Амитриптилин : инструкция, применение, цена

Амитриптилин – синтетический препарат, который входит в группу трициклических антидепрессантов. По химическому составу является третичным амином, применяется перорально. Препарат используется для лечения обостренной депрессии, маниакального или депрессивного психоза, депрессии, вызванной шизофренией. Амитриптилин приписывают при нарушениях структуры и функций головного мозга, детских энурезах и раздраженной толстой кишки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового к розовому цвету, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке из картона.

По 10 таблеток в блистере. По 100 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска: по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТС N06А A09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трициклический антидепрессант, что является третичным амином. In vivo действует, как ингибитор сцепления норадреналина и серотонина в нервных окончаниях. Обладает седативными показателями. Мощный антигистаминергический и антихолинергический препарат. Усиливает эффект катехоламинов.

Лекарственное средство устраняет подавленный сон, сопровождающийся быстрым движением глаз и улучшает показатели сна, в частности, усиливая медленный глубокий сон.

Амитриптилин улучшает патологически подавленное настроение. Устраняет депрессии, благодаря седативному действию. Применяется, чтобы снять симптомы аффективных расстройств: тревогу, беспокойство, возбуждение, нарушение сна. Клиническое действие наблюдается в течение трех недель исспользивания препарата.

Фармакокинетика

Самая высокая концентрация средства, при пероральном приеме, происходит в сыворотке крови в течение четырех часов после применения. Связывание амитриптилина с белками плазмы - 95%. Действующий компонент, а также нортриптилин переправляются через плацентарный барьер.

Гидроокисления и демитилирование - основные пути метаболизма амитриптилина, после этого происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Самым активным метаболитом выступает вторичный амин - нортриптилин, который активно сцепляет норадреналин. Амитриптилин замедляет захват всех нейромедиаторов.

Полувывод из организма происходит в течение 25 часов. В пожилых людей полувывод длится дольше, вследствие пассивного метаболизма. В основном, вывод происходит вместе с мочой. Почки выводят небольшое количество амитриптилина в неизмененном виде (к 2%).

Действующие компоненты препарата могут проникать в грудное молоко женщины.

Показания к применению

Клиническая депрессия: повышенная тревожность, возбуждение организма, систематические расстройства сна.

Шизофрения, сопровождающаяся депрессивными периодами. Комбинация с нейролептиками является профилактикой развития галлюцинаций и обострения параноидной мании.

Хроническая боль.

Ночной энурез.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амитриптилину или какому-либо из компонентов препарата.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы) противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное назначение амитриптилина и ИМАО может вызвать развитие синдрома серотонина(сочетание симптомов, которые включают тревожное возбуждение, спутанность, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема необратимых неселективных ИМАО и не менее чем через 1 сутки после прекращения применения препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Способ применения и дозы

Применение при депрессии

Терапия начинается с низких доз и медленного их повышения. Параллельно следует консультироваться с врачом, проверяя то, как препарат влияет на организм, анализировать его клиническое действие. Дозы, превышающие 150 мг в сутки, применяют в условиях стационара.

Взрослые пациенты: начальная доза для лечения - 25 мг трижды в сутки. При необходимости следует повышать суточные дозы на 25 мг каждые два дня. В условиях стационара разрешено принимать 225-300 мг в течение суток.

Минимальная поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической дозе.

Пациенты пожилого возраста (от 60 лет): терапия начинается с половины рекомендованной дозы, повышая количество препарата через день к 100 мг в течение суток.

Продолжительность лечения. Эффект от препарата наблюдается в течение 3 недель. Медикаментозное лечение депрессий имеет симптоматический характер, поэтому рекомендуется употребление к 6 месяцев, с целью предупреждения рецидива. Пациентам с депрессией-рецидивом в течение нескольких лет необходима поддерживающая терапия.

Хронический болевой синдром.

Взрослые: дозировка начинается 25 мг вечерней дозы, постепенно увеличивается к 100 мг.

Пациенты пожилого возраста (от 60 лет): начинают терапию с половины дозы, которая рекомендуется для взрослых пациентов.

Ночной энурез.

Для лечения энуреза в детей от 7-12 лет назначают рекомендованную дозу в 25 мг перед сном.

Детям от 12 лет назначают 50 мг за час перед сном.

Терапия не должна превышать 3 месяца.

При проблемах с функционированием почек пациенты, в которых наблюдается сниженное функционирование почек, принимают амитриптилин в таких же дозах, как и здоровые пациенты.

При снижении функции печени: происходит регуляция дозы. При возможности следует анализировать содержания препарата в сыворотке крови.

Способ применения. Глотать таблетки целыми, не разжевывая, запивать водой.

Доза увеличивается при приеме препарата в вечернее время. Поддерживающая терапия позволяет использование суточной дозы в единовременно, как правило, перед сном.

Прекращение терапии: перед тем, как отказаться от приема препарата, следует постепенно снижать дозу препарата.

Дети.

Амитриптилин не используется для лечения депрессий в детей и подростков, из-за риска кардиоваскулярных побочных эффектов. Однако препарат используют для лечения энуреза в детей от 7-12 лет.

Особенности применения

Ингибиторы МАО и амитриптилин не назначаются одновременно. Также лекарственное средство не применяется в комбинации с нейролептиками.

Высокие дозы препарата повышают вероятность развития сердечных болезней и тяжелой артериальной гипотензии. Подобные состояния встречаются в больных, страдающих тяжелыми заболеваниями сердца.

Лекарственное средство используется с осторожностью для пациентов с судорожными расстройствами, наличии параноидных симптомов, острых заболеваний печени и сердечной системы.

В течение курса терапии может возникать спонтанная депрессия, которая может сопровождаться суицидальными настроениями пациента. Риск существует до этапа достижения устойчивой ремиссии. Желание к суициду заостряется на первых этапах лечения. Пациенты, в истории болезней которых наблюдались попытки самоубийства и пациенты с выраженными суицидальными намерениями, проходят лечение под наблюдением врача или опекунов.

Если пациент принимает средства тиреоидных гормонов, их сочетание с антидепрессантом может привести к развитию аритмии сердца.

Сильная склонность к постуральной гипотензии, при лечении амитриптилином, проявляется у пациентов пожилого возраста.

Маниакально-депрессивные расстройства стимулируют переход к маниакальной фазы. Если такой переход состоялся, пациент должен прекратить использование амитриптилина.

Лекарственное средство способно стимулировать психотические симптомы при депрессивной шизофрении.

Анестетики увеличивают вероятность возникновения аритмий и артериальной гипотензии. Рекомендуется отмены амитриптилина перед хирургическим вмешательством, или предупредить врача о недавнем прием антидепрессанта.

Амитриптилин, подобно психотропным средствам видоизменяет чувствительность пациентов к глюкозе и инсулину. Применяя препарат, необходимо корректировать противодиабетическую терапию. К тому же, симптомы депрессии часто связывают с изменениями уровня глюкозы в организме.

Резкое прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены. В таком случае, у пациента будет наблюдаться головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, недомогание. Однако перечень симптомов не означает, что пациент получил медикаментозную зависимость.

Вспомогательные вещества.

Среди вспомогательных компонентов препарата — лактоза, которая противопоказана к использованию больным с различными редкими наследственными нарушениями (мальабсорбция глюкозы-галактозы, чувствительность к галактозе, недостаточность лактазы).

Кармоизин, который содержится в препарате, способен вызвать аллергию.

Влияние на способность управлять транспортом или другими механизмами.

Амитриптилин — седативный препарат. Пациенты, получающие значительную дозу препарата, реагируют на него расстройствами внимания, недостаточной концентрацией, что может привести к опасным ситуациям при управлении автомобилем или иным сложным механическим оборудованием.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не используют в период беременности, за исключением ситуаций, когда польза для матери превышает теоретический риск для плода. Использование антидепрессантов в течение III триместра беременности способно вызвать нарушение нейроповедения в новорожденных.

В новорожденных, матери которых использовали препарат перед родами, наблюдалась сонливость и задержки мочи.

Амитриптилин в низких концентрациях проникает в грудное молоко. Незначительные дозы не способны повлиять на ребенка, однако получаемая ими доза требует наблюдения за состоянием новорожденного.

Передозировка

Первые симптомы появляются замаскировано, однако в отдельных пациентов симптоматика проявляется внезапно.

Чаще всего среди симптомов передозировки наблюдается гиперактивность или сонливость, возможны галлюцинации. Острые симптомы проявляются расширением зрачка, нарушением сердцебиения, задержкой мочи, угнетением моторики кишечника, пересушивания слизистых оболочек. Реже возникают судороги, угнетение ЦНС, лихорадка. Возможно снижение дыхательной функции.

Сердечно-сосудистая система реагирует на передозировку разновекторной аритмией (фибрилляция желудочков, трепетание-мерцание). В пациентов возникает сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Возможно проявление ацидоза и гипокалиемии. После устранения первых симптомов передозировки возможны: спутанность сознания, галлюцинации, тревога и возбуждение, атаксия.

Лечение интоксикации организма: следует позаботиться о немедленной госпитализации пациента в отделения интенсивной терапии.

Лечение передозировки направлено на устранение симптомов с поддерживающим характером. Среди показаний для лечения: зондовое опорожнение желудка и его промывания. Эти меры обязательные даже в ситуациях, если от приема чрезмерных доз препарата прошло больше, чем 5 часов. Для стабилизации состояния используют активированный уголь.

Врачи должны предоставить постоянный мониторинг за состоянием пациента, даже в условиях улучшения состояния или нетяжелого, на первый взгляд, случае.

Чтобы предотвратить возможную остановку дыхания, рекомендуется применять вентиляцию легких. ЭКГ мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток.

В отдельных случаях применяется кардио-стимуляция и дефибрилляция.

Побочные реакции

Некоторые из побочных эффектов, приведены ниже, могут также быть симптомами депрессии. Обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.

Побочные реакции со стороны:

• иммунной системы: проявляются в виде аллергии
• лимфатической системы и системы кровообращения: происходит повреждение костного мозга. Возможно развитие лейкопении, гранулоцитоза, тромбоцитопении, эозинофилии;
• метаболизма: отсутствие аппетита, расстройства пищеварения;
• психики: спутанность сознания, тревожный и маниакальное состояние, снижено либидо, гипомания, бессонница, делирий, галлюцинации (в пациентов с шизофренией), проявления суицидального поведения;
• нервной системы: головокружение, тремор, сонливость, головная боль, нарушение внимания, расстройство вкуса, покалывание или жжение кожи, судороги, атаксия;
• органов зрения: расширение зрачков, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления;
• вестибулярного аппарата и органов слуха: тинитус (шум в ушах)
• сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, блокады ножек проводящей системы, аритмия, гипотензия, артериальная гипертензия,
• желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, тошнота и рвота, отек языка и сухость во рту;
• печени и желчевыводящих путей: желтуха;
• кожи и подкожной клетчатки: чрезмерное потоотделение, сыпь, отек лица, патологическое выпадение волос;
• почек и мочевыводящих путей: задержка мочи;
• репродуктивной системы: импотенция, увеличение размеров грудных желез.

Общие расстройства: усталость, лихорадка.

Другие проявления: нарушение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации противопоказаны к применению.

При смежном использовании с ингибиторами МАО повышается риск развития «серотонинового синдрома».

Нежелательные комбинации.

Симпатомиметики: амитриптилин улучшает эффекты адреналина, эфедрина, фенилэфрина, изопреналина и фенилпропаноламин.

С блокаторами адренергических нейронов антидепрессанты могут ослабить эффекты гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.

Антидепрессанты снижают эффекты антихолинергических средств. Развивается риск образования паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии.

Препараты, удлиняющие интервал QT вызывают желудочковые аритмии при приеме смежно с трициклическими антидепрессантами.

Средства против грибка приводят к повышению концентрации трициклических антидепрессантов в крови пациента, что может привести к токсическим эффектам.

Депрессанты ЦНС: амитриптилин может усиливать седативные эффекты алкоголя, барбитуратов и других препаратов угнетения ЦНС.

Условия хранения

Срок годности лекарственного средства 3 года.

Условия хранения: хранить препарат в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.