Амоксиклав 2Х : инструкция, применение, цена

Амоксиклав 2Х – напівсинтетичний антибіотик із двома діючими речовинами широкого спектру дії із групи пеніцилінових.

Склад і форма випуску

Діюча речовина – амоксицилін, кислота клавуланова. У таблетках діючі речовини представлені у вигляді амоксициліну тригідрату та кислоти клавуланової калієвої солі.

Допоміжні речовини – кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Склад оболонки – гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, полісорбат, триетилцитрат, тальк, титану діоксид (E 171).

Фізичні властивості – таблетки вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору овальні випуклі з двох боків із скошеними краями. На таблетках зроблено насічку із тисненням "875/125" з одного боку та "АМС" з іншого.

Таблетки в оболонці амоксиклав 2Х по 500/125 мг і 825/125 мг амоксицикліна і кислоти клавуланової відповідно.

Фармакологічні властивості

Амоксициклін – чутливий до β-лактамази антибіотик напівсинтетичного походження, який зазнає розпаду під впливом β-лактамази. Через це амоксицилін не діє на синтезуючі цей фермент мікроорганізми. В цей час клавуланова кислота у свою чергу має β-лактамну структуру, майже як у пеніцилінових, а також може нівелювати дію β-лактамазні ферменти, які наявні у резистентних до цефалоспоринів та пеніцилінів, чим робить амоксиклав здатним діяти на ці мікроби.

Клавуланова кислота активно діє на плазмідні β-лактамащи, які найчастіше є причиною виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Фактично, вона захищає амоксициклін від нівелюючої дії ферментів β-лактамаз, і додатково розширює сам спектр дії амоксицикліну за рахунок дії на мікроорганізмів, резистентних до амоксицикліну та пеніцилінових.

Список мікроорганізмів, класифікованих по чутливості до амоксиклаву:

Чутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes , Nocardia asteroides , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus viridansінші β-гемолітичні видиStreptococcus , Staphylococcus aureus(метицилінчутливі штами),Staphylococcus saprophyticus(метицилінчутливі штами),коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.

Грамнегативні анаероби: види Bacteroides(включаючи Bacteroides fragilis), види Capnocytophaga, Eikenella corrodens, види Fusobacterium, види Porphyromonas, види Prevotella .

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella.

Грампозитивні аероби: види Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечутливі мікроорганізми

Грамнегативні аероби: видиAcinetobacter, Citrobacter freundii, видиEnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia, види Pseudomonas, види Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокінетичні властивості амоксицикліну та клавулінової кислоти частково схожі. Їжа не впливає на абсорбування обох речовин у організмі, всмоктуються вони добре і достатньо швидко від перорального прийому. Вже через одну – дві години досягається макисмальна концентрація в сироватці крові. І амоксициклін, і клавуланова кислота дуже добре розподіляється у рідинах і тканинах (наприклад, в мигдаликах, легенях, синовіальній рідині, у середньому вусі, яєчниках, в тканинах і рідинах органів носоглотки, матці, плевральній рідині, жовчному міхурі, перитонеальній рідині, печінці, передміхуровій залозі, бронхіальному секреті і мокротинні). Проте амоксициклін не здатен проникати через гематоенцефалічний барєр мозкових оболонок. Зате обидві діючі речовини проникають через плаценту, і навіть присутні у грудному молоці.

Діючі речовини амоксиклаву мають низький відсоток зв’язування з білками плазми крові – до 70% виходить у незміненому виді переважно нирками. Клавуланова кислота метаболізується на 50%, а амоксициклін – 10-20%. Лише невелика кількість виводиться через кишечник і легені. Період напіввиведення діючих речовин амоксиклаву складає 1-1,5 год. Проте, у хворих із порушенням функцій нирок період напіввиведення у амоксицикліну може складати до 7,5 год, а у клавуланової кислоти – до 4,5 год. Гемодіаліз добре виводить діючі речовини, перитонеальний – незначною мірою.

Показання

Амоксиклав використовують для лікування хвороб, спровокованих чутливими мікробами. Серед них такі:

• Цистит;
• Інфекції суглобів і кісток;
• Інфекційні/бактеріальні хвороби ЛОР-органів;
• Загострення бронхіту;
• Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин (абсцеси, укуси тварин, целюліти);
• Пневмонія, при якій не обов’язкова госпіталізація;
• Пієлонефрит.

Протипоказання

Амоксиклав заборонено приймати у разі жовтяниці чи дисфункції печінки в анамнезі, які були викликані амоксициліном чи клавуланатом.

Забороняється прийом у разі реакцій гіперчутливості до будь-яких компонентів антибіотику, а також, у разі алергічної чутливості до будь-яких β-лактамних речовин у ліках – це монобактами, карбапенеми та цефалоспорини, наприклад.

При використанні при інфекційному мононуклеозі, є ризик кореподібного висипу.

Амоксиклав заборонено приймати хворим, якщо виникають симптоми гострого генералізованого пустульозу.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Науковці, досліджуючи вплив препарату на тварин, зробили висновки, що 10-кратні дози амоксиклаву не проявили негативного впливу на репродуктивну систему. Є одне повідомлення, в якому теоретично пов’язували амоксиклав з можливістю виникнення некротизуючого ентероколіту у дітей. Проте лікарі не рекомендують використання амоксиклава на І-ІІІ триместрах вагітності та під час лактації.

Діючі речовини ексекретуються під час лактації у грудне молоко, а в результаті, у дітей починається діарея та грибкової інфекції. В таких випадках, лікування слід припинити.

Застосування можливе тільки у випадку, якщо користь дійсно переважає над ризиками.

Здатність впливати на швидкість реакції

Чітких досліджень про вплив амоксиклаву на рефлекси не проводилось, проте побічні дії антибіотику здатні погіршити швидкість рефлексів, тому керування механізмами і авто не рекомендовано.

Спосіб застосування і дози

Амоксиклав 2Х не слід застосовувати у разі ризику того, що патогени резистентні до β-лактамів, або для лікування пневмонії від пеніцилінрезистентних штамів S. Pneumoniae.

Амоксиклав використовують згідно з офіційними рекомендаціями по антибіотикотерапії та враховуючи чутливість до антибіотика.

Чутливість до амоксиклава відрізняється у різних регіонах та змінюється з часом – це необхідно враховувати при лікуванні. Можливо, слід провести тести на чутливість, перед початком лікування.

Дозування повністю залежить від реакції на антибіотик, типу та тяжкості захворювання, віку та стану здоров’я хворого.

Дорослим та дітям з вагою більше 40 кг на добу можна приймати до 1750 мг амоксициліну/250 мг клавулановї кислоти, розділено на два прийоми.

Дітям вагою до 40 кг призначають максимум 1000-2800 амоксициліну/143-400 мг клавуланової кислоти залежно від особливостей хвороби.

У разі необхідності призначити більші дози амоксициліну та інші дози клавуланової кислоти, необхідно призначати комбіновано різні форми амоксиклава, щоб уникнути передозування клавулановою кислотою.

Тривалість лікування залежить від інфекції – деякі залежать від виду інфекції.

Діти з масою до 40 кг можуть отримувати антибіотик з розрахунку 25 мг/3,6 мг/кг маси тіла/добу до 45 мг/6,4 мг/кг маси тіла/добу, розподілені на 2 прийоми.

Корекція дози людям літнього віку не потрібна.

При порушенні роботи печінки слід використовувати антибіотик з обережністю і регулярно контролювати аналізи. В інструкції недостатньо інформації для коригування дози – це має робити лікар в залежності від хвороби.

При нирковій недостатності необхідна корекція дози амоксиклаву.

Препарат призначається лише в разі кліренсу креатитіну більше 30 мл/хв. Хворим з кліренсом креатитіну менше 30 мл/хв амоксиклав не використовувався.

Довгі курси амоксиклаву прямо пропорційно викликають резистентність до його дії.

Заборонено використання амоксиклаву дітям до 12 років.

Іноді є сенс починати лікування з парентального введення, а потім переходити на пероральне використання.

Взаємодія з препаратами

Пробенецид знижує ниркову серецію амоксициліну, тому його прийом одночасно із амоксициліном заборонений. На клавуланову кислоту пробенецид не діє.

Алопуринол разом із амоксициліном викликають алергії на шкірі. Проте немає достовірних даних щодо застосування його разом із алопуринолом.

Пероральні контрацептивні засоби втрачають ефективність при використанні амоксиклаву.

Варфарин та аценокумарол піднімають рівень міжнар. норм. співвідношення при використанні із амоксициліном.

Мікофенолат мометіл втрачає концентрацію діючої речовини на 50% через амоксиклав.

Виведення метотрексату зменшується, піднімаючи його токсичність через вживання амоксиклаву.

При використанню із пероральними антикоагулянтами може подовжуватись протромбіновий час.

Передозування

У амоксиклаву передозування найчастіше проявляється проблемами із кишково-шлунковим трактом та проблемами із рідиною та водно-електролітним балансом. Лікування симптоматичне, оскільки антидоту для амоксиклаву нема. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітному балансу.

Можливе виникнення кристалурії, яка здатна перейти у ниркову недостатність.

На препарат може діяти гемодіаліз – це допоможе видалити його з кровотоку.

Побічні дії

В результаті прийому амоксиклаву ефекти можуть виникати як під час лікування, так і наприкінці, а в деяких випадках, навіть після закінчення курсу лікування. Зазвичай явища мають оборотний характер, і вкрай рідко ставались летальні випадки, майже виключно у пацієнтів, з тяжкими захворюваннями або у тих, що лікуються препаратами з важким впливом на печінку.

Серед основних побічних ефектів такі:

• Інтерстиціальний нефрит;
• Синдром Стівена-Джонсона;
• Кристалурія;
• Пухирчастий ексфоліативний дерматит;
• Підвищення АСТ/АЛТ;
• Екзантематозний пустульоз;
• Гепатит;
• Ангіоневротичний набряк;
• Жовтяниця;
• Антибіотикоасоціативний коліт;
• Запаморочення;
• Чорний язик;
• Блювання;
• Анафілаксія;
• Нудота;
• Кандидоз;
• Тромбоцитопенія;
• Запаморочення;
• Оборотна лейкопенія;
• Оборотна гіперактивність;
• Гемолітична анемія;
• Алергічний васкуліт;
• Асептичний менінгіт;
• Збільшення протромбінового індексу;
• Судоми.

Термін та умови зберігання

Амоксиклав слід зберігати протягом 2 років у власній упаковці недоступним для дітей та при температурі до 25 градусів Цельсію.

Ціна

Амоксиклав 2х табл.п/о 500/125мг №14 – 108 – 137 грн;

Амоксиклав 2х табл.п/о 875/125мг №14 – 193 – 317 грн.