Акард: інструкція, застосування, ціна

Акард – це антитромботичний засіб, інгібітор агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину, який використовується для лікування гострої ішемічної хвороби серця.

Склад і форма випуску

Активна речовина: кислота ацетилсаліцилова. 1 таблетка кишковорозчинна містить 75 мг або 150 мг кислоти ацетилсаліцилової.

Додаткові речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят (типА), гіпромелоза. 

Склад оболонки: триетилцитрат, метакрилатний сополімер (типС), тальк, титану діоксид (E171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат.

Випускається препарат у формі білих таблеток, що вкриті оболонкою.

У аптечних пунктах можна придбати без рецепта від лікаря.

Фармакологічні властивості препарату

Фармакодинамічні характеристики

Препарат Акард містить у своєму складі ацетильне похідне саліцилової кислоти, що має антиагрегантну, жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дії.

Механізм дії препарату зумовлений пригніченням агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою і полягає у незворотній інактивації у тромбоцитах крові ферменту циклооксигенази-1, яка трансформує арахідонову кислоту до циклічних перекисів (PGG2 і PGH2), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А2).

Пригнічення агрегації настає вже після застосування малих доз лікарського препарату і зберігається протягом декількох діб після прийому одноразової дози.

Фармакокінетичні характеристики

Активна речовина препарату - ацетилсаліцилова кислота - всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 80-100%. Максимальної концентрації у плазмі крові досягає приблизно через 6 годин і становить у середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наявність їжі у шлунково-кишковому тракті уповільнює всмоктування лікарського засобу, але не зменшує біологічну доступність ацетилсаліцилової кислоти.

Далі препарат на 33% зв’язується з білками плазми, коли концентрація становить 120 мкг/мл.

Ступінь зв’язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбумінів; у здорових добровольців вона знижується відповідно до зниження цієї концентрації.

Ацетилсаліцилова кислота швидко і значною мірою розподіляється у більшості тканин і біологічних рідинах організму. Об’єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується відповідно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.

Ацетилсаліцилова кислота частково біотрансформується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом естерази, в основному у печінці, але також у сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.

Саліцилати в основному з’єднуються з гліцином з утворенням саліцилурової кислоти і з глюкуроновою кислотою з утворенням саліцил-фенолового і саліцил-ацилового глюкуронату; тільки невелика їх частина піддається гідроксилюванню до гентизинової кислоти, 2,3-дигідроксибензойної і 2,3,5-тригідроксибензойної кислот.

Період напіввиведення у фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми становить близько 2-3 годин.

На відміну від інших саліцилатів, негідролізована ацетилсаліцилова кислота не кумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.

Лише близько 1% дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею у негідролізованій формі, решта виводиться у формі саліцилатів та їхніх метаболітів.

У хворих зі збереженою функцією нирок 80-100% одноразової дози лікарського засобу виводиться з сечею протягом 24-72 годин.

Особливі категорії пацієнтів

Під час ниркової недостатності, вагітності та у новонароджених зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми знижується не тільки з причини гіпоальбумінемії, але також внаслідок кумуляції ендогенних факторів, які витісняють препарат зі сполук із білками.

Фармакокінетичні показники препарату залежно від статі

У жінок процес гідроксилювання проходить повільніше через меншу активність естерази в сироватці крові.

Показання до застосування

Застосовують препарат Акард у дозуванні 75 мг та 150 мг для:

• лікування гострої та хронічної ішемічної хвороби серця;

Застосовують препарат Акард у дозуванні 75 мг для:

• профілактики утворення тромбів;
• профілактики первинних тромбозів, інших серцево-судинних захворювань, наприклад, гострого коронарного синдрому у пацієнтів старше 50 років, в яких є фактори ризику розвитку хвороб серця та судин, зокрема артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ожиріння, гіперхолестеринемія, а також наявність в історії хвороби спадкового інфаркту міокарда, який виникав у одного з батьків або брата чи сестри.

Протипоказання для прийому препарату

Протипоказаннями до прийому препарату Акард є такі фактори:

• наявність гострої чутливості до активної речовини та інших компонентів складу;
• якщо в історії хвороби є астма, яка виникла внаслідок прийому саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ;
• у пацієнта є гостра пептична виразка;
• під час геморагічного діатезу;
• якщо в пацієнта є ниркова та/чи печінкова, та/чи серцева недостатність у тяжкій формі;
• для одночасного застосування із метотрексатом у дозуванні 15 мг в тиждень або більше.

Передозування

Небезпечне дозування - 300 мг/кг маси тіла.

Симптоми передозування: запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, лихоманка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання, гіпоглікемія (зазвичай у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму. Також гостру інтоксикацію характеризує зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. 

Лікування передозування: термінове промивання шлунка, застосування абсорбентів, перевірка балансу рідини та електролітів.  Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз варто застосовувати у разі тяжкої інтоксикації, оскільки цей метод значно пришвидшує виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний і водно-сольовий баланси.

Побічні симптоми

Небажані симптоми можуть виникати з боку таких систем органів:

Шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, печія, анорексія; в індивідуальних випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Крові та лімфи: кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі або збільшення їх тривалості з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, кровотечі у мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антикоагулянтів), які у поодиноких випадках можуть потенційно загрожувати життю, тромбоцитопенія, гранулоцитоз, лейкопенія, агранулоцитоз або еозинопенія, анемія (постгеморагічна/залізодефіцитна) з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами, у тому числі: астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія; гемоліз та гемолітична анемія (у пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази).

Імунної системи: реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також реакції з боку дихальної системи, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, зокрема такі симптоми як висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, зокрема анафілактичний шок. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, респіраторну систему, шлунково-кишковий тракт і кардіоваскулярну систему.

Шкірного покриву: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, геморагічні висипи, вузликова еритема, мультиформна еритема.

Печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторна печінкова недостатність, підвищення рівня трансаміназ печінки, лужної фосфатази та концентрації білірубіну. У пацієнтів з ювенільним ревматоїдним артритом, системним червоним вовчаком, ревматизмом або захворюваннями печінки в історії хвороби може виникати фокальний некроз гепатоцитів, біль у ділянці печінки та гіпертрофія.

Серцево-судинної системи: серцева недостатність, гематоми, артеріальна гіпертензія.

Органів слуху: порушення слуху, дзвін у вухах (тинітус), що може свідчити про передозування.

Центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації.

Респіраторної системи: носова кровотеча.

Нирок та сечовивідної системи: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, урогенітальна кровотеча. Після тривалого застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти може виникати папілонекроз та інтерстеціальний нефрит. Протеїнурія, лейкоцитурія, еритроцитурія та ниркові конкременти.

Метаболізму: гіпоглікемія, гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (напади подагри).

Особливі застереження до застосування

Обережне застосування вимагається у таких категорій пацієнтів:

• з гіперчутливістю до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
• з виразками шлунково-кишкового тракту, зокрема хронічними та рекурентними або шлунково-кишковими кровотечами в історії хвороби;
• у разі одночасного застосування з антикоагулянтами;
• якщо пацієнти мають порушення функції нирок і/або печінки;
• пацієнтам з порушеннями функції нирок або хворим з порушеннями серцево-судинного кровообігу, наприклад, патологіями судин нирки, застійною серцевою недостатністю, гіповолемією, обширними операціями, сепсисом або сильними кровотечами, оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
• пацієнтам з тяжкою недостатністю, оскільки глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію, особливо за наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад, високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес.

Перед початком довготривалого застосування аспірину для профілактики кардіо та цереброваскулярних захворювань необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення співвідношення користь/ризик для кожного пацієнта. 

Під час застосування малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у пацієнтів, які схильні до її виникнення.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування препарату Акард перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику: астма в історії хвороби, сінна лихоманка, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції, наприклад, шкірні реакції на інші речовини, свербіж, кропив’янка.

Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад, видалення зуба). Ацетилсаліцилову кислоту не слід застосовувати за 5 днів до планової операції, зокрема офтальмологічної або отоларингічної.

Пацієнти похилого віку

Пацієнти похилого віку більш схильні до токсичної дій саліцилатів. Потрібно уникати регулярного довготривалого прийому аспірину у таких пацієнтів через підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Діти

Не можна застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. Під час деяких вірусних захворювань, особливо грипу А, грипу В і вітряної віспи, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання.

Ризик також може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому разі не доведений. Якщо такі стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Тому дітям віком до 16 років протипоказано застосувати препарат Акард.

Період вагітності та грудного вигодовування

Протипоказано вживати препарат у період вагітності, оскільки існує токсичний вплив на розвиток плоду та ризик вроджених вад у дитини.

Дозволено застосовувати препарат Акард під час лактації, адже під час досліджень не було виялено токсичного впливу, проте якщо препарат потрібно вживати регулярно та довгий час, варто припинити грудне вигодовування.

Вплив на психомоторні функції організму

Застосування препарату Акард не впливає на швидкість реакції організму під час керування транспортом чи іншими механізованими системами.

Спосіб застосування та режим дозування

Дорослі

Лікування гострої та хронічної ішемічної хвороби серця

Рекомендована початкова доза становить 150 мг на добу. Підтримувальна доза - 75 мг на добу.

Лікування гострого інфаркту міокарда чи нестабільної стенокардії

Рекомендована доза становить 150-450 мг. Застосовувати препарат потрібно якомога швидше після появи ознак цих захворювань.

Профілактика повторного тромбоутворення

Рекомендована початкова доза - 150 мг на добу. Підтримувальна доза - 75 мг на день.

Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів, у яких присутні фактори розвитку серцево-судинних захворювань

Рекомендована профілактична доза - 75 мг на день.

Таблетки ковтати цілими, у разі необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити у воді.

Пацієнти із порушеннями функції печінки

Препарат не можна застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.

Пацієнти із порушеннями функції нирок

Препарат не можна застосовувати для лікування хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації <0,2 мл/с (10 мл/хв)). Цій групі пацієнтів може знадобитися корекція дозування. 

Діти

Протипоказано приймати Акард дітям молодше 16 років. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказання

Препарати	Очікувана взаємодія
Метотрексат	Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Інгібітори АПФ	Інгібітори ангіотензинперетворювальних ферментів у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації у клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.
Інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід)	Можливе зменшення екскреції ацетазоламіду. Можливе виникнення саліцилатної інтоксикації у хворих, які приймають високі дози саліцилатів та інгібіторів карбоангідрази. Одночасне застосування інгібіторів карбоангідрази, таких як ацетазоламід, і саліцилатів може призвести до важкого ацидозу та збільшити токсичність на центральну нервову систему.
Лікарські засоби, що підвищують виведення сечової кислоти (пробенецид, сульфінпіразон, бензбромарон)	При застосуванні пробенециду і високих доз саліцилатів (>500 мг) пригнічується метаболізм один одного та може знижуватись екскреція сечової кислоти нирковими канальцями.

Комбінації, які потрібно приймати дуже обережно

Препарати	Очікувана взаємодія
Гепарин	Можливе зменшення продукування тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику виникнення кровотеч. Якщо дві або більше з вищезазначених речовин застосовувати разом із ацетилсаліциловою кислотою, це може призвести до синергічного ефекту посилення інгібування активності тромбоцитів і, як результат, посилення геморагічного діатезу.
Метотрексат	При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах менше 15мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).
Клопідогрель, тиклопідин	Комбіноване застосування клопідогрелю та ацетилсаліцилової кислоти має синергічний ефект. Таке комбіноване застосування слід проводити з обережністю, оскільки це підвищує ризик виникнення кровотечі.
Антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон)	Можливе зменшення продукування тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоцитів (антагоніст вітаміну К) та підвищується ризик виникнення кровотеч.
Абсиксимаб, тирофібан, ептифібатид	Можливе інгібування глікопротеїн IIb/IIIa-рецепторів на тромбоцитах, що призводить до підвищення ризику виникнення кровотеч.
Протидіабетичні препарати (інсулін, похідні сульфонілсечовини)	Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та протидіабетичних препаратів збільшує ризик виникнення гіпоглікемії внаслідок гіпоглікемічних властивостей ацетилсаліцилової кислоти та її витіснення сульфонамідів із білкових зʼєднань у плазмі крові.
НПЗЗ та інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб)	Одночасне застосування збільшує ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.
Ібупрофен	Одночасне застосування ібупрофену інгібує незворотну агрегацію тромбоцитів, зумовлену дією ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком впливу на серцево-судинну систему може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти. Пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту 1 раз на добу з метою профілактики серцево-судинних захворювань та час від часу приймають ібупрофен, необхідно приймати ацетилсаліцилову кислоту принаймні за 2 години до прийому ібупрофену.
Фуросемід	Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозах 3г та більше на добу і діуретиків може послаблювати діуретичний ефект фуросеміду внаслідок затримки натрію та води в організмі через зменшення клубочкової фільтрації, спричиненої зниженням синтезу простагландинів у нирках. Також можливе інгібування проксимальної канальцевої елімінації фуросеміду, що призводить дозниження сечогінного ефекту фуросеміду. Ацетилсаліцилова кислота може посилювати ототоксичну дію фуросеміду.
Хінідин	Можливий аддитивний вплив на тромбоцити, що призводить до подовження тривалості кровотечі.
Протиепілептичні препарати (вальпроат, фенітоїн)	При одночасному застосуванні з вальпроатом ацетилсаліцилова кислота витісняє його зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої (пригнічення центральної нервової системи, розлади шлунково-кишкового тракту). Вальпроат підвищує антиагрегантний ефект ацетитилсаліцилової кислоти внаслідок синергічного ефекту цих лікарських засобів. Ацетилсаліцилова кислота посилює ефект фенітоїну.
Спіронолактон	Можливий модифікований ефект реніну, що призводить до зниження ефективності спіронолактону.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну	Сумісне застосування збільшує ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.
Системні глюкокортикостероїди, зокрема гідрокортизон, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона	Ці препарати знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.
Антациди	Можливе збільшення ниркового кліренсу і зниження ниркової абсорбції (у зв’язку з підвищенням рН сечі), що призводить до зниження ефекту ацетилсаліцилової кислоти.
Вакцина проти вітряної віспи	Сумісне застосування збільшує ризик розвитку синдрому Рея.
Гінкго білоба	Сумісне застосування з гінкго білоба перешкоджає агрегації тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотеч.
Дигоксин	При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.
Антибактеріальні засоби	Можливе підвищення токсичності сульфаніламідів.
Антагоністи лейкотрієнів	Можливе підвищення концентрації зафірлукасту у плазмі крові.
Засоби що застосовуються при нудоті (метоклопрамід)	Ці засоби посилюють дію ацетилсаліцилової кислоти за рахунок збільшення швидкості абсорбції.
Метамізол	Одночасне застосування метамізолу з ацетилсаліцилової кислотою може знижувати інгібуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Тому слід з обережністю призначати метамізол пацієнтам, що застосовують низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для профілактики захворювань серцево-судинної системи.
Вплив на тести щодо функції щитовидної залози	Ацетилсаліцилова кислота може впливати на тести щодо функції щитовидної залози. Аспірин може впливати на наступні аналізи сечі: катехоламіни, допа, глюкоза, кетонові тіла, гіпурова кислота, гомованілінова кислота, 17-оксикортикостероїди, 5-гідроксиіндолоцтова кислота, аналізи сечі на вагітність та на деякі плазмові дослідження альбумінів, барбітуратів, кальцію, пропілтіоурацилу, тирозину і сечової кислоти.
Алкоголь	Він сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Термін придатності та умови зберігання

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати упаковку з препаратом варто у захищеному від дітей місці, за кімнатної температури.

Ціна

Ціна препарату Акард в аптеках становить:

Акард табл. кишково-розч. 75 мг блістер, у карт. коробці №50 - 78.02 гривень.

Акард табл. кишково-розч. 150 мг блістер, у карт. коробці №50 - 89.28 гривень.

Акард табл. кишково-розч. 75 мг блістер, у карт. коробці №100 - 125.74 гривень.