Азарга: инструкция, применение, цена

Азарга – офтальмологический лекарственный препарат, свойства которого обусловлены активными компонентами: бринзоламидом и тимололу малеатом. Каждый из компонентов препарата работает на уменьшение выработки внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление. Механизм действия обоих компонентов отличается между собой, поэтому глазные капли демонстрируют лучшую эффективность, чем препараты на основе  одного из указанных компонентов.

Бринзоламид - блокирует ингибиторы карбоангидразы в пораженном глазу, из-за чего у пациента уменьшается выделение внутриглазной жидкости. Тимолол увеличивает отток внутриглазной жидкости.

Бринзоламид и тимолол всасываются сквозь роговицу глаза, проникая в системный кровоток.

Клинические данные свидетельствуют, что бринзоламид и тимолол безопасны для пациентов. Эксперименты на животных (при которых вводились чрезмерные дозы препарата) не продемонстрировали существенной токсичности.

Состав и форма выпуска

действующие вещества: 1 мл раствора содержит 10 мг бринзоламида, 5 мг тимолола (в качестве тимолола малеата);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, кислота соляная и/или натрия гидроксид (для регулирования pH), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета однородная суспензия.

Показания к применению

Препарат назначается для нормализации внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии. Чаще всего комбинация бринзоламида и тимолола эффективна для взрослых пациентов, глазное давление которых не регулировалось с помощью монотерапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любым вспомогательным веществам препарата.
• Повышенная чувствительность к другим β-блокаторам.
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
• Состояния, сопровождающиеся гиперреактивностью дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, блокада II или III степени, которая не контролируется кардиостимулятором. Выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Тяжелый аллергический ринит.
• Гиперхлоремический ацидоз.
• Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Вводить 1 каплю препарата в конъюнктивный мешок глаза. Препарат применяется два раза в сутки. Всасывание препарата нарушается, если при введении капель прижать носослезный канал или закрыть глаза. Однако закрытие века минимизирует риск системных побочных явлений и увеличивает локальное воздействие препарата.

Не превышать дозировку 2 капли в течение суток. За один прием можно применять не более одной капли препарата.

В случае пропуска приема стоит возобновить применение, как только появится возможность. Возобновлять лечение следует с такой же регулярностью и дозировками, которые принимались перед пропуском приема.

Лечение Азаргом начинается только после отмены других офтальмологических антиглаукомных препаратов. Интервал между переходом должен составлять не менее один день.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени

Легкие и средние поражения почек или печени не предусматривают каких-либо изменений в дозах и способе применения.

Бринзоламид выводится почками, поэтому препарат противопоказан для лечения пациентов с тяжелыми поражениями почек. Тяжелые нарушения печени предусматривают осторожное применение лекарственного средства.

Способ применения

Препарат исключительно для применения в офтальмологии. Перед применением следует хорошо перемешать содержимое флакона.

Каждый флакон оснащен специальным защитным кольцом, которое контролирует первое открытие. Не использовать препарат, если кольцо было повреждено. Перед первым применением снять защитное кольцо.

Для предотвращения загрязнений флакона, рекомендуется избегать прикосновений к зараженным участкам глаз, век и прилегающих поверхностей, кончиком капельницы от флакона. После закапывания препарата следует убедиться, что флакон плотно закрыт.

Дети.

Воздействие на несовершеннолетних пациентов не установлено. Неизвестно может ли применение капель являться безопасным для детей. Рекомендуется избегать такого применения.

Особенности применения

Системные эффекты

Абсорбция действующих компонентов является системной. Тимолол провоцирует такие же побочные реакции, которые проявляются у пациентов, применяющих β-адренорецепторы: нарушение работы сердца, сосудов, легких. Важно учесть, что частота развития побочных реакций при офтальмологическом введении значительно ниже, чем при системном использовании средства.

Системное действие препарата влияет на развитие реакций чрезмерной чувствительности к производным сульфонамидов.

Побочные явления со стороны сердца.

При кардиоваскулярных болезнях и гипотензии стоить использовать аналоги, в составе которых отсутствует тимолол, поскольку β-блокаторы могут обострять заболевания сердца.

Пациенты с кардиоваскулярными нарушениями, которые все же получили назначение на лечение Азаргой, требуют тщательного медицинского контроля. Дополнительный присмотр поможет избежать обострения заболеваний и возникновения побочных реакций.

Поскольку β-блокаторы существенно нарушают проведение импульса, Азарга рекомендуется только пациентам с незначительной блокадой сердца (первой степени).

Сосудистые нарушения

Заболевания периферического кровообращения требуют дополнительного присмотра за пациентами, которые используют глазные капли Азарга.

Гипертиреоз

Действующие компоненты лекарственного средства могут скрывать признаки проявления гипертиреоза.

Мышечная слабость

Иногда блокаторы β-адренорецепторов могут развивать миастенические симптомы, вследствие чего у пациентов проявляется длительная слабость мышц.

Нарушение дыхательной системы

В отдельных случаях препарат становится причиной нарушений дыхательной системы, иногда поражения органов дыхания (бронхоспазм и его обострение) приводили к летальному исходу.

Азаргу следует использовать с осторожностью, если в анамнезе пациента обнаружено болезнь легких. Рекомендуется назначать глазные капли только в том случае, если польза от лечения превысит риск побочных реакций, в том числе обострений бронхоспазма.

Гипогликемия и/или диабет

Тимолол не рекомендуется пациентам со склонностью к развитию гипогликемии, а также пациентам с сахарным диабетом. В случае назначения препарата следует установить присмотр за состоянием пациента, поскольку препарат может маскировать симптомы этих заболеваний.

Кислотно-щелочной дисбаланс

В состав Азарги входит сульфонамид - бринзоламид, который может нарушать кислотно-щелочной баланс в случае внутреннего применения. Из-за риска проявления метаболического ацидоза, пациенты с поражением почек принимают препарат с осторожностью. При обнаружении симптомов гиперчувствительности применение препарата отменяют.

Влияние на когнитивную деятельность

Исследования показали, что при пероральном применении, карбоангидраза ухудшает когнитивные функции пациента, а также нарушает физическую координацию. Поскольку капли применяются локально, нарушения не наблюдаются и не приобретают более выраженные формы.

Анафилактические реакции

Β-адренорецепторы могут повышать нежелательные реакции пациентов, в анамнезе которых обнаружены анафилактические реакции на аллергены, в случае их повторного попадания в организм. К тому же, такие пациенты не чувствительны к терапевтическим дозам адреналина, который назначается для лечения анафилаксии.

Отслойка сосудистой пленки глаза

Редко препарат становится причиной отслоения сосудистой пленки глаза/глаз, в результате лечения сниженного выделения глазной жидкости, вызванной трабекулотомией.

Хирургическая анестезия

Доказано, что в даже в случае локального применения препарата, действующие компоненты могут подавлять бета-агонистическое действие (препарат блокирует адреналин). Поэтому если пациент находится на лечении тимололом, врач, который будет проводить анестезию, должен быть проинформирован о лечении.

Взаимодействия

Если пациенты получают другие β-блокаторы, воздействие на глазное давление может существенно повышаться. При использовании нескольких β-блокаторов, следует установить постоянный надзор за больными, поскольку это поможет избежать обострения нежелательных реакций.

Не рекомендуется одновременное использование нескольких ингибиторов карбоангидразы, поскольку такая комбинация провоцирует возникновение аддитивного действия.

Контролируемое применение капель Азарга в комбинации с ингибиторами карбоангидразы не проводилось, поэтому неизвестно, какие эффекты спровоцирует сочетание средств. Желательно избегать применения неисследованных комбинаций.

Офтальмологические нарушения

Недостаточно данных насчет лечения псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомы. Для пациентов с заболеваниями рекомендуется проходить ВОТ-мониторинг. Лечение происходит под наблюдением врача.

Считается, что через неделю после прекращения лечения у пациентов, которые использовали средство для снижения внутриглазного давления, возможно развитие синдрома отмены.

Лечение глаукомы с помощью глазных капель не рекомендуется.

В отдельных случаях бета-блокаторы становятся причиной пересыхания глаза. Если перед лечением у пациента обнаружено болезни роговицы - лечение осуществляется под наблюдением врача, поскольку бринзоламид может проявлять нежелательные эффекты относительно функционирования эндотелия роговицы у пациентов с повреждениями.

Пациенты с нарушением зрения, которые используют контактные линзы, нуждаются в дополнительном присмотре, поскольку исследований эффективности применения препарата этой группой не проводилось. Иногда ингибиторы карбоангидразы влияют на гидратацию поверхности глазного яблока. Недостаточная гидрация может стать причиной отека глаза и декомпенсации роговицы, а применение линз во время лечения может повысить вероятность повреждения роговицы глаза.

Пациенты с сахарным диабетом более подвержены механическим повреждениям роговицы, поэтому во время лечения рекомендуется установить дополнительный присмотр за состоянием их глаз.

Влияние бензалкония хлорида

В состав Азарги входит бензалкония хлорид, который раздражает глаза и повреждает контактные линзы. Чтобы не допустить нежелательных эффектов или обесцвечивания линз, пациентам с нарушенным зрением рекомендуется избегать контакта капель с линзами.

Контактные линзы следует снять перед введением препарата и подождать не менее 15 минут, прежде чем снова одевать их.

Бензалкония хлорид вызывает дистрофические процессы глаза (точечная кератопатия или язвенная кератопатия). Рекомендуется наблюдение за пациентами, которые находятся в группах риска.

Пациенты с поражениями печени

Азарга применяется с осторожностью, если у пациентов диагностированы нарушения печени легкой/средней интенсивности. Стоит отказаться от применения препарата, если у пациента выявлены тяжелые поражения печени.

Влияние на скорость реакции.

Капли для глаз Азарга осуществляют незначительное влияние на скорость реакции пациента. Однако сразу после закапывания у пациентов может наблюдаться помутнение зрения. Затуманивание является временным и прекращается через несколько минут после введения капель.

Прежде чем садиться за руль автотранспорта или приступать к работе со сложными механизмами, стоит подождать полного прояснения зрения.

Большие дозы ингибиторов карбоангидразы часто нарушают когнитивные функции пациентов, однако считается, что их локальное введение в незначительных количествах не демонстрирует аналогичного воздействия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение беременных женщин с помощью препаратов, в состав которых входили бринзоламид или тимолол, не проводилось. Прогнозируемая безопасность и эффективность не установлены.

Применяя бринзоламид на животных, ученые обнаружили токсический эффект, а также общие отклонения репродуктивной функции. Поэтому капли для глаз Азарга не предназначены для беременных женщин.

Исследование влияния β-блокаторов, которые принимались внутрь, не продемонстрировали токсического воздействия на развитие плода, однако установлено, что большие пероральные дозы могут нарушать внутриутробное развитие плода. Дети, матери которых применяли β-блокаторы, более уязвимы к развитию гипотензии, брадикардии и гипогликемии. Если мать все же применяла капли для глаз Азарга, дети должны пройти медицинский осмотр сразу после рождения и, в случае необходимости, пребывать под мониторингом в течение нескольких первых дней жизни.

Учитывая все факторы (отсутствие предварительного применения, ограниченные исследования и токсическое воздействие на животных), не стоит назначать капли для глаз для женщин, планирующих беременность или находятся в состоянии беременности.

Лактация

В случае перорального применения, бринзоламид просачивается в грудное молоко. Подобными свойствами обладают и β-блокаторы. Однако не следует ожидать, что местное применение препарата может повлиять на проникновение тимолола в молоко матери и вызвать серьезные нарушения у новорожденных.

Если женщины, которые осуществляют грудное вскармливание, решают применять препарат, врач должен дать рекомендацию на уменьшение системной абсорбции, путем нажатия на носослезное отверстие. Важно помнить, что даже при низком всасывании препарата нельзя полностью исключить риск для ребенка.

Решение на лечение глазными каплями во время грудного вскармливания принимает врач, согласно с установленным диагнозом.

Влияние на репродуктивную функцию

Исследование бринзоламида и тимолола, в случае перорального применения, не продемонстрировали серьезных изменений со стороны репродуктивной функции человека.

Комплексного исследования насчет влияния комбинации для местного офтальмологического использования не проводилось. Считается, что Азарга не оказывает влияния на фертильность или репродуктивную функцию пациентов.

Передозировка

В случае случайного проглатывания содержимого флакона, у пациентов могут развиться симптомы передозировки, характерные для β-блокаторов: брадикардия, гипотензия, нарушение работы сердца вплоть до сердечной недостаточности, бронхоспазм.

Если пациент получил чрезмерные дозы глазных капель, существует вероятность негативного влияния на ЦНС. Для того, чтобы обезопасить больного от прогрессирования симптомов передозировки, проводится поддерживающая терапия, устанавливается присмотр за балансом электролитов (особенно калия) в крови и осуществляется мониторинг рН крови. Клинические эксперименты показали, что тимолол практически не выводится методом диализа.

Побочные реакции

Клинические исследования обнаружили временное помутнение зрения. Иногда поступали сообщения о раздражении глаз и боли в месте введения. Обычно симптомы были незначительными и проходили в течение нескольких минут после введения капель.

С разной частотой у пациентов проявлялись:

• инфекционные болезни и заболевания, вызванные паразитами: воспаление носа и/или глотки (синусит, ринофарингит, фарингит), насморк;
• нарушение системы кроветворения: значительное снижение уровня лейкоцитов эритроцитов, увеличение уровня хлоридов в крови;
• нарушение иммунной системы: генерализованная сверхчувствительность (анафилаксия), анафилактический шок, системные аллергические реакции (в том числе - ангионевротический отек), генерализованные и локальные высыпания на коже, повышенная чувствительность к компонентам препарата, крапивная лихорадка, зуд;
• нарушение метаболизма: снижение концентрации глюкозы (гипогликемия);
• психические нарушения: бессонница и ночные кошмары (очень редко), депрессивные эпизоды, расстройство памяти, нервозность, угнетение, снижение либидо;
• нарушение ЦНС: металлический или кислый привкус во рту, понижение кровообращения в головном мозге, инсульт, обморок, развитие и усиление аутоиммунных болезней и их симптоматики, в частности myasthenia gravis, нарушение моторики, амнезия, ощущение «покалывание иголками», тремор, расстройство чувств, плохое функционирование рецепторов, которые отвечают за вкус, вертиго, головная боль;
• общие нарушения зрения: воспаление роговицы глаза, затуманивание зрения, дискомфорт и болевые ощущения в глазах, раздражение глаз, сухость глаз, изменение окраски роговицы в нехарактерный цвет, непроизвольные выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаза и/или конъюнктивы; рана роговицы, рассеяние света в передней камере глаза, светобоязнь, повышенное слезотечение, гиперемия глаз, покраснение кожи (эритема) на участке век, чешуйки на участке век; повышение экскавации диска зрительного нерва, отслойка сосудистой оболочки глаз в результате трабекулотомии, помутнение роговицы глаза, дефект эпителия роговицы глаза, увеличение давления внутри глаз, преципитаты в глазу, снижение чувствительности роговицы и ее отек, развитие конъюнктивита, субконъюнктивальная киста, воспаление мейбомиевых желез, диплопия;
• нарушение слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум, звон в ушах;
• нарушение работы сердца: уменьшение частоты сокращений сердца, сокращение пульса, временные остановки сердца, сердечная недостаточность, развитие AB-блокады (разных степеней), кардио-респираторный дистресс, брадикардия, стенокардия, аритмия, повышенная частота сердечных сокращений, боль в области груди;
• отклонения в работе сосудов: гипертония, артериальная гипотензия, гипертензия, развитие синдрома Рейно (ангиотрофоневрозы), похолодание конечностей;
• нарушение дыхательной системы: астма, кашель, торакальные и медиастинальные нарушения, боль в глотке, насморк, бронхоспазм (развитие и обострение), раздражение горла, кровотечение из носа, гиперактивность бронхов, чихание, сухость в носу;
• расстройство ЖКТ: рвота, боль в животе (особенно в верхней области), диарея, сухость во рту, боль при глотании, эзофагит, диспепсия, дискомфорт в желудке и животе, вздутие живота, усиление перистальтики кишечника, гипестезия и/или парестезии ротовой полости, метеоризм;
• нарушение работы печени: показатели печеночных прфоб отклоняются от нормы;
• нарушение кожи: крапивная лихорадка, макулопапулезная сыпь на теле, зуд на всех участках кожи, уплотнения кожи, дерматит, облысение, сыпь, которая напоминает псориаз кожи или обострение псориаза, эритема;
• нарушение опорно-двигательного аппарата: спазмы мышц, миалгия, боль в спине и в верхних/нижних конечностях, артралгия;
• нарушение работы почек и мочевыводящих путей: кровь в моче, боль и тяжесть в поясничной области, поллакиурия;
• нарушение репродуктивных функций: половая дисфункция, нарушение эрекции, снижение либидо.

Общие нарушения: слабость в теле, боль в груди, астенический синдром, повышенная утомляемость, дискомфорт в грудной клетке, чувство тревоги, раздражительность, выявления отеков.

Влияние на лабораторные показатели

Иногда, при использовании капель для глаз, у пациентов фиксируют увеличение уровня калия и лактатдегидрогеназы в крови.

Условия хранения

Препарат пригоден к употреблению в течение двух лет. После вскрытия флакона - срок годности сокращается до четырех недель.

Не замораживать, хранить при комнатной температуре. Хранить в местах, недоступных для детей.