Егілок : інструкція, застосування, ціна

Егілок – лікарський засіб, який призначають для лікування артеріальної гіпертензії, порушень серцевого ритму (зокрема надшуночкової форми тахікардії), стенокардії і гіпертиреозу (як допоміжний препарат у складі комплексного лікування). Не застосовують у педіатричній практиці, а також у терапії вагітних і жінок, які годують грудьми (за  рідкісним винятком).

Інструкція до препарату Егілок у дозуванні 25 мг №60

Склад і фармакологічна група

Діюча речовина: метопролол (Metoprolol). В одній таблетці міститься 25 мг метопрололу тартрату.

Допоміжні речовини: магнію стеарат (Magnesium stearate), кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна (Cellulosum microcristallinum), повідон (Povidonum), натрію крохмальгліколят типу А.

Егілок належить до групи вибіркових інгібіторів бета-блокаторів.

Форма випуску. Основні фізичні та хімічні властивості препарату

Егілок випускається у формі білих або майже білих, круглих, випуклих з обох боків таблеток, з одного боку розділених навпіл двома рисками (у вигляді літери "Х"), з іншого – з нанесеним гравіруванням (літерою "Е" і цифрою "435"). Таблетки зручно ділити як на дві половинки, так і на чотири частини.

У твердій дозованій лікарській формі вказаний препарат не має запаху взагалі або наділений легким, характерним для медикаментів запахом.

Випускається у трьох дозуваннях: по 25 або 50 мг (у флаконі бурштинового кольору, виготовленому зі скла - 60 таблеток; флакон запакований у картонну коробку) та 100 мг (30 таблеток в аналогічному фасуванні).    

Фармакологічні властивості, якими володіє лікарський засіб

Фармакодинаміка.

Metoprolol є більш спорідненим з ß-адреноблокаторами серця, ніж з бета-блокерами (ББ) гладкої м’язової тканини, з якої складаються бронхи і судини. Згадана субстанція не виявляє внутрішнього симпатоміметичного чи мембраностимулюючого ефекту, натомість гальмує вплив на міокард посиленої симпатичної активності, значно зменшуючи частоту його скорочень, здатність скорочуватися під дією імпульсів, хвилинний об’єм крові і, відповідно, знижуючи кров’яний тиск.

У хворих з артеріальною гіпертензією метопролол знижує АТ, незважаючи на положення їхнього тіла. Пролонгований терапевтичний ефект Егілоку забезпечується поетапним зменшенням опору периферичних судин.

При тривалому прийомі метопрололу тартрату маса лівого шлуночка у хворих з АГ зменшується (що позитивно впливає на перебіг захворювання) і покращується його діастолічна функція.

У чоловіків, в яких перебіг артеріальної гіпертензії є легким або помірним, діюча речовина препарату знижує ризик летальних наслідків, пов’язаних з ССЗ (йдеться насамперед про інсульт та інфаркт міокарда).

За рахунок зниження системного АТ, зменшення частоти скорочень міокарда і його здатності скорочуватися під впливом імпульсів, потреба серцевого м’яза у кисні зменшується. У результаті зменшення частоти скорочень міокарда, шлуночки і передсердя розслабляються на довший період часу, відтак похідні метопрололу (солі винної кислоти) покращують надходження крові (а з нею – і кисню) у ділянки серцевого м’яза, кровопостачання яких є порушеним.

Указаний компонент зменшує, крім того, частоту, важкість і тривалість нападів безбольової ішемії та стенокардії. Пацієнт краще переносить фізичні навантаження.

У разі інфаркту міокарда (ІМ) Metoprolol (за рахунок попередження випадків мерехтіння шлуночків) зменшує ризик раптової смерті, тим самим зменшуючи загальний показник летальності у цієї групи хворих – неважливо, був цей препарат призначений на початкових чи пізніх стадіях захворювання, а також незважаючи на наявність чи відсутність підвищеного ризику летальних наслідків та цукрового діабету у таких пацієнтів.

Метопролол призначають також  з метою профілактики повторного ІМ. 

У разі, якщо застійна серцева недостатність (СН) розвинулася на тлі застійної міокардіопатії, згаданий фармінґредієнт, призначений на початках у низькій дозі (по 5 мг двічі на добу), яку згодом поетапно підвищують, позитивно впливає на функції міокарда, покращує якість життя хворого, підвищує його працездатність, зменшує кількість випадків повторного лікування у стаціонарі з приводу СН і необхідність у пересадці донорського серця.

У пацієнтів зі шлуночковою формою тахікардії, екстрасистолією і миготливою аритмією активна субстанція препарату зменшує частоту і силу мимовільних неузгоджених скорочень фібрил (волокон міокарда).

У дозах, рекомендованих виробником, негативний вплив на гладку м’язову тканину бронхів/судин (йдеться про звуження їх просвіту) є меншим порівняно з невибірковими ß-АБ.

Препарат виявляє менший вплив на вуглеводний обмін і синтез гормону інсуліну та лише дещо змінює реакцію серця і судин на зниження рівня глюкози у крові, а також пролонгує час, коли рівень глюкози опускається до позначки 2-3,2 ммоль/л і нижче.  

Як показали нетривалі клінічні дослідження, метопролол тартрат стимулює підвищення вмісту нейтральних жирів (трігліцеридів) і вільних жирних кислот у плазмі крові. У деяких піддослідних неістотно знижувався рівень HDL (ліпопротеїнів високої щільності), але з меншою інтенсивністю порівняно з невибірковими бета-адреноблокаторами. У ході тривалого клінічного дослідження вдалося зафіксувати суттєве зниження загального рівня холестерину у плазмі крові (на тлі багаторічної терапії похідними метапрололу).

Фармакокінетика.

Активний компонент швидко і практично у повному об’ємі абсорбується у ШКТ. При прийомі препарату у дозах, рекомендованих виробником, демонструє лінійну фармакокінетику.

Пікових значень у сироватці крові досягає через півтори, максимум дві години після прийому таблетки. Біотрансформація Metoprolol відбувається на етапі проходження крізь стінку травного тракту і печінку (до того, як потрапить у системний кровотік). Після однократного прийому метопролол засвоюється практично наполовину і майже на 70% - після повторного. 

При одночасному прийомі їжі його засвоюваність може збільшуватися на 30% і навіть на 40%.

З протеїнами крові зв’язується не більше 5-10% діючої речовини.

Розподіл активної субстанції у тканинах є широким (в об’ємі 5,6 л/кг).

Процес біотрансформації відбувається за посередництвом ферментної системи Р450. Продукти проміжного обміну терапевтичний ефект лікарського засобу не посилюють.

Половину своєї фармакологічної активності препарат втрачає через одну, максимум дев'ять годин (у середньому - через 3,5).

1 л плазми крові "очищується" від вказаного фармінґредієнту приблизно за одну хвилину.

У сечі ідентифікується понад 95% дози. 5% елімінується з організму, не змінюючи свого вигляду (в окремих випадках цей показник може зростати до 30%).

Фармакокінетика метопрололу тартрату від віку пацієнта не залежить.

При нирковій дисфункції системна біодоступність препарату (як і специфіка виведення його діючої речовини з організму) не змінюється. Водночас елімінація продуктів проміжного обміну дещо уповільнюється. У великих кількостях метаболіти накопичуються у хворих з важкою формою порушення ниркової функції, при якій клубочкова фільтрація відбувається зі швидкістю 5 мл/хв. У той же час слід зазначити, що їх накопичення не збільшує ступінь антриовентрикулярної блокади.

У разі печінкової недостатності фармакокінетика похідних метопрололу практично не змінюється. Водночас у пацієнтів з важким цирозом печінки або після проведення портокавального шунтування засвоюваність діючої речовини може підвищуватися, а загальний кліренс, навпаки, знижуватися (в останньому, наприклад, випадку - до 0,3 л/хв., водночас AUC порівняно зі здоровими добровольцями збільшується майже вшестеро).

Показання до застосування

Лікарський препарат призначають при:

• артеріальній гіпертензії;
• аритміях серця (зокрема надшуночковій формі тахікардії);
• гіпертиреозі (як допоміжний засіб у складі комплексного лікування);
• стенокардії (у тому числі тій, яка розвинулася не пізніше, ніж 28 діб після перенесеного інфаркту міокарда);
• з метою профілактики повторного змертвіння тканин міокарда після гострої фази ІМ і зведення до мінімуму ризику летальних наслідків;
• запобігання нападам мігрені.

 Протипоказання

• Гіперчутливість до однією із діючих або допоміжних речовин чи інших бета-блокаторів;
• синдром брадикардії-тахікардії;
• виражена брадикардія (серце скорочується з частотою менше 50 за одну хвилину);
• важкі порушення периферичного кровообігу, які супроводжуються трофічними змінами або больовими відчуттями;
• негазовий ацидоз;
• тривале або періодичне застосування агоністів ß-адреноблокаторів з метою посилення серцевих скорочень;
• бронхіальна астма з важким перебігом, важкі форми хронічних обструктивних захворювань бронхів і легень;
• кардіогенний шок;
• артеріальна гіпотензія (верхній АТ – менше 100 мм рт. ст.);
• нелікована феохромоцитома;
• супутнє застосування інгібіторів МАО-А;
• необхідність введення у вену блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазему, верапамілу тощо) або інших антиаритмічних засобів (у т.ч. Disopyramidum).

При підозрі на гострий інфаркт міокарда (частота скорочень серця ˂50 уд/хв., верхній АТ – менше 100 мм рт. ст., тривалість інтервалу PQ – менше 0,24 с), Егілок не призначають.

NB: Допускається застосування препарату при декомпенсованій СН, якщо пацієнт добре переносить інші медикаменти. Доза метопрололу у такому разі титрується в індивідуальному порядку.

Спосіб застосування Егілоку. Підбір оптимальної дози

Лікарський засіб рекомендується приймати щодня (найкраще – зранку), як до, так і під час та після прийому їжі. Таблетку можна ділити, але частинки – ковтати цілими, не розжовуючи. Запивати водою. Доза підбирається індивідуально, але збільшувати її слід поступово, що дозволить уникнути надто різкого уповільнення серцебиття. Підбираючи оптимальну для пацієнта дозу, необхідно моніторити ЧСС. Упродовж доби можна прийняти не більше 400 мг Metoprolol.

Пацієнтам з АГ препарат призначають у дозі 100 мг, яку необхідно прийняти однократно зранку або ж розділити на два прийоми (зранку і ввечері). Якщо досягти терапевтичного ефекту не вдається, вказану дозу збільшують вдвічі (до 200 мг). Кратність прийому – аналогічна. Альтернативним варіантом є комбінація з іншими лікарськими засобами, які володіють антигіпертензивною дією. Якщо форма артеріальної гіпертензії – легка або помірна, препарат призначають у початковій дозі 25 мг.

При стенокардії рекомендованою є доза у 50 або 100 мг (у 2-3 прийоми). Егілок можна поєднувати з іншими лікарськими засобами, які застосовують у терапії стенокардії.

При аритмії рекомендованою є доза у 50 мг (у 2-3 прийоми), яку можна збільшувати до 300 мг (з аналогічною кратністю прийому).

У разі інфаркту міокарда терапію Егілоком необхідно розпочати якомога швидше (у перші пів доби) після появи симптомів. Оптимальною у таких випадках є доза у 50 мг. У перші дві доби препарат приймають з інтервалом у шість годин. Далі – по 200 мг щодоби. Цю дозу розділяють на два прийоми. Тривалість терапії – не менше 90 днів.

Пацієнтам з гіпертиреозом лікарський засіб призначають у дозі 50 мг (кратність прийому – чотири рази на добу). Якщо вдалося досягти бажаного терапевтичного ефекту, дозу поступово зменшують.

З метою попередження нападів мігрені препарат приймають у дозі 100 або 200 мг (у два прийоми).    

При дисфункції нирок, а також у хворих похилого віку коригувати дозу не потрібно.

При печінковій недостатності (у тому числі цирозі печінки) дозу необхідно знизити.

Небажані побічні явища

Терапія метопрололом може супроводжуватися тромбо-, лейко-, гранулоцитопенією, зниженням рівня HDL з одночасним підвищенням рівня нейтральних кислот (водночас рівень загального холестерину залишається у межах норми); розладами сну, нічними жахіттями, сонливістю протягом дня/інсомнією у нічну пору доби, проблемами з концентрацією уваги, змінами свідомості, підвищеною нервовою збудливістю, депресією, ослабленням/втратою пам'яті, галюцинаціями, надмірною тривожністю; порушеннями функції зору, кон'юнктивітом, сухістю слизової ока; порушеннями постурального балансу (дуже рідко – вертиго), брадикардією, болем з локалізацією у грудній клітці (у т.ч. у прекардіальній ділянці), тахікардією, порушеннями атріовентрикулярної провідності, кардіогенним шоком (у хворих з гострим ІМ), холодними долонями/стопами, АВ-блокадами І-ІІІ ступеня, посиленням проявів серцевої недостатності, розладом ритму/послідовності/сили скорочень міокарда, зниженням кров'яного тиску; задишкою, яка виникає під час фізичних навантажень, нежитем, бронхоспазмом; медикаментозним гепатитом; спазмами, слабкістю м'язів, посиленням проявів переміжної кульгавості, болем у суглобах; набряками периферичних тканин, астенією; збільшенням ваги; болем голови, агевзією, відчуттям "повзання мурашок"; дзвоном або шумом у вухах, порушеннями слуху; зниженням АТ після зміни положення тіла (у дуже рідкісних випадках – втратою свідомості), некрозом тканин (у хворих з порушеннями кровообігу у периферичних судинах), хворобою Рейно; алергічними реакціями зі шкірними проявами (зокрема інтенсивним почервонінням обмеженої ділянки шкіри, висипаннями і свербежем), загостренням симптоматики псоріазу/розвитком псоріазу, дистрофічними змінами шкіри, підвищеною чутливістю до UV-променів, кропив’янкою, облисінням, порушенням обміну жирів; абдомінальним болем, відчуттям сухості у ротовій порожнині, метеоризмом, нудотою/блюванням, закрепом/діареєю, печією; фібропластичною індурацією статевого члена, еректильною дисфункцією; порушеннями роботи печінки, що вдається ідентифікувати завдяки маркерам функціонального стану цього органу, маскуванням ознак гіпертиреозу і цукрового діабету з прихованим перебігом, що має місце на початкових стадіях захворювання, появою антинуклеарних антитіл (за відсутності системного червоного вовчака).     

Метопролол тартрат добре переноситься хворими. Побічні реакції, які можуть виникати (особливо небажані реакції з боку шкіри і подразнення слизової очей) , здебільшого є незначними та швидко минають самі по собі.

Передозування

Ризик інтоксикації. При прийомі 5-річною дитиною активної субстанції у дозі 100 мг (за умови промивання шлунка) ознаки інтоксикації не виникають. Прийом 12-річною дитиною 450 мг (дорослою особою – 1,4 г) препарату супроводжується помірною інтоксикацією. Серйозну викликає доза у 2,5 г (для дорослого пацієнта), дуже серйозну (що загрожує летальними наслідками), – у 7,5 г.  

Прояви. Найважчими є прояви з боку серця та судин, однак в окремих випадках (переважно у дітей і молоді) переважають прояви з боку центральної нервової системи і пригнічене (менш як 10-12 вдихів за хвилину) дихання (аж до повної його зупинки). Передозування похідними метопрололу може також проявлятися зниженням АТ, зниженням рівнів глюкози (особливо у дітей) і калію у крові (в окремих випадках) або, навпаки, їх підвищенням, атріовентрикулярною блокадою І-ІІІ ступеня, зменшенням насосної функції серця, зупинкою його роботи (у т.ч. зникненням біоелектричної активності), бронхоспазмом, синкопе (включно зі супутнім розладом життєво важливих функцій і відсутністю реакції на подразники), синусовою брадикардією, пролонгацією QT-інтервалу (в поодиноких випадках), кардіогенним шоком, нудотою/блюванням, ціанозом, астенією, тремтінням рук (з дрібною розмашистістю руху), підвищеною пітливістю, спазмом стравоходу, змінами свідомості, судомами, парестезією, зниженими сухожильними рефлексами і м’язовою слабкістю (симптом зникає сам по собі після виведення діючої речовини з організму), порушенням нормальної роботи нирок.

Перші симптоми передозування виникають щонайраніше через 20 хвилин і щонайпізніше через дві години після прийому препарату. У комбінації з алкоголем, хінідіном, ліками для зниження артеріального тиску або похідними барбітурової кислоти солі винної кислоти можуть викликати погіршення стану хворого.  

Терапія. Такі пацієнти потребують проведення інтенсивного лікування і пильного моніторингу за їхнім самопочуттям (відстеження параметрів кровообігу, функції нирок, дихальної функції, рівнів електролітів/глюкози у крові). Якщо хворий прийняв Metoprolol недавно, подальшу абсорбцію субстанції можна знизити, спровокувавши у хворого блювання, промивши йому шлунок і давши випити активоване вугілля.

Увага! Аби уникнути стимуляції блукаючого нерва, Atropinum у дозі 0,25-0,5 мг (для дорослих) або 10-20 мкг у розрахунку на кг ваги дитини вводиться пацієнту у вену до промивання шлунка. Може знадобитися інтубація трахеї і проведення механічної вентиляції легенів (за допомогою апарату ШВЛ), внутрішньовенне вливання глюкози, повторне введення у вену атропіну у дозі 1 або 2 мг (переважно у разі стимуляції вагусного нерва), відновлення нормального об’єму циркулюючої крові, регулярний запис стандартної електрокардіограми. При пригніченні функції серцевого м’яза проводиться вливання 10-20 мл розчину Dobutaminum, Calcium Gluconate або Dopaminum (у розрахунку 9 мг речовини на 1 мл розчину).

Допускається повільне введення у вену (впродовж однієї хвилини) Amrinone чи Glucagonum. Доза підбирається у розрахунку від 50 до 150 мкг на 1 кг ваги пацієнта. В окремих випадках доцільно додатково ввести епінефрин.  

При пролонгації комплексу QRS, порушенні ритму/послідовності/сили скорочень міокарда проводиться вливання Sodium bicarbonate абоSodium chloride. Дозволяється застосування штучного водія ритму серця. Якщо відбулася зупинка кровообігу, реанімаційні заходи повинні тривати впродовж кількох годин. При появі бронхоспазму призначається Terbutalinum, який вводиться інгаляційно або ін'єкційно.

Лікування – симптоматичне.           

Особливості застосування Егілоку

При терапії метопрололом (як і будь-яким іншим ß-адреноблокатором) рекомендованим є моніторинг частоти скорочень міокарда і показників АТ. На початках – кожного дня, згодом – один раз на місяць.

Якщо пацієнт застосовує бета-блокери, йому не можна вводити у вену блокатори кальцієвих каналів (на кшталт похідних фенілалкіламіну).

Пацієнтам з бронхіальною астмою зазвичай додатково призначають бета-2-адреностимулятори у формі аерозолю або таблеток. Якщо астматик починає приймати метопролол тартрат, може виникнути необхідність у збільшенні дози бета-2-агоністів. Ймовірність, що похідні метопрололу впливатимуть на ß2-адренорецептори є меншою, ніж при застосуванні звичайних невибіркових блокаторів ß1-адренорецепторів у формі таблеток.

Особливо пильного нагляду потребують пацієнти з цукровим діабетом (цій групі хворих необхідно регулярно перевіряти показники рівня глюкози у крові), які дотримуються строгої дієти, голодують, а також пацієнти, в яких рівень глюкози у крові є нестабільним. Metoprolol може маскувати прояви гіпоглікемії або впливати на метаболізм вуглеводів, однак рідше, ніж це роблять невибіркові ББ.

Вказаний компонент здатен також маскувати деякі симптоми гіпертиреозу, у тому числі тахікардію. Різко відмовлятися від прийому цього лікарського засобу пацієнтам з гіпертиреозом забороняється, оскільки це може призвести до інтенсифікації клінічної картини.

Розпочинати застосування ліків, рекомендованих для застосування при серцевій недостатності, слід до початку прийому метопрололу і продовжувати на час терапії цим препаратом.         

У дуже рідкісних випадках на тлі застосування метопрололу тартрату існуюча легка форма порушення провідності серця може прогресувати до атріовентрикулярної блокади важкого ступеня. Тож пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня застосовувати цей лікарський засіб слід з максимальною обережністю – так само, як і пацієнтам з вираженою слабкістю скелетних м'язів.

Діюча речовина препарату здатна посилювати існуючу брадикардію. Якщо частота скорочень міокарда становить менше 50-55 уд/хв., дозу лікарського засобу зменшують і/або поступово його відміняють.

Зважаючи на те, що препарат виявляє антигіпертензивний ефект, він може посилювати симптоматику периферичних судинних захворювань (зокрема переміжну кульгавість, що є одним з основних проявів хронічної ішемії нижніх кінцівок).

При феохромоцитомі Metoprolol рекомендується поєднувати з ɑ-антиадренергічним препаратом. Перед проведенням загальної анестезії лікаря-анестезіолога слід поінформувати про те, що пацієнт приймає метопролол. На час проведення оперативного втручання відміняти прийом цього препарату небажано.

Через високу ймовірність виникнення синдрому відміни, який супроводжується підвищенням кров'яного тиску і посиленням нападів стенокардії, різко відміняти застосування препарату не можна. Дозу необхідно знижувати поступово протягом 14, щонайменше 10 діб. Упродовж останніх шести щодня мінус 25 мг від загальної добової дози, доки вона не буде знижена до 25 мг. Особливого контролю з боку медиків потребують хворі з ІХС, оскільки такі пацієнти на тлі відміни прийому ß-АБ більше схильні до серцевих нападів, які можуть призвести до смерті цих хворих.                

Застосування метопрололу тартрату може викликати зниження вмісту вільних жирних кислот і підвищення нейтральних жирів у крові. У деяких пацієнтів може знижуватися рівень LDL (ліпопротеїдів низької щільності), але зниження не буде значним, якщо порівнювати з невибірковими ß2-адреноблокаторами, які виявляють аналогічний ефект. Водночас слід зазначити, що у ході одного тривалого дослідження було встановлено, що за умови прийому похідних метопрололу впродовж кількох років загальний рівень холестерину істотно знижується.

Досвід застосування солей винної кислоти у пацієнтів з СН (серцевою недостатністю), у т.ч. нестабільною, в яких задишка, втома, відчуття серцебиття виникають навіть у стані спокою (за відсутності фізичних навантажень), з печінковою та/або нирковою дисфункцією, із патологіями клапанів серця (відповідно, порушеннями току крові), яким проводять хірургічне втручання на серці (і до чотирьох місяців після його проведення), перенесеним у попередні 28 днів гострим ІМ, віком 80+ або 40-, гіпертрофією міжшлуночкової перегородки, - недостатній, а тому такі хворі мусять перебувати під пильним наглядом фахівців, які раніше призначали Metoprolol своїм пацієнтам.

У хворих з варіантною стенокардією може збільшуватися частота і важкість нападів стенокардії, що є наслідком стенозу вінцевих судин, опосередковано зумовленого стимуляцією ɑ-адренорецепторів. Відтак таким хворим невибіркові бета-адреноблокатори не призначають, а вибіркові бета1-блокатори застосовують з обережністю.

Якщо хворий застосовує у лікуванні ß-адреноблокатори, виділення гормону адреналіну може спровокувати підвищення кров'яного тиску і викликати брадикардію. Такий ризик є меншим у разі прийому вибіркових бета-блокерів.

Перед проведенням оперативного втручання прийом метопрололу слід відмінити, і зробити це необхідно не пізніше ніж за дві доби (48 годин). Виняток – пацієнти з феохромоцитомою, гіпертиреозом тощо (на розсуд лікаря).

В окремих випадках введення ББ перед хірургічним втручання вважається доцільним (наприклад, ці препарати потенційно можуть звести до мінімуму ризик порушення ритму і провідності серця та зменшити тік крові у коронарних судинах, якими супроводжується хірургічний стрес, результатом чого є домінування симпатичного тонусу). Таким пацієнтам призначають анестезуючий засіб, який мінімально пригнічує серцевий м'яз.

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів зі синдромом передчасного збудження шлуночків (середньої важкості) може посилюватися його симптоматика, а іноді – розвиватися AV-блокада.        

У хворих, які застосовують у терапії ß-АБ, анафілактичний шок здебільшого має важкий перебіг.

Хворим, у яких в анамнезі були важкі алергічні реакції, метопрололу тартрат призначають з особливою обережністю. Особливого нагляду потребують особи з алергією, які проходять десенсибілізуючу терапію. Звичайні дози адреналіну у таких пацієнтів можуть не давати жодного ефекту.

Якщо пацієнт користується контактними лінзами, необхідно взяти до уваги, що лікарський засіб здатен зменшувати секрецію сліз.

При депресії або псоріазі в анамнезі похідні метопрололу призначають лише після того, як лікар надасть фахову оцінку співвідношенню можливої користі та потенційних ризиків для пацієнта у разі призначення такої терапії.

У хворих з цирозом печінки біодоступність діючої речовини препарату зазвичай підвищується.

При важких порушення роботи нирок, одночасному застосуванні препаратів групи наперстянки або важких гострих станах, які проявляються у тому числі негазовим ацидозом, пацієнти потребують більшої уваги з боку медиків.

До складу лікарського засобу входить молочний цукор, а тому цей препарат не призначають пацієнтам з непереносимістю галактози і лактози, а також з порушеннями вуглеводного обміну (галактози і глюкози).

Взаємодія з іншими медикаментами. Інші види взаємодій

Якщо пацієнт одночасно з Егілоком застосовує у лікуванні інші гангліоінгібітори, інші бета-адреноблокатори (наприклад, краплі для очей) або блокатори МАО, він повинен перебувати під пильним контролем лікаря.

Егілок не бажано поєднувати з Propaphenonum, оскільки останній, за посередництвом цитохрому Р450 2D6, пригнічує біотрансформацію Metoprolol. До яких наслідків це може призвести – невідомо, адже пропафенон також працює як бета-адреноблокатор.

Раптова відміна Clonidinum на тлі застосування бета-блокаторів може спровокувати підвищення кров'яного тиску. За необхідності відміни одночасного застосування клонідину, ß-адреноблокатор рекомендується відмінити за кілька діб до відміни Clonidinum.

У хворих, які поєднують Егілок з блокаторами кальцієвих каналів (на кшталт верапамілу) або Diltiazemum та/або антиаритмічними препаратами, може змінюватися частота і сила скорочень серця, збудливість міокарда і провідність його збудження. Якщо хворий застосовує бета-блокер, з огляду на ризик зупинки серця, верапаміл (для введення у вену) йому не призначають. ББ можуть підсилювати вищеописаний хронотропний ефект, який виявляють антиаритмічні засоби (Amiodaronum або аналоги Chinidinum). Після відміни аміодарону (за умови комбінованої терапії з Егілоком) виражена синусова брадикардія може виникати протягом довшого періоду часу.      

При поєднанні ß-АБ з інгаляційними анестезуючими засобами зниження кров'яного тиску і серцевого викиду посилюються. Стимулятори (так само, як і блокатори) обміну речовин можуть впливати на рівні метопрололу у сироватці крові: рифампін - знижувати, Cimetidinum, Hydralazinum, Phenytoinum, блокатори зворотного захоплення гормону серотоніну (такі як Paroxetinum, Sertralinum або Fluoxetinum) і спиртовмісні напої, навпаки, - підвищувати.

При одночасному застосуванні Indomethacinum або інших лікарських засобів, які затримують простагландин-синтазу, антигіпертензивна дія бета-адреноблокаторів може знижуватися.

Якщо пацієнту вводиться адреналін, кардіоселективні бета-блокатори (порівняно з неселективними) менше впливатимуть на показники артеріального тиску.

Антагоніст кальцію дилтіазем і ß-адреноблокатори виявляють адитивний інгібуючий ефект на функцію синоатріального вузла та атріовентрикулярну провідність, провокуючи в окремих випадках виражену брадикардію.  

Якщо пацієнт застосовує у лікуванні норефедрин (у високих дозах), одночасне застосування бета-блокерів може спровокувати парадоксальну гіпертензивну реакцію.   

У разі комбінації ББ з інсуліном або цукрознижуючими таблетованими препаратами терапевтичний ефект цих лікарських препаратів може посилюватися або пролонгуватися, а прояви зниження глюкози у крові (зокрема тремор і збільшення ЧСС) – маскуватися або ж узагалі зникати. Таким пацієнтам слід регулярно моніторити показники рівня цукру у крові.

Егілок не рекомендується поєднувати з похідними барбітурової кислоти, оскільки ці препарати (що було доведено у ході досліджень з вивчення ефективності і профілю безпеки Pentobarbitalum) за рахунок стимуляції ферментної системи індукують біотрансформацію метопрололу. На вміст цієї субстанції у сироватці крові можуть впливати лікарські засоби, які блокують цитохром Р450 2D6, зокрема Chinidinum, Paroxetinum, Sertralinum, Propaphenonum, Terbinafinum, Fluoxetinum, Celecoxibum, Diphenhydraminum, тож на початкових етапах терапії доцільно зменшити дозу метопрололу тартрату. Комбінація серцевих глікозидів (препаратів наперстянки) і ß-АБ може пролонгувати час АВ провідності і викликати брадикардію. У пацієнтів зі швидкою гідроксиляцією, дифенгідрамін, задіявши цитохром Р450 2D6, у 2,5 рази зменшує коефіцієнт очищення біологічних рідин/тканин організму від метаболіту метопрололу – альфа-гідроксиметопрололу, наслідком чого є посилення терапевтичної дії цього фармінґредієнту. Існує припущення, що Diphenhydraminum здатен блокувати метаболізм інших субстратів цитохрому Р450 2D6. Rifampicinum може індукувати біотрансформацію Metoprolol, у результаті чого його концентрація у сироватці крові знизиться.

Оскільки одночасне застосування Егілоку та нітритів може призвести до стійкого зниження АТ і/або брадикардії, така комбінація ліків є допустимою, однак вимагає обережності як з боку пацієнта, так і з боку  лікаря.     

Діти

Егілок не застосовується у лікуванні дітей.

Застосування Егілоку вагітними пацієнтками/пацієнтками у період лактації

Якщо у цьому немає крайньої необхідності, Егілок вагітним жінкам і жінкам, які годують грудьми, не призначають. Як і інші бета-адреноблокатори, метопролол тартрат може викликали гіпоглікемію і/або брадикардію у плоду, немовляти або дитини грудного віку, яка перебуває на грудному вигодовуванні у пацієнтки, що застосовує у своєму лікуванні цей препарат.

Бета-блокатори можуть провокувати затримки росту плоду (за рахунок пригнічення плацентарного кровотоку). Оскільки похідні метопрололу можуть викликати брадикардію, зниження рівня глюкози і артеріального тиску, а також пригнічувати функцію дихання у дітей віком 0-28 днів, прийом цього препарату припиняють за 2-3 доби до запланованого початку завершення вагітності (пологів). Якщо ж з об’єктивних причин зробити це неможливо, впродовж наступних 2-3 діб після пологів рекомендовано проводити моніторинг стану дитини.

Водночас слід зазначити, що при прийомі метопрололу у терапевтичних дозах кількості діючої речовини, яка потрапить в організм новонародженого з молоком матері, буде недостатньо, аби міг проявитися ефект інгібування бета-адренорецепторів. Однак це не виключає необхідності систематичного контролю стану такої дитини.  

Вплив на швидкість реакції/концентрацію уваги при управлінні автомобільним транспортом

Якщо при виконанні завдання від пацієнта вимагається швидко приймати рішення і швидко реагувати на потенційні загрози, на час прийому препарату такій особі не рекомендується сідати за кермо, обслуговувати машини чи працювати на висоті. 

Середня ціна в аптеках

29 гривень за Егілок у дозуванні 25 мг №60 (60 таблеток).

Терміни та умови зберігання лікарського препарату

Егілок бажано зберігати за температури, яка не перевищує +25ºС, у місцях, до яких не мають доступу діти, не довше п’яти років від дати виготовлення.

Категорія відпуску

Придбати лікарський засіб в аптеці можна лише за наявності рецепту від лікаря.