Амарил : инструкция, применение, цена

Купить на Liki24 со скидкой 30% Купить

Амарил – препарат, который применяется при сахарном диабете.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество: глимепирид, метформин. 1 таблетка Амарила включает в себя 2,0 мг глимепирида микронизированного и 500 мг метформина гидрохлорида.

Дополнительные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолят, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Глимепирид – это действующее вещество, которое имеет гипогликемическую активность при пероральном применении и относится к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять в случае инсулиннезависимого сахарного диабета.

Влияет глимепирид путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и другие производные сульфонилмочевины, он повышает чувствительность β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме того, он, как и другие производные сульфонилмочевины, оказывает выраженное позапанкреатичное действие.

Метформин является бигуанидом с гипогликемическим действием, которое проявляется в снижении как базального уровня глюкозы в крови, так и уровня в плазме крови после приема пищи. Он не стимулирует секрецию инсулина, следовательно, не приводит к развитию гипогликемии.

Механизм метформина обусловлен:

уменьшением выработки глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
увеличением чувствительности к инсулину, улучшением периферического захвата и уничтожения глюкозы в мышцах;
задержкой абсорбции глюкозы в кишечнике.

Также метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу, и повышает транспортную способность специфических мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетические характеристики

Глимепирид:

Биодоступность глимепирида после приема составляет 100%. Прием пищи не влияет на всасывание, только несколько снижается его скорость. Максимальной концентрации достигает в организме примерно через 2,5 часа. Далее связывается с белками крови на 99%.

Действующее вещество, глимепирид, может проникать в грудное молоко и через плаценту.

Период полувыведения, который зависит от концентрации в крови, составляет 5-8 часов.

Метаболизируется преимущественно в печени и превращается в два метаболита. Из организма 65% выводится с мочой, а 35% с калом. В неизмененном виде вещество в мочу не попадает.

Метформин:

После приема внутрь метформина максимальной концентрации в крови он достигает за 2,5 часа. Биодоступность вещества составляет около 50-60%.

Прием пищи несколько удлиняет время абсорбции метформина. Связывание с белками крови незначительно. Метформин распределяется больше в эритроцитах.

Из организма метформин выходит в неизмененном виде с мочой. Никаких метаболитов не было обнаружено.

Почечный клиренс метформина составляет >400 мл / мин, что свидетельствует о том, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы внутрь период полувыведения составляет примерно 6,5 часов. Если функция почек ухудшена, почечный клиренс уменьшается в соответствии с КК, из-за чего время полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Амарил можно использовать как диетическую и пищевую добавку больным сахарным диабетом (II типа) в следующих случаях:

при монотерапии глимепиридом или метформином, которая не обеспечивает должного уровня контроля сахара в крови;
в случае замены комбинированного лечения глимепиридом и метформином.

Противопоказания

Противопоказано применять Амарил в следующих случаях:

при имеющейся повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам состава;
при инсулинозависимом сахарном диабете I типа, диабетической кетонемии и прекоме, остром или хроническом метаболическом ацидозе;
больным, имеющим печеночные заболевания: печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени (если наблюдаются тяжелые нарушения функции печени и почек для достижения надлежащего контроля за уровнем сахара в крови, необходимо перевести пациента на инсулин);
во время пребывания на гемодиализе;
беременным женщинам, кормящим грудью и женщинам, планирующим беременность;
при голодании и недоедании;
при гиперфункции гипофиза и надпочечников;
при инфаркте легких, тяжелых нарушениях легочной функции и других заболеваниях, которые могут сопровождаться сердечной или легочной недостаточностью,
если пациент чрезмерно употребляет алкоголь;
при дегидратации организма: желудочно-кишечные расстройства, в частности диарея и рвота;
при застойной сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности;
пациентам с генетическими заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы;
после тяжелых инфекций, до и после операций, при серьезных травмах;
если у пациента есть склонность к развитию лактатацидоза, если уже были случаи лактатацидоза в истории болезни;
при почечной недостаточности или нарушениях функции почек;
пациентам, которые имеют острые симптомы, что могут обусловливать нарушения функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок);
при рентгенологических исследованиях с внутрисосудистым введением контрастных средств, содержащих йод: внутривенная урография, внутривенная холангиография, ангиография и компьютерная томография (КТ), ведь это может привести к острому нарушению функции почек и молочнокислому ацидозу у пациентов, принимающих препарат Амарил.

Внимание!

При применении Амарила есть риск развития гипогликемии или тяжелого лактатацидоза. Также увеличивается вероятность возникновения сердечно-сосудистых осложнений и даже летальных случаев от этого.

Известно, что применение пероральных сахароснижающих средств по сравнению с терапией с помощью только контроля диеты пациентов или диеты с применением инсулина, приводит к росту смертельных последствий от сердечно-сосудистых осложнений.

Пациентам нужно сообщить о потенциальной опасности и преимуществах применения глимепирида и альтернативных схем терапии.

Передозировка

Передозировка веществом глимепирид может спровоцировать появление гипогликемии. Нужно немедленно обратиться к врачу, если обнаружили симптомы передозировки. Сразу после нужно принять сахар, желательно в форме глюкозы.

Также препарат содержит вещество метформин, из-за которого возможно развитие лактатацидоза. После приема метформина гидрохлорида в дозах до 85 г гипогликемия не наблюдается. Метформин выводится благодаря диализу (клиренс до 170 мл / мин в условиях удовлетворительной гемодинамики). Поэтому при подозрении на передозировку метформином проведение гемодиализа является эффективным методом для выведения из организма избыточного количества препарата.

Лечение передозировки: пероральный прием глюкозы, коррекция дозы препарата или диеты, предотвращение адсорбции препарата путем искусственного вызывания рвоты с последующим приемом сладких неалкогольных напитков или воды, содержащих активированный уголь и сульфат натрия (слабительное), промывание желудка.

Случаи тяжелой передозировки, потеря сознания и другие серьезные неврологические нарушения, являются неотложными медицинскими состояниями, которые требуют немедленного лечения и госпитализации пациента.

Если подозревается гипогликемическая кома или она уже установлена, пациенту нужно ввести в виде быстрой инъекции концентрированный (50%) раствор глюкозы или 40 мл 20% раствора глюкозы, а затем проводить длительное инфузионное введение менее концентрированного (10%) раствора глюкозы со скоростью, которая обеспечивает поддержание стабильного уровня глюкозы в сыворотке крови выше 100 мг/ дл.

Побочные реакции

Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны:

Желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, отсутствие аппетита, диспепсия, запор, боль в животе.

Поскольку симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта в начале лечения дозозависимы, их проявления можно уменьшить путем постепенного повышения дозы и приема препарата во время еды. Поскольку значительная диарея или рвота могут приводить к дегидратации организма и преренальной азотемии, в такой ситуации прием препарата следует временно прекратить. Возникновение неспецифических желудочно-кишечных симптомов у пациентов, принимающих стабильные дозы Амарила, может быть связано с сопутствующими заболеваниями или лактатацидозом, а не с применением препарата.

Органов чувств: возникновение металлического привкуса во рту, который обычно исчезает самостоятельно. В начале терапии возможно появление преходящих нарушений зрения, что обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Кожного покрова: порой возникают аллергические или псевдоаллергические реакции: эритема, зуд, крапивница или сыпь на теле. Преимущественно они проходят в легкой форме, но могут прогрессировать до серьезных и сопровождаться одышкой и падением артериального давления, иногда до развития шока. При возникновении крапивницы нужно срочно обратиться к врачу. Возможны перекрестные аллергические реакции с сульфонилмочевиной или сульфаниламидами или их производными.

Крови и лимфы: редко возможна тромбоцитопения, в очень редких случаях лейкопения или гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента, ведь во время терапии препаратом Амарил вместе с другими препаратами сульфонилмочевины наблюдались случаи апластической анемии. При возникновении таких симптомов прием препарата следует завершить и и начать соответствующее лечение.

У пациентов, длительно принимавших метформин, наблюдали снижение уровня витамина В12 в крови. Уровень фолиевой кислоты в крови существенно не снижался. Во время приема препарата Амарил наблюдалась только мегалобластная анемия без увеличения частоты симптомов невропатии. В связи с этим необходимо тщательно контролировать уровень витамина В12 в сыворотке крови или периодически дополнительно вводить парентерально витамин В12.

Печени и желчевыводящих путей: возможно повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени: холестаз и желтуха, а также гепатит, который может развиваться в печеночную недостаточность.

Общее: аллергический васкулит, гиперчувствительность кожи к свету и снижение уровня натрия в сыворотке крови.

В случае возникновения таких нежелательных симптомов пациент должен немедленно сообщить об этом врачу. Некоторые побочные реакции, в частности тяжелая гипогликемия, некоторые изменения показателей крови, тяжелые аллергические или псевдоаллергические реакции и печеночная недостаточность при определенных условиях могут представлять угрозу для жизни.

Особенности применения

Особые предостережения:

В начале терапии Амарилом, нужен тщательный контроль над пациентами относительно их состояния из-за повышенного риска возникновения гипогликемии. Наибольшая вероятность развития гипогликемии у таких групп больных:

которые не имеют желания и возможности полноценно питаться или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом (чаще пожилые люди);
больные, у которых дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов, тяжелый миокинез;
люди, которые потребляют алкогольные напитки в чрезмерных количествах;
при нарушениях функции почек (ведь это может привести к повышенной чувствительности к сахароснижающему эффекту глимепирида);
при тяжелых нарушениях функции печени;
при передозировке препаратом;
при определенных декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы и аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность, которые могут влиять на углеводный обмен и контррегуляции гипогликемии;
при смежном приеме других лекарственных средств (подробнее в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, нужно изменять дозировку Амарила или всю схему терапии. Это нужно выполнить также в случае любого заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии, вызванные адренергической контррегуляцией, могут быть незаметны или вовсе отсутствуют тогда, когда гипогликемия развивается постепенно: у старших пациентов от 55 лет, у больных вегетативной нейропатией или у тех, кто одновременно осуществляет лечение симпатолитиками.

Общие особенности применения:

Гипогликемия

Известно, что независимо от начальных успехов принятых мер, возможны повторные эпизоды гипогликемии. В связи с этим пациент должен находиться под тщательным контролем состояния здоровья. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, сильная усталость, сонливость, апатия, бессонница, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации и внимания, снижение скорости реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги всего тела, потеря сознания, кома, поверхностное дыхание и брадикардия.

Кроме этого, также возможны признаки адренергической контррегуляции: чрезмерное потоотделение, липкая кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, приступы стенокардии и аритмии сердца.

Тяжелый случай гипогликемии требует немедленного медицинского вмешательства, а при определенных обстоятельствах - и госпитализации больного. Её можно устранить посредством приема углеводов (глюкозы или сахара в дозировке 20 г). Для избежания осложнений пациенту понадобится помощь посторонних лиц, поэтому родные и близкие пациента должны быть сообщены о возможном возникновении гипогликемии.

Лактатацидоз

Лактатацидоз – редкое, но серьезное метаболическое осложнение, развивающееся вследствие кумуляции метформина во время лечения Амарилом. Если это состояние возникает, то почти у половины пациентов оно заканчивается летально. Лактатацидоз также может возникать при некоторых патофизиологических состояниях, в частности при сахарном диабете, а также на фоне значительной гипоперфузии тканей и гипоксемии. Для такого состояния характерно повышение уровня лактата в крови (> 5 ммоль / л), снижение рН крови, нарушение электролитного баланса с увеличением анионного интервала и увеличение соотношения лактат / пируват. В случае, когда лактатацидоз вызван метформином, уровень метформина в плазме крови, как правило, превышает 5 мкг / мл.

Риск лактатацидоза растет в соответствии со степенью тяжести почечной дисфункции и возрастом больного. Однако риск возникновения лактатацидоза у пациентов, принимающих метформин, можно значительно снизить путем постоянного наблюдения за функционированием почек и применения минимальных эффективных доз метформина. Кроме того, при возникновении любых состояний, сопровождающихся гипоксемией, дегидратацией или септицемией, прием препарата следует сразу завершить.

Также препарат не следует применять пациентам с клиническими или лабораторными признаками заболевания печени, поскольку возможно нарушение функции печени и способность к выводу лактата. Нужно избегать пациентам чрезмерного употребления алкогольных напитков во время лечения Амарилом, ведь алкоголь усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Также прием препарата следует на некоторое время остановить перед проведением любых исследований со внутрисосудистым введением рентгеноконтрастных средств и перед любым хирургическим вмешательством.

Часто лактатацидоз начинается почти бессимптомно и сопровождается только неспецифическими признаками, такими как общее недомогание, миалгия, респираторный дистресс-синдром, усиление сонливости и неспецифический абдоминальный дискомфорт. При более выраженном ацидозе могут наблюдаться гипотермия, артериальная гипотензия и резистентная брадиаритмия. Пациент должен знать об этих возможных признаках для быстрого обнаружения.

Для выявления лактатацидоза эффективно будет исследование таких показателей, как уровень электролитов и кетоновых тел в крови, уровень сахара в крови, рН крови, концентрация лактата и метформина в крови. После достижения стабилизации при приеме любой дозы Амарила желудочно-кишечная симптоматика, которая часто наблюдается в начале терапии метформином, скорее всего, не будет связана с применением препарата. Желудочно-кишечные симптомы, возникшие позже, могут быть вызваны лактатацидозом или другим серьезным болезнями.

Уровень лактата в плазме венозной крови натощак, превышающий верхнюю границу нормы, но ниже 5ммоль / л, у пациентов, принимающих этот препарат, не обязательно означает неизбежное появление лактатацидоза. Он может объясняться другими механизмами, такими как, например, неудовлетворительный контроль сахарного диабета или ожирения, интенсивная физическая нагрузка, или же проблемами технического характера при проведении анализа крови.

Вероятное появление лактатацидоза можно наблюдать у любого больного диабетом, у кого имеется метаболический ацидоз, а его признаки (кетонурия и кетонемия) отсутствуют.

Нужно знать, что лактатацидоз является неотложным состоянием, требующим лечения в стационаре. Пациентам с лактатацидозом, которые применяют этот препарат, нужно сразу завершить прием и принять необходимые общие поддерживающие меры. В связи с тем, что метформина гидрохлорид выводится методом диализа (клиренс до 170 мл / мин в условиях надлежащей гемодинамики), рекомендуется немедленно провести гемодиализ с целью коррекции ацидоза и вывода накопленного метформина. Такие лечебные мероприятия часто приводят к быстрому устранению симптомов и лактатацидоза.

Оптимальный уровень сахара в крови следует поддерживать путем одновременного соблюдения диеты и достаточного уровня физической нагрузки, а также, при необходимости, путем снижения массы тела и с помощью регулярного приема Амарила. Признаками ненадлежащего уровня сахара в крови является олигурия, жажда, полидипсия, сухость кожи.

В начале терапии пациентов нужно сообщить о пользе и потенциальном риске, связанным с использованием средства Амарил, а также о важности соблюдения диеты и регулярной физической нагрузки.

Необходимо следить за реакцией пациента на все меры лечения диабета путем периодического измерения уровня сахара в крови натощак и гликозилированного гемоглобина с целью достижения нормального уровня этих показателей. Показатель гликозилированного гемоглобина может быть эффективным при оценке длительного контроля гликемии.

Если пациент лечится у другого врача (например, во время госпитализации, в результате несчастного случая, при необходимости обратиться за медицинской помощью в выходные дни), он должен обязательно сообщить о действующей ситуации по контролю диабета и о лекарственных средствах, которые принимались им ранее.

В некоторых стрессовых ситуациях, например при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционном заболевании с высокой температурой, регуляция уровня сахара в крови может ухудшаться и для обеспечения надлежащего метаболического контроля может потребоваться временный перевод пациента на инсулин.

Лечение препаратом Амарил следует начинать с минимальных доз. Во время лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Кроме этого, рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина. Необходимо также оценивать эффективность лечения, и, если его недостаточно, следует сразу же перевести пациента на другую терапию.

Возможно снижение внимания и скорости реакции, вызванное гипо- или гипергликемией, особенно в начале терапии, при переходе с одного лекарственного средства на другое или при нерегулярном приеме Амарила. Это может негативно сказаться на способности управлять автомобилем или другими движущимися механизмами.

Контроль функции почек

Известно, что метформин выводится преимущественно почками, поэтому риск его кумуляции и развития лактатацидоза растет пропорционально степени тяжести почечной патологии. Поэтому пациентам, у которых уровень креатинина в сыворотке крови превышает верхнюю возрастную границу нормы, запрещено применять этот препарат. Для пациентов старше 55 лет нужно осторожно разделять дозы Амарила для того, чтобы определить минимальную дозу, что проявляет надлежащий гликемический эффект, поскольку с возрастом функция почек снижается. Такой группе пациентов нужно регулярно контролировать функцию почек, а этот препарат обычно нельзя титровать до максимального. Необходимо оценивать и подтверждать нормальное состояние функции почек перед началом лечения и не реже раза в год после начала лечения Амарилом.

Одновременное применение других лекарственных средств, которые могут негативно сказаться на функции почек или фармакокинетике метформина

Одновременное применение лекарственных средств, которые могут негативно сказаться на функции почек или вызвать значительные изменения в гемодинамике, или повлиять на фармакокинетику препарата Амарил, в частности катионные препараты, необходимо применять осторожно, поскольку их вывод осуществляется почками путем канальцевой секреции. Особая осторожность необходима в ситуациях, при которых может развиться нарушение функции почек, например, в начале антигипертензивного лечения или при лечении диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами.

Диабетоподобные симптомы

Препарат Амарил нужно назначать только пациентам с диагнозом сахарный диабет II типа. Также нужно обращать внимание на заболевания, сопровождающиеся диабетоподобными симптомами: почечная глюкозурия, возрастные нарушения метаболизма глюкозы, дисфункция щитовидной железы и др., В том числе нарушение толерантности к глюкозе или наличие глюкозы в моче.

Корректировка дозы Амарила

Для некоторых пациентов может потребоваться отмена пероральных противодиабетических препаратов или снижение их дозы. Для многих пациентов эффективность пероральных противодиабетических препаратов снижается со временем из-за прогрессирования основного заболевания или возникновения инфекционных осложнений. Таким образом, решение о продлении лечения этим препаратом, выборе его дозы и одновременном назначении другого препарата нужно принимать на основе таких факторов, как рацион питания, изменение массы тела, уровень сахара в крови, наличие инфекции и тому подобное.

Гипоксические состояния

Сердечно-сосудистый коллапс (шок) любого происхождения, острая застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и другие состояния, для которых характерна гипоксемия, могут сопровождаться развитием лактатацидоза, а также могут вызвать преренальную азотемию. Если у пациентов, применяющих Амарил, возникнут подобные состояния, прием препарата следует сразу завершить.

Уровни витамина В12

Наблюдалось снижение уровня витамина В12 в сыворотке крови ниже нормы, что не сопровождалось никакими клиническими признаками. Вероятно, это снижение обусловлено влиянием комплекса витамина В12-внутренний фактор на абсорбцию витамина В12, однако оно очень редко сопровождается анемией и при прекращении приема данного препарата или при назначении витамина В12 быстро исчезает. Пациентам, принимающим Амарил, рекомендуется ежегодно делать анализ крови, а при выявлении отклонений от нормы - проводить необходимое обследование и лечение. У некоторых лиц (с недостаточным уровнем потребления или усвоения витамина В12 или кальция) наблюдается склонность к снижению уровня витамина В12 ниже нормы. Для таких пациентов может быть полезным регулярное, каждые 2-3 года, определение уровня витамина В12 в крови.

Изменение клинического состояния пациента с ранее контролируемым сахарным диабетом

Возникновение отклонений лабораторных показателей от нормы или клинических признаков недомогания (особенно таких как повышенная утомляемость, нечетко выраженное заболевание) у пациента, у которого ранее был достигнут контроль над течением сахарного диабета при применении таблеток метформина, требует немедленного обследования с целью исключения кетоацидоза или лактатацидоза. Необходимо определить концентрацию электролитов и кетоновых тел в сыворотке крови, уровень глюкозы в крови, а также, если есть показания, рН крови, уровень лактата, пирувата и метформина. При возникновении любой формы ацидоза прием препарата Амарил нужно сразу завершить и начать другие необходимые методы корректировки.

Потеря контроля за уровнем глюкозы в крови: может наблюдаться временная потеря контроля за уровнем глюкозы в крови, если пациент в стабильном состоянии на фоне любой схемы лечения подвергается стрессу, например, в таких ситуациях, как высокая температура тела, тремор, инфекция или хирургическое вмешательство. В таких случаях может возникнуть необходимость отменить прием препарата и временно назначить инсулин. При повторной потере контроля при лечении препаратом Амарил необходимо рассмотреть другие схемы лечения, включая начало инсулинотерапии.

Пациенты с особыми условиями работы

Пациенты, которые работают на высоте или управляют автомобилем, должны быть осторожными, поскольку изредка может возникать тяжелый лактатацидоз или тяжелая поздняя гипогликемия. Такие пациенты и их родственники и близкие должны быть предупреждены об опасности, связанной с лактатацидозом или гипогликемией, и быть особенно внимательными.

Пациентов нужно проинформировать о безопасности, эффективности и альтернативных способах лечения при применении препарата Амарил. Также они должны знать о важности регулярного приема пищи и соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений, а также о необходимости осуществлять регулярный контроль за уровнем сахара в крови, гликозилированного гемоглобина, функцией почек и гематологическими показателями. Пациенты с ожирением должны придерживаться низкокалорийной диеты.

Важно объяснить, в чем заключается опасность возникновения лактатацидоза, какими симптомами он сопровождается и какие состояния способствуют его развитию. Пациентам необходимо указать на немедленное прекращение приема Амарила и то, что нужно немедленно обратиться к врачу в случае возникновения таких симптомов, как гипервентиляция неясного происхождения, миалгия, общее недомогание, необычная сонливость или другие неспецифические симптомы. После достижения стабилизации, при приеме любой дозы Амарила, желудочно-кишечная симптоматика, что часто наблюдается в начале терапии метформином, скорее всего, не будет связана с применением препарата. Желудочно-кишечные симптомы, возникшие позже, могут быть вызваны лактатацидозом или другими серьезными болезнями и состояниями.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, нужно осторожно относиться к таким пациентам и учесть целесообразность назначения альтернативного лечения.

Необходимо подбирать дозу метформина с учетом состояния функции почек и при необходимости осуществлять наблюдение за функцией почек. Известно, что метформин и глимепирид выводятся преимущественно почками у пациентов старшего возраста. Поскольку риск развития тяжелых побочных реакций на Амарил у пациентов с нарушением функции почек значительно выше, препарат можно принимать только пациентам с нормальной функцией почек.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 18 лет не исследованы.

Монотерапия метформином

До начала лечения метформином необходимо подтвердить, что пациент болеет сахарным диабетом II типа. Доказано, что метформин при монотерапии не проявляет негативного эффекта на рост и половое созревание пациентов, однако пока отсутствуют результаты долгосрочных исследований по оценке этих специфических аспектов. Рекомендуется контролировать влияние метформина на эти параметры, когда препарат назначается детям, особенно, не достигшим подросткового возраста.

Прочее:

Влияние на вес тела

Этот препарат не приводит к увеличению веса у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа. Стабилизация или снижение массы тела при применении этого препарата ограничивают неблагоприятное воздействие других факторов риска, связанных с увеличением массы тела. При длительном применении препарата достигается более стабильный гликемический контроль и снижение риска диабетических осложнений.

Злоупотребление препаратом или развитие зависимости от Амарила

Метформина гидрохлорид не имеет никаких фармакодинамических свойств, которые могли бы привести к его немедицинскому применению как рекреационного наркотика или к возникновению лекарственной зависимости.

Лабораторные показатели

Нужно время от времени проверять показатели крови, например, гемоглобин / гематокрит, и эритроцитарные показатели и функцию почек (креатинин плазмы крови), по крайней мере ежегодно. При применении метформина мегалобластная анемия наблюдается редко, однако если есть подозрение на её возникновение, необходимо исключить возможный дефицит витамина В12.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять Амарил беременным женщинам, матерям, которые кормят грудью, и женщинам репродуктивного возраста, планирующим беременность, поскольку существует риск появления токсического влияния на плод или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прием Амарила немного влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими движущимися механизмами, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем во время терапии Амарилом.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата и продолжительность терапии определяется в индивидуальном порядке в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Обычно лечение рекомендуется начинать с наименьших эффективных доз и увеличивать дозировку в зависимости от уровня глюкозы в крови. Для этого нужно осуществлять регулярный контроль за уровнем глюкозы в крови.

Взрослые

Препарат Амарил нужно принимать 1 или 2 раза в день до или во время приема пищи.

В случае перехода от комбинированной терапии глимепиридом и метформином в виде отдельных таблеток Амарил назначают учитывая дозировку, которую уже применяет пациент.

Дети

Препарат Амарил можно применять только взрослым. Безопасность и эффективность применения Амарила в педиатрии не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Если пациент, который принимает Амарил, одновременно применяет некоторые другие лекарственные средства или прекращает их прием, это может привести как к усилению, так и к уменьшению сахароснижающего влияния глимепирида. Нужно учитывать возможность возникновения нижеприведенных взаимодействий препарата Амарил с другими лекарственными средствами.

При одновременном приеме с некоторыми средствами может развиться лактатацидоз. За состоянием пациента необходимо тщательно следить в случае одновременного применения с такими препаратами: водосодержащие рентгеноконтрастные средства, антибиотики, которые оказывают сильное нефротоксическое действие.

При одновременном применении с некоторыми лекарственными средствами сахароснижающий эффект может как усиливаться, так и уменьшаться. Тщательное наблюдение за пациентом и контроль уровня сахара в крови необходимы в случае одновременного применения с:

лекарственными средствами, что усиливают гипогликемический эффект: инсулин, сульфаниламиды, препараты сульфонилмочевины, меглитиниды (репаглинид и др.), ингибиторы α-гликозидазы (акарбоза и др.), анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (аспирин и др.), блокаторы β- адренорецепторов (пропранолол и др.), ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ;
лекарственными средствами, уменьшающими сахароснижающий эффект: адреналин, симпатомиметики, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрадиол, эстрогены, пероральные контрацептивы, тиазиды и другие диуретики, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, фенитоин, блокаторы кальциевых каналов, β-2 агонисты (сальбутамол, формотерол и др.).

Препарат	Взаимодействие
Препараты, усиливающие сахароснижающий эффект	Инсулин и пероральные противодиабетические препараты, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы АПФ (АПФ), аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, антикоагулянты группы производных кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамидом, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоновые антибиотики, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклин, тритоквалин, трофосфамид, симпатолитики.
Препараты, уменьшающие сахароснижающий эффект	Ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены, прогестагены, пероральные контрацептивы, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, хлорпромазин, изониазид.
Препараты, способные как усиливать, так и снижать гипогликемический эффект	Блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты Н2-рецепторов, клонидин и резерпин снижают толерантность к глюкозе. Это может приводить к нарушению метаболического контроля у больных диабетом. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать риск возникновения гипогликемии (вследствие нарушения контррегуляции).
Лекарственные препараты и средства, которые ослабляют или блокируют признаки адренергической контррегуляции гипогликемии (симпатолитическим средства (например, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин, резерпин))	Как разовое, так и регулярное употребление алкоголя может неожиданно усиливать или ослаблять сахароснижающее действие препарата Амарил. Амарил может как усиливать, так и ослаблять эффекты антикоагулянтов, являющихся производными кумарина.
Секвестранты желчных кислот	Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось никакого взаимодействия, когда глимепирид применялся по крайней мере за 4 часа до колесевелама. Именно поэтому глимепирид нужно принимать по крайней мере за 4 часа до колесевелама.
Глибурид	Во время исследования взаимодействий с однократным введением дозы препарата больным сахарным диабетом II типа одновременное назначение метформина и глибенкламида не привело ни к каким изменениям ни фармакокинетики, ни фармакодинамики метформина.
Фуросемид	Фуросемид увеличивает концентрацию метформина в плазме крови на 22%, а АUС крови - на 15% без изменений в почечном клиренсе метформина. При приеме с метформином показатели концентрации и АUС фуросемида снизились на 31% и 12% соответственно по сравнению с этими показателями на фоне монотерапии фуросемидом, а терминальный период полувыведения снизился на 32% без каких-либо существенных изменений в почечном клиренсе фуросемида.
Нифедипин	Одновременное назначение нифедипина повышает показатели концентрации и AUC метформина в плазме крови на 20% и 9% соответственно, а также увеличивает количество препарата, выводится с мочой. Отсутствует влияние на время до достижения максимальной концентрации и на время полувыведения метформина. Известно, что нифедипин усиливал абсорбцию метформина, а метформин почти не влиял на фармакокинетические показатели нифедипина.
Катионные препараты	Катионные препараты, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин, выводимые почками путем канальцевой секреции, вероятно способны к взаимодействию с метформином из-за общей канальцевой транспортной системы почек. Метформин не влияет на фармакокинетику циметидина. Несмотря на то, что такие взаимодействия возможны (за исключением циметидина), нужно все равно осуществлять тщательный контроль за пациентами и корректировать дозировку метформина и / или лекарственного средства, что с ним взаимодействует, в случае приема катионных препаратов, которые выводятся из организма путем секреции в проксимальных канальцах почек.
Другое	Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительна, следовательно, его взаимодействие с препаратами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови, такими как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид, менее вероятно по сравнению с производными сульфонилмочевины, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок годности - 3 года.

Хранить в безопасных условиях, в недоступном для детей месте, при температуре не выше, чем 30º С.

Цена

Цена Амарила в аптеках составляет:

Амарил м табл. 2 мг / 500 мг №30 – 111–112 гривен.