Карбамазепин : инструкция, применение, цена

Карбамазепин – лекарственное средство с широким спектром действия. Используется как противосудорожный препарат, который способен устранить частичные припадки, генерализированные тонико-клонические судорожные припадки и комбинации приступов. Распространенным является применение препарата в монотерапии у пациентов с эпилепсией. Как нейротропное средство карбамазепин действует на неврологические заболевания, предотвращая болевые приступы, идиопатической и вторичную невралгию тройничного нерва. К тому же, препарат облегчает нейрогенную боль при различных состояниях пациентов и повышает порог судорожной готовности при синдроме алкогольной абстиненции. Как психотропное средство карбамазепин устраняет аффективные нарушения, маниакальные состояния, устраняет симптомы биполярных аффективных расстройств.

Состав и форма выпуска

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Лекарственная форма: таблетки.

Упаковка:

по 10 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров в пачке из картона;
по 50 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке из картона.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Карбамазепин.

Показания к применению

Лекарственное средство используют для монотерапии и для смешанного лечения.

• Приступы эпилепсии (тяжелые и простые приступы судорог, сопровождающихся потерей сознания; ГТКС (генерализованные тонико-клонические судороги); комбинированные формы приступов).
• Маниакальные состояния (биполярные расстройства, предотвращение обострения);
• Лечение алкогольной абстиненции;
• Терапия пораженного тройничного нерва, в том числе при рассеянном склерозе;
• Терапия пораженного нерва глотки и языка.

 

Противопоказания

Препарат не следует назначать:

• при установленной гиперчувствительности к карбамазепину или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к любому другому компоненту препарата;
• при атриовентрикулярной блокаде;
• пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе
• пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе
• в комбинации с ингибиторами МАО (MAO).

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Суточною дозу лекарственного средства желательно разделять на три приема.

Еда и прием препарата:

Карбамазепин разрешено употреблять до, во время или после приема пищи. Рекомендовано запить препарат стаканом жидкости.

Аллельные гены пациента способны спровоцировать тяжелые побочные реакции, поэтому рекомендуется пройти обследование на их наличие.

Приступы эпилепсии.

Терапию начинают с самых низких эффективных суточных доз и постепенно повышают их, в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Чтобы подобрать оптимальную дозировку, рекомендуется определить наличие карбамазепина в организме пациента, установить его концентрацию. Только после этого рассчитывать терапевтические дозы для улучшения состояния больного. Оптимальной дозой препарата считают в среднем 15 мг/кг массы тела в течение суток.

Взрослые пациенты: самая низкая эффективная доза варьируется в пределах 100 - 200 мг дважды в сутки. Далее доза повышается до 800 - 1200 мг препарата. В отдельных случаях больным приписывают 1600-2000 мг в течение суток.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в индивидуальной коррекции доз.

Для детей лечение начинается с 100 мг в сутки впоследствии доза повышается (еженедельно на 100 мг). Дети, которым исполнилось 15 лет получат такую ​​же дозу, как и взрослые.

Карбамазепин наиболее эффективен при монотерапии, в случае комбинированного лечения тоже проводится повышение доз.

Заостренные маниакальные состояния, биполярные аффективные расстройства

Применяется от 400-1600 мг в течение суток за 2-3 приема. Маниакальное состояние требует скорейшего повышения доз, в то время, как биполярное расстройство требует медленного увеличения препарата.

Алкогольная абстиненция

Оптимальная доза - 200 мг. Средство используется с постепенным повышением дозы, три раза в сутки.

Идиопатическая невралгия

Прием Карбамазепина начинают с 200-400 мг в сутки. Дозу повышают до момента, когда она начнет демонстрировать обезболивающий эффект. Стоит ориентироваться на дозу - 200 мг и три приема в течение суток. Такой режим поможет поддержать безболезненное состояние пациента. Когда дискомфорт и болевые ощущения проходят — суточную дозу минимизируют.

Дети.

Детям до пяти лет не рекомендуется применять препарат. После 5 лет, быстрое выведение действующего вещества из организма, позволяет принимать такие же дозы, как для взрослых пациентов.

Особенности применения

• Использовать под наблюдением врача.
• Использовать после консультации и оценки рисков.
• Проводить мониторинг состояния пациентов с нарушениями печени, почек и сердца.
• Осуществлять анализ мочи для дальнейшего определения концентрации азота мочевины в плазме.

Внутриглазное давление есть фактором риска, при котором обостряются побочные реакции. Принимая препарат, у пациентов может развиться скрытый психоз.

У пациентов пожилого возраста может активизироваться тревожность и спутанность сознания.

Гематологический эффект.

Пациенты с нарушением функций кровообращения, заостренными печеночными реакциями и проблемами с кожей могут поддаться токсическим эффектам. При нарушенном уровне тромбоцитов и лейкоцитов стоит анализировать состояние больного. Прогрессирующая лейкопения с другими тревожными симптомами требует прекращения использования Карбамазепина.

Со стороны кожи. Пациенты с дерматологическими реакциями на препарат нуждаются в госпитализации, приема препарата под наблюдением медиков. В случае обострений эпидермального некролиза, прием препарата прекращают.

Фармакогеномика.

Регулярный прием препарата может повлиять на иммунную систему пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Карбамазепин грозит возникновением сыпи, лихорадкой, общей слабостью, васкулитом, эозинофилией, измененными показателями функции печени и др. Наблюдается влияние на почки, ЖКТ, легкие.

Если у пациентов есть потенциальные реакции гиперчувствительности на карбамазепин в 30% из них может развиться гиперчувствительность и на окскарбазепин. К тому же, применяя карбамазепин и фенитоин, у больных развивается перекрестная гиперчувствительность.

При возникновении гиперчувствительности на препарат - лечение Карбамазепином отменяют.

Припадки. Препараты могут провоцировать приступы, которые сопровождаются потерями сознания. В таком случае, использование препарата срочно отменяется.

Нарушение функционирования печени. Если в анамнезе пациента указанное нарушение печени, а также в случае лечения пожилых людей, рекомендуется предварительная оценка состояния и прогнозирование возможных последствий лечения.

При использовании препарата возможно повышение щелочной фосфатазы, что не является причиной для отмены курса лечения.

Применение и влияние на функцию почек. Чтобы избежать осложнений с функционированием почек, следует проводить анализ их состояния в течение курса лечения.

Понижение натрия в плазме крови происходят при систематическом применении карбамазепина, особенно выражено это проявляется в пациентов пожилого возраста и пациентов, которые параллельно принимают диуретики. В таком случае рекомендуется снизить количество употребляемой жидкости.

Гипотиреоидизм. Действующие компоненты минимизируют количество гормонов щитовидной железы.

Антихолинергические эффекты. Больные со склонностью к повышенному давлению и задержкой мочи - должны принимать препарат под наблюдением медиков.

Психические эффекты, обострение суицидальных мыслей. Важно помнить, что пациенты, которые лечатся Карбамазепином, подвергаются риску активизации психоза, спутанности сознания. Возникает механизм, который провоцирует суицидальные мысли и возбуждает ЦНС.

Синдром отмены. Резкий отказ от препарата может вызвать резкие приступы. Рекомендуется применять препарат еще 6 месяцев, постепенно снижая дозу.

Пациенты, принимающие карбамазепин, наблюдают заторможенность, головокружение и сонливость, поэтому управление автомобилями и другим транспортом - противопоказано.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования, проведенные на животных, показали развитие дефектов, вследствие приема препарата. Среди отклонений у новорожденного: щель позвоночника, лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и другие аномалии.

При применении препарата беременными женщинами, нужно оценить все риски для плода. Использовать карбамазепин в качестве монотерапии в наименьших эффективных дозах. Получить постоянное медицинское наблюдение.

Средства с противоэпилептическим действием, повышают дефицит фолиевой кислоты. Для того, чтобы восстановить баланс - беременным с эпилепсией назначают дополнительную фолиевую кислоту.

Новорожденным прописывают витамин К1, для профилактики свертывания крови.

Кормления грудью. Активный компонент попадает в грудное молоко (25-60%). В младенцев, которые получают эти концентрации карбамазепина могут проявляться такие побочные эффекты, как сонливость, аллергии, кожные реакции.

Фертильность.

Случаи отклонений единичны.

Передозировка

Обычно, передозировка отражается на ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой системах.

Нарушение функций ЦНС; дезориентация, сонливость или возбуждение, галлюцинации, угнетение сознания, нечеткость зрения, развитие дефектов речи, атаксия, дисфункция желчевыводящих путей, гиперрефлексия и гипорефлексия; судороги, расстройства психомоторики, мидриаз.

Дыхательная система: нарушение дыхания.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия и артериальная гипертензия; головокружение, из-за остановки работы сердца, потеря сознания.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, задержка пищи, нарушения моторики ЖКТ.

Мочевыводящая система: задержка мочи и жидкости, анурия, гипергидратация.

Лечение передозировки: эффективного антидота не выявлено. Больного с передозировкой госпитализируют, определяют состояние, уровень карбамазепина в крови, устанавливается тяжесть передозировки.

Желудок пациента промывают, используют активированный уголь.

Форсированное мочеиспускание неэффективно.

В случае, если после передозировки эвакуация содержимого желудка состоялась с задержкой, симптомы могут вернуться через несколько дней после госпитализации пациента.

Побочные реакции

Лечения способно спровоцировать ряд нежелательных реакций, которые проходят в течение нескольких дней. Активно побочные реакции проявляются:

Со стороны лимфатической системы и системы крови. Порифия, лейкопения, лейкоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, анемия, аплазия, ретикулоцитоз, нехватка костного мозга.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; менингит, без бактериального возбудителя анафилактические реакции, ангионевротический отек, медикаментозное высыпание.

Со стороны эндокринной системы: задержка жидкости приводит к отекам и увеличению массы тела.

Со стороны обмена веществ: отсутствие аппетита, нарушение биосинтеза порфиринов.

Психические расстройства: депрессия, суицидальные намерения, галлюцинации, тревожность, агрессивность, спутанность сознания (в пациентов пожилого возраста), психозы.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, сонливость, мигрени непроизвольные движения; нарушения движения глаз и речи, нарушение вкуса, нейролептический синдром, седативный эффект, ухудшение памяти.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: звон, дефекты слуховой чувствительности.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, воспаление стенки вен.

Со стороны дыхательной системы: гиперчувствительность легких, тяжесть в груди, одышка, пневмония.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея или запор, воспаление тканей языка, колит, панкреатит, стоматит.

Со стороны печени, желчевыводящих путей: повышение уровня щелочной фосфатазы, гепатит различных типов, желтуха.

Со стороны эпидермиса: дерматит, крапивница, красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, сильное покраснение кожи, пурпура, гипергидроз, чрезмерное выпадение волос.

Со стороны костно-мышечной ткани: слабость в мышцах и боль, снижение концентрации кальция и дальнейшие переломы костей.

Со стороны почек: почечная недостаточность, задержка мочи или ее чрезмерное выделение.

Со стороны репродуктивной системы: дисфункция половых органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомальной гидролазы повышают уровень карбамазепина в организме пациента.

Концентрацию карбамазепина в сыворотке повышают: противовоспалительные препараты и анальгетики; андрогены; макролидные антибиотики антидепрессанты; противогрибковые препараты; антигистаминные препараты, миорелаксанты и антипсихотические препараты.

Противотуберкулезные и противовирусные средства увеличивают количество карбамазепина в крови.

Также не стоит принимать карбамазепин параллельно с сердечно-сосудистыми препаратами, средствпми для терапии желудочно-кишечного тракта и антиагрегантными препаратами.

Среди других веществ, которые влияют на функционирование препарата, следует выделить грейпфрутовый сок и никотинамид.

Активность метаболита карбамазепина повышают: кветиапин, локсапин, примидон, вальпроевая кислота, прогабид, валноктамид и валпромид. Их смежное использование требует коррекции дозы.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови снижают: другие противоэпилептические препараты, противоопухолевые вещества, противоастматические и дерматологические препараты: изотретиноин.

Карбамазепин взаимодействует с препаратами на основе зверобоя.

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства к противоэпилептическому эффекту препарата Карбамазепин. Дозу препарата Карбамазепин необходимо откорректировать.

Изотретиноин, как сообщается, меняет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина – 10,11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин аннулирует эффекты противовоспалительных препаратов (парацетамола, бупренорфина), антибиотиков (рифабутин), антикоангулянтов (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), трикличных антидепрессантов, обезболивающих и пртигрибкових лекарственных средств.

Отдельного рассмотрения требует одновременное употребление:

Карбамазепина с леветирацетамом. Повышает токсичность.

Карбамазепина с изониазидом. Повышает гепатотоксичные свойства изониазида.

Карбамазепина с литием, нейролептиками, метоклопрамид. Повышение неврологических побочных реакций.

Карбамазепина с диуретиками.Симптоматическая гипонатриемия.

Лечение препаратом исключает употребление алкоголя.

Структура карбамазепина приближена к трициклическим антидепрессантам, поэтому их одновременное использование запрещено.

Условия хранения

Срок годности лекарственного средства 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в месте недоступном для детей.