Алендра: инструкция, применение, цена

Алендра – препарат, который назначается с целью лечения постменопаузального остеопороза.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: alendronic acid;

1 таблетка содержит натрия алендроната в пересчете на кислоту алендроновую 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

В группу аминобисфосфонатов принадлежит натрия алендронат. Он - синтетический аналог природного пирофосфата. Приводит к угнетению преципитации кальция фосфата, блокированию его трансформации в гидроксиапатит, задержке агрегации кристаллов апатита, образуя более крупные кристаллы, и ускорению обратного растворения этих кристаллов.

Высокое родство бисфосфонатов с минеральными компонентами костей обусловливает селективное действие. Выполняет действие эффективного негормонального специфического ингибитора остеокластопосредованной костной резорбции.

Не до конца выяснены точные механизмы этого процесса. Способствует восстановлению положительного баланса между резорбцией и восстановлением кости.

Приводит к увеличению минеральной плотности костей позвоночника, таза, участвует в формировании костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предупреждает появление новых переломов. Приводит к снижению уровня кальция в сыворотке крови из-за торможения костной резорбции и уменьшения освобождения кальция из костной ткани. Препарат проявляет кальцийснижающее действие, за счет подавления остеобластов опосредованное. Оно наблюдается через один-два дня.

Фармакокинетика.

В желудочно-кишечном тракте всасывается действующее вещество на 25%. Принятые натощак за 2 часа до приема пищи таблетки (от 5 до 10 мг) проявляют абсолютную биодоступность - 0,64% для женщин и 0,59% для мужчин. В случае приема препарата за полчаса-час до обычного завтрака примерно на 40% уменьшается его биодоступность. В случае его приема вместе с пищей или в течение двух часов после еды биодоступность действующего вещества незначительная. Биодоступность снижается на 60% при одновременном употреблении других напитков (в том числе минеральной воды, кофе, апельсинового сока) с препаратом.

Временно распределяется действующее вещество в мягких тканях в случае введения в дозе 1 мг / кг, а затем быстро перераспределяется, что показали проведенные на животных исследования.

В течение 72 часов в неизмененном виде выводится почками половина абсорбированной дозы, а остальное на долгое время накапливается в костной ткани, вследствие связи с костной тканью очень медленно выводится.

Период полувыведения из костей действующего вещества составляет несколько лет. Связывается с белками плазмы и не метаболизируется примерно 78% действующего вещества. После инфузии в течение 6 часов концентрация в плазме крови незначительная (менее 5 нг / мл) и снижается на 95%.

Почечный клиренс 10 мг действующего вещества составил 71 мл / мин после однократного введения, а системный клиренс ни был выше 200 мл / мин.

Показания к применению

Препарат назначают в случае постменопаузального остеопороза с целью лечения. Риск переломов позвоночника и бедренной кости препарат уменьшает.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к натрия алендронату или к любому другому компоненту препарата;
• патология пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода
• невозможность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 мин
• гипокальциемия
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Может нарушаться всасывание действующего вещества в случае одновременного применения с едой, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция (включая пищевые добавки), антацидами и некоторыми другими препаратами для перорального применения.

Должен быть не менее получаса интервал (см. раздел «Способ применения и дозы») между применением действующего вещества препарата и других средств лечения, которые применяются внутрь.

Эстрогены

Негативных последствий в случае одновременного применения действующего вещества и эстроген-содержащих препаратов не выявлено.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

На слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта может вызывать раздражающее действие применение НПВП. В случае одновременного применения действующего вещества препарата и НПВП следует соблюдать осторожность.

Не ожидается каких-либо других лекарственных взаимодействий, которые имели бы клиническое значение.

Особенности по применению

Побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта может вызвать действующее вещество препарата. Нужно очень осторожно назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также пациентам, которые перенесли тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики) в течение последнего года, поскольку существует риск обострения основного заболевания.

При условии преобладания ожидаемой пользы над риском пациентам с пищеводом Баррета следует индивидуально назначать препарат.

Поскольку может возникнуть эзофагит (воспаление пищевода), язва или эрозия пищевода, которые одиночно могут осложняться появлением стриктуры пищевода, при применении препарата, следует тщательно контролировать возникновение любых проявлений такого влияния.

Следует прекратить применение и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов: дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение изжоги или усиление проявлений существующей изжоги).

У пациентов, которые не применяют этот препарат должным образом и / или продолжают принимать препарат после того, как возникли симптомы раздражения слизистой оболочки пищевода, со стороны пищевода выше риск тяжелых побочных реакций.

Поэтому пациент рекомендации врача должен строго соблюдать по дозировке и правилам приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Повышенный риск язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не был выявлен в дорегистрационном периоде, однако сообщалось о редких случаях таких заболеваний в пострегистрационный период. Некоторые из них характеризовались тяжелым течением с осложнениями.

Остеонекроз челюсти

С удалением зуба и / или наличием местной инфекции (в том числе остеомиелита), у онкобольных пациентов, которые внутривенно получали бисфосфонаты, был связан остеонекроз челюсти.

Подавляющее число таких пациентов проходили химиотерапевтическое лечение и применяли кортикостероиды. У пациентов с остеопорозом, получавших бисфосфонаты внутрь, также регистрировались случаи остеонекроза челюсти. Следует учитывать следующие факторы риска, оценивая индивидуальный риск возникновения остеонекроза челюсти:

• сила действия бисфосфонатов (выше у аледроновой кислоты), путь введения (см. выше) и кумулятивная доза;
• онкологическое заболевание, химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение;
• отягощенный стоматологический анамнез, несоответствующая гигиена ротовой полости, инвазивные стоматологические процедуры, недостаточно плотное прилегание зубных протезов.

Необходимо пройти осмотр у стоматолога и получить соответствующую профилактическую стоматологическую помощь перед началом лечения бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным гигиеническим состоянием полости рта.

Избегать инвазивных стоматологических вмешательств по возможности необходимо таким пациентам во время лечения. Стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние у пациентов, у которых при проведении лечения бисфосфонатами развивается остеонекроз челюсти.

 В случае отмены бисфосфонатов по уменьшению риска остеонекроза челюсти нет дополнительных данных у пациентов, нуждающихся в стоматологическом вмешательстве.

На основании индивидуальной оценки соотношения польза / риск делается клинический вывод по лечению пациента.

Надлежащее состояние гигиены полости рта должны поддерживать все пациенты во время терапии бисфосфонатами, а также проходить регулярные осмотры у стоматолога и сообщать о любых симптомах со стороны зубов (боль, отек, подвижность зуба).

Остеонекроз наружного слухового прохода

В случае терапии бисфосфонатами о случаях остеонекроза наружного слухового прохода поступали сообщения, в основном в связи с длительным периодом лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

Терапия стероидными гормонами и химиотерапия, и / или местные факторы риска, такие как инфекция или травма, принадлежат к возможным факторам риска возникновения остеонекроза наружного слухового прохода.

У пациентов, принимающих бисфосфонаты и имеющих симптомы со стороны уха (боль в ухе или выделения из наружного слухового прохода и хронические инфекции уха), следует оценить вероятность развития остеонекроза наружного слухового прохода.

Скелетно-мышечная боль

У пациентов, получавших бисфосфонаты, фиксировалась боль в костях, суставах и / или мышцах. На способность выполнять повседневную работу эти симптомы влияли и / или эти симптомы были тяжелыми.

Время колебалось от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения бисфосфонатами до возникновения симптомов. После прекращения лечения облегчение симптомов наступало у большинства пациентов.

В случае повторного приема того же препарата или иного бисфосфоната симптомы возобновлялись.

Атипичные переломы бедренной кости

У пациентов, получавших бисфосфонаты, возникали атипичные переломы бедренной кости (подвертлюговый и диафизарный), особенно в случае длительного лечения остеопороза.

После минимальной травмы или без нее в любом месте вдоль бедренной кости (на участке от малого вертела до надмыщелков) могут возникать переломы. Ощущение боли в области бедра или в паховой области может беспокоить до выявления перелома у некоторых пациентов. Двусторонними часто являются переломы. Необходимо осмотреть другую конечность для исключения перелома, если он был обнаружен в одной конечности у пациента, который применяет бисфосфанаты.

Такие переломы плохо срастаются, что следует учитывать. Поэтому врач принимает решение на основании индивидуальной оценки соотношения польза / риск о прекращении применения бисфосфонатов пациентам, у которых есть подозрение на атипичные переломы бедренной кости.

О боли в области паха, бедра или тазобедренного сустава сразу следует сообщать врачу пациентам, которые получают бисфосфонаты, что им следует порекомендовать. Касательно перелома бедренной кости должен быть обследован пациент в случае появления таких симптомов.

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

Возникновение тяжелых побочных реакций со стороны кожи зафиксировано в пострегистрационный период, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Пропуск приема препарата

Нужно принять 1 таблетку утром следующего дня в случае пропуска приема, о чем следует предупредить пациента.

В дальнейшем следует продолжать обычный прием препарата: в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения, следует применять следующую таблетку (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в частности при КК <35 мл / мин., действующее вещество противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Минеральный обмен и гипокальциемия

Кроме дефицита эстрогенов и возрастных изменений, на другие возможные причины остеопороза необходимо обращать внимание. Необходимо откорректировать гипокальциемию перед началом терапии препаратом (см. раздел «Противопоказания»). Другие расстройства минерального обмена также необходимо эффективно лечить (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм).

За уровнем кальция сыворотки и симптомами гипокальциемии необходимо следить во время лечения у пациентов с такими состояниями.

Может развиться гипокальциемия и гипофосфатемия под влиянием действующего вещества препарата из-за увеличения минерализации костей, особенно у пациентов, применяющих глюкокортикоиды (вследствие снижения всасывания кальция).

Обычно гипокальциемия имеет бессимптомное течение и выражена незначительно.

Случаи гипокальциемии с клинической симптоматикой (в некоторых случаях тяжелой формы) могут встречаться также, прежде всего у пациентов с факторами риска нарушений метаболизма кальция (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция / нарушение всасывания кальция).

Для пациентов, принимающих глюкокортикоиды, особенно важным является обеспечение достаточного приема кальция и витамина D.

Вспомогательные вещества

Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, поскольку в состав препарата входит лактоза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На способность управлять транспортными средствами и механизмами воздействие препарата не наблюдалось. На способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизмами могут повлиять определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата. Различными могут быть индивидуальные реакции на препарат.

Способ применения и дозы

1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю составляет рекомендуемая дозировка.

Не установлена ​​оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами. Для каждого пациента врач индивидуально на основании периодической оценки соотношения польза / риск (особенно после 5-ти и более лет применения препарата) принимает решение о необходимости продолжения лечения.

До первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств за пол часа необходимо принимать с водой таблетку.

Могут способствовать уменьшению всасывания действующего вещества другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Необходимо уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, чтобы облегчить попадание препарата в желудок:

• принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения
• не разжевывать таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки
• первый дневной прием пищи - только через 30 мин после приема таблетки;
• после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;
• препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.

Интервал должен составлять как минимум полчаса между приемом других лекарств и действующего вещества. Если приема этих веществ с пищей недостаточно, дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D.

В один и тот же день недели следует принимать препарат. Необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня в случае случайного пропуска приема препарата.

В дальнейшем следует продолжать обычный прием препарата: в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения, следует применять следующую таблетку (см. раздел «Особенности применения»).

Применение у пациентов пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Почечная недостаточность.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов, клиренс креатинина у которых больше 35 мл / мин.

В связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких пациентов, клиренс креатинина у которых менее 35 мл / мин, не рекомендуется прием препарата.

Во время лечения остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовалось действие препарата.

Дети.

Детям до 18 лет не применять препарат.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются гипокальциемией, гипофосфатемией и побочными реакциями со стороны верхних отделов кишечного тракта (расстройством функции желудка, изжогой, эзофагитом, гастритом или язвой желудка).

Лечение следует выпить молоко или принять антациды для связывания действующего вещества. Не следует вызывать рвоту в связи с риском раздражения пищевода, пациент также должен сохранять вертикальное положение.

 Побочные эффекты

Побочные явления проявляются:

Со стороны иммунной системы: реакциями гиперчувствительности (крапивницей, аллергическими реакциями и ангионевротическим отеком).

Со стороны нервной системы: головной болью, головокружением, нарушением вкуса (горьким или необычным привкусом во рту после приема препарата).

Со стороны органа зрения: увеитом, склеритом, эписклеритом.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, остеонекрозом наружного слухового прохода (принадлежит к побочным реакциям, характерным для бисфосфонатов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: болью в животе, диспепсией, запором, диареей, метеоризмом, язвой ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагией, напряжением стенки брюшной полости, изжогой, регургитацией желудочного содержимого, тошнотой, рвотой, гастритом, эзофагитом, эрозией пищевода , стриктурами пищевода, перфорацией, язвой, кровотечением желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), меленой.

Со стороны кожи и подкожной ткани: высыпаниями, зудом, эритемой (покраснением), высыпаниями, которые усиливаются под воздействием света (реакциями фоточувствительности), тяжелыми кожными реакциями (синдромом Стивенса-Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), выпадением волос (алопецией).

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: болью в костях, мышцах или суставах, остеонекрозом челюсти, атипичными переломами бедренной кости, отеками суставов.

Метаболическими расстройствами: гипокальциемией с соответствующими клиническими симптомами, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.

Общими расстройствами: преходящими симптомами (болью в мышцах, недомоганием и в редких случаях - гарячкой), которые возникают обычно в начале лечения, астенией, периферическими отеками.

Исследования: гипокальциемией, гипофосфатемией (при лечении алендронатом 10 мг / кг в сутки).

Срок годности и условия хранения

Препарат можно хранить 3 года.

До 25 ° С должна составлять температура хранения препарата. Следует хранить в оригинальной упаковке. Хранить вне доступа детей.

Категория отпуска и цена

Средняя цена на препарат составляет 173 грн. Отпуск происходит по рецепту.