Кавинтон : инструкция, применение, цена

Кавинтон – это лекарственный препарат, который назначают для улучшения микроциркуляции крови в головном мозге.

Состав и форма выпуска 

Винпоцетин является действующим веществом препарата.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг винпоцетина.

Вспомогательными веществами средства являются: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Бесцветный, иногда слегка зеленоватый раствор относят к психоаналептикам, психостимуляторам и ноотропным веществам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин улучшает кровоснабжение в головном мозге, нейропротективный эффект аденозина, реологические свойства крови, ослабляет вредное действие аминокислот.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребления этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2 + -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективною действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитет O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией ( «обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение в плазме и в печени (50 л / ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60%: 40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина. Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой ( «концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизменном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдается изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Показания для применения

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозное) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий химически несовместим с гепарином, таким образом их нельзя смешивать в одном шприце. Однако, сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий также несовместим с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты, поэтому во время лечения инфузии винпоцетина не должна использоваться вместе с растворами для инфузий, содержащие аминокислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с Клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита (160 мг / 2 мг), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время курса терапии.

Из-за содержания бензилового спирта (2 мг в 2 мл), могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Из-за содержания натрия метабисульфита, препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Использование во время беременности и кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1:00, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Допускается применение препарата только в виде медленной инфузии! (Скорость инфузии не должен превышать максимально 80 капель / мин!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить без разведения!

Начальная суточная доза для взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Кавинтон в форме таблеток.

Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащие глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузий следует использовать в течение 3:00 после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг / кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Побочные реакции

Обычно во время лечения у пациентов появляется легкая эйфория, повышенная чувствительность, головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, сухость во рту, ощущение жара и снижение артериального давления.

В некоторых случаях у пациентов наблюдались такие симптомы и заболевания, как: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия, возбуждение, анорексия, депрессия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, депрессия, тремор, потеря сознания, гиперемия, гипотензия, гифема, гиперметропия, миопия, конъюнктивы, ухудшение зрения, нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, диплопия, колебания артериального давления, венозная недостаточность, приливы, артериальная гипотензия и гипертензия, гиперсекреция слюны, рвота, астения, воспаление или тромбоза в месте инъекции.

В ходе исследований было выявлено, что в период терапии кавинтон повышается артериальное давление, уровень мочевины в крови и уровень лактатдегидрогеназы, удлиняется интервал QT и PR на электрокардиографии.

На коже во время введения препарата наблюдались эритема, гипергидроз, крапивница и дерматит.

Со стороны сердца возможными является инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердечная недостаточность и фибрилляция предсердий. Однако данные побочные реакции встречаются редко.

Срок годности 

Хранить разрешено 5 лет. Именно этот срок должен быть указан на упаковке от производителя. После окончания срока средство необходимо выбросить.

Условия хранения

Хранить следует при температуре, равна или будет нищо 25 ° С. Главные требования - отсутствие яркого света и закрытое от детей место.

Категория  отпуска

В аптеках на территории Украины можно приобрести по рецепту врача и использовать только в условиях стационарного лечения в больнице.

Цена

В аптеках продают за 150 грн.