Алендра : інструкція, застосування, ціна

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити

Алендра – препарат, який призначається з метою лікування постменопаузального остеопорозу.

Склад і форма випуску

діюча речовина: alendronic acid;

1 таблетка містить натрію алендронату у перерахуванні на кислоту алендронову 70 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору.

Упаковка

По 4 таблетки у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.

До групи амінобісфосфонатів належить натрію алендронат. Він - синтетичний аналог природного пірофосфату. Призводить до пригнічення преципітації кальцію фосфату, блокування його трансформації в гідроксиапатит, затримки агрегації кристалів апатиту, утворюючи більш великі кристали, і прискорення зворотнього розчинення цих кристалів.

Високе споріднення бісфосфонатів із мінеральними компонентами кісток обумовлює селективну дію. Виконує дію ефективного негормонального специфічного інгібітора остеокластопосередкованої кісткової резорбції.

Не до кінця з’ясовані точні механізми цього процесу. Сприяє відновленню позитивного балансу між резорбцією та відновленням кістки.

Призводить до збільшення мінеральної щільності кісток хребта, тазу, бере участь у формуванні кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою. Попереджує появу нових переломів. Призводить до зниження рівня кальцію в сироватці крові через гальмування кісткової резорбції та зменшення звільнення кальцію з кісткової тканини. Препарат проявляє кальційзнижувальну дію, яка за рахунок пригнічення остеобластів опосередкована. Вона спостерігається через один-два дні.

Фармакокінетика.

У шлунково-кишковому тракті всмоктується діюча речовина на 25 %. Прийняті натщесерце за 2 години до споживання їжі таблетки (від 5 до 10 мг) проявляють абсолютну біодоступність - 0,64 % для жінок і 0,59 % для чоловіків. У разі прийому препарату за пів години-годину до звичайного сніданку приблизно на 40 % зменшується його біодоступність. У разі його прийому разом з їжею чи протягом двох годин після вживання їжі біодоступність препарату є незначною. Біодоступність знижується на 60 % у разі одночасного вживання інших напоїв (в тому числі мінеральної води, кави, апельсинового соку) з препаратом.

Тимчасово розподіляється діюча речовина у м’яких тканинах у разі внутрішньовенного введення в дозі 1 мг/кг, а потім швидко перерозподіляється, що показали проведені на тваринах дослідження.

Протягом 72 годин в незміненому вигляді виводиться нирками половина абсорбованої дози, а решта на довгий час накопичується в кістковій тканині, внаслідок зв’язку з кістковою тканиною дуже повільно елімінується.

Період напіввиведення з кісток діючої речовини становить декілька років. Зв’язується з білками плазми і не метаболізується приблизно 78 % діючої речовини. Після внутрішньовенної інфузії протягом 6 годин концентрація препарату в плазмі крові незначна (менше 5 нг/мл) і знижується на 95 %.

Нирковий кліренс 10 мг діючої речовини становив 71 мл/хв після одноразового внутрішньовенного введення, а системний кліренс не був вище 200 мл/хв.

Показання до застосування

Препарат призначають у разі постменопаузального остеопорозу з метою лікування. Ризик переломів хребта та стегнової кістки препарат зменшує.

Протипоказання

Підвищена чутливість до натрію алендронату або до будь-якого іншого компонента препарату;
патологія стравоходу (стриктура або ахалазія), які спричиняють затримку евакуації вмісту стравоходу;
неможливість стояти або сидіти прямо протягом як мінімум 30 хв;
гіпокальціємія;
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 35 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Може порушуватися всмоктування діючої речовини у разі одночасного застосування з їжею, напоями (включаючи мінеральну воду), препаратами кальцію (включаючи харчові домішки), антацидами та деякими іншими препаратами для перорального застосування.

Повинен бути не менше пів години інтервал (див. розділ "Спосіб застосування та дози") між застосуванням діючої речовини препарату та інших засобів лікування, які застосовуються внутрішньо.

Естрогени

Негативних наслідків у разі одночасного застосування діючої речовини та естроген-вмісних препаратів не виявлено.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)

На слизову оболонку шлунково-кишкового тракту може спричиняти подразнюючий вплив застосування НПЗЗ. У разі одночасного застосування діючої речовини препарату та НПЗЗ слід дотримуватися обережності.

Не очікується будь-яких інших лікарських взаємодій, які б мали клінічне значення.

Особливості щодо застосування

Побічні реакції з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту може спричинити діюча речовина препарату. Потрібно дуже обережно призначати препарат пацієнтам із дисфагією, захворюваннями стравоходу, гастритом, дуоденітом, виразковою хворобою, а також пацієнтам, які перенесли тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка, гостра шлунково-кишкова кровотеча, хірургічні втручання у ділянці верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, за винятком пілоропластики) протягом останнього року, оскільки існує ризик загострення основного захворювання.

За умови переважання очікуваної користі над ризиком пацієнтам зі стравоходом Баррета слід індивідуально призначати препарат.

Оскільки може виникнути езофагіт (запалення стравоходу), виразка чи ерозія стравоходу, які поодиноко можуть ускладнюватися появою стриктури стравоходу, під час застосування препарату, слід ретельно контролювати виникнення будь-яких проявів такого впливу.

Слід припинити застосування та звернутися до лікаря у разі появи таких симптомів: дисфагія, біль при ковтанні, загруднинний біль, печія (виникнення печії чи посилення проявів існуючої печії).

У пацієнтів , які не застосовують цей препарат належним чином та/або продовжують приймати препарат після того, як виникли симптоми подразнення слизової оболонки стравоходу, з боку стравоходу вищий ризик тяжких побічних реакцій.

Тому пацієнт рекомендацій лікаря повинен строго дотримуватися щодо дозування та правил прийому препарату (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Підвищений ризик виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки не був виявлений у дореєстраційному періоді, проте повідомлялося про рідкісні випадки таких захворювань в післяреєстраційному періоді. Деякі з них характеризувались тяжким перебігом з ускладненнями.

Остеонекроз щелепи

З видаленням зуба та/або наявністю місцевої інфекції (у тому числі остеомієліту), у онкохворих пацієнтів, які внутрішньовенно отримували бісфосфонати, був пов’язаний остеонекроз щелепи.

Переважна кількість таких пацієнтів проходили хіміотерапевтичне лікування та застосовували кортикостероїди. У пацієнтів з остеопорозом, які застосовували бісфосфонати перорально, також реєструвалися випадки остеонекрозу щелепи. Слід враховувати наступні фактори ризику, оцінюючи індивідуальний ризик виникнення остеонекрозу щелепи:

сила дії бісфосфонату (найвища у аледронової кислоти), шлях введення (див. вище) та кумулятивна доза;
онкологічне захворювання, хіміотерапія, радіотерапія, кортикостероїди, інгібітори ангіогенезу, паління;
обтяжений стоматологічний анамнез, невідповідна гігієна ротової порожнини, інвазивні стоматологічні процедури, недостатньо щільне прилягання зубних протезів.

Необхідно пройти огляд у стоматолога та отримати відповідну профілактичну стоматологічну допомогу перед початком лікування бісфосфонатами пацієнтам із незадовільним гігієнічним станом порожнини рота.

Уникати інвазивних стоматологічних втручань за можливості необхідно таким пацієнтам під час лікування. Стоматологічні хірургічні втручання можуть тільки погіршити стан у пацієнтів, у яких під час проведення лікування бісфосфонатами розвивається остеонекроз щелепи.

У разі відміни бісфосфонатів щодо зменшення ризику остеонекрозу щелепи немає додаткових даних у пацієнтів, що потребують стоматологічного втручання.

На підставі індивідуальної оцінки співвідношення користь/ризик робиться клінічний висновок щодо лікування пацієнта.

Належний стан гігієни порожнини рота повинні підтримувати всі пацієнти під час терапії бісфосфонатами, а також проходити регулярні огляди у стоматолога і повідомляти про будь-які симптоми з боку зубів (біль, набряк, рухливість зуба).

Остеонекроз зовнішнього слухового проходу

У разі терапії бісфосфонатами про випадки остеонекрозу зовнішнього слухового проходу надходили повідомлення, здебільшого у зв’язку з тривалим періодом лікування (див. розділ "Побічні реакції").

Терапія стероїдними гормонами та хіміотерапія, та/або місцеві фактори ризику, такі як інфекція або травма, належать до можливих факторів ризику виникнення остеонекрозу зовнішнього слухового проходу.

У пацієнтів, які приймають бісфосфонати та мають симптоми з боку вуха (біль у вусі чи виділення зі зовнішнього слухового проходу та хронічні інфекції вуха), слід оцінити ймовірність розвитку остеонекрозу зовнішнього слухового проходу.

Скелетно-м'язовий біль

У пацієнтів, які застосовували бісфосфонати, фіксувався біль у кістках, суглобах і/або мʼязах. На здатність виконувати повсякденну роботу ці симптоми впливали та/або ці симптоми були тяжкими.

Час коливався від одного дня до декількох місяців від початку лікування бісфосфонатами до виникнення симптомів. Після припинення лікування полегшення симптомів наставало у більшості пацієнтів.

У разі повторного прийому того ж самого препарату або іншого бісфосфонату симптоми поновлювались.

Атипові переломи стегнової кістки

У пацієнтів, які отримували бісфосфонати, виникали атипові переломи стегнової кістки (підвертлюговий та діафізарний), особливо у разі довготривалого лікування остеопорозу.

Після мінімальної травми чи без неї у будь-якому місці вздовж стегнової кістки (на ділянці від малого вертлюга до надвиростків) можуть виникати такі переломи. Відчуття болю у ділянці стегна або у пахвинній ділянці може турбувати до виявлення перелому у деяких пацієнтів. Двобічними часто є переломи. Необхідно оглянути іншу кінцівку для виключення перелому, якщо він був виявлений в одній кінцівці у пацієнта, який застосовує бісфосфанати.

Такі переломи погано зростаються, що слід враховувати. Тому лікар

приймає рішення на підставі індивідуальної оцінки співвідношення користь/ризик щодо припинення застосування бісфосфонатів пацієнтам, у яких є підозра на атипові переломи стегнової кістки.

Про біль у ділянці паху, стегна або кульшового суглоба відразу слід повідомляти лікарю пацієнтам, які отримують бісфосфонати, що їм слід порекомендувати. Щодо перелому стегнової кістки повинен бути обстежений пацієнт у разі появи таких симптомів.

Тяжкі побічні реакції з боку шкіри

Виникнення тяжких побічних реакцій з боку шкіри зафіксовано у післяреєстраційному періоді, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Пропуск прийому препарату

Потрібно прийняти 1 таблетку вранці наступного дня у разі пропуску прийому, про що слід попередити пацієнта.

Надалі слід продовжувати звичайний прийом препарату: в той день, який був обраний для прийому із самого початку лікування, слід застосовувати наступну таблетку (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Ниркова недостатність

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю, зокрема при кліренсі креатиніну < 35 мл/хв., діюча речовина протипоказана (див. розділ "Протипоказання").

Мінеральний обмін та гіпокальціємія

Окрім дефіциту естрогенів та вікових змін, на інші можливі причини остеопорозу необхідно звертати увагу. Необхідно відкоригувати гіпокальціємію перед початком терапії препаратом (див. розділ "Протипоказання"). Інші розлади мінерального обміну також необхідно ефективно лікувати ( як-от дефіцит вітаміну D та гіпопаратиреоїдизм).

За рівнем кальцію сироватки та симптомами гіпокальціємії необхідно стежити під час лікування у пацієнтів із такими станами.

Може розвинутися гіпокальціємія та гіпофосфатемія під впливом діючої речовини препарату через збільшення мінералізації кісток, особливо у пацієнтів, які застосовують глюкокортикоїди (внаслідок зниження всмоктування кальцію).

Зазвичай гіпокальціємія має безсимптомний перебіг та виражена незначно.

Випадки гіпокальціємії з клінічною симптоматикою (в деяких випадках тяжкої форми) можуть зустрічатися також, насамперед у пацієнтів із факторами ризику порушень метаболізму кальцію (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну D, мальабсорбція/порушення всмоктування кальцію).

Для пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, є особливо важливим забезпечення достатнього прийому кальцію та вітаміну D.

Допоміжні речовини

Проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, оскільки до складу препарату входить лактоза.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності та годування груддю препарат протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На здатність керувати транспортними засобами та механізмами впливу препарату не спостерігалося. На здатність деяких хворих керувати транспортними засобами або механізмами можуть вплинути певні побічні реакції, про які повідомляється при застосуванні препарату. Різними можуть бути індивідуальні реакції на препарат.

Спосіб застосування та дози

1 таблетка 70 мг 1 раз на тиждень становить рекомендоване дозування.

Не встановлена оптимальна тривалість лікування остеопорозу бісфосфонатами. Для кожного пацієнта лікар індивідуально на підставі періодичної оцінки співвідношення користь/ризик (особливо після 5-ти та більше років застосування препарату) приймає рішення про необхідність продовження лікування препаратом.

До першого прийому їжі, напою або інших лікарських засобів за пів години необхідно приймати з водою таблетку.

Можуть сприяти зменшенню всмоктування діючої речовини інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські препарати (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій").

Необхідно зменшити його подразнювальний вплив на слизову оболонку ротової порожнини, глотки та стравоходу, щоб полегшити потрапляння препарату у шлунок:

приймати препарат, запиваючи склянкою води (не менше 200 мл), вранці після пробудження;
не розжовувати таблетку через можливість виникнення виразок ротової порожнини та глотки;
перший денний прийом їжі – лише через 30 хв після прийому таблетки;
після прийому таблеток пацієнтам не слід лежати щонайменше 30 хв;
препарат не можна приймати перед сном або до ранкового підйому з ліжка.

Інтервал повинен становити як мінімум пів години між прийомом інших ліків та діючої речовини. Якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо, додатково необхідно приймати кальцій та вітамін D.

В один і той же самий день тижня слід приймати препарат. Необхідно прийняти 1 таблетку вранці наступного дня у разі випадкового пропуску прийому препарату.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку немає необхідності коригувати дозу.

Ниркова недостатність.

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів, кліренс креатиніну у яких більше 35 мл/хв.

У зв’язку з відсутністю досвіду застосування препарату для лікування таких пацієнтів, кліренс креатиніну в яких менше 35 мл/хв, не рекомендується прийом препарату.

Під час лікування остеопорозу, спричиненого кортикостероїдами, не досліджувалась дія препарату.

Діти.

Дітям віком до 18 років не застосовувати препарат.

Передозування

Симптоми передозування проявляються гіпокальціємією, гіпофосфатемією та побічними реакціями з боку верхніх відділів шлункового тракту (розладом функції шлунка, печією, езофагітом, гастритом або виразкою шлунка).

Лікування: слід випити молоко або прийняти антациди для зв’язування діючої речовини. Не слід викликати блювання у зв’язку з ризиком подразнення стравоходу, пацієнт також повинен зберігати вертикальне положення.

Побічні ефекти

Побічні явища проявляються:

З боку імунної системи: реакціями гіперчутливості (кропив’янкою, алергічними реакціями та ангіоневротичним набряком).

З боку нервової системи: головним болем, запамороченням, порушенням смаку (гірким або незвичним присмаком у ротовій порожнині після прийому препарату).

З боку органу зору: увеїтом, склеритом, епісклеритом.

З боку органу слуху та рівноваги: вертиго, остеонекрозом зовнішнього слухового проходу (належить до побічних реакцій, характерних для бісфосфонатів).

З боку шлунково-кишкового тракту: болем у животі, диспепсією, закрепом, діареєю, метеоризмом, виразкою ротової порожнини, глотки та стравоходу, дисфагією, напруженням стінки черевної порожнини, печією, регургітацією шлункового вмісту, нудотою, блюванням, гастритом, езофагітом, ерозією стравоходу, стриктурами стравоходу, перфорацією, виразкою, кровотечею шлунково-кишкового тракту (в тому числі ротової порожнини, глотки, стравоходу, шлунка), меленою.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипаннями, свербежем, еритемою (почервонінням); висипаннями, що посилюються під впливом світла (реакціями фоточутливості); тяжкими шкірними реакціями (синдромом Стівенса-Джонсона і токсичним епідермальним некролізом); випадінням волосся (алопецією).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: болем у кістках, м'язах чи суглобах, остеонекрозом щелепи, атиповими переломами стегнової кістки, набряками суглобів.

Метаболічними розладами: гіпокальціємією з відповідними клінічними симптомами, часто у зв'язку з наявністю провокуючих факторів.

Загальними розладами: скороминучими симптомами (болем у м'язах, нездужанням і в рідкісних випадках –лихоманкою), які виникають зазвичай на початку лікування, астенією, периферичними набряками.

Дослідження: гіпокальціємією, гіпофосфатемією (при лікуванні алендронатом 10 мг/кг на добу).

Термін придатності та умови зберігання

Препарат можна зберігати 3 роки.

Не вище 25 °С повинна становити температура зберігання препарату. Слід зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати поза межами доступу дітей.

Категорія відпуску та ціна

Середня ціна на препарат становить 173 грн. Відпуск відбувається за рецептом.