Дезаминоокситоцин : инструкция, применение, цена

Дезаминоокситоцин – препарат, который применяется при родоразрешении с целью стимуляции и усиления родовой деятельности, а также в период грудного вскармливания - с целью стимуляции выработки молока грудными железами. Действующее вещество лекарственного средства является синтетическим заменителем окситоцина.

Состав

Действующее вещество: демокситоцин (demoxytocinum). В 1 таблетке содержится 50 МЕ действующего вещества.

Вспомогательные вещества: сахароза, моногидрат, кальция стеарат, лактоза, метилцеллюлоза, картофельный крахмал.

Форма выпуска препарата и его основные физические и химические свойства

Дезаминоокситоцин выпускается в форме круглых, плоских, цилиндрических, белых таблеток с насечкой, которая "делит" таблетку пополам и фаской в ​​дозировке 50 МЕ №10 (по 10 таблеток в одном блистере, по одному блистеру в упаковке из картона).

Фармакологическая группа

Дезаминоокситоцин относится к группе гипоталамических и гипофизарных гормонов и их заменителей, а также к группе гормонов задней доли гипофиза и группы окситоцина и его производных.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика. Химическая структура действующего вещества препарата похожа на химическую структуру окситоцина (гормона нейрогипофиза). Фактически это – синтетический заменитель окситоцина. Их фармакологические свойства очень похожи. Практически идентичным является также механизм действия. Фармацевтический ингредиент лекарственного средства оказывает влияние на проницаемость мембраны клеток, из которых состоят гладкие мышцы, увеличивает содержание ионов кальция в них, усиливая тем самым сокращение мышц матки и миоэпителиальных клеток молочной железы, стимулируя таким образом выработку материнского молока.

В случае, если пациентка рассасывает таблетку за щекой, ферменты слюны не расщепляют действующее вещество препарата (в отличие от его природного аналога – окситоцина). Полностью всасываясь слизистой полости рта, демокситоцин беспрепятственно попадает в кровоток. Матка начинает сокращаться в среднем через 20-40, максимум 50-60 минут после трансбуккального (путем рассасывания за щекой) приема лекарства. Ожидаемый терапевтический эффект длится не дольше 3 часов. В целом его продолжительность зависит от того, какую доза приняла женщина. Демокситоцин вдвое сильнее (по сравнению с окситоцином) повышает тонус миометрия матки. В период после родов действующее вещество препарата ускоряет обратное развитие матки и уменьшает продолжительность кровотечения, вызванного родовой деятельностью.

Поскольку демокситоцин устойчив к ферментативной инактивации, стимулировать выработку молока грудными железами начинает раньше и делает это интенсивнее и дольше окситоцина, одновременно нормализуя процесс лактации. Действующее вещество предотвращает затвердение молочных желез, помогая тем самым избежать мастита.

Из-за отсутствия выраженного антидиуретического и вазопрессорного действия, допускается применение препарата в терапии женщин с хронически повышенным артериальным давлением, дисфункцией почек или поздним токсикозом.

Фармакокинетика. Демокситоцин попадает в системный кровоток, быстро абсорбируясь слизистой полости рта. При рассасывании (за щекой) одной таблетки в дозировке 50 МЕ действующее вещество всасывается в течение четверти-полчаса, то есть 15, максимум 30 минут. Учитывая то, что лекарственное средство оказывает устойчивость к окситоциназе, ферментами слюны он не разрушается. Фармацевтический ингредиент выводится из организма в течение получаса-часа.

Показания к приему 

Препарат стимулирует и усиливает родовую деятельность при ее слабости (первичной/вторичной). В период после родов – стимулирует лактацию.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему и/или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
• механические повреждения родовых путей;
• внутриутробная гибель плода;
• его поперечное/косое положение;
• преждевременная отслойка плаценты;
• угроза разрыва матки, причиной которой является большое количество беременностей, а также большое количество беременностей без угрозы разрыва матки;
• инвазивная карцинома шейки матки;
• гипертонические сокращения матки;
• гипоксия плода;
• несоответствие размеров таза женщины и самого плода;
• предлежание сосудов пуповины/плаценты;
• опущение пуповины;
• растяжение матки вследствие полигидрамниона/многоплодной беременности;
• многоводие;
• наличие рубцов на стенке матки после операций, в т.ч. кесарева сечения.

Противопоказания к длительной терапии лекарственным средством:

• тяжелый преэклампсический токсикоз;
• инертность матки (гладкие мышцы этого органа не проявляют активности или проявляют, но вялую, что обусловлено нечувствительностью организма пациентки к окситоцину и его синтетическому аналогу - демокситоцину);
• тяжелые патологии сосудов и/или сердца.

Способ применения препарата

Таблетку не глотать! Держать по очереди за обеими щеками. Следить, чтобы полностью растворилась - это означает, что действующее вещество полностью абсорбировалось слизистой полости рта. С целью стимуляции процесса родов пациентке назначают по одной таблетке (50 МЕ демокситицина) каждые полчаса. Доза корректируется врачом индивидуально в каждом отдельном случае. Если схватки - регулярные и сильные, назначается вдвое меньшая доза (по пол таблетки или по 25 МЕ) либо же увеличивается интервал между приемом таблеток - 60 минут вместо 30. Наибольшая доза, которую можно принять (в расчете на сутки) - 10 таблеток (500 МЕ), хотя в некоторых случаях назначают также по 18 таблеток (900 МЕ) и даже большие дозы, если этого требует ход процесса родоразрешения. Если терапевтический эффект от приема препарата отсутствует, через сутки (24 часа) после последнего приема максимальной рекомендованной дозы лекарства можно принять его повторно (при условии, что состояние здоровья пациентки позволяет это сделать).

С целью стимуляции выработки грудного молока Дезаминоокситоцин назначают, начиная со второго дня после родов по 25, максимум 50 МЕ (то есть по половине или целой таблетке) за пять минут перед грудным вскармливанием от 2-х до 4-х раз в сутки 5 дней подряд (то есть начиная со вторых и заканчивая шестыми сутками после родов).

Нежелательные побочные реакции

Если принимать препарат в рекомендованных производителем дозах, вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов незначительна. Превышение дозы демокситоцина, а также у пациенток с гиперчувствительной маткой прием Дезаминоокситоцина может сопровождаться спазмами (указанная побочная реакция может возникать и при приеме терапевтических доз лекарственного средства) и гипертонусом этого органа, его длительными, слитыми сокращениями (сериями импульсов), гиперактивностью (с риском разрыва матки и влагалища); тошнотой, рвотой, чрезмерным производством слюны; нарушениями сокращений сердца, тахикардией, повышением кровяного давления, что может привести к смерти женщины.

Если беременность и/или роды - осложненные, существует риск развития афибриногенемии, анафилактического шока, послеродового кровотечения, которые могут представлять угрозу для жизни беременной/роженицы.

Прием препарата может вызвать диссеминированную внутрисосудистую коагуляцию, которая у плода проявится брадикардией, аритмией, острой гипоксией, асфиксией, загрязнением околоплодных вод первыми фекалиями, что может привести к его внутриутробной гибели, а у младенца - кровоизлияниями в сетчатку глаза и пожелтением кожи/склер.

Чаще, чем в одном случае на 10000, но реже, чем в одном на 1000, прием Дезаминоокситоцина сопровождается реакциями повышенной чувствительности, в частности анафилактическими, симптомами которых является снижение кровяного давления, затрудненное дыхание, развитие шока, а также появлением высыпаний на коже.

Чаще, чем в одном случае на 1000, но реже, чем в одном на сто, при применении препарата может нарушаться сократительная функция сердца.

Чаще, чем в одном случае на 100, но реже, чем в одном на 10 пациентки жалуются на головную боль, брадикардию или тахикардию, тошноту и/или рвоту*.

* Согласно медицинскому словарю для регулятивной деятельности (MedDRA) - международному словарю побочных эффектов, которые возникают при терапии теми или иными лекарственными средствами.

Передозировка

Информация о случаях приема слишком высоких доз лекарственного средства - отсутствует. При пероральном применении и попадании в ЖКТ активность действующего вещества Дезаминоокситоцина быстро снижается.

При рассасывании (за щекой) в высоких дозах могут развиться тяжелые нежелательные побочные реакции (подробнее - в разделе «Нежелательные побочные реакции, которые могут возникать при применении лекарства»).

При передозировке демокситоцином терапию следует прекратить и приступить к симптоматическому лечению, нацеленному на ликвидацию проявлений передозировки лекарственным средством. Специфического антидота против синтетического аналога окситоцина не разработано.

Взаимодействие с другими медикаментами

Чтобы избежать усиления гипотензивного действия и риска развития аритмии, связаного с уменьшением терапевтического эффекта от приема демокситоцина, не рекомендуется применять этот препарат при проведении обезболивания ингаляционными препаратами (галотаном или циклопропаном). В случае проведения каудальной анестезии и одновременном применении Дезаминоокситоцина усиливается симпатомиметическое сосудосуживающе прессорное действие.

В случае, если во влагалище с терапевтической целью вводились простагландины, необходимо выждать минимум 6 часов и только после этого принять демокситоцин, поскольку простагландины усиливают его утеротоническое действие. Препарат не следует сочетать с другими аналогами окситоцина – так же как и с бета-адреномиметиками, которые снижают его лечебный эффект.

Особенности применения

Принимать Дезаминоокситоцин можно только по согласованию с лечащим врачом, под строгим медицинским контролем в условиях стационара. Если течение родов требует применения медикаментозной стимуляции родовой деятельности, нужно контролировать, насколько интенсивно сокращается у пациентки матка, раскрывается ее шейка, как продвигается родовыми путями плод, каково его положение и частота сердцебиения, как роженица реагирует на лекарственное средство. При необходимости - индивидуально подобрать оптимальную дозу препарата. Если родовая деятельность проходит слишком активно, следует прекратить дальнейшую терапию Дезаминоокситоцином.

Если размер плода не соответствует размерам таза у женщины, лекарства нужно принимать с осторожностью. Если этот риск существенный, прием Дезаминоокситоцина противопоказан.

Если у беременной диагностирована патология сердца, которая является причиной артериальной гипертензии у пациентки, если в прошлом ей проводили кесарево сечение нижнего сегмента матки, в случае вторичной инертности этого органа, если женщина старше 35-ти лет, в случае внутриутробной гибели плода или если амниотическая жидкость загрязнена меконием и есть риск, что она вместе с первыми фекалиями новорожденного попадет в легочные сосуды матери, лекарственное средство применяют, но проявляя при этом максимальную осторожность.

При одновременной терапии простагландинами, а также применении каудальной анестезии (учитывая то, что симптомиметические вазопрессорные препараты способны усиливать гипертензивное действие Дезаминоокситоцина) женщина должна находиться под медицинским надзором (подробнее – в разделе "Взаимодействие Дезаминоокситоцина с другими медикаментами и другие виды взаимодействи").

При применении окситоцина с целью стимуляции родовой деятельности может возникнуть послеродовая диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, однако в редких случаях. В группу риска попадают пациентки старше 35-ти лет, женщины, у которых беременность сопровождалась осложнениями и/или длилась дольше 40 недель – таким окситоцин и его заменители (в частности демокситоцин) назначают, но с осторожностью. Нужно постоянно отслеживать, не появились ли признаки послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции, чтобы вовремя предотвратить возможный риск для жизни и здоровья женщины.

При редкой врожденной непереносимости фруктозы, недостаточности сахарозы-изомальтазы, дефицита Lapp-лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы, редкой врожденной непереносимости галактозы Дезаминоокситоцин (учитывая содержание в таблетках сахарозы, моногидрата и лактозы) не назначают.

Применение препарата беременными женщинами/в период кормления грудью

Беременные могут принимать Дезаминоокситоцин, но исключительно по показаниям врача, строго соблюдая его указания и инструкции к указанному препарату, поскольку прием этого лекарства чреват осложнениями как для самой женщины, так и плода.

В незначительных количествах действующее вещество лекарственного средства способно проникать в материнское молоко. Информация о том, могут ли при этом возникать осложнения у ребенка, находящегося на грудном вскармливании пациентки, – отсутствует. В ЖКТ ребенка демокситоцин подвергается разрушению.

Способность медикамента менять скорость реакции при управлении автотранспортом 

Влияет ли Дезаминоокситоцин на скорость реакции, – исследование на эту тему не проводились ввиду отсутствия потребности в них, поскольку препарат применяется исключительно в условиях стационара.

Дети

Препарат не назначают детям.

Цена

От 175 до 211 гривен за Дезаминоокситоцин (таблетки) в дозировке 50 МЕ №10.

Срок годности и условия хранения препарата

Дезаминоокситоцин нужно хранить в заводской упаковке в местах, защищенных от попадания прямых солнечных лучей и воды, к которым не имеют доступа дети, при температуре, не превышающей 25◦С. Запрещено использовать после истечения срока годности, то есть через пять лет с даты изготовления.

Категория отпуска

Отпуск лекарственного средства провизором/фармацевтом осуществляется только при наличии рецепта врача.