Эгилок: инструкция, применение, цена

Эгилок – лекарственное средство, которое назначают для лечения артериальной гипертензии, нарушений сердечного ритма (в частности наджелудочковой формы тахикардии), стенокардии и гипертиреоза (как вспомогательный препарат в составе комплексного лечения). Не применяется в педиатрической практике, а также в терапии беременных и кормящих грудью (за редким исключением).

Инструкция к препарату Эгилок в дозировке 25 мг №60

Состав и фармакологическая группа

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol). В одной таблетке содержится 25 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: магния стеарат (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая (Cellulosum microcristallinum), повидон (Povidonum), натрия крахмалгликолят типа А.

Эгилок относится к группе выборочных ингибиторов бета–блокаторов.

Форма выпуска. Основные физические и химические свойства препарата

Эгилок выпускается в форме белых или почти белых, круглых, выпуклых с обеих сторон таблеток, с одной стороны разделенных пополам двумя черточками (в виде буквы "Х"), с другой – с нанесенной гравировкой (буквой "Е" и цифрой "435"). Таблетки удобно делить как на две половинки, так и на четыре части.

В твердой дозированной лекарственной форме указанный препарат не имеет запаха вообще либо же наделен легким, характерным для медикаментов запахом.

Выпускается в трех дозировках: по 25 или 50 мг (в флаконе янтарного цвета, изготовленном из стекла – 60 таблеток; флакон упакован в картонную коробку) и 100 мг (30 таблеток в аналогичной расфасовке).

Фармакологические свойства, которыми обладает лекарственное средство

Фармакодинамика.

Metoprolol является более родственным с ß–адреноблокаторами сердца, чем с бета–блокерами (ББ) гладкой мышечной ткани, из которой состоят бронхи и сосуды. Упомянутая субстанция не оказывает симпатомиметического или мембраностимулирующего эффекта, но в то же время тормозит влияние на миокард усиленной симпатической активности, значительно уменьшая частоту его сокращений, способность сокращаться под действием импульсов, минутный объем крови и, соответственно, снижая кровяное давление.

У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает АД, несмотря на положение их тела. Пролонгированный терапевтический эффект Эгилока обеспечивается поэтапным уменьшением сопротивления периферических сосудов.

При длительном приеме метопролола тартрата масса левого желудочка у больных с АГ уменьшается (что положительно влияет на течение заболевания) и улучшается его диастолическая функция.

У мужчин, у которых артериальная гипертензия характеризуется легким или умеренным течением, действующее вещество препарата снижает риск летальных исходов, связанных с ССЗ (речь идет прежде всего о инсульте и инфаркте миокарда).

За счет снижения системного АД, уменьшения частоты сокращений миокарда и его способности сокращаться под влиянием импульсов, потребность сердечной мышцы в кислороде уменьшается. В результате уменьшения частоты сокращений миокарда, желудочки и предсердия расслабляются на более длительный период времени, поэтому производные метопролола (соли винной кислоты) улучшают поступление крови (а с ней – и кислорода) в участки сердечной мышцы, кровоснабжение которых является нарушенным. Указанный компонент, кроме этого, уменьшает частоту, тяжесть и продолжительность приступов безболевой ишемии и стенокардии. Пациент лучше переносит физические нагрузки.

В случае инфаркта миокарда (ИМ) Metoprolol (за счет предупреждения случаев мерцания желудочков) уменьшает риск внезапной смерти, тем самым уменьшая общий показатель летальности у этой группы больных – неважно, был ли этот препарат назначен на начальных или поздних стадиях заболевания, а также несмотря на наличие или отсутствие повышенного риска летальных исходов и сахарного диабета у таких пациентов.

Метопролол назначают также с целью профилактики повторного ИМ.

В случае, если застойная сердечная недостаточность (СН) развилась на фоне застойной миокардиопатии, упомянутый фармингредиент, назначенный в начале терапии в низкой дозе (5 мг дважды в сутки), которую впоследствии поэтапно повышают, положительно влияет на функции миокарда, улучшает качество жизни больного, повышает его работоспособность, уменьшает количество случаев повторного лечения в стационаре по поводу СН и необходимость в пересадке донорского сердца.

У пациентов с желудочковой формой тахикардии, экстрасистолии и мерцательной аритмией активная субстанция препарата уменьшает частоту и силу самопроизвольных несогласованных сокращений фибрилл (волокон миокарда).

В дозах, рекомендованных производителем, негативное влияние на гладкую мышечную ткань бронхов/сосудов (имеется в виду сужение их просвета) является меньшим по сравнению с невыборочными ß–АБ.

Препарат оказывает меньшее влияние на углеводный обмен и синтез гормона инсулина и лиш незначительно меняет реакцию сердца и сосудов на снижение уровня глюкозы в крови, а также пролонгирует время, когда уровень глюкозы опускается до отметки 2–3,2 ммоль/л и ниже.

Как показали непродолжительные клинические исследования, метопролола тартрат стимулирует повышение содержания нейтральных жиров (триглицеридов) и свободных жирных кислот в плазме крови. У некоторых подопытных несущественно снижался уровень HDL (липопротеинов высокой плотности), но с меньшей интенсивностью по сравнению с невыборочными бета–адреноблокаторами. В ходе длительного клинического исследования удалось зафиксировать существенное снижение общего уровня холестерина в плазме крови (на фоне многолетней терапии производными метопролола).

Фармакокинетика.

Активный компонент быстро и практически в полном объеме абсорбируется в ЖКТ. При приеме препарата в дозах, рекомендованных производителем, демонстрирует линейную фармакокинетику.

Пиковых значений в сыворотке крови достигает через полтора, максимум два часа после приема таблетки. Метаболизм Metoprolol происходит на этапе прохождения сквозь стенку пищеварительного тракта и печень (до того, как попадет в системный кровоток). После однократного приема метопролол усваивается практически наполовину и почти на 70% – после повторного.

При одновременном приеме пищи его усвояемость может увеличиваться на 30% и даже на 40%.

С протеинами крови связывается не более 5–10% действующего вещества.

Распределение активной субстанции в тканях является широким (в объеме 5,6 л/кг).

Процесс биотрансформации происходит посредством ферментной системы Р450. Продукты промежуточного обмена терапевтический эффект лекарственного средства не усиливают.

Половину своей фармакологической активности препарат теряет через один, максимум девять часов (в среднем – через 3,5).

1 л плазмы крови "очищается" от указанного фармингредиента примерно за одну минуту.

В моче идентифицируется более 95% дозы. 5% выводится из организма, не меняя своего вида (в отдельных случаях этот показатель может повышаться до 30%).

Фармакокинетика метопролола тартрата от возраста пациента не зависит.

При почечной дисфункции системная биодоступность препарата (как и специфика вывода его действующего вещества из организма) не меняются. В то же время элиминация продуктов промежуточного обмена несколько замедляются. В больших количествах метаболиты накапливаются у больных с тяжелой формой нарушения функции почек, при которой клубочковая фильтрация происходит со скоростью 5 мл/мин. В то же время следует отметить, что их накопление не увеличивает степень антриовентрикулярной блокады.

В случае печеночной недостаточности фармакокинетика производных метопролола практически не меняется. В то же время у пациентов с тяжелым циррозом печени или после проведения портокавального шунтирования усвояемость действующего вещества может повышаться, а общий клиренс, наоборот, снижаться (в последнем, например, случае – до 0,3 л/мин., при этом AUC по сравнению со здоровыми добровольцами увеличивается почти в шесть раз).

Показания к применению

Лекарственный препарат назначают при:

• артериальной гипертензии;
• аритмиях сердца (в частности наджелудочковой форме тахикардии);
• гипертиреозе (как вспомогательное средство в составе комплексного лечения);
• стенокардии (в том числе той, которая развилась не позднее, чем 28 дней после перенесенного инфаркта миокарда);
• с целью профилактики повторного омертвения тканей миокарда после острой фазы ИМ и сведения к минимуму риска летальных исходов;
• для предотвращения приступов мигрени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к одному из действующих или вспомогательных веществ либо другим бета–блокаторам;
• синдром брадикардии–тахикардии;
• выраженная брадикардия (сердце сокращается с частотой менее 50 в одну минуту);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, сопровождающиеся трофическими изменениями или болевыми ощущениями;
• негазовый ацидоз,
• длительное или периодическое применение агонистов ß–адреноблокаторов с целью усиления сердечных сокращений;
• бронхиальная астма с тяжелым течением, тяжелые формы хронических обструктивных заболеваний бронхов и легких;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (верхний АД – менее 100 мм рт. ст.);
• нелеченная феохромоцитома;
• одновременное применение ингибиторов МАО–А;
• необходимость введения в вену блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил и т.п.) либо других антиаритмических средств (в т.ч. Disopyramidum).

При подозрении на острый инфаркт миокарда (частота сокращений сердца ˂50 уд/мин., верхнее АД – менее 100 мм рт. ст., продолжительность интервала PQ – менее 0,24 с), Эгилок не назначают.

NB: Допускается применение препарата при декомпенсированной СН, если пациент хорошо переносит другие медикаменты. Доза метопролола в таком случае титруется в индивидуальном порядке.

Способ применения Эгилока. Подбор оптимальной дозы

Лекарственное средство рекомендуется принимать ежедневно (лучше – утром) как до, так и во время и после еды. Таблетку можно делить, но частицы – глотать целиком, а не разжевывать. Запивать водой. Доза подбирается индивидуально, но увеличивать ее следует постепенно, что позволит избежать слишком резкого замедления сердцебиения. Подбирая оптимальную для пациента дозу, необходимо мониторить ЧСС. В течение суток можно принять не болей 400 мг Metoprolol.

Пациентам с АГ препарат назначают в дозе 100 мг, которую необходимо принять однократно утром или разделить на два приема (утром и вечером). Если достичь терапевтического эффекта не удается, указанную дозу увеличивают вдвое (до 200 мг). Кратность приема – аналогичная. Альтернативным вариантом является комбинация с другими лекарственными средствами, которые обладают антигипертензивным действием. Если форма артериальной гипертензии – легкая или умеренная, препарат назначают в начальной дозе 25 мг.

При стенокардии рекомендованной является доза в 50 или 100 мг (в 2–3 приема). Эгилок можно сочетать с другими лекарственными средствами, которые применяют в терапии стенокардии.

При аритмии рекомендованной является доза в 50 мг (в 2–3 приема), которую можно увеличивать до 300 мг (с аналогичной кратностью приема).

В случае инфаркта миокарда терапию Эгилоком необходимо начать как можно быстрее (в первые полдня) после появления симптомов. Оптимальной в таких случаях является доза в 50 мг. В первые двое суток препарат принимают с интервалом в шесть часов. Далее – по 200 мг в сутки. Эту дозу разделяют на два приема. Длительность терапии – не менее 90 дней.

Пациентам с гипертиреозом лекарственное средство назначают в дозе 50 мг (кратность приема – четыре раза в сутки). После того, как удастся достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу постепенно уменьшают.

С целью предупреждения приступов мигрени препарат назначают в дозе 100 или 200 мг (в два приема).

При дисфункции почек, а также у больных пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

При печеночной недостаточности (в том числе циррозе печени) дозу необходимо снизить.

Нежелательные побочные явления

Терапия метопрололом может сопровождаться тромбо–, лейко–, гранулоцитопенией, снижением уровня HDL (липопротеинов высокой плотности) с одновременным повышением уровня нейтральных кислот (при этом уровень общего холестерина остается в пределах нормы); расстройствами сна, ночными кошмарами, сонливостью в течение дня/инсомнией в ночное время суток, проблемами с концентрацией внимания, изменениями сознания, повышенной нервной возбудимостью, депрессией, ослаблением/потерей памяти, галлюцинациями, чрезмерной тревожностью; нарушениями функции зрения, конъюнктивитом, сухостью слизистой глаза; нарушениями постурального баланса (очень редко – вертиго), брадикардией, болью с локализацией в грудной клетке (в том числе в прекардиальной области), тахикардией, нарушениями атриовентрикулярной проводимости, кардиогенным шоком (у больных с острым ИМ), холодными ладонями/стопами, АВ–блокадами I–III степени, усилением проявлений сердечной недостаточности, расстройством ритма/последовательности/силы сокращений миокарда, снижением кровяного давления; одышкой, которая возникает во время физических нагрузок, насморком, бронхоспазмом; медикаментозным гепатитом; спазмами, слабостью мышц, усилением проявлений перемежающейся хромоты, болью в суставах; отеками периферических тканей, астенией; увеличением веса; болью, агевзией, ощущением "ползания мурашек"; звоном или шумом в ушах, нарушениями слуха; снижением АД после изменения положения тела (в очень редких случаях – потерей сознания), некрозом тканей (у больных с нарушениями кровообращения в периферических сосудах), болезнью Рейно; аллергическими реакциями с кожными проявлениями (в частности интенсивным покраснением ограниченного участка кожи, высыпаниями и зудом), обострением симптоматики псориаза/развитием псориаза, дистрофическими изменениями кожи, повышенной чувствительностью к UV–лучам, крапивницей, облысением, нарушением обмена жиров; абдоминальной болью, ощущением сухости во рту, метеоризмом, тошнотой/рвотой, запором/поносом, изжогой; фибропластической индурацией полового члена, эректильной дисфункцией; нарушениями работы печени, которые удается идентифицировать благодаря маркерам функционального состояния этого органа, маскировкой признаков гипертиреоза и сахарного диабета со скрытым течением, которая имеет место на начальных стадиях заболевания, появлением антинуклеарных антител (при отсутствии системной красной волчанки). Метопролол тартрат хорошо переносится больными. Побочные реакции, которые могут возникать (особенно нежелательные реакции со стороны кожи и раздражение слизистой глаз), как правило, незначительны и быстро проходят сами по себе.

Передозировка

Риск интоксикации. При приеме 5–летним ребенком активной субстанции в дозе 100 мг (при условии промывания желудка) признаки интоксикации не возникают. Прием 12–летним ребенком 450 мг (взрослым лицом – 1,4 г) препарата сопровождается умеренной интоксикацией. Серьезную вызывает доза в 2,5 г (для взрослого пациента), очень серьезную (которая грозит летальным исходом), – в 7,5 г.

Проявления. Самыми тяжелыми являются проявления со стороны сердца и сосудов, однако в отдельных случаях (преимущественно у детей и молодежи) преобладают проявления со стороны центральной нервной системы и подавленное (менее 10–12 вдохов в минуту) дыхание (вплоть до полной его остановки). Передозировка производными метопролола может также проявляться снижением АД, снижением уровня глюкозы (особенно у детей) и калия в крови (в отдельных случаях) или, наоборот, их повышением, AV–блокадой I–III степени, уменьшением насосной функции сердца, остановкой его работы (в т.ч. исчезновением биоэлектрической активности), бронхоспазмом, синкопе (включая сопутствующее расстройство жизненно важных функций и отсутствие реакции на раздражители), синусовой брадикардией, пролонгацией QT–интервала (в редких случаях), кардиогенным шоком, тошнотой/рвотой, цианозом, астенией, дрожанием рук (с мелкой размашистость движения), повышенной потливостью, спазмом пищевода, изменениями сознания, судорогами, парестезией, сниженными сухожильными рефлексами и мышечной слабостью (симптом исчезает сам по себе после вывода действующего вещества из организма), нарушением нормальной работы почек.

Первые симптомы передозировки возникают самое раннее через 20 минут и самое позднее через два часа после приема препарата. В сочетании с алкоголем, хинидином, лекарствами для снижения артериального давления или производными барбитуровой кислоты, соли винной кислоты могут вызывать ухудшение состояния больного.

Терапия. Такие пациенты нуждаются в проведении интенсивного лечения и пристального мониторинга за их самочувствием (отслеживании параметров кровообращения, функции почек, дыхательной функции, уровней электролитов/глюкозы в крови). Если больной принял Metoprolol недавно, дальнейшую абсорбцию субстанции можно снизить, спровоцировав у больного рвоту, промыв ему желудок и дав выпить активированный уголь.

Внимание! Чтобы избежать стимуляции блуждающего нерва, Atropinum в дозе 0,25–0,5 мг (для взрослых) или 10–20 мкг в расчете на кг веса ребенка вводится пациенту в вену до промывания желудка. Может потребоваться интубация трахеи и проведение механической вентиляции легких (с помощью аппарата ИВЛ), внутривенное вливание глюкозы, повторное введение в вену атропина в дозе 1 или 2 мг (преимущественно при стимуляции вагусного нерва), восстановление нормального объема циркулирующей крови, регулярная запись стандартной электрокардиограммы. При угнетении сердечной мышцы проводится вливание 10–20 мл Dobutaminum, Calcium Gluconate или Dopaminum (в расчете 9 мг вещества на 1 мл раствора).

Допускается медленное введение в вену (в течение одной минуты) Amrinone или Glucagonum. Доза подбирается в расчете от 50 до 150 мкг на 1 кг веса пациента. В отдельных случаях целесообразно дополнительно ввести эпинефрин.

При пролонгации комплекса QRS, нарушении ритма/последовательности/силы сокращений миокарда проводится вливание Sodium bicarbonate или Sodium chloride. Разрешается применение искусственного водителя ритма сердца. Если произошла остановка кровообращения, реанимационные мероприятия должны длится в течение нескольких часов. При появлении бронхоспазма назначается Terbutalinum, который вводится ингаляционно или инъекционно.

Лечение – симптоматическое.

Особенности применения Эгилока

При терапии метопрололом (как и любым другим ß–адренорецептором) рекомендованным является мониторинг частоты сокращений миокарда и показателей АД. В начале – каждый день, затем – один раз в месяц.

Если пациент применяет бета–блокеры, ему нельзя вводить в вену блокаторы кальциевых каналов (типа производных фенилалкиламина).

Пациентам с бронхиальной астмой обычно дополнительно назначают бета–2–адреностимуляторы в форме аэрозоля или таблеток. Если астматик начинает принимать метопролол тартрат, может возникнуть необходимость в увеличении дозы бета–2–агонистов. Вероятность, что производные метопролола будут влиять на ß2–адренорецепторы является меньшей, чем при применении обычных неизбирательных блокаторов ß1–адренорецепторов в форме таблеток.

Особенного пристального надзора требуют пациенты с сахарным диабетом (этой группе больных необходимо регулярно проверять показатели уровня глюкозы в крови), которые придерживаются строгой диеты, голодают, а также пациенты, у которых уровень глюкозы в крови является нестабильным. Metoprolol может маскировать проявления гипогликемии или влиять на метаболизм углеводов, однако реже, чем это делают неизбирательные ББ.

Указанный компонент способен также маскировать некоторые симптомы гипертиреоза, в том числе тахикардию. Резко отказываться от приема этого лекарственного средства пациентам с гипертиреозом запрещается, так как это может привести к интенсификации клинической картины.

Начинать применение лекарств, рекомендованных для применения при сердечной недостаточности, следует до начала приема метопролола и продолжать его на время лечения этим препаратом.

В очень редких случаях на фоне применения метопролола тартрата существующая легкая форма нарушения проводимости сердца может прогрессировать до AV–блокады тяжелой степени. Поэтому пациентам с AV блокадой I степени применять этот препарат следует с максимальной осторожностью – так же, как и пациентам с выраженной слабостью скелетных мышц.

Действующее вещество препарата способно усиливать существующую брадикардию. Если частота сокращений миокарда составляет менее 50–55 уд/мин., дозу лекарственного средства уменьшают и/или постепенно его отменяют.

Несмотря на то, что препарат оказывает гипотензивный эффект, он может усиливать симптоматику периферических сосудистых заболеваний (в частности перемежающейся хромоты, что является одним из основных проявлений хронической ишемии нижних конечностей).

При феохромоцитоме Metoprolol рекомендуется сочетать с ɑ–антиадренергическим препаратом. Перед проведением общей анестезии следует проинформировать врача–анестезиолога о том, что пациент принимает метопролол. На время проведения оперативного вмешательства отменять прием препарата нежелательно.

Из–за высокой вероятности возникновения синдрома отмены, который сопровождается повышением кровяного давления и усилением приступов стенокардии, резко отменять применение препарата нельзя. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 14 (минимум –10) суток. В течение последних шести ежедневно минус 25 мг от общей суточной дозы, пока она не будет снижена до 25 мг. В особом контроле со стороны медиков нуждаются больные с ИБС, поскольку такие пациенты на фоне отмены приема ß–АБ больше подвержены сердечным приступам, которые могут привести к смерти этих больных.

Применение метопролола тартрата может вызвать снижение содержания свободных жирных кислот и повышение нейтральных жиров в крови. У некоторых пациентов может снижаться уровень LDL (липопротеинов низкой плотности), но снижение не будет значительным, если сравнивать с невыборочными ß2–адренорецепторами, которые оказывают аналогичный эффект. Вместе с тем следует отметить, что в ходе одного длительного исследования было установлено, что при условии приема производных метопролола в течение нескольких лет общий уровень холестерина существенно снижается.

Опыт применения солей винной кислоты у пациентов с СН (сердечной недостаточностью), в т.ч. нестабильной, у которых одышка, усталость, сердцебиение возникают даже в состоянии покоя (при отсутствии физических нагрузок), с печеночной и/или почечной дисфункцией, патологиями клапанов сердца (соответственно, нарушениями тока крови), которым проводят хирургическое вмешательство на сердце (и до четырех месяцев после его проведения), перенесенным в предыдущие 28 дней острым ИМ, в возрасте 80+ или 40–, гипертрофией межжелудочковой перегородки, – недостаточный, поэтому такие больные должны находиться под пристальным наблюдением специалистов, которые ранее назначали Metoprolol своим пациентам.

У больных с вариантной стенокардией может увеличиваться частота и тяжесть приступов стенокардии, что является следствием стеноза венечных сосудов, опосредованно обусловленного стимуляцией ɑ–адренорецепторов. Поэтому таким больным неизбирательные бета–адреноблокаторы не назначают, а выборочные бета1–блокаторы применяют с осторожностью.

Если больной применяет в лечении ß–адреноблокаторы, выделение гормона адреналина может спровоцировать повышение кровяного давления и вызвать брадикардию. Такой риск является меньшим в случае приема выборочных бета–блокеров.

Перед проведением оперативного вмешательства прием метопролола следует отменить, и сделать это необходимо не позднее, чем за двое суток (48 часов). Исключение – пациенты с феохромоцитомой, гипертиреозом и т.д. (на усмотрение лечащего врача).

В отдельных случаях введение ББ перед хирургическим вмешательством считается целесообразным (например, эти препараты могут свести к минимуму риск нарушения ритма и проводимости сердца и уменьшить кровоток в коронарных сосудах, которыми сопровождается хирургический стресс, результатом чего является доминирование симпатического тонуса). Таким пациентам назначают анестезирующее средство, которое минимально угнетает сердечную мышцу.

В очень редких случаях у пациентов с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (средней тяжести) может усиливаться его симптоматика, а иногда – развиваться AV–блокада.

У больных, применяющих в терапии ß–АБ, анафилактический шок, как правило, имеет тяжелое течение.

Больным, у которых в анамнезе наблюдались тяжелые аллергические реакции, метопролола тартрат назначают с особой осторожностью. В особом надзоре нуждаются лица с аллергией, проходящие десенсибилизирующую терапию. Обычные дозы адреналина у таких пациентов могут не оказывать какого–либо эффекта.

Если пациент пользуется контактными линзами, необходимо принять во внимание, что лекарственное средство способно уменьшать секрецию слез.

При депрессии или псориазе в анамнезе производные метопролола назначают только после того, как врач даст профессиональную оценку соотношению возможной пользы и потенциальных рисков для пациента в случае назначения такой терапии.

У больных с циррозом печени биодоступность действующего вещества препарата обычно повышается.

При тяжелых нарушениях работы почек, одновременном применении препаратов наперстянки или тяжелых острых состояниях, проявляющихся в том числе негазовым ацидозом, пациенты нуждаются в большем внимании со стороны медиков.

В состав лекарственного средства входит молочный сахар, поэтому данный препарат не назначают пациентам с непереносимостью галактозы и лактозы, а также нарушениями углеводного обмена (галактозы и глюкозы).

Взаимодействие с другими медикаментами. Другие виды взаимодействий

Если пациент одновременно с Эгилоком применяет в лечении другие ганглиоингибиторы, другие бета–адреноблокаторы (например, капли для глаз) или блокаторы МАО, он должен находиться под пристальным контролем лечащего врача.

Эгилок не желательно сочетать с Propaphenonum, поскольку последний, посредством цитохрома Р450 2D6, подавляет биотрансформацию Metoprolol. К каким последствиям это может привести – неизвестно, ведь пропафенон также работает как бета–адреноблокатор.

Внезапная отмена Clonidinum на фоне применения бета–блокаторов может спровоцировать повышение кровяного давления. При необходимости отмены одновременного применения клонидина ß–адреноблокатор рекомендуется отменить за несколько дней до отмены Clonidinum.

У больных, которые сочетают Эгилок с блокаторами кальциевых каналов (по типу верапамила) или Diltiazemum и/или антиаритмическими препаратами, может меняться частота и сила сокращений сердца, возбудимость миокарда и проводимость его возбуждения. Если больной применяет бета–блокер, учитывая риск остановки сердца, верапамил (для введения в вену) ему не назначают. ББ могут усиливать вышеописанный хронотропный эффект, которые оказывают антиаритмические средства (Amiodaronum либо аналоги Chinidinum). После отмены амиодарона (при условии комбинированной терапии с Эгилоком) выраженная синусовая брадикардия может возникать в течение длительного периода времени.

При сочетании ß–АБ с ингаляционными анестезирующими средствами снижение кровяного давления и сердечного выброса усиливаются. Стимуляторы (так же, как и блокаторы) обмена веществ могут влиять на уровни метопролола в сыворотке крови: рифампицин – снижать, Cimetidinum, Hydralazinum, Phenytoinum, блокаторы обратного захвата гормона серотонина (такие как Paroxetinum, Sertralinum или Fluoxetinum) и спиртосодержащие напитки, наоборот, – повышать.

При одновременном применении Indomethacinum или других лекарственных средств, которые задерживают простагландин–синтазу, антигипертензивное действие бета–адреноблокаторов может снижаться.

Если пациенту вводится адреналин, кардиоселективные бета–блокаторы (по сравнению с неселективными) будут меньше влиять на показатели артериального давления.

Антагонист кальция дилтиазем и ß–адреноблокаторы оказывают аддитивный ингибирующий эффект на функцию синоатриального узла и AV–проводимость, провоцируя в отдельных случаях выраженную брадикардию.

Если пациент применяет в лечении норэфедрин (в высоких дозах), одновременное применение бета–блокеров может спровоцировать парадоксальную гипертензивную реакцию.

В случае комбинации ББ с инсулином или сахароснижающими таблетированными препаратами терапевтический эффект этих лекарственных препаратов может усиливаться или пролонгироваться, а проявления снижения глюкозы в крови (в частности тремор и увеличение ЧСС) – маскироваться либо вообще исчезать. Таким пациентам следует регулярно мониторить показатели уровня сахара в крови.

Эгилок не рекомендуется сочетать с производными барбитуровой кислоты, поскольку эти препараты (что было доказано в ходе исследований по изучению эффективности и профиля безопасности Pentobarbitalum) за счет стимуляции ферментной системы индуцируют биотрансформацию метопролола. На содержание этой субстанции в сыворотке крови могут влиять лекарственные средства, которые блокируют цитохром Р450 2D6, в частности Chinidinum, Paroxetinum, Sertralinum, Propaphenonum, Terbinafinum, Fluoxetinum, Celecoxibum, Diphenhydraminum, поэтому на начальных этапах терапии целесообразно уменьшить дозу метопролола тартрата. Комбинация сердечных гликозидов (препаратов наперстянки) и ß–АБ может пролонгировать время АВ проводимости и вызывать брадикардию. У пациентов с быстрой гидроксиляцией, дифенгидрамин, задействовав цитохром Р450 2D6, в 2,5 раза уменьшает коэффициент очистки биологических жидкостей/тканей организма от метаболита метопролола – альфа–гидроксиметопролола, следствием чего является усиление терапевтического действия этого фармингредиента. Существует предположение, что Diphenhydraminum способен блокировать метаболизм других субстратов цитохрома Р450 2D6. Rifampicinum может индуцировать биотрансформацию Metoprolol, в результате чего его концентрация в сыворотке крови снизится.

Поскольку одновременное применение Эгилока и нитритов может привести к стойкому снижению АД и/или брадикардии, такая комбинация лекарств является допустимой, однако требует осторожности как со стороны пациента, так и со стороны лечащего врача.

Дети

Эгилок не применяется в лечении детей.

Применение Эгилока беременными пациентками/пациентками в период лактации

Если в этом нет крайней необходимости, Эгилок беременным женщинам и кормящим грудью не назначают. Как и другие бета–адреноблокаторы, метопролол тартрат может вызывать гипогликемию и/или брадикардию у плода, новорожденного или ребенка грудного возраста, который находится на грудном вскармливании у пациентки, применяющей в своем лечении этот препарат.

Бета–блокаторы могут провоцировать задержку роста плода (за счет подавления плацентарного кровотока). Поскольку производные метопролола могут вызывать брадикардию, снижение уровня глюкозы и артериального давления, а также подавлять функцию дыхания у детей в возрасте 0–28 дней, прием этого препарата прекращают за 2–3 суток до запланированного начала завершения беременности (родов). Если же по объективным причинам сделать это невозможно, в течение следующих 2–3 суток после родоразрешения рекомендуется проводить мониторинг состояния ребенка.

Вместе с тем следует отметить, что при приеме метопролола в терапевтических дозах, количества действующего вещества, которое попадет в организм новорожденного с молоком матери, будет недостаточно, чтобы мог проявиться эффект ингибирования бета–адренорецепторов. Однако это не исключает необходимости систематического контроля состояния такого ребенка.

Влияние Эгилока на скорость реакции/концентрацию внимания при управлении автомобильным транспортом 

Если при выполнении задания от пациента требуется быстро принимать решения и быстро реагировать на потенциальные угрозы, на время приема препарата такому лицу не рекомендуется садиться за руль, обслуживать машины или работать на высоте.

Средняя цена в аптеках

29 гривен за Эгилок в дозировке 25 мг №60 (60 таблеток).

Сроки и условия хранения лекарственного препарата

Эгилок желательно хранить при температуре, не превышающей +25ºС, в местах, к которым не имеют доступа дети, не дольше пяти лет от даты изготовления.

Категория отпуска

Купить препарат в аптеке можно только при наличии рецепта от врача.