Бициллин-5 не стоит использовать для терапии пациентов с острым лимфолейкозом либо инфекционным мононуклеозом по причине наличия повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.

Следует учитывать, что у больных сахарным диабетом вполне может наблюдаться сниженное всасывание Бициллина-5 из внутримышечного депо.

Возможны тяжелые расстройства функции почек. Также большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому вследствие нейротоксического действия.

Важно осторожно использовать Бициллин-5 для лечения пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Постоянно печеночный, почечный и гематологический статус  таких больных должен контролироваться.

Продолжительное применение этого препарата чревато развитием колонизации стойких микроорганизмов либо дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции. За такими пациентами необходимо тщательное наблюдение.

При возникновении тяжелой диареи, которая характерна для псевдомембранозного колита (как правило, вызванного Clostridium difficile), стоит прекратить терапию Бициллином-5 и поскорее принять соответствующие меры. Противопоказано использование средств, угнетающих перистальтику.

При лечении венерических заболеваний (особенно с подозрением на сифилис) перед началом терапии этим препаратом и на протяжении 4 месяцев после ее окончания нужно обязательно  провести серологическое исследование. У больных на сифилис в стадии, которая проявляется поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, можно избежать реакции Яриша-Герксгеймера, если применять Преднизолон по 50 мг в сутки либо эквивалентный стероид на протяжении 1-2 недель.

Важно избегать контакта кожи с пенициллинами, т. к. может возникнуть сенсибилизация.

Способ применения и дозы

Перед введением важно уточнить у пациента историю болезни, в частности его переносимость Бициллина-5 и местного анестетика.

Стоит учитывать, что Бициллин-5 необходимо вводить только внутримышечно. При этом внутривенное введение лекарства запрещено.

Взрослым вводят Бициллин-5 одноразово в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Чаще делать инъекции противопоказано. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания и в среднем составляет 3-12 месяцев.

Обязательно нужно соблюдать правила приготовления и последующего введения раствора. Суспензию готовят асептически, непосредственно перед использованием. Во флакон с Бицеллином-5 под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида либо 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона нужно перемешать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При этом 2 инъекции следует делать в разные ягодицы.

Перед введением суспензии Бициллина-5 нужно убедиться, что иголка случайно не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, то иголку необходимо вытянуть и инъекцию следует сделать в другое место.

Дети

Бициллин-5 можно назначать детям с 3 лет. При введении детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии с применением раствора новокаина.

Детям с 3 до 8 лет Бициллин-5 вводится одноразово в дозе 600000 ЕД 1 раз в три недели.

Детям с 8 лет – в дозе 1200000ЕД однократно в 4 недели.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные об использовании Бициллина-5 в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции

Сообщений о негативном влиянии на эту характеристику не поступало. Но стоит учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Бициллина-5 с бактерицидными антибиотиками (в т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия. А вот с бактериостатическими антибиотиками (в т. ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин-5 способен снижать эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Не стоит сочетать этот препарат и с нестероидными противовоспалительными средствами.

Бензилпенициллин может уменьшать клиренс и одновременно увеличивать токсичность метотрексата.

При одновременном приеме Бициллина-5 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

При одновременном использовании диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС способны  снизить канальцевую секрецию и повысить концентрацию пенициллина.

Существует возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма, если одновременно применяется бензилпенициллин с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах).

При этом аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота могут увеличивать период полувыведения бензилпенициллина. Это повышает его концентрацию в плазме крови, что в итоге увеличивает риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек.

Стоит избегать одновременного применения Бицилина-5 с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

Пенициллины способны искажать диагностические тесты (определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), определение сывороточных белков либо белка в моче). Также это касается результатов тестов, в которых используются бактерии (тест Гатри на фенилкетонурию, когда применяют  микроорганизмы Bacillus subtilis).

Нельзя смешивать раствор Бициллина-5 с любыми другими растворами для инъекций.

Условия и срок хранения

Бициллин-5 можно хранить 4 года при комнатной температуре, т. е. до +25°С.

Все свежеприготовленные растворы для инъекций либо инфузий нужно использовать немедленно. Хранение в холодильной камере невозможно, поскольку водные растворы натриевой соли бензилпенициллина быстро распадаются и образовывают продукты распада, метаболиты.

Цена

Один флакон Бициллина-5 продается в аптеках по стоимости 63-79 грн.