Моваліс таблетки: інструкція, застосування, ціна

Моваліс – нестероїдний протизапальний лікувальний засіб, орієнтований на протизапальний, антипіретичний та на легкий анальгетичний ефекти.

Склад і форма випуску

Діючі речовини – мелоксикам.

Допоміжні речовини – натрію цитрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Дозування мовалісу в таблетках йде по 7,5 та 15 мг мелоксикаму.

Таблетки пастельножовтого до лимонно жовтого кольорів. З одного боку вони опуклі, мають скошені краї та маркування символу компанії. З іншого боку лінія розлому та код. На дотик таблетка може бути шершавою.

Фармакологічні властивості

Моваліс – НПЗП типу єнолієвої кислоти, діюча речовина якого – мелоксикам – виявив високу активність на всі стандартні види запалення. Як і в інших НПЗП, точна дія мелоксикама залищається невідомою, однак, загальний механізм – пригнічення біосинтезу простаграндинів, які залишаються медіаторами запалення.

Мелоксикам нормально переноситься шлунково-кишковим трактом для форми таблеток, а біодоступність становить 90%. Усі форми випуску показують біоеквівалентність. У таблеток і капсул максимальна концентрація в крові досягається протягом 5–6 год після першого прийому мелоксикаму. Після початку стабільного прийому, стабільна концентрація досягається на 3–5 добу. Використання мелоксикаму раз на добу призводить до середньої концентрації з невеликим коливанням піків – у межах 0,4–1,0 мкг/мл для 7,5 мг та 0,8–2,0 мкг/мл для 15 мг відповідно (Cmin і Сmax у стабільному стані відповідно). Уже протягом 5–6 год в плазмі крові настає середній рівень концентрації мелоксиксаму. Вживання їжі та неорганічних антрацидів не впливає на фармакокінетику препарату.

Мелоксикам зв’язується з білками крові переважно на 99% (з альбуміном). Він здатен проникати в синовіальну рідину, проте досягає 50% концентрації від плазми крові. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму ( від 7,5 до 15 мг) складає 16 л з коефіцієнтом можливого відхилення з амплітудою 11%–32%.

Мелоксикам інтенсивно біотрансформується в печінці. В сечі знайшли 4 фармакодинамічно неактивних метаболітів – найбільше 5’–карбоксимелоксикаму (60% дози) трансформується завдяки окисненню проміжного метаболіту 5’–гідроксиметилмелоксикаму, який також виділяється у сечі (9% дози). Два інших метаболіти виявлено на 16% та 4%. У процесі їх метаболізму приймають участь CYP 2C9 та CYP 3А4.

Виведення відбувається сечею та калом. На 5% виходить незмінно з калом, і незначна частина незмінно з сечею. Період напіввиведення при цьому складає 13–25 год в залежності від того, чи це пероральна, внутрішньовенна, чи ректальна форма застосування. Плазмовий кліренс після разового прийому – 7–12 мл/хв.

У мелоксикаму лінійна фармокінетика у межах терапевтичної дози від 7,5 до 15 мг.

Ниркова/печінкова недостатність легкого та помірного ступеню складності не впливають на фармакокінетику. У пацієнтів із проблемами з нирками вищий загальний кліренс. При термінальній недостатності відбувається занижене зв’язування із білками крові. Це, відповідно, призводить до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Заборонено в такому стані перевищувати дозу 7,5 мг.

Пацієнти чоловічої статі літнього віку демонструють ті ж стани, що і молоді добровольці. Пацієнти жіночої статі літнього віку демонструють подовжене значення AUC, ніж у молодих добровольців обох статей. У літніх пацієнтів обох статей кліренс плазми нижчий, ніж у всіх молодих добровольців.

Показання

Моваліс демонструє ефективність щодо короткотривалого лікування симптомів остеоартрозу та щодо довготривалого лікування симптомів ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

• Дітям до 16 років;
• При підвищеній чутливості до компонентів препарату;
• На ІІІ триместрі вагітності;
• При гіперчутливості на інші НПЗП;
• Кровотеча/перфорація в ШКТ через НПЗП в анамнезі;
• При астмі, носових поліпах, алергічних реакціях від аспірину чи НПЗП;
• Тяжка серцева недостатність;
• Активна/рецидивуюча кровотеча/пептична виразка в анамнезі;
• При лікуванні болю після операції по коронарному шунтуванні.;
• Тяжка печінкова недостатність;
• Цереброваскулярна, ШКТ кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові.

Функціональна ниркова недостатність може виникати під час прийому моваліса у пацієнтів із такими фаторами ризику:

• Гіповолемія;
• Літній вік;
• Застійна серцева недостатність;
• Використання із інгібіторами АПФ, сартанами, антагоністами ангіотезину ІІ та діуретиками;
• Люпус нефропатія;
• Ниркова недостатність;
• Тяжкий стан печінкової дисфункції;
• Нефротичний синдром;

У складі таблеток моваліс знаходиться лактоза, тому пацієнтам із вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози або порушеним всмоктуванням глюкози/галактози не рекомендується використання препарату.

Застосування в період вагітності і годування груддю

Моваліс негативно впливає на фертильність, тому жінкам, які планують завагітніти не слід вживати препарат.

Пригнічення простагландинів може фатально вплинути на розвиток плоду/ембріону та на вагітність. За дослідженнями, моваліс здатен піднімати ризик пороків серця і гастрошиза, а також викидня на ранніх етапах вагітності. Ризик пороків серця зростає з 1% до 1,5%, і ризики ростуть прямо пропорційно дозам.

На І–ІІ триместрах мосід не використовують без нагальної потреби. На ІІІ триместрі мосід створює такі ризики:

• Пригнічення скорочень матки і затримки пологів;
• Серцево-легеневої токсичності;
• Порушення функції нирок та ниркова недостатність;
• Подовження часу кровотечі навіть на низьких дозах;

Моваліс не рекомендовано використовувати при лактації, оскільки препарат проникає в грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції

Фармакокінетика показує, чщо мелоксикам не має впливати на рефлекси, проте не рекомендовано його приймати пацієнтам із розладами зору, запамороченням, сонливістю, порушення функції центральної нервової системи.

Спосіб застосування і дози

Рекомендовану макс. добову дозу заборонено перевищувати при недостатньому ефекту, бо це підвищує токсичність мовалісу. Заборонено перевищувати дозу в 15 мг/добу.

Моваліс не полегшує гострий біль. Вживається раз на добу за рекомендаціями лікаря.

Моваліс у вигляді таблеток 7,5 або 15 мг використовується внутрішньо, запиваючи водою від час їжі

Загострення остеоартрозу – 7,5 мг/добу. При необхідності, дозу підвищують до 15 мг/добу.

Ревматоїдний артрит, анкілозований спондиліт – 15 мг/добу, при необхідності доза зменшується до 7,5 мг/добу.

Пацієнти літнього віку та з підвищеним ризиком побічних реакцій – для довготривалого артриту рекомендується 7,5 мг/добу.

Ниркова недостатність – якщо пацієнти страждають тяжкою недостатністю, знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. У разі середньої та легкої ниркової недостатності зниження дози не потрібне.

Печінкова недостатність – Пацієнтам із легкою та середньою недостатністю зміни дозування непотрібні, а при тяжких печінкових порушеннях використання мовалісу не рекомендовано (Протипоказання).

Моваліс у вигляді 7,5 та 15 мг заборонено використовувати дітям до 16 років.

Взаємодія з препаратами

Калієві солі, такролімус, калійзберігаючі діуретики, циклоспорин, триметоприм, інгібітори ангіотензипеперетворювального фермента, НПЗП, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та гепарини сприяють утворення гіперкалімії.

Якщо всі зазначені вже засоби використовувати із мелоксикамом, зростає ризик гіперкалімії.

Заборонена ацетилсаліцилова кислота в дозах ≥500мг за раз або прийом ≥3 г/добу і одночасне використання інших НПЗП.

Кортикостероїди здатні викликати кровотечу та виразку в ШКТ.

Тромболітичні та антиагрегеційні засоби пригнічують роботу тромбоцитів та вражають гастродуоденальну слизову, що викликає ризи кровотеч.

Антикоагулянти і гепарин в тому числі підвищують ризик кровотеч при використанні з НПЗП – від прийому зростає їх ефективність. Частіше всього необхідна особлива обережність при застосуванні гепарину.

СІЗЗС як флуоксетин, сертрилин, циталопрам та інші подібні антидепресивні засоби здатні підвищувати ризики кровотечі ШКТ.

Моваліс знижує ефект діуретиків, антигіпертензивних засобів та антагоністів ангіотензину ІІ. При цьому інгібітори АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ та інших препаратів, що пригнічують циклооксигеназу, пригнічують роботу нирок, проте ефект є оборотним. Пацієнтам необхідно дотримуватись водного режиму.

Моваліс знижує ефект бета-адреноблокаторів.

У такролімуса, циклоспорина та інших інгібіторів кальциневрину зростає нефротоксичність через НПЗП.

Деферасірокс підвищує ризики побічних ефектів у ШКТ.

Мелоксикам піднімає концентрацію літію в крові. Це може призвести до підвищення його токсичності.

Мелоксикам підвищує токсичність метотрексату. Низькі дози метотрексату підвищують ризик порушення функції нирок. Необхідний контроль показники крові та функції нирок.

Мелоксикам слід припинити приймати мінімум на 5 днів до початку курсу та 2 дні після  прийому пеметрекседу при кліренсі креатиніну від 45–79мл/хв.

При кліренсі креатиніну ≥80мл/хв, дози 15мг мелоксикаму зменшують елімінацію пеметрекседу, що призводить до посилення побічних реакцій.

Холестирамін через порушення циркуляції в печінці, викликає підвищення кліренсу мелоксикаму на 50% і знижує до 13±3 год напіввиведення.

Печінкова недостатність. При використанні моваліса можливі підвищення рівня АЛТ/АСТ, рідко повідомлялось про тяжкі печінкові реакції.

При проблемах у серцево-судинній системі, необхідний постійний контроль за артеріальним тиском. У разі тяжких серцевих захворювань моваліс використовують після ретельного аналізу. НПЗП збільшують ризики серйозних серцево-судинних ускладненнь.

Від вживання моваліса можливе виникнення небезпечних шкірних реакцій типу токсичного епідермального некролізу. Найбільший ризик існує перші тижні лікування. У разі виникнення симптомів, необхідно терміново припинити лікування і звернутись до лікаря.

Анафілактичні реакції можуть проявитись навіть у разі, коли раніше признаків алергії на моваліс. Використання із аспіриновою тріадою може посилити алергічні реакції.

Передозування

Перевищення дози мовалісу може мати гостру форму, і може проявлятись летаргією, болем в животі, сонливістю, блюванням та нудотою. В тяжких випадках можлива артеріальна гіпертензія, дисфункція печінки, кома, гостра ниркова недостатність, зупинка серця, пригнічення дихання, серцево-судинна недостатність, та судоми. Можливі також анафілактичні реакції.

Лікуванн відбувається симптоматичне, призначаються підтримуючі заходи. Після досліджень виявлено, що прийом 4 пероральних доз холестираміну 3р/добу прискорює виведення мелоксикаму.

Побічні дії

Побічні ефекти можна мінімізувати використанням найменшої ефективної дози і найкоротшого курсу.

Побічні реакції найгірше переносять слабкі хворі, пацієнти літнього віку – усі, кому необхідний особливий нагляд. Особлива небезпека щодо ниркових проблем та виникнення перфорацій та кровотечі в ШКТ.

Дослідження показали, побічні ефекти тромботичного характеру, інфаркту міокарда або інсульту проявляються набагато частіше через моваліс.

При використанні мовалісу часто фіксувалась серцева недостатність.

Побічні ефекти у ШКТ проявляються у першу чергу під час вживання мовалісу.

Спостерігається перфорація, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча із летальними випадками, особливо у пацієнтів літнього віку. Також фіксувались блювання, запор, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, мелена, виразковий стоматит, загострення хвороби Крона, блювання кров’ю. Набагато рідше спостерігався гастрит.

• Грипоподібні симптоми;
• Анемія;
• Лейкопенія;
• Пакреатит;
• Тромбоцитопенія;
• Анафілактоїдна реакція;
• Агранулоцитоз;
• Зміни настрою;
• Порушення частоти сечовипускання.
• Сплутаність свідомості;
• Гостра ниркова недостатність;
• Безсоння;
• Гіперкаліємія;
• Запаморочення;
• Ексфоліативний дерматит;
• Сонливість;
• Порушення функцій зору;
• Мультиформна еритема;
• Запаморочення;
• Кропив’янка;
• Відчуття серцебиття;
• Відрижка;
• Астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;
• Ангіоневротичний набряк;
• Кашель;
• Гепатит;
• Нудота;
• Біль у животі;
• Набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок.
• Запор;
• Алергічні реакції;
• Метеоризм;
• Біль у спині;
• Діарея;
• Шок;
• Прихована або макроскопічна кровотеча ШКТ;
• Артралгія;
• Гастрит;
• Печінкова недостатність;
• Коліт;
• Синдром Стівенса-Джонсона;
• Гастродуоденальна виразка;
• Блювання;
• Езофагіт;
• Перфорація у ШКТ;
• Порушення показників функції печінки (трансаміназ, білірубіну);
• Токсичний епідермальний некроліз;
• Жовтяниця;
• Свербіж;
• Диспепсія;
• Нічні кошмари;
• Інфекції верхніх дихальних шляхів;
• Стоматит;
• Серцева недостатність, пов’язана з лікуванням НПЗП.
• Бульозний дерматит;
• Дзвін у вухах;
• Реакції фоточутливості;
• Кон’юнктивіт.
• Затримка натрію та води;
• Головний біль;
• Підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові;
• Дезорієнтація;
• Інфекції сечовивідних шляхів;
• Висипання;
• Підвищення артеріального тиску;
• Симптоми на суглоби;
• Агранулоцитоз;
• Органічне ниркове ураження;
• Інтерстиціальний нефрит;
• Гострий тубулярний некро;
• Нефротичний синдром;
• Анафілактична реакція;
• Папілярний некроз.
• Термін та умови зберігання

Моваліс зберігати протягом 3 років недоступним дітям при температурі до 25 градусів Цельсію.

Ціна

Моваліс таблетки 7,5 мг №20 – 317–354 грн;

Моваліс таблетки 15 мг №10 – 238 – 245 грн;

Моваліс таблетки 15 мг №20 – 363 – 553 грн.