Біцилін-5: інструкція, застосування, ціна

Біцилін-5 – антибактеріальний препарат, що використовується системно. Ці ліки є комбінацією пеніцилінів, чутливих до дії β-лактамаз.

Склад і форма випуску

Біцилін-5 випускається у формі порошку для приготування суспензії, яка застосовується для ін'єкцій.

Діючі речовини: 1 флакон містить біцилін-5, порошок 1500000 ОД (суміш бензатину бензилпеніциліну стерильного (біцилін-1) – 1200000 ОД, бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної – 300000 ОД).

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, схильний до грудкування, утворює при додаванні води стійку суспензію.

Фармакологічні властивості

Біцилін-5 проявляє свою бактерицидну дію за допомогою інгібування синтезу мукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Ця речовина є активною проти грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (виняток – мікроорганізми, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii. Також Біцилін-5 ефективний проти Treponema spp., анаеробних спороутворюючих. Водночас до його дії стійка більшість грамнегативних бактерій. Крім того, Біцилін-5 не ефективний проти мікобактерій, грибів, вірусів і найпростіших.

Фармакокінетика

Біцилін-5 вирізняється пролонгованою дією. У разі внутрішньом'язового введення утворюється скупчення цього препарату в м'язовій тканині. Високий рівень концентрації Біциліну-5 утворюється вже у перші години після ін'єкції, концентрація бензилпеніциліну, достатня для лікування, зберігається в крові протягом 28 днів та більше у переважної частини пацієнтів (дітей та дорослих). З організму хворого виводиться в основному нирками, невелика кількість препарату також виділяється з мокротинням, потом, слиною, слізною рідиною. Препарат може проникати в грудне молоко.

Показання до застосування

Біцилін-5 використовується для терапії інфекцій, які викликані чутливими до цього препарату мікроорганізмами. Він відмінно підходить тоді, коли необхідне тривале підтримання постійної концентрації ліків у крові.

Зазвичай застосування Біциліну-5 необхідне для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму.

Протипоказання

Протипоказанням для використання Біциліну-5 є наявність гіперчутливості до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну.

Також не можна застосовувати цей препарат, якщо є:

• бронхіальна астма;
• кропив'янка;
• сінна лихоманка;
• важкі алергічні реакції.

Передозування

Передозування Біциліном-5 проявляється токсичною дією на ЦНС.  Стан пацієнта супроводжується наступними симптомами: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювання, судоми, біль у м'язах, біль у суглобах.  Можливі симптоми менінгізму, кома.  Якщо сталося передозування, то введення препарату потрібно припинити.  Також показане симптоматичне лікування, яке включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз.  Увагу варто приділити відновленню водно-електролітного балансу.

Побічні ефекти

При прийомі Біциліну-5 можуть спостерігатися побічні реакції з боку:

• імунітету – шкірний висип, свербіж, набряк, лихоманка, артралгія, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, пурпура, набряк Квінке, контактний дерматит, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, в т. ч. бронхіальна астма та ін.;
• органів дихання – бронхоспазм, ларингоспазм;
• нервової системи – запаморочення, головний біль, відчуття шуму у вухах;
• ШКТ – нудота, блювання, забарвлення язика у чорний колір, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний коліт, застій жовчі та гепатит;
• сечостатевої системи – інтерстиціальний нефрит;
• серцево-судинної системи – порушення помпової функції міокарда, деякі коливання тиску, тахікардія;
• крові та лімфатичної системи – позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.

Також можлива хворобливість у місці введення препарату.

Варто враховувати, що анафілактичний шок може мати летальний результат, якщо несвоєчасно та/або неякісно надати пацієнтові медичну допомогу.

Крім того, в ослаблених хворих, новонароджених і пацієнтів похилого віку при тривалій терапії є ймовірність виникнення суперінфекції, яка викликана стійкою мікрофлорою до Біциліну-5 (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми).

У хворих, що проходять курс лікування сифілісу, можливе виникнення реакції Яриша-Герксгеймера вторинно до бактеріолізу. У них можуть спостерігатися такі симптоми: підвищення температури, головний біль, загострення шкірних симптомів, озноб, міалгія, тахікардія, вазодилатація зі зміною тиску.

Побічна реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад, атрофії зорового нерва.

Особливості застосування

Перед початком використання Біциліну-5 варто уточнити, чи не спостерігались у пацієнта реакції на препарати групи β-лактамних та/або новокаїну при їх попередньому застосуванні. При появі ознак будь-яких алергічних реакцій препарат скасовують.

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів є ймовірність появи перехресної алергії.

Тяжкі та іноді летальні випадки гіперчутливості спостерігалися у хворих, що проходять пеніцилінову терапію. Подібні реакції виникають частіше у пацієнтів, що мають в історії хвороби відомі важкі алергічні реакції.

З метою лікування симптомів анафілактичної реакції можуть знадобитися: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно), терапія дихальної недостатності.

Особливо обережно слід використовувати Біцилін-5 пацієнтам з сінною лихоманкою, кропив'янкою та іншими алергічними захворюваннями.

Нейтропенія часто спостерігалася в пацієнтів, які отримували високі дози β-лактамів. Така захворюваність спостерігалась у хворих, які отримували терапію понад 10 днів. Бажано проводити моніторинг лейкоцитів протягом тривалого часу, якщо відбувається лікування високими дозами.

Біцилін-5 не варто використовувати для терапії пацієнтів з гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом через наявність підвищеного ризику еритематозних висипань на шкірі.

Слід враховувати, що у хворих на цукровий діабет цілком може спостерігатися знижене всмоктування Біциліну-5 з внутрішньом'язового депо.

Можливі тяжкі розлади функції нирок. Також великі дози пеніциліну можуть викликати церебральні порушення, судоми, кому внаслідок нейротоксичної дії.

Важливо обережно використовувати Біцилін-5 для лікування пацієнтів з тяжкою кардіопатією, гіповолемією, епілепсією, порушеннями функції нирок або печінки. Постійно печінковий, нирковий і гематологічний статус таких хворих повинен контролюватися.

Тривале застосування цього препарату загрожує розвитком колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції. За такими пацієнтами необхідне ретельне спостереження.

При виникненні тяжкої діареї, яка характерна для псевдомембранозного коліту (здебільшого спричиненого Clostridium difficile), варто припинити терапію Бициллином-5 і якнайшвидше вжити відповідні заходи. Протипоказане використання засобів, що пригнічують перистальтику.

При лікуванні венеричних захворювань (особливо з підозрою на сифіліс) перед початком терапії цим препаратом і протягом 4 місяців після його закінчення потрібно обов'язково провести серологічне дослідження. У хворих на сифіліс у стадії, яка проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин та мозкових оболонок, можна уникнути реакції Яриша-Герксгеймера, якщо застосовувати Преднізолон по 50 мг на добу або еквівалентний стероїд протягом 1-2 тижнів.

Важливо уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація.

Спосіб застосування та дози

Перед введенням важливо уточнити у пацієнта історію хвороби, зокрема його переносимість Біциліну-5 та місцевого анестетика.

Варто враховувати, що Біцилін-5 необхідно вводити тільки внутрішньом'язово. Водночас внутрішньовенне введення засобу заборонене.

Дорослим вводять Біцилін-5 одноразово в дозі 1500000 ОД 1 раз у 4 тижні.

Частіше робити ін'єкції протипоказано. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання і становить в середньому 3-12 місяців.

Обов'язково потрібно дотримуватися правил приготування та подальшого введення розчину. Суспензію готують асептично, безпосередньо перед використанням. У флакон з Біциліном-5 під тиском вводять 9 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,25-0,5 % розчину новокаїну. Вміст флакона потрібно перемішати до утворення гомогенної суспензії. Суспензію вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Водночас 2 ін'єкції слід робити в різні сідниці.

Перед введенням суспензії Біциліну-5 потрібно переконатися, що голка випадково не потрапила в кровоносну судину. Якщо з'являється кров, голку необхідно витягнути та ін'єкцію здійснити в інше місце.

Діти

Біцилін-5 можна призначати дітям з 3 років. При введенні дітям до 18 років протипоказане приготування суспензії із застосуванням розчину новокаїну.

Дітям з 3 до 8 років Біцилін-5 вводиться одноразово в дозі 600000 ОД 1 раз у три тижні.

Дітям до 8 років – у дозі 1200000 ОД один раз у 4 тижні.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Відсутні дані про використання Біциліну-5 в ці періоди.

Здатність впливати на швидкість реакції

Повідомлення про негативний вплив на цю характеристику не надходили. Але варто враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку ЦНС та серцево-судинної системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Біциліну-5 з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) спостерігається синергізм дії. А ось з бактеріостатичними антибіотиками (у т. ч. макролідами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрацикліном) – антагонізм.

Біцилін-5 здатний знижувати ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч).

Не варто поєднувати цей препарат з нестероїдними протизапальними засобами.

Бензилпеніцилін може зменшувати кліренс і одночасно збільшувати токсичність метотрексату.

При одночасному прийомі Біциліну-5 з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

При одночасному використанні діуретиків, алопуринолу, фенілбутазону, НПЗЗ можливе зниження канальцевої секреції та підвищення концентрації пеніциліну.

Існує можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму, якщо одночасно застосовується бензилпеніцилін з протизапальними та жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах).

Водночас Аспірин, Пробенецид, тіазидні діуретики, Фуросемід, етакринова кислота можуть збільшувати період напіввиведення бензилпеніциліну. Це підвищує його концентрацію в плазмі крові, що в підсумку збільшує ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок.

Варто уникати одночасного застосування Біциліну-5 з хлорамфеніколом, еритроміуїном, тетрацикліном, сульфаніламідами.

Пеніциліни здатні спотворювати діагностичні тести (визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямий антіглобуліновий тест (тест Кумбса), визначення сироваткових білків або білка в сечі). Також це стосується результатів тестів, в яких використовуються бактерії (тест Гатрі на фенілкетонурію, коли застосовують мікроорганізми Bacillus subtilis).

Не можна змішувати розчин Біциліну-5 з будь-якими іншими розчинами для ін'єкцій.

Умови та термін зберігання

Біцилін-5 можна зберігати 4 роки за кімнатної температури, тобто до +25°С.

Всі свіжоприготовлені розчини для ін'єкцій або інфузій слід використати негайно. Зберігання в холодильній камері неможливе, оскільки водні розчини натрієвої солі бензилпеніциліну швидко розпадаються й утворюють продукти розпаду, метаболіти.

Ціна

Один флакон Біциліну-5 продається в аптеках за вартістю 63-79 грн.