Кетоконазол: инструкция, применение, цена

Кетоконазол – препарат для лечения грибковых заболеваний.

Важно: было обнаружено 2 бракованные серии препарата. Регистрация препарата закончилась.

Состав и форма выпуска

Международное название: ketoconazole; 1-ацетил-4 [4 - [[2- (2,4-дихлорфенил) -2- (1Н-имидазол-1-илметил) -1,3 -диоксолан-4-ил] метокси] фенил] пиперазин;

Основные физико-химические свойства:

капсулы желтого цвета, содержащие гранулированный порошок белого или почти белого цвета;

1 капсула содержит кетоконазола – 200 мг

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.

форма выпуска:

Капсулы.

Фармакологическая группа:

Противогрибковые средства для системного применения.

Упаковка:

По 10 капсул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат является синтетическим средством для борьбы против грибков, которому присущ широкий спектр действия. Препарат проявляет фунгицидный и фунгистатический эффект на дерматофиты (Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дрожжи (Candida spp., Pityrosporum spp.). Aspergillus spp., Sporothrix scheckii и другие фукомицеты (кроме Entomophthrales) проявляют меньшую чувствительность к этому препарату.

Препарат также проявляет активность в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Препарат подавляет синтез эргостерола и изменяет липидный состав грибных мембран.

Фармакокинетика.

Абсорбция препарата происходит в ЖКТ, где происходит его связывание с белками плазмы. Эта абсорбция является эффективной. Через час-два достигаются максимальные концентрации препарата в плазме. Препарат полу выводится через 3,3 часа.

Семьдесят процентов дозы, что была принята, выводятся преимущественно с желчью за четверо суток в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, тринадцать процентов выводятся вместе с мочой.

В слизистой оболочке влагалища фунгицидные концентрации препарата достигаются на третий-четвертый день после того, как препарат был применен. В спинномозговую жидкость проникает незначительное количество препарата.

Показания к применению

Препарат назначается в случае грибковых заболеваний, которые вызвали чувствительные к препарату возбудители: в случае грибковых инфекций кожи, вызванных дерматофитами и / или дрожжами (в случае дерматофии, онихомикозов, отрубевидного лишая) - если местное лечение неэффективно; в случае инфекций ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, которые вызвали дрожжи; в случае вагинального кандидоза (при недостаточной эффективности местного лечения), в случае системных грибковых инфекций (в случае кандидоза), в случае профилактики грибковых поражений у пациентов, имеющих повышенный риск их развития.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Взрослые принимают по двести мг (по одной капсуле) один раз в сутки во время еды. Если терапевтический эффект недостаточен, то дозировку можно увеличить до двух капсул (четырехсот мг) один раз в сутки. В случае дерматомикозов лечения длится четыре недели, в случае отрубевидного лишая - десять дней, в случае онихомикозов - от шести до двенадцати месяцев, в случае кандидоза полости рта и кожи - от двух до трех недель, в случае системных микозов - от одного до двух месяцев. Суточная дозировка в случае вагинального кандидоза составляет четыреста мг, а лечение длится пять дней.

Детям от 12 лет препарат назначают в дозе по одной капсуле (двести мг) один раз в сутки во время приема пищи. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации.

Побочное действие

Побочные эффекты угрожают болью в животе, тошнотой, рвотой, диареей, головной болью, головокружением, расстройствами сна, фотофобией, парастезией, тромбоцитопенией, экзантемой. Очень редко – выпадением волос, гинекомастией, снижением либидо, олигоспермией, артралгией, лихорадкой, аллергическими реакциями в форме крапивницы, кожной сыпи. Кроме этого, у детей – гиперкинезией, нервозностью, бессонницей, конъюнктивитом, возбуждением.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазолу, нарушение функции печени и почек, беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

Передозировка

Нет описанных случаев передозировки при применении рекомендованных доз. В случае передозировки могут усиливаться побочные реакции. Если случайно применить превышенные дозы, то нужно промыть желудок гидрокарбонатом натрия. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.

Особенности применения

Препарат нельзя применять одновременно с препаратами, которые приводят к снижению кислотности желудочного содержимого. Это касается

антихолинергических и антацидных средств, блокаторов Н2-рецепторов. Если показано применять такие лекарственные средства, то принимать их можно самое раннее через два часа после приема этого препарата.

Женщинам после 50-летнего возраста, пациентам, имеющим заболевания печени или аллергические реакции на лекарства в анамнезе, которые имеют нарушение функции надпочечников, препарат следует назначать очень осторожно. Картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек следует регулярно контролировать. После того, как исчезли все симптомы заболевания, лечение продолжают в течение нескольких дней. Для лечения грибкового менингита препарат не предназначен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не проявляет влияния на скорость психомоторных реакций пациентов. Поэтому нет необходимости отказываться от управления транспортом и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание препарата зависит от рН, а уменьшается его всасывание в желудке вследствие действия антацидов, антихолинолитиков и β-блокаторов.

Если применять препарат одновременно с рифампицином и изониазидом, то снижается концентрация этого препарата в крови. Концентрации в плазме циклоспорина, ритонавира, непрямых антикоагулянтов и метилпреднизолона могут повышаться вследствие действия препарата.

Активность некоторых оксидаз печени ингибируется препаратом, а также под его воздействием замедляется инактивация лекарств, метаболизм которых зависит от действия этих ферментов. Если параллельно с препаратом назначены повышенные уровни других средств, то может увеличиваться частота проявлений побочных реакций. Это касается таких средств: циклоспорина, терфенадина, антикоагулянтов, метилпреднизолона и, вероятно, бусульфана. Если эти лекарства назначать вместе с препаратом, то их дозировку следует снизить. Астемизол противопоказано применять одновременно с этим препаратом.

Следует сделать перерыв на один месяц после применения гризеофульвина перед началом терапии этим препаратом.

Условия хранения

Температура хранения препарата должна находиться в пределах от 15 до 25 ° С. Место хранения должно быть сухим. Хранить препарат можно два года.

Цена

Средняя цена на препарат составляет 30 гривен. Отпускается по рецепту.