Мовалис таблетки: инструкция, применение, цена

Мовалис – НПВС лечебное средство, ориентированное на противовоспалительный, антипиретический и на легкий анальгетический эффекты.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – мелоксикам.

Вспомогательные вещества – натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Дозировка мовалиса в таблетках идет по 7,5 и 15 мг мелоксикама.

Таблетки пастельно-желтого до лимонно желтого цветов. С одной стороны они выпуклые, имеют скошенные края и маркировки символа компании. С другой стороны линия разлома и код. На ощупь таблетка может быть шершавой.

Фармакологические свойства

Мовалис – НПВС типа енолиевой кислоты, действующее вещество которого – мелоксикам – проявил высокую активность на все стандартные виды воспаления. Как и у других НПВС, точное действие мелоксикама остается неизвестным, однако, общий механизм – угнетение биосинтеза простаграндинов, которые остаются медиаторами воспаления.

Мелоксикам нормально переносится желудочно-кишечным трактом в форме выпуска таблеток, а биодоступность составляет 90%. Все формы выпуска показывают биоэквивалентность. У таблеток и капсул максимальная концентрация в крови достигается в течение 5–6 ч после первого приема мелоксикама. После начала стабильного приема, стабильная концентрация достигается на 3–5 сутки. Использование мелоксикама раз в сутки приводит к средней концентрации с небольшим колебанием пиков – в пределах 0,4–1,0 мкг/мл для 7,5мг и 0,8–2,0 мкг/мл для 15мг соответственно (Cmin и С max в стабильном состоянии соответственно). Уже в течение 5–6 ч в плазме крови наступает средний уровень концентрации мелоксиксама. Еда и неорганических антрацид не влияют на фармакокинетику препарата.

Мелоксикам связывается с белками крови преимущественно на 99% (с альбумином). Он способен проникать в синовиальную жидкость, однако достигает 50% концентрации от плазмы крови. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16л с коэффициентом возможного отклонения с амплитудой 11%–32%.

Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче нашли 4 фармакодинамически неактивных метаболитов – больше всего 5'–карбоксимелоксикама (60% дозы), который трансформируется благодаря окислению промежуточного метаболита 5'–гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется с мочой (9% дозы). Два других метаболиты обнаружены на 16% и 4%. В процессе их метаболизма принимают участие CYP 2C9 и CYP 3А4.

Выводится мелоксикам с мочой и калом. На 5% выводится неизменно с калом, и незначительная часть неизменно с мочой. Период полувыведения при этом составляет 13–25 ч в зависимости от того, это пероральная, внутривенная или ректальное форма применения. Клиренс после разового приема – 7–12 мл/мин.

У мелоксикама линейная фармакокинетика в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15мг.

Почечная печеночная недостаточность легкой и средней степени сложности не влияют на фармакокинетику. У пациентов с проблемами с почками выше общий клиренс. При терминальной недостаточности происходит заниженное связывание с белками крови. Это, соответственно, приводит к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Запрещено в таком состоянии превышать дозу 7,5 мг.

Пациенты мужского пола пожилого возраста демонстрируют те же состояния, что и молодые добровольцы. Пациенты женского пола летнего возраста демонстрируют более удлиненное значение AUC, чем у молодых добровольцев обоих полов. У пожилых пациентов обоих полов клиренс плазмы ниже, чем у всех молодых добровольцев.

Показания

Мовалис демонстрирует эффективность по кратковременному лечению симптомов остеоартроза и относительно длительного лечения симптомов ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

• Детям до 16 лет;
• На III триместре беременности;
• При повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• При гиперчувствительности на другие НПВП;
• Кровотечение/перфорация в ЖКТ через НПВП в анамнезе;
• При астме, носовых полипах, аллергических реакциях от аспирина или НПВП;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Активная/рецидивирующее кровотечение/язва в анамнезе;
• При лечении боли после операции по коронарному шунтировании ;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Цереброваскулярноея, ЖКТ кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови.

Функциональная почечная недостаточность может возникать при приеме мовалиса у пациентов с такими фаторы риска:

• Гиповолемия;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Пожилой возраст;
• Использование с ингибиторами АПФ, сартана, антагонистами ангиотезина II и диуретиков;
• Люпус нефропатия;
• Почечная нелостатнисть;
• Тяжелое состояние печеночной дисфункции;
• Нефротический синдром;

В составе таблеток мовалис состоит лактоза, и пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозы/галактозы не рекомендуется использование препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Мовалис негативно влияет на фертильность, так что женщинам, планирующим на ближайшее время беременность, мовалис запрещен.

Подавление простагландинов может фатально повлиять на развитие плода/эмбриона и на беременность. Судя из исследований, мовалис способен повышать риск пороков сердца и гастрошиза, а также выкидыша на ранних этапах беременности. Риск пороков сердца возрастает с 1% до 1,5%, и риски растут прямо пропорционально дозам.

На I–II триместрах мовалис не используют без необходимости. На III триместре мосид создает следующие риски:

• Подавление сокращений матки и задержки родов;
• Сердечно-легочная токсичность;
• Нарушение функции почек с развитием до недостаточности;
• Удлинение времени кровотечения даже на низких дозах;

Мовалис не рекомендуется использовать при лактации, потому что препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции

Фармакокинетика показывает, что мелоксикам не влияет на рефлексы, однако не рекомендуется его принимать пациентам из-за расстройств зрения, головокружения, сонливости, нарушения функции центральной нервной системы.

Способность влиять на скорость реакции

Фармакокинетика показывает, что мелоксикам не влияет на рефлексы, однако не рекомендуется его принимать пациентам из-за расстройств зрения, головокружения, сонливости, нарушения функции центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Рекомендованную макс. суточную дозу запрещено превышать при недостаточном эффекте, потому что это повышает токсичность мовалиса. Запрещено превышать дозу в 15 мг/сут.

Мовалис не облегчает острую боль. Используется раз в сутки по рекомендациям врача.

Мовалис в виде таблеток 7,5 или 15 мг используется внутрь, запивая водой во время еды.

Обострение остеоартроза - 7,5 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 15 мг/сутки.

Ревматоидный артрит, анкилозований спондилит – 15 мг/сут, при необходимости доза уменьшается до 7,5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском побочных реакций – для длительного артрита рекомендуется 7,5 мг/сут.

Почечная недостаточность – если пациенты страдают тяжелой недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг / сут. В случае средней и легкой почечной недостаточности снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность – пациентам с легкой и средней недостаточностью изменения дозировки нужны, а при тяжелых печеночных нарушениях использования мовалис не рекомендуется (Противопоказания).

Мовалис в виде 7,5 и 15 мг запрещено использовать детям до 16 лет.

Взаимодействие с препаратами

Калиевые соли, такролимус, калийсохраняющие диуретики, циклоспорин, триметоприм, ингибиторы ангиотензиппревращающего фермента, НПВС, антагонисты рецепторов ангиотензина II и гепарин способствуют образованию гиперкалимии.

Если все указанные уже средства использовать с мелоксикамом, риск гиперкалимии.

Запрещена ацетилсалициловая кислота в дозах ≥500мг за раз или прием ≥3 г/сут и одновременное использование других НПВС.

Кортикостероиды способны вызвать кровотечение и язву в ЖКТ.

Тромболитические средства с мовалисом подавляют работу тромбоцитов и поражают гастродуоденальную слизистую, что вызывает риски кровотечений.

Антикоагулянты и гепарин в том числе повышают риск кровотечений при использовании с НПВС – от приема растет их эффективность. Чаще всего необходима особая осторожность при применении гепарина.

СИОЗС как флуоксетин, сертрилин, циталопрам и другие подобные антидепрессанты способны повышать риски кровотечения ЖКТ.

Мовалис снижает эффект диуретиков, антигипертензивных средств и антагонистов ангиотензинаII. При этом ингибиторы АПФ, антагонистов ангиотензина II и других препаратов, подавляющих ЦОГ, подавляют работу почек, однако эффект является обратимым. Пациентам необходимо соблюдать водный режим.

Мовалис снижает эффект бета-адреноблокаторов.

От такролимуса, циклоспорина и других ингибиторов кальциневрина растет нефротоксичность при употреблении НПВС.

Деферасирокс повышает риски побочных эффектов в ЖКТ.

Мелоксикам поднимает концентрацию лития у пацмента в крови. Это провоцирует повышение его токсичности.

Мелоксикам повышает токсичность метотрексата. Низкие дозы метотрексата повышают риск нарушения функции почек. Необходим контроль показатели крови и функции почек.

Мелоксикам следует прекратить принимать минимум на 5дней до начала курса и 2 дня после приема пеметрекседа клиренс креатинина 45–79мл/мин.

При КК ≥80мл/мин, дозы 15мг мелоксикама уменьшают элиминацию пеметрекседа, что приводит к усилению побочных реакций.

Холестирамин из-за нарушения циркуляции в печени, вызывает повышение клиренса мелоксикама на 50% и снижает до 13±3 ч полувыведения.

Печеночная недостаточность. При использовании мовалиса возможны повышение уровня АЛТ/АСТ, редко сообщалось о тяжелых печеночные реакции.

При проблемах в сердечно-сосудистой системе, необходим постоянный контроль за артериальным давлением. В случае тяжелых сердечных заболеваний мовалис используют после тщательного анализа. НПВС увеличивают риски серьезных сердечно-сосудистых осложнений.

От употребления мовалиса возможно возникновение опасных кожных реакций типа токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск существует первые недели лечения. В случае возникновения симптомов, пациентам необходимо срочно прервать прием, и обратиться к врачу.

Анафилактические реакции могут проявиться даже в случае, когда ранее признаков аллергии на мовалис не было. Использование с аспириновой триадой может усилить аллергические реакции.

Передозировка

Превышение дозы мовалиса может иметь острую форму, и может проявляться летаргией, болью в животе, сонливостью, рвотой и тошнотой. В тяжелых случаях возможна артериальная гипертензия, дисфункция печени, кома, острая почечная недостаточность, остановка сердца, угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, и судороги. Возможны также анафилактические реакции.

Лечение происходит симптоматически, назначаются поддерживающие средства. После исследований выявлено, что прием 4 пероральных доз колестирамина 3р/сутки ускоряет выведение мелоксикама.

Побочные действия

Эффекты можно минимизировать приемом наименьшей эффективной дозы и сокращением курса до минимума.

Побочные реакции хуже переносят слабые больные, пациенты пожилого возраста – все, кому необходим особый надзор. Особая опасность в почечных проблемах и возникновении перфораций и кровотечения в ЖКТ.

Исследования показали, что побочные эффекты тромботического характера, инфаркта миокарда или инсульта проявляются гораздо чаще через мовалис.

При использовании мовалиса часто фиксировалась сердечная недостаточность.

Побочные эффекты в ЖКТ проявляются в первую очередь при употреблении мовалиса.

Наблюдается перфорация, язва, желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Также фиксировались рвота, запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, мелена, язвенный стоматит, обострение болезни Крона, рвота кровью. Гораздо реже наблюдался гастрит. Среди симптомов:

• Гриппоподобные симптомы;
• Анемия;
• Лейкопения;
• Пакреатит;
• Тромбоцитопения;
• Анафилактоидные реакции;
• Агранулоцитоз;
• Изменения настроения;
• Нарушение частоты мочеиспускания;
• Спутанность сознания;
• Острая почечная недостаточность;
• Бессонница;
• Гиперкалиемия;
• Головокружение;
• Эксфолиативный дерматит;
• Сонливость;
• Нарушение функций зрения;
• Мультиформная эритема;
• Головокружение;
• Крапивница;
• Сердцебиение;
• Отрыжка;
• Астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВС;
• Боль в животе;
• Ангионевротический отек;
• Кашель;
• Гепатит;
• Тошнота;
• Отек, включая отек нижних конечностей;
• Запор;
• Аллергические реакции;
• Метеоризм;
• Боль в спине;
• Диарея;
• Скрытое или макроскопическое кровотечение ЖКТ;
• Артралгия;
• Гастрит;
• Печеночная недостаточность;
• Колит;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Гастродуоденальная язва;
• Рвота;
• Эзофагит;
• Перфорация в ЖКТ;
• Нарушение показателей функции печени (трансаминаз, билирубина);
• Токсический эпидермальный некролиз;
• Желтуха;
• Зуд;
• Диспепсия;
• Ночные кошмары;
• Инфекции верхних дыхательных путей;
• Стоматит;
• Сердечная недостаточность, связанная с лечением НПВС;
• Буллезный дерматит;
• Звон в ушах;
• Фотосенсибилизация;
• Конъюнктивит;
• Задержка натрия и воды;
• Головная боль;
• Повышение креатинина и/или мочевины сыворотки крови;
• Дезориентация;
• Инфекции мочевыводящих путей;
• Сыпь;
• Повышение артериального давления;
• Симптомы на суставы;
• Агранулоцитоз;
• Органическое почечное поражения;
• Интерстициальный нефрит;
• Острый тубулярный некроз;
• Шок;
• Нефротический синдром;
• Анафилактические реакции;
• Папиллярный некроз.

Срок и условия хранения

Мовалис хранить 3 года недоступным детям при температуре до 25 градусов Цельсия.

Цена

Мовалис таблетки 7,5 мг №20 – 317–354 грн;

Мовалис таблетки 15 мг №10 – 238 – 245 грн;

Мовалис таблетки 15 мг №20 – 363 – 553 грн.