Амітриптилін : інструкція, застосування, ціна

Амітриптилін – синтетичний лікарський засіб, який входить в групу трициклічних антидепресантів. За хімічним складом є третинним аміном, що застосовується перорально. Препарат використовується для лікування загостреної депресії, маніакально-депресивного психозу, депресії, викликаної шизофренією. Амітриптилін приписують при ушкодженнях головного мозку, дитячих енурезах та подразненнях товстої кишки.

Склад і форма випуску

Діюча речовина: амітриптилін;

1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у перерахуванні на амітриптилін 25 мг;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, полісорбат 80, кармоїзин (Е 122).

Лікарська форма: таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, від світло-рожевого до рожевого кольору, з верхньою і нижньою опуклими поверхнями. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Упаковка:

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у пачці з картону.

По 10 таблеток у блістері. По 100 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску: за рецептом.

Фармакотерапевтична група: антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Трициклічний антидепресант, третинний амін. In vivo діє, як інгібітор зчеплення норадреналіну та серотоніну до нервових закінчень. Володіє седативними показниками. Потужний антигістамінергічний та антихолінергічний препарат. Посилює ефект катехоламінів.

Лікарський засіб усуває пригнічений сон, який супроводжується швидким рухом очей та покращує показники сну, зокрема, посилюючи повільний глибокий сон.

Амітриптилін покращує патологічно пригнічений настрій. Усуває депресії, завдяки седативній дії активних компонентів. Застосовується, щоб зняти симптоми афективних розладів: тривогу, занепокоєння, збудження, порушення сну. Клінічна дія спостерігається за три тижні прийому препарату.

Фармакокінетика

Найвища концентрація засобу, при пероральному прийомі, відбувається в сироватці крові протягом чотирьох годин після застосування. Зв'язування амітриптиліну з протеїнами плазми - 95%. Діючий компонент, а також нортриптилін проходять плацентарний бар’єр. 

Гідроксилювання та демитилювання – основні шляхи метаболізму амітриптиліну, після цього відбувається кон’югація з глюкуроновою кислотою. Найактивнішим метаболітом виступає вторинний амін нортриптилін. Нортриптилін активно зчіплює норадреналін. Амітриптилін уповільнює захоплення усіх нейромедіаторів.

Напіввиведення з організму відбувається протягом 25 годин. У людей похилого віку напіввиведення триває довше, внаслідок пасивнішого метаболізму. Здебільшого, виведення відбувається разом із сечею. Нирки виводять незначну кількість амітриптиліну у незміненому вигляді (до 2%).

Діючі компоненти препарату можуть проникати в грудне молоко жінки.

Показання до застосування

Клінічна депресія: підвищена тривожність, збудженість організму, систематичні розлади сну.

Шизофренія, що супроводжується депресивними періодами. Комбінація з нейролептиком є профілактикою розвитку галюцинацій та загострення параноїдної манії. 

Біль, що перейшов у хронічну стадію.

Нічний енурез.

Протипоказання

Гіперчутливість до амітриптиліну або будь-якого компоненту зі складових препарату.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-якого роду блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій.

Одночасне лікування із застосуванням ІМАО (інгібіторів моноаміноксидази) протипоказане (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне призначення амітриптиліну та ІМАО може зумовити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що включає тривожне збудження, сплутаність, тремор, міоклонус і гіпертермію).

Лікування із застосуванням амітриптиліну можна починати через 14 діб після припинення прийому незворотних неселективних ІМАО і не менш ніж через 1 добу після припинення застосування препаратів зворотної дії моклобеміду і селегіліну.

Лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну. 

Спосіб застосування та дози

Застосування при депресії

Терапія розпочинається із використання найнижчих доз та триває до повільного їх підвищення (до 150 мг/добу). Паралельно варто консультуватися з лікарем, перевіряючи те, як препарат впливає на організм, аналізувати його клінічну дію. Дози, що перевищують 150 мг на добу застосовують в умовах стаціонару.

Дорослі: початкова доза препарату – 25 мг тричі на добу. При необхідності варто підвищувати добові дози на 25 мг кожні два дні. В умовах стаціонару дозволено приймати 225–300 мг протягом доби.

Мінімальна підтримуюча доза препарату відповідає оптимальній терапевтичній дозі.

Пацієнти, що досягнули літнього віку (від 60 років): терапія розпочинається з половини від рекомендованої дози, підвищуючи кількість препарату кожного другого дня до 100 мг протягом доби.

Тривалість лікування. Ефект від препарату спостерігається протягом 2–4 тижнів. Медикаментозне лікування депресій має симптоматичний характер, тому рекомендується вживання до 6 місяців, з метою профілактики захворювань. Пацієнтам з рецидивуючою депресією підтримуюча терапія необхідна протягом кількох років.

При больовому синдромі, що набув хронічної форми.

Дорослі: дозування розпочинається 25 мг вечірньої дози, яка поступово збільшується до 100 мг.

Пацієнти літнього віку (від 60 років): розпочинають терапію з половини дози, яка рекомендується для дорослих пацієнтів.

Нічний енурез.

Для лікування енурезу в дітей від 7–12 років, призначають рекомендовану дозу, яка передбачає 25 мг препарату перед сном.

Дітям від 12 років, призначають 50 мг за годину до сну.

Терапія не повинна перевищувати 3 місяці.

При проблемах з функціонуванням нирок: пацієнти, в яких спостерігається понижене функціонування нирок, приймають амітриптилін в таких же дозах, як і здорові пацієнти.

При зниженні функцій печінки: відбувається регуляція дози. При можливості варто аналізувати вміст препарату у сироватці крові.

Спосіб застосування препарату. Таблетки приймаються цілими, не розжовувуються, запиваються водою.

Доза збільшується при прийомі препарату в вечірній час. Підтримуюча терапія дозволяє використання добової дози одноразово, зазвичай, перед сном.

Припинення терапії: перед тим, як відмовитися від прийому препарату, варто поступово знижувати дозу лікарського засобу.

Діти.

Амітриптилін не використовується для лікування депресій у дітей та підлітків, через ризик кардіоваскулярних побічних реакцій. Проте препарат використовують для лікування енурезу в дітей від 7-12 років.

Особливості застосування

Інгібітори моноамінооксидази та амітриптилін не призначаються одночасно. Також лікарський засіб не застосовується в комбінації з нейролептиками.

Високі дози препарату підвищують імовірність розвитку серцевих хвороб та тяжкої артеріальної гіпотензії. Подібні стани зустрічаються й у хворих, які страждають на важкі захворювання серця.

Лікарський засіб використовується з обережністю для пацієнтів з судомними розладами, при затримці сечі, наявності параноїдних симптомів, гострих захворювань печінки та серцево-судинної системи.

Протягом курсу терапії може виникати спонтанна депресія, яка супроводжуватиметься суїцидальними настроями пацієнта. Ризик існує до етапу досягнення стійкої ремісії. Бажання до суїциду загострюється на перших етапах лікування. Пацієнти, в історії хвороб яких спостерігалися спроби самогубства та пацієнти з вираженими суїцидальними намірами, проходять лікування під ретельним спостереженням лікаря чи опікунів.

Якщо пацієнт приймає засоби тиреоїдних гормонів, їх поєднання з антидепресантом може призвести до розвитку аритмії серця.

Сильна схильність до постуральної гіпотензії, під час лікування амітриптиліном, проявляється у пацієнтів літнього віку.

Маніакально-депресивні розлади стимулюють перехід до маніакальної фази. Якщо такий перехід відбувся, пацієнт повинен припинити використання амітриптиліну.

Лікарський засіб здатний стимулювати психотичні симптоми при депресивній шизофренії.

Анестетики збільшують ймовірність виникнення аритмій та артеріальної гіпотензії. Рекомендується припинення застосування амітриптиліну перед хірургічним втручанням, або попередити лікаря про нещодавній прийом антидепресанту.

Амітриптилін, подібно до інших психотропних засобів видозмінює чутливість пацієнтів до глюкози та інсуліну. При застосуванні препарату необхідна корекція протидіабетичної терапії. До того ж, симптоми депресії часто пов'язують зі змінами рівню глюкози в організмі.

Різка відмова від застосування препарату може викликати синдром відміни. В такому випадку, у пацієнта спостерігатиметься загальна слабкість, дратівливість, головний біль, порушення сну, нездужання. Однак перелік симптомів не означає, що пацієнт отримав медикаментозну залежність.

Допоміжні речовини.

Серед допоміжних компонентів препарату – лактози моногідрат, який протипоказаний до використання хворим на різноманітні нечасті спадкові порушення (мальабсорбція глюкози-галактози, чутливість до галактози, недостатність лактази).

Кармоїзин, який міститься в препараті здатний викликати алергію.

Вплив на швидкість реакції при керуванні транспортом або іншими складними механізмами.

Амітриптилін – седативний препарат. Пацієнти, що отримують значну дозу препарату, реагують на нього розладами уваги, недостатньою концентрацією, що може спричинити небезпечні ситуації при керуванні автомобілем чи іншим складним механічним устаткуванням.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Лікарський засіб не використовують у період вагітності, за винятком ситуацій, коли користь для матері переважає теоретичний ризик для плоду. Використання антидепресантів протягом ІІІ триместру вагітності здатне спричинити порушення нейроповедінки у дітей, народжених після курсу лікування препаратом.

У дітей, чиї матері приймали препарат перед пологами, спостерігалися сонливість та затримки сечі, протягом перших чотирьох тижнів після народження.

Амітриптилін проникає у грудне молоко матері в в низьких концентраціях. Незначні дози не здатні вплинути на дитину, проте отримувана ними доза (2% від дози матері відносно маси дитини у мг/кг) потребує спостереження за станом новонародженого.

Передозування

Перші симптоми з’являються замасковано, однак в окремих пацієнтів симптоматика проявляється раптово.

Найчастіше серед симптомів передозування спостерігається: гіперактивність або сонливість, можливі галюцинації. Гострі симптоми проявляються розширенням зіниці, порушенням серцебиття, затримкою сечі, пригніченням моторики кишечнику, пересушенням слизових оболонок. Рідше виникають судоми, пригнічення ЦНС, пропасниця. Можливе зниження дихальної функції.

Серцево-судинна система реагує на передозування різновекторною аритмією. (тахіаритмія, фібриляція шлуночків, тріпотіння-мерехтіння). У пацієнтів виникає серцева недостатність, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія. Можливий прояв ацидозу та гіпокаліємії. Після усунення перших симптомів передозування можливі сплутаність свідомості, галюцинації, тривога та збудження, атаксія.

Лікування інтоксикації організму: слід подбати про негайну госпіталізацію пацієнта в відділення інтенсивної терапії.

Лікування передозувань спрямоване на усунення симптомів з підтримуючим характером. Серед показань для лікування: зондове випорожнення шлунка та його промивання. Ці міри обов'язкові навіть в ситуаціях, якщо від прийому надмірних доз препарату пройшло більше, ніж 5 годин. Для стабілізації стану використовують активоване вугілля.

Лікарі повинні надати постійний моніторинг за станом пацієнта, навіть за умов покращення стану чи неважкого, на перший погляд, випадку.

Щоб запобігти можливій зупинці дихання, рекомендується застосовувати вентиляцію легень. ЕКГ-моніторинг варто проводити протягом 3–5 діб.

В окремих випадках застосовується кардіостимуляція та дефібриляція.

Побічні реакції

Більшість побічних ефектів, які описуються далі, можуть бути симптомами депресії. При використанні препарату, симптоми слабшатимуть, разом із згасанням депресивного розладу.

Побічні реакції з боку:

• імунної системи: проявляються у вигляді алергії;
• лімфатичної системи та системи кровообігу: відбувається пошкодження кісткового мозку. Можливий розвиток лейкопенії, гранулоцитозу, тромбоцитопенії, еозинофілії;
• метаболізму: відсутність апетиту, розлади травлення;
• психіки: сплутаність свідомості, тривожний та маніакальний стан, понижене лібідо, гіпоманія, безсоння, делірій, галюцинації (у пацієнтів з шизофренією), прояви суїцидальної поведінки;
• ЦНС: запаморочення, тремтіння, сонливість, головний біль, порушення уваги, розлад смаку, поколювання чи печіння шкіри, судоми, атаксія;
• органів зору: розширення зіниць, розлади акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску;
• вестибулярного апарату й органів слуху: тинітус (шум у вухах);
• серцево-судинної системи: сильне серцебиття, тахікардія, блокади ніжок провідної системи, аритмія, гіпотензія, артеріальна гіпертензія;
• шлунково-кишкового тракту: закреп або діарея, нудота та блювання, набряк язика й сухість у роті;
• печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.
• шкіри та підшкірної клітковини: надмірне потовиділення, висипання, набряк обличчя, патологічне випадіння волосся;
• нирок та сечовивідних шляхів: можлива затримка сечі;
• репродуктивної системи: імпотенція, збільшення розмірів грудних залоз.

Загальні розлади: втома, лихорадка.

Інші прояви: порушення маси тіла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Комбінації протипоказані до застосування.

При суміжному використанні з інгібіторами МАО, підвищується ризик розвитку «серотонінового синдрому».

Не рекомендовані комбінації.

Симпатоміметичні засоби: амітриптилін покращує ефекти адреналіну, ефедрину, фенілефрину, ізопреналіну і фенілпропаноламіну.

З блокаторами адренергічних нейронів антидепресанти можуть послабити ефекти гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину і метилдопи.

Антидепресанти понижують ефекти антихолінергічних засобів. Розвивається ризик утворення паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Препарати, що подовжують інтервал QT викликають шлуночкові аритмії при прийомі суміжно із трициклічними антидепресантами.

Засоби проти грибка призводять до підвищення концентрацій трициклічних антидепресантів у крові пацієнта, що може привести до токсичних ефектів.

Комбінації, що вимагають особливої обережності.

Депресанти ЦНС: амітриптилін може посилювати седативні ефекти алкоголю, барбітуратів та інших засобів пригнічення ЦНС.

Умови та термін зберігання

Термін придатності лікарського засобу: 3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати препарат в оригінальній упаковці при температурі, яка не перевищує 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.