Валсартан : инструкция, применение, цена

Валсартан – лекарственное средство для устранения проявлений артериальной гипертензии у детей и взрослых пациентов. Пероральное применение препарата подавляет рецепторы ангиотензина II, избирательно действуя на АТ1-рецепторы. Действующий компонент не влияет на АПФ (кининазы II).

Валсартан не изменяет частоту пульса, однако снижает артериальное давление без проявления других нежелательных реакций. Установлено, что препарат не изменяет уровень холестерина, глюкозы, триглицеридов, а также мочевой кислоты.

Гипотензивный эффект от применения валсартана проявляется через два-четыре часа после применения. Продолжительность действия - сутки. Систематическое применение препарата позволяет достичь прогнозируемого улучшения состояния через три-четыре недели лечения.

Резкое прекращение лечения не развивает синдром отмены.

Валсартан может применяться для минимизации рисков летальных исходов вследствие перенесенного инфаркта миокарда (в том числе и рецидивирующего характера), сердечно-сосудистой патологии или тяжелой недостаточности сердца.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка содержит 40 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай желтый 02F52181;

1 таблетка содержит 80 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай розовый 02F54189;

1 таблетка содержит 160 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай желтый 02F52182;

1 таблетка содержит 320 мг валсартана;

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрай пурпурный 02F50107.

Лекарственная форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Показания к применению

Терапия артериальной гипертензии (40 мг) у пациентов от 6-18 лет

Терапия артериальной гипертензии (80-320 мг) у пациентов от 6 лет и у больных взрослого возраста;

Терапия постинфарктного состояния (40-160 мг) у взрослых пациентов с фоновыми симптомами сердечной недостаточности или нарушением работы левого желудочка;

Терапия сердечной недостаточности (40-160 мг) у взрослых пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к валсартану или к другим вспомогательным веществам.
• Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть.
• Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл/мин/1,73 м²).

Способ применения и дозы

Таблетки Валсартана применяются независимо от приема пищи.

Терапия АГ (взрослые пациенты)

Лечение начинается с суточного применения 80 мг однократно. Нормализация давления происходит за две недели лечения валсартаном. Максимальная эффективность препарата наблюдается после четырех недель лечения. Если артериальное давление не контролируется с помощью 80 мг - можно использовать160 мг в сутки. Не рекомендуется превышать 320 мг в сутки.

Препарат комбинируется с другими антигипертензивными средствами для достижения клинических показателей. Сочетание с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом) еще больше снижает давление.

Терапия АГ (дети от 6 лет)

Лечение начинается с суточного применения 40 мг однократно, если масса тела ребенка 35 кг. Если масса тела ребенка более 35 кг, лечение может начаться с применения 80 мг однократно.

Во время всего курса лечения важно измерять давление пациентов. В случае необходимости следует корректировать дозу.

Дозы, превышающие 320 мг препарата? не исследовались, соответственно их использование является потенциально опасным.

Дети

Исследования безопасности лекарственного средства для детей до 6 лет не проводились.

Дети от 6 лет с поврежденными почками

КК>30 мл/мин не требует дополнительных коррекций доз. Неизвестно, как влияет препарат на детей с КК <30 мл/мин. Для избежания нежелательных явлений Валсартан не назначается для лечения таких пациентов. Во время терапии важно анализировать уровень калия в организме.

Дети от 6 лет с нарушением функции печени

Тяжелые поражения печени, холестаз или билиарный цирроз являются противопоказаниями к применению средства. Легкая и умеренная недостаточность требуют осторожности, в частности корректировок дозы. В течение суток детям с нарушением печени не следует применять более 80 мг.

Дети от 6 лет с сердечной недостаточностью и дети, находящиеся в постинфарктном состоянии

Препарат не назначается для терапии сердечной недостаточности и/или постинфарктного синдрома, поскольку предварительные данные насчет безопасности такого лечения не зафиксированны.

Для пациентов с постинфарктным синдромом

Если состояние пациентов клинически стабильно, терапию начинать через 12 часов после инфаркта. Лечение начинается с 20 мг валсартана два раза в сутки, далее доза повышается до 40 мг, 80 мг или 160 мг два раза в сутки. Лечение длится несколько недель. Максимальная суточная доза - 160 мг.

Предварительные клинические наблюдения показали, что лучше всего переходить на дозировку 80 мг два раза в сутки через две недели от начала терапии. Через три месяца после начала терапии следует достичь максимально допустимой дозы в 160 мг (два раза в сутки). Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от терапевтического ответа пациента. Если на фоне лечения развивается артериальная гипотензия и/или почечная дисфункция, стоит рассмотреть вопрос о снижении доз.

Препарат может применяться после лечения тромболитическими препаратами, бета-блокаторами, ацетилсалициловой кислотой, статинами или диуретиками. Не стоит сочетать с ингибиторами АПФ.

После инфаркта миокарда нужно получить данные о функциональном состоянии почек.

Сердечная недостаточность

Лечение начинается с 40 мг два раза в сутки. Далее дозу повышают до 80 или 160 мг (два раза в сутки). Переход на другую дозу должен происходить постепенно, желательно выдерживать интервал в две недели перед каждым изменением дозы. Во время лечения желательно минимизировать дозы диуретиков. Максимально допустимая суточная доза Валсартана - 320 мг, которая делится на несколько приемов.

Иногда Валсартан сочетается с препаратами, предназначенными для терапии сердечной недостаточности. При таком лечении важно осуществлять регулярный мониторинг работы почек.

Пациенты пожилого возраста

Лечение проводится по такой же схеме, как и для взрослых пациентов.

Почечная недостаточность

При показателях КК>10 мл/мин - изменение дозы не происходит.

Пациенты с нарушенной работой почек, получающие лечение алискиреном, не могут проходить курс лечения валсартаном.

Сахарный диабет

Пациенты с сахарным диабетом, получающие лечение алискиреном, не могут проходить курс лечения валсартаном.

Печеночная недостаточность

Печеночная недостаточность, холестаз и билиарный цирроз являются противопоказаниями к лечению валсартаном. Легкая/умеренная недостаточность печени предусматривает применение не более 80 мг в течение суток.

Особенности применения

Лечение препаратами валсартана предусматривает мониторинг концентрации калия в организме. Пациенты должны контролировать употребление продуктов, добавок, препаратов и заменителей соли, в которых содержится калий.

После начала лечения валсартаном у больных с дефицитом натрия или нехваткой массы циркулирующей крови возникает гипертония. Перед назначением препарата пациентам следует измерить содержание натрия и объем циркулирующей крови, и только после этого начинать лечение. Если пациент получает дополнительную терапию диуретиками, следует откорректировать дозу препаратов.

Неизвестно, как влияет препарат на больных со стенозом почечной артерии/почки. Считается, что непродолжительная терапия Валсартаном на фоне стеноза не провоцирует отклонений гемодинамических свойств почек, повышений креатинина сыворотки или изменений азота мочевины крови. Чтобы зафиксировать любые нарушения на начальных этапах, устанавливается мониторинг за почками пациентов со стенозом, которые проходят курс лечения.

Действие препарата на пациентов с КК <10 мл/мин и больных, которым осуществляется диализ, до сих пор не определено. Во избежание серьезных нежелательных реакций лечение таких пациентов осуществляется с осторожностью.

Комбинация валсартана и антагонистов рецептора ангиотензина противопоказана для пациентов с поражением почек.

Валсартан может применяться для пациентов с нарушенной работой печени (легкой или умеренной степени), если у больных не выявлен холестаз. Лечение в таком случае проводится под наблюдением врача.

Профиль безопасности для пациентов, недавно перенесших операцию по трансплантации почки, не установлена. Желательно избегать лечения валсартаном или получить предварительную консультацию у врача.

Из-за активации ренин-ангиотензиновой системы больные с гиперальдостеронизмом не могут получать лечение валсартаном.

Вазодилататоры не рекомендуются пациентам с аортальным стенозом или стенозом митрального клапана, а также для людей с заболеванием миокарда, которое переросло в гипертрофическую кардиомиопатию.

Сочетание валсартана с каптоприлом не продемонстрировало высокой эффективности и стало причиной развития тяжелых побочных явлений. Учитывая эти данные, комбинация лекарственного средства и ингибиторов АПФ нежелательна.

Пациенты, получающие медикаментозное лечение после перенесенного инфаркта миокарда, нуждаются в коррекции доз и оценке работы почек при изменении дозировки.

Валсартан, примененный сразу после инфаркта миокарда, может снижать артериальное давление, однако, если пациент придерживается установленных рекомендаций, даже длительная артериальная гипотензия не является показанием к прекращению лечения.

Если пациент с сердечной недостаточностью применяет ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и препараты валсартана, у него могут развиваться побочные реакции со стороны сердца и нервной системы, рекомендуется отказаться от такой комбинации и, в случае необходимости, мониторить состояние почек.

Валсартан, примененный пациентами с ХСН, часто становится причиной снижения артериального давления, однако, если пациент придерживается установленных рекомендаций, даже длительная артериальная гипотензия не является показанием к прекращению лечения.

Больные с застойной недостаточностью сердца и больные, состояние которых зависит от ренин-ангиотензиновой активности, могут повредить почки, в том числе получить недостаточность и летальный исход. В случае лечения антагонистом ангиотензина II рекомендуется анализировать работу почек, и прекратить лечение в случае развития олигурии или азотеми.

У отдельных пациентов, получавших лечение антигипертензивным препаратом, происходило развитие ангионевротического отека, иногда с обструкцией дыхательных путей. Возникновение отека требует немедленного отказа от лечения валсартаном.

Дети

Показатели КК> 30 мл/мин не требуют коррекций доз. Валсартан не назначается для лечения пациентов детского возраста с КК <30 мл/мин. Во время терапии важно анализировать уровень калия в организме.

Тяжелые поражения печени, холестаз и билиарный цирроз являются противопоказаниями к применению Валсартана. Легкая и умеренная недостаточность требуют индивидуальных корректировок дозы. Суточная допустимая доза для детей с поражениями почек - 80 мг.

Влияние на скорость реакции

Как и другие антигипертензивные препараты, Валсартан может провоцировать резкие головокружение, общую слабость и мигрень. Учитывая это, пациентам следует соблюдать осторожность, работая с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и адекватной скорости реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

АІІРА, в том числе и Валсартан, противопоказаны для беременных женщин в течение всего периода вынашивания плода.

Эпидемиологические данные, указывающие на тератогенность препарата в течение первого триместра беременности, не являются серьезными, однако для устранения риска для ребенка следует отказаться от потенциально опасного лечения.

Для лечения женщин, планирующих беременность, назначают другие антигипертензивные препараты, которые не продемонстрировали тератогенности. В случае выявления беременности во время прохождения лечения следует немедленно прекратить применение валсартана и получить назначение на альтернативные лекарственные препараты.

Второй и третий месяц беременности предусматривает отказ от АІІРА, поскольку они могут провоцировать неонатальную токсичность и фетотоксичность, в частности развитие почечной недостаточности, олигогидрамнион, гиперкалиемию, задержку формирования костей черепа.

Если препарат все же использовался в течение беременности, важно пройти ультразвуковое обследование, которое покажет состояние костей черепа. Новорожденных стоит осмотреть на отсутствие признаков артериальной гипотензии.

Валсартан не применяется в период грудного вскармливания.

Передозировка

Чрезмерные дозы Валсартана развивают артериальную гипотензию с угнетением сознания, коллапсом и шоком.

Терапевтические процедуры зависят от количества употребленного препарата, времени приема и симптомов. Обычно лечение начинается со стабилизации кровообращения и коррекции объема крови. В случае возникновения артериальной гипотензии пациент должен оставаться в положении лежа.

Гемодиализ не продемонстрировал эффективности.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что интенсивность и частота развития побочных эффектов никак не коррелируют с продолжительностью терапии или примененными дозами.

С неизвестной частотой у взрослых проявляется: снижение гемоглобина, нейтрофилов и гематокрита, тромбоцитопения; гиперчувствительность с сывороточной болезнью, увеличение уровня калия, снижение уровня натрия; головокружение; первичный васкулит; кашель; боли в животе; отклонения в показателях работы печени; увеличение уровня билирубина; ангионевротический отек, зуд и сыпь; чрезмерная утомляемость.

Во время клинических исследований у больных с артериальной гипертензией обнаружено: боль в мышцах, астенические реакции, вирусные инфекции, болевые ощущения в спине, головную боль, тошноту, вертиго, диарею, нарушение сна, снижение либидо, фарингит, синусит, ринит, а также инфекции верхних дыхательных путей.

Дети

Рандомизированные клинические исследования антигипертензивного действия валсартана обнаружили, что препарат одинаково влиял как на взрослых, так и на детей от 6 лет. Аналогичными были и побочные реакции, за исключением сильных нарушений со стороны желудка и развития гиперкалиемии на фоне других нарушений почек, которые были диагностированы до начала лечения.

Нейрокогнитивные исследования детей, получающих лечение препаратом в течение одного года, не обнаружили негативного воздействия.

Условия хранения

Препарат пригоден к использованию в течение трех лет от даты изготовления.

Лекарственное средство рекомендуется хранить в местах, недоступных для детей, при температуре, не превышающей 25°С.