Фармацитрон : інструкція, застосування, ціна

Фармацитрон – жарознижувальний, болезаспокійливий, антигістамінний, судинозвужувальний комбінований препарат, дія якого зумовлена властивостями компонентів, які входять до його складу.

Склад

Діюча речовина – парацетамол.

1 пакет містить ацетамінофену (парацетамолу) 500 мг, фенілефрину гідро хлориду 10мг, феніраміну малеату 20 мг, кислоти аскорбінової 50 мг;

Допоміжні речовини: натрію цитрат, кислота лимонна безводна, ароматизатор лимонний штучний, барвник жовтий D & C № 10, барвник червонийFD & C № 40, кремнію діоксид колоїдний, сахароза, цукор.

Лікарська форма

Випускається препарат у формі попрошку для розчину перорального застосування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

 Жарознижувальний, болезаспокійливий, антигістамінний, судинозвужувальний комбінований препарат, дія якого зумовлена властивостями компонентів, які входять до його складу.

Ацетамінофен(парацетамол) має жарознижувальну, болезаспокійливу та слабку протизапальну дію. Ацетамінофен переважно пригнічує синтезпростагландинів у ЦНС і меншою мірою впливає на периферичну нервову систему, блокуючи проведення больових імпульсів.

Феніраміну малеат – антигістамінний препарат, блокатор гістаміннихН 1-рецепторів на ефект орних клітинах, зменшує проникність судин, попереджує розвиток набряку тканин, зменшує вираженість місцевих ексудативних процесів, усуває сльозотечу, свербіж у ділянці очей та носа.

Фенілефрину гідро хлорид– симпатоміметик, який здебільшого стимулює альфа-адренорецептори, має судинозвужувальну дію, зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух.

Аскорбінова кислота компенсує підвищену потребу у вітаміні С при респіраторних інфекціях, посилює неспецифічну резистентність організму.

Фармакокінетика

Ацетамінофен швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту, проходить через плацентарний бар'єр, незначна частина потрапляє вгрудне молоко. 95% ацетамінофену метаболізується у печінці шляхом сульфо- та глюкуронокон’югації, а також окиснення системою цитохромів Р_450.Період напів виведення становить від 1 до 4 годин. При прийомі дози 650 мг пік концентрації у плазмі крові становить 5 - 20 мкг/мл. Тривалість дії – 3 - 4 години. Виводиться через нирки, здебільшого у вигляді метаболітів, 3% виводяться у незмінному стані.

Феніраміну малеат добре абсорбується після застосування внутрішньо. Біо трансформація відбувається у печінці шляхом окиснення системою цитохромів Р₄₅₀, період напів виведення становить 16 - 18 годин після застосування внутрішньо. 70- 83% виводяться через нирки в незмінному стані та у вигляді метаболітів.

Фенілефрину гідро хлорид. Дія препарату настає дуже швидко після його застосування і продовжується приблизно 20 хв. Біо трансформація відбувається упечінці або у шлунково-кишковому тракті. Виводиться через нирки.

Кислота аскорбінова швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Рівень зв’язування з білками плазми низький. Накопи чується у плазмі крові та клітинах, найвища концентрація спостерігається у залозистих тканинах. Біо трансформація відбувається у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів та у незмінному стані через нирки.

Показання

Препарат Фармацитрон застосовується для комплексного лікування симптомів грипу та інших вірусних інфекцій:

• при нежитю;
• при підвищеній темпаратурі тіла;
• при "ломоті" в тілі;
• при головному болі.

Протипоказання

Не можна застосовувати препарат пацієнтам, у яких наявна гіперчутливість чи особлива реакції на будь-який компонент складу. А також при:

•  гіперплазії передміхурової залози, яка супроводжується утрудненим сечовиведенням;
• тяжких вадах нирок та печінки;
• вагітності та періоду лактації;
• дітям до 14 років.

Особливості застосування

Препарат містить: фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії; сахарозу, яка протипоказана пацієнтам з непереносимістю та порушенням всмоктування фруктози, глюкози-галактози або сахарози-ізомальтози. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем при: захворюваннях печінки, нирок; прийомі варфарину або подібних антикоагулянтів; прийомі аналгетиків кожен день при артритах легкої форми; бронхолегеневих захворюваннях (астма, емфізема, хронічний бронхіт).

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти, креатиніну, неорганічних фосфатів. Може бути негативним результат дослідження прихованої крові у калі.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями (сепсис), при яких знижується рівень глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик метаболічного ацидозу, його симптоми – глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту, в такому випадку слід негайно звернутися до лікаря.

Не рекомендується приймати цей препарат наприкінці дня, оскільки аскорбінова кислота у великих дозах має легку стимулювальну дію. У зв’язку зі стимулювальним впливом аскорбінової кислоти на утворення кортикостероїдних гормонів потрібен контроль функції нирок і артеріального тиску.

З особливою обережністю призначати пацієнтам з порушенням метаболізму заліза (гемосидероз, гемохроматоз, таласемія), з нефролітіазом в анамнезі (ризик гіпероксалурії та осаду оксалатів у сечовому тракті після прийому великих доз аскорбінової кислоти).

Довготривале застосування великих доз аскорбінової кислоти може прискорювати її власний метаболізм, через що після відміни лікування можливий парадоксальний гіповітаміноз. Не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять вітамін С. Всмоктування аскорбінової кислоти може змінюватися при порушенні моторики кишечнику, ентериті або зниженої шлункової секреції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При тривалому прийомі парацетамолу може посилюватися антикоагуляційний ефект варфарину та інших похідних кумарину і збільшуватися – ризик кровотечі. При епізодичному застосуванні парацетамолу такий ефект не виражений.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Гепатотоксичні препарати збільшують імовірність кумуляції парацетамолу та передозування. Ризик гепатотоксичності парацетамолу зростає при прийомі препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (барбітурати; протисудомні – фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін та протитуберкульозні – рифампіцин, ізоніазид).

Парацетамол: знижує ефективність діуретиків, може подовжувати період напіввиведення хлорамфеніколу; може індукувати метаболізм ламотриджину у печінці у зв’язку з чим знижується його біодоступність і ефективність. При регулярному прийомі парацетамолу та зидовудину можлива нейтропенія і підвищення ризику ураження печінки. При прийомі пробенециду дозу парацетамолу слід зменшити, тому що він впливає на метаболізм парацетамолу.

Парацетамол може впливати на результати визначення рівнів сечової кислоти фосфоро-вольфрамовокислим методом. Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватися при тривалому або надмірному вживанні алкоголю. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (амітриптиліном) – підвищує ризик серцево-судинних побічних ефектів, з дігоксином і серцевими глікозидами – призводить до аритмій та інфаркту, з іншими симпатоміметиками збільшує ризик побічних серцево-судинних реакцій та гіпертензії, може знижувати ефективність β-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи, дебризохіну, гуанетидину) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та побічних серцево-судинних реакцій.

Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може збільшити ризик ерготизму.

Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування заліза; підвищує рівень етинілестрадіолу, пеніцилінів, тетрациклінів; знижує рівень антипсихотичних препаратів, фенотіазинових похідних у крові; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами та ризик глаукоми при лікуванні глюкокортикостероїдами; великі дози зменшують ефективність трициклічних антидепресантів. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді, що може призвести до серцевої декомпенсації.

Тривалий прийом великих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при прийомі пероральних контрацептивів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів, інгібує дію антикоагулянтів. Одночасне застосування феніраміну зі снодійними, барбітуратами, заспокійливими, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем може значно збільшити його пригнічувану дію.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат вживати у ці періоди заборонено! Може бути небезпчним як і для матері, так і для плоду та новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції

Слід обережно вживати під час керування автомобілем чи іншими рухомими механізмами, адже можуть виникати побічні реакції у вигляді сонливості та порушень зору.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти від 14 років

Вміст пакета розчинити у склянці гарячої води (не окропу) та випити.

Прийом препарату можна повторювати кожні 3-4 години, але не більше 3 пакетів на добу.

Максимальний термін застосування – 5 днів.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 14 років.

Передозування

Парацетамол:у перші 24 години з’являються блідість шкіри, нудота, блювання, анорексія та біль у животі. При прийомі великих доз можуть спостерігатися порушення орієнтації, психомоторне збудження, запаморочення, порушення сну, серцевого ритму, панкреатит, гепатонекроз. Першою ознакою ураження печінки може бути біль у животі, який не завжди проявляється у перші 12-48 годин, а може виникати пізніше, до 4-6 днів після застосування препарату. Ураження печінки, як правило, виникає максимум через 72-96 годин після прийому препарату. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз, крововиливи. При тривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Фенілефрин: виникають гіпергідроз, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості, аритмії, тремор, гіперрефлексія, судоми, нудота, блювання, дратівливість, неспокій, артеріальна гіпертензія; у тяжких випадках – кома. Для усунення гіпертензивних ефектів можна застосовувати внутрішньовенно блокатор альфа-рецепторів; судом – діазепам.

Фенірамін: виникають атропіноподібні симптоми: мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових, гіпертермія, атонія кишечнику. Пригнічення ЦНС призводить до порушення роботи дихальної та серцево-судинної систем (брадикардії, артеріальної гіпотонії, колапсу). Симптоми, зумовлені взаємним потенціюванням парасимпатолітичного ефекту феніраміну та симпатоміметичного ефекту фенілефрину: сонливість, за якою може розвиватися збудження (особливо у дітей) або пригнічення ЦНС, порушення зору, висипання, стійкий головний біль, нервозність, безсоння, гіперрефлексія, дратівливість, порушення кровообігу, брадикардія. Специфічного антидоту для лікування передозування антигістамінними засобами не існує. Слід надати пацієнтові звичайну невідкладну допомогу, у тому числі дати активоване вугілля, сольовий послаблювальний засіб та вжити стандартні заходи для підтримки кардіореспіраторної системи. Не дозволяється застосовувати стимулятори; для лікування артеріальної гіпотензії можна використати судинозвужувальні засоби.

Аскорбінова кислота: виникають нудота, блювання або діарея (які зникають після її відміни); здуття та біль у животі, свербіж, шкірні висипання, підвищена збудливість. Дози понад 3000 мг можуть спричинити тимчасову осмотичну діарею та шлунково-кишкові розлади, порушення обміну цинку, міді, дистрофію міокарда, при тривалому застосуванні у великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози та глюкозурія. Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилювання сечі з випаданням в осад оксалатних конкрементів.

Лікування симптоматичне: протягом перших 6 годин необхідно промити шлунок, а протягом перших 8 годин – перорально ввести метіонін або внутрішньовенно – цистеамін або N-ацетилцистеїн.

Побічні ефекти

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, дерматит, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, тремор, занепокоєність, нервозність, дратівливість, відчуття страху, безсоння, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, порушення орієнтації, депресивні стани, парестезії, шум у вухах, в окремих випадках – кома, судоми, дискінезія, зміни поведінки.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та НПЗЗ.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, сухість у роті, дискомфорт і біль у животі, запор, діарея, метеоризм, анорексія, афти, гіперсалівація, геморагії, подразнення слизових оболонок.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гіпертрансаміназемія, як правило, без жовтяниці, гепатонекроз (при застосуванні високих доз).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, у т.ч. гемолітична, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у ділянці серця), синці або кровотечі, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія,

З боку нирок та сечовидільної системи: нефротоксичність, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання, ниркова коліка, ниркова недостатність.

Кардіальні розлади: артеріальна гіпертензія, тахікардія, брадикардія, посилене серцебиття, аритмія, задишка, біль у серці, напади стенокардії.

Інші: загальна слабкість, нездужання.

Термін придатності

Термін придатності – 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °С.

Категорія відпуску

Випускається без рецепта.

Ціна

Переважно ціна Фармацитрону в аптеках становить 220-284 гривні за упаковку.