ФІЛЬТР

Корвітол : інструкція, застосування, ціна

Корвітол – препарат – селективний блокатор β–адренорецепторів, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та захворювань серцево–судинної системи.

Склад і форма випуску

Головна діюча речовина: метопролол. В 1 таблетці Корвітолу міститься 50 мг або 100 мг діючої речовини.

Додаткові речовини: лактози моногідрат, повідон (К–30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Випускається препарат у таблетованій формі білого кольору.

У аптеці можна купити за рецептом від лікаря.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні характеристики

Діюча речовина, метопролол, – це β–блокатор адренергічних рецепторів з відносною β1–селективністю без внутрішньої симпатоміметичної активності. Вона блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних β1–рецепторів, зменшує потребу міокарда у кисні при фізичних навантаженнях, що має позитивну дію при тривалій терапії стенокардії. Також препарат Корвітол знижує систолічний артеріальний тиск, зокрема після напруження, і чинить профілактичну дію на розвиток рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Ефект від дії препарату настає за декілька тижнів регулярного прийому – метопролол знижує плазматичну активність реніну. Інгібуючи β2–рецептори, метопролол може викликати збільшення тонусу гладких м’язів.

Фармакокінетичні характеристики

Препарат Корвітол швидко та повністю абсорбується у шлунково–кишковому тракті. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно за 1,5 – 2 години. Біологічна доступність препарату становить 50%. Після другого застосування – 70%.

Метаболізується препарат переважно у печінці ферментами цитохрому Р450. 

Час напіввиведення становить 3,5 години. Швидкість виведення – 1000 мл/хв.

Виводиться препарат з організму на 95% із сечею.

Пацієнти старшого віку

У старших пацієнтів змін у фармакокінетичних показниках не відбувається.

Пацієнти із нирковою недостатністю

Ці показники не змінюються у пацієнтів з нирковими порушеннями, але виведення метаболітів у таких людей зменшене. У пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не сприяє загальному β–блокувальному ефекту.

Пацієнти із печінковою недостатністю

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (у зв’язку з низьким рівнем зв’язування з білками) змінюється незначною мірою. Однак у пацієнтів з цирозом печінки біодоступність метопрололу може збільшуватися, а загальний кліренс – зменшуватися.

Показання до застосування

Застосовувати препарат Корвітол потрібно у таких випадках:

  • для лікування артеріальної гіпертезії;
  • при стенокардії, зокрема післяінфарктної;
  • при аритмії серця, зокрема при суправентрикулярній тахікардії;
  • для екстренного лікування інфаркту міокарда та профілактики повторного випадку інфаркту;
  • при гіперкінетичному кардіальному синдромі;
  • для запобігання мігреням.

Протипоказання

Протипоказано приймати Корвітол у таких випадках:

  • якщо у пацієнта підвищена чутливість до діючої речовини та інших складників та подібних препаратів;
  • якщо у пацієнта шок;
  • при ацидозі;
  • при синдромі слабкості синусового вузла;
  • при атріовентрикулярній блокаді II або III ступенів;
  • під час декомпенсованої серцевої недостатності, набряку легенів, синдрому гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії;
  • при синоатріальній блокаді;
  • під час артеріальної гіпотензії, якщо систолічний артеріальний тиск становить менш ніж 100 мм рт. ст.;
  • якщо у пацієнта нелікована феохромоцитома;
  • якщо у пацієнта була тривала або періодична інотропна терапія агоністами β–рецепторів;
  • при бронхіальній гіперреактивності, наприклад, бронхіальній астмі, тяжкій формі хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
  • якщо у пацієнта наявні тяжкі порушення периферичного кровообігу, що супроводжуються болем або трофічними змінами;
  • при супутній терапії інгібіторами моноаміноксидази А (МАО–А інгібітори).

Протипоказане внутрішньовенне введення антагоністів кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів пацієнтам, які лікуються препаратом Корвітол.

Не варто застосовувати Корвітол пацієнтам, у яких є підозра на інфаркт з серцевими скороченнями менше 50 уд/хв, інтервалом P–Q >0,24 c або систолічним артеріальним тиском <100 мм рт. ст.

Передозування

Симптоми передозування: сильне зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада І–ІІІ ступеня, подовження інтервалу QT, асистолія, недостатня периферична перфузія, зупинка серця, серцева недостатність та кардіогенний шок, ускладнення дихання, бронхоспазм, пригнічення або зупинка дихання, підвищена стомлюваність, блювання, порушення свідомості або втрата свідомості, тремор, генералізовані судоми, підвищена пітливість, парестезії, кома, нудота, спазми стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей), гіперглікемія, гіперкаліємія, ціаноз, вплив на нирки та тимчасовий міастенічний синдром.

Лікування передозування: припинення прийому препарату, симптоматичне лікування в відділенні інтенсивної терапії, застосування абсорбентів, штучний виклик блювання, промивання шлунку.

При тяжкій формі гіпотензії, брадикардії або загрозі серцевої недостатності потрібно вводити β1–агоніст внутрішньовенно з інтервалом 2–5 хв або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту або внутрішньовенно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва.

Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання, відновлення об’єму циркулюючої крові, інфузія глюкози, контроль роботи серця за допомогою ЕКГ, повторне внутрішньовенне введення атропіну 1–2 мг.

Якщо пригнічена функція міокарда, потрібна інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату (9 мг/мл, 10‒20 мл). 

У разі значної брадикардії, яка не лікується медикаментозно, потрібно застосовувати тимчасовий штучний водій серцевого ритму. Якщо зупинений кровообіг, можуть знадобитися заходи з реанімації протягом кількох годин.

Під час бронхоспазму можна застосовувати β2–симпатоміметики інгаляційно або амінофілін внутрішньовенно. 

У разі генералізованих судом рекомендоване повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні реакції

Дуже часто > 1/10
Часто від > 1/100 до <1/10
Нечасто від > 1/1000 до <1/100
Рідко від > 1/10000 до <1/1000
Дуже рідко <1/10000
Невідомо частота не може бути оцінена з відомих даних

Небажані реакції можуть виникати з боку:

Шлунково–кишкового тракту: нечасто – нудота, блювання, біль у животі, закреп, діарея; рідко– сухість у ротовій порожнині; 

Печінки та жовчі: дуже рідко – гепатит;

Шкірного покриву: нечасто – посилене потовиділення, шкірні алергічні реакції; дуже рідко – псоріаз, загострення псоріазу, псоріазо–подібний висип, випадіння волосся; невідомо– порушення жирового обміну;

Метаболізму і травної системи: рідко– цукровий діабет, загострення цукрового діабету; невідомо – гіпоглікемія;

Нервової системи та психіки: нечасто – депресія, нічні жахи, порушення сну, галюцинації, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, надмірні сновидіння, парестезія; дуже рідко– зміна особистості, перепади настрою, минущі проблеми з пам’яттю, порушення смакових відчуттів;

Органів зору: рідко – кон’юнктивіт, сухість в очах, дуже рідко – порушення зору;

Органів слуху: дуже рідко – порушення слуху, тинітус;

Серцево–судинної системи: нечасто – похолодіння рук та ніг; рідко– посилене серцебиття, брадикардія, порушення провідності, загострення серцевої недостатності, периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, синкопе; дуже рідко – загострення стенокардії; невідомо– загострення синдрому Рейно.

Органів дихання: рідко – задишка при фізичному навантаженні; невідомо– респіраторний дистрес–синдром;

Крові та лімфи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія;

Імунної системи: дуже рідко – алергічний риніт;

Опорно–рухової системи: рідко – м’язова слабкість, м’язові спазми; дуже рідко – моноартрит, поліартрит;

Нирок та сечовивідної системи: дуже рідко – загострення ниркової недостатності;

Статевої системи та молочних залоз: дуже рідко – порушення лібідо, еректильна дисфункція, хвороба Пейроні;

Загальне: невідомо– надмірна втома;

Лабораторні дослідження: дуже рідко– збільшення ваги, підвищення рівня аспартатаміно–трансферази, підвищення рівня аланінаміно–трансферази; невідомо – зниження рівня ліпопротеїдів високої щільності, підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.

Особливості застосування

Уважне спостереження необхідне за пацієнтами у таких випадках:

  • у пацієнтів з AВ–блокадою І ступеня, оскільки ймовірно, що вже існуючі легкі форми AВ–порушення провідності можуть обтяжуватися та призводити до AВ–блокади більш тяжкого стану;
  • пацієнтам з цукровим діабетом зі значним коливанням рівня цукру в крові, оскільки є можливість розвитку тяжких гіпоглікемічних станів;
  • якщо пацієнт довго та суворо дотримувався голодування та при великому фізичному навантаженні, оскільки існує можливість розвитку тяжких гіпоглікемічних станів;
  • пацієнтам, які хворі на феохромоцитому (пухлину мозкової речовини наднирників), паралельно потрібно приймати альфа–симпатолітичний препарат;
  • пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Інформація щодо ефективності та безпеки застосування препарату пацієнтам з тяжкою стабільною серцевою недостатністю обмежена. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом. Пацієнти з нестабільною серцевою недостатністю, гострим інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією у попередні 28 днів, пацієнти віком від 80 років або до 40 років; пацієнти з гемодинамічно вираженими захворюваннями клапанів, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серці повинні лікуватися тільки під наглядом лікаря зі спеціалізованими навичками та досвідом.

Якщо необхідно завершити лікування, це потрібно зробити протягом 10–14 днів зі щоденним зниженням дози на 25 мг протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу потрібно приділяти пацієнтам з ішемічною хворобою серця. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний наслідок, збільшується під час припинення лікування β–блокаторами. Лікування не варто припиняти раптово через можливість розвитку синдрому відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

У пацієнтів зі стенокардією частота та тяжкість нападів стенокардії може збільшитися через опосередковане альфа–рецепторами звуження коронарних судин. Таким пацієнтам не варто призначати неселективні β–блокатори, селективні β1–блокатори необхідно приймати обережно.

При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших β–блокаторів, потрібно контролювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АТ) (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).

Пацієнтам, які приймають β–блокатори, не варто вводити внутрішньовенно антагоністи кальцію верапамілового типу.

Зазвичай при лікуванні хворих на астму супутньо призначають β2–агоністи (у таблетках або аерозолі). У період, коли такі пацієнти починають приймати препарат, може знадобитись  збільшення дози β2–агоністів. Ризик, що препарат буде впливати на β2–рецептори, нижчий, ніж у разі прийому звичайних неселективних β1–блокаторів у таблетках.

В окремих випадках блокатори β–адренорецепторів можуть провокувати виникнення псоріазу, посилення симптомів цього захворювання або появу екзантем, що нагадують псоріаз. Блокатори β–адренорецепторів слід призначати пацієнтам із псоріазом в особистому або сімейному анамнезі тільки після ретельної оцінки користі/ризику.

Пацієнтам з депресивними захворюваннями в анамнезі потрібно призначати лікування метопрололом, тільки ретельно оцінивши співвідношення позитивного ефекту до ризику.

Блокатори β–адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів і посилювати ступінь тяжкості анафілактичних реакцій. Тому пацієнтів, в історії хвороби яких були зазначені тяжкі реакції гіперчутливості, а також пацієнтів, які проходять терапію вакцинами та десенсибілізувальну терапію, слід лікувати дуже обережно (у зв’язку з ризиком виникнення надмірних алергічних реакцій). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.

Корвітол може маскувати деякі симптоми тиреотоксикозу, наприклад, тахікардію. Різка відміна прийому препарату для пацієнтів із тиреотоксикозом протипоказана через можливе посилення симптомів.

Пацієнти, які лікують серцеву недостатність, повинні проходити лікування цієї хвороби до початку застосування метопрололу, а також під час цієї терапії.

Обережно метопролол застосовувати потрібно пацієнтам з міастенією гравіс.

Метопролол може посилити вже наявну брадикардію. У разі розвитку брадикардії (ЧСС менше 50–55 уд/хв) під час лікування метопрололом доза має бути зменшена та/або прийом препарату потрібно поступово відмінити.

Якщо неможливо відмінити Корвітол перед проведенням загальної анестезії або перед застосуванням міорелаксантів периферичної дії, анестезіолог повинен бути поінформований про лікування пацієнта препаратом Корвітол. Не рекомендовано припиняти лікування під час проведення хірургічного втручання.

Під час хірургічного втручання анестезіолог повинен знати, що пацієнт приймає метопролол. Пацієнтам, яким має бути проведене хірургічне втручання, припиняти лікування β–блокаторами не рекомендовано. Якщо відміна метопрололу вважається необхідною, то вона, за можливості, повинна відбуватися не менше ніж за 48 годин до загальної анестезії. Термінового застосування високих доз метопрололу пацієнтам, які перенесли несерцеві хірургічні втручання, потрібно уникати, оскільки це пов’язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, включаючи летальні наслідки у пацієнтів із серцево–судинними факторами ризику.

Однак для деяких пацієнтів є бажаним використання β–блокаторів як премедикації. У таких випадках необхідно обирати анестетик з незначним негативним інотропним ефектом, щоб мінімізувати ризик пригнічення діяльності міокарда.

Метопролол може спричинити незначне підвищення рівнів тригліцеридів та зменшення рівнів вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), і воно було значно меншим порівняно з таким у разі прийому неселективних β2–блокаторів. Спостерігалося значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом кількох років.

Симптоми гіпоглікемії (зокрема тахікардія і тремор) можуть бути замасковані під дією Корвітолу.

Потрібно бути обережним пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом, та пацієнтам, які отримують комбіновану терапію препаратами наперстянки. У разі тяжкого порушення функції нирок Корвітол потрібно приймати лише при ретельному моніторингу функції нирок.

Препарат Корвітол може посилити прояви порушень периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість, оскільки має гіпотензивну дію, 

Біодоступність препарату може підвищуватися при цирозі печінки.

Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, потрібно враховувати можливість зменшення виділення сльози.

Використання Корвітолу може спричинити позитивні результати допінг–тестів. Неможливо передбачити вплив на здоров’я у разі неналежного застосування лікарського засобу Корвітол як допінгу – небезпека для здоров’я не може бути виключена.

Оскільки засіб Корвітол містить лактозу, пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо–галактозною мальабсорбцією не варто приймати цей препарат.

Період вагітності та грудного вигодовування

Препарат Корвітол варто застосовувати у період вагітності та лактації тільки у разі крайньої необхідності та тільки після консультації з лікарем, оскільки деяка кількість речовини потрапляє у грудне молоко та через плацентарний бар'єр, що негативно впливає на розвиток плоду та дитини. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, зокрема запаморочення і втома, варто утриматись від керування автотранспортом та іншими рухомими механізмами на період терапії Корвітолом.

Спосіб застосування та дозування

 

Препарат Корвітол потрібно застосовувати щодень. Бажано приймати таблетку зранку після прийому їжі, а у разі прийому подвійної дози – вранці та ввечері. Потрібно запивати препарат великою кількістю рідини.

Якщо після довготривалого лікування застосування препарату Корвітол потрібно перервати або припинити, то робити це необхідно поступово і повільно, бо раптова відміна може призвести до серцевої ішемії із загостренням стенокардії, до інфаркту міокарда або різкого підвищення артеріального тиску.

Максимальна допустима добова доза – 200 мг. Тривалість терапії та дозування визначається індивідуально залежно від захворювання та стану пацієнта. 

Зазвичай використовуються такі дозування для лікування:

Артеріальної гіпертензії

Корвітол 50: 1 таблетка 1–2 рази на день або 1–2 таблетки 1 раз на день (відповідає 50–100 мг метопрололу тартрату). Якщо потрібно, можна збільшити до 2 таблеток двічі на добу, відповідає 200 мг метопрололу тартрату.

Корвітол 100: половина таблетки 1–2 рази на добу або ½–1 таблетка 1 раз на добу, що відповідає 50–100 мг метопрололу тартрату. Якщо потрібно, добову дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на добу, що відповідає 200 мг метопрололу тартрату, або приймати лікарський засіб з іншими антигіпертензивними препаратами.

Стенокардії, зокрема після інфаркту міокарда

Рекомендована доза препарату становить 50–100 мг на добу (один раз на добу вранці або два рази – вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна збільшити до 200 мг, розподілених на два прийоми (вранці та ввечері). Водночас слід перевіряти артеріальний тиск. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Гіперкінетичного кардіального синдрому

Корвітол 50: 1 таблетка 1–2 рази на добу або 1–2 таблетки 1 раз на добу –відповідно 50 та 100 мг метопрололу тартрату. Якщо потрібно, добову дозу можна збільшити до 2 таблеток двічі на день (відповідає 200 мг метопрололу тартрату) з регулярною перевіркою артеріального тиску.

Корвітол 100: половина таблетки 1–2 рази на добу або ½–1 таблетка 1 раз на добу (відповідає 50–100 мг метопрололу тартрату). Якщо потрібно, добову дозу можна збільшити до 1 таблетки двічі на день (відповідає 200 мг метопрололу тартрату) з регулярною перевіркою артеріального тиску. Дозу потрібно зменшити, якщо терапевтичний ефект був досягнутий.

Аритмії, зокрема суправентрикулярної тахікардії

Корвітол 50: 2 таблетки 1–2 рази на день (відповідає 100–200 мг метопрололу тартрату).

Корвітол 100: 1 таблетка 1–2 рази на день (відповідає 100–200 мг метопрололу тартрату).

Для екстреного лікування інфаркту міокарда та профілактики повторного інфаркту

При гострому інфаркті міокарда лікування потрібно почати якомога швидше після госпіталізації, постійно слідкуючи за серцевою активністю за допомогою ЕКГ і артеріальним тиском. Лікування розпочинають з 5 мг діючої речовини внутрішньовенно. Залежно від клінічної реакції пацієнта, наступні дози по 5 мг метопрололу тартрату можна вводити внутрішньовенно з інтервалом у 2 хвилини для досягнення максимальної загальної дози 15 мг метопрололу тартрату.

Якщо повна доза 15 мг, введена внутрішньовенно, добре переноситься пацієнтом, через 15 хвилин після останнього внутрішньовенного введення 1 раз приймають 1 таблетку Корвітолу 50 або ½ таблетки лікарського засобу Корвітол 100 (відповідає 50 мг метопрололу тартрату).

Наступні 2 доби застосовують 1 таблетку лікарського засобу Корвітол 50 або ½ таблетки лікарського засобу Корвітол 100 (відповідає 50 мг метопрололу тартрату) кожні 6 годин. Для пацієнтів, які не переносили дозу більше 15 мг метопрололу тартрату внутрішньовенно, подальшу пероральну терапію потрібно розпочинати з обережністю із застосування 1 раз ½ таблетки лікарського засобу Корвітол 50 (відповідає 25 мг метопрололу тартрату).

Підтримувальна доза

Рекомендована доза становить 200 мг, розділена на 2 два прийоми, вранці та ввечері (по 2 таблетки лікарського засобу Корвітол 50 2 рази на добу або по 1 таблетці лікарського засобу Корвітол 100 2 рази на добу).

Якщо спостерігається зниження ЧСС і/або артеріального тиску або інші ускладнення, що потребують лікування, застосування препарату Корвітол необхідно завершити негайно.

Запобігання мігрені

Корвітол 50: 2 таблетки 1–2 рази на добу (відповідає 100–200 мг метопрололу тартрату).

Корвітол 100: 1 таблетка 1–2 рази на добу (відповідає 100–200 мг метопрололу тартрату).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Виведення метопрололу тартрату зменшується при тяжких порушеннях функції печінки (наприклад, у пацієнтів з цирозом печінки), у результаті чого може виникнути необхідність у зниженні дози.

Пацієнти літнього віку

Немає потреби коригувати дозу.

Діти

Лікування препаратом Корвітол протипоказане дітям, тому що безпека та ефективність лікарського засобу Корвітол для цієї групи пацієнтів не встановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Прийом Корвітолу разом з дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів підвищує ризик розвитку гіпотензії і, в окремих випадках, ризик появи серцевої недостатності у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю.

Пацієнти повинні перебувати під ретельним контролем, якщо вони разом із лікарським засобом Корвітол застосовують гангліоблокатори, інші β–блокатори, наприклад, очні краплі.

Потрібно обережно застосовувати метопролол пацієнтам, які приймають стимулятори β2–рецепторів та β1–рецепторів, а також дигідропіридини.

Дотримуватись обережності потрібно при одночасному прийомі деяких антиаритмічних препаратів типу хінідину, аміодарону або пропафенону, оскільки β–блокатори можуть посилювати негативні інотропні, дромотропні та хронотропні ефекти. Потрібно уникати одночасного призначення з пропафеноном. Результат застосування такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має β–блокувальні властивості.

Кардіодепресивні ефекти лікарського засобу Корвітол та антиаритмічних засобів (наприклад, аміодарон, пропафенон та інші антиаритмічні препарати) можуть посилюватися. Ефект аміодарону у разі одночасного застосування з метопрололом (значна синусова брадикардія) може тривати протягом довгого періоду після завершення прийому препарату, оскільки аміодарон має надзвичайно довгий період напіввиведення (приблизно 50 днів).

Антиаритмічні засоби I класу та β–блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може сприяти виникненню серйозних гемодинамічних побічних реакцій у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Потрібно уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні атріовентрикулярної (АВ) провідності. 

Діюча речовина метопролол цілком метаболізується у печінці ферментами системи цитохрому P450 (в основному ізоферментом CYP2D6), саме тому концентрація метопрололу у крові може підвищуватися під час одночасного прийому субстратів, що інгібують CYP2D6, і зменшуватися при прийомі речовин, що індукують CYP2D6. Разом з метопрололом інгібітори та індуктори CYP2D6 потрібно приймати обережно. Клінічно значущими інгібіторами CYP2D6 є:

  • антидепресанти, наприклад, флуоксетин, пароксетин, сертралін або бупропіон;
  • антипсихотики, як тіоридазин;
  • антиаритмічні засоби, наприклад, хінідин, пропафенон або аміодарон;
  • противірусні засоби, наприклад, ритонавір;
  • антигістамінні засоби, як дифенгідрамін;
  • антималярійні засоби, наприклад, гідроксихлорохін, хінін;
  • протигрибкові засоби, як тербінафін;
  • антагоністи Н2–рецепторів, наприклад, циметидин;
  • целекоксиб.

Дифенгідрамін зменшує (у 2,5 рази) кліренс метопрололу до α–гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти речовини метопролол посилюються. Можливо, дифенгідрамін має здатність інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

У осіб, які одночасно з препаратом Корвітол застосовують антагоністи кальцієвих каналів верапамілового або дилтіаземового ряду або інші препарати для лікування аритмії (такі як дизопірамід), можливі негативні інотропні та хронотропні симптоми, зокрема гіпотензія, брадикардія або інші аритмії, тому показаний ретельний контроль стану таких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають β–блокатори, не варто призначати внутрішньовенно верапаміл через загрозу зупинки серцевого ритму. Дилтіазем та блокатори β–рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на AВ–провідність та функцію синусового вузла. Водночас може відбуватися виражена брадикардія.

Дія Корвітолу може посилюватися при застосуванні циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину.

У пацієнтів, які лікуються β–блокаторами, інгаляційними анестетиками, посилюється кардіодепресивний ефект.

Лікарський засіб Корвітол може пригнічувати виведення лідокаїну.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують ризик анафілактичних реакцій.

Одночасний прийом Корвітолу з наркотичними засобами може призводити до значного зниження артеріального тиску. Негативні інотропні ефекти двох вищезазначених лікарських засобів можуть додаватися.

Нервово–м’язова блокада, що спричинена міорелаксантами периферичної дії, може посилюватися блокуванням β–рецепторів лікарським засобом Корвітол.

Обережно потрібно комбінувати метопролол з іншими препаратами, які мають антигіпертензивний ефект.

При одночасному застосуванні препарату Корвітол і серцевих глікозидів, резерпіну, α–метилдопи, гуанфацину або клонідину, можливо, знизиться частота серцевих скорочень або сповільниться провідність.

При раптовому завершенні застосування клонідину на фоні одночасного лікування препаратом Корвітол може підвищитися артеріальний тиск. Саме тому припиняти застосування клонідину необхідно лише через кілька днів після відміни лікарського засобу Корвітол. Потім можна поступово відміняти клонідин.

Одночасний прийом глікозидів наперстянки і блокаторів β–рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності та сприяти виникненню брадикардії.

Метопролол протидіє β1–ефектам симпатоміметичних засобів, але має деякий вплив на бронходилятаційний ефект β2–агоністів при застосуванні нормальних терапевтичних доз.

При одночасному застосуванні Корвітолу і норепінефрину, епінефрину або інших симпатоміметичних речовин, наприклад, тих, які містяться в засобах від кашлю, краплях для носа і очей, можливе підвищення артеріального тиску.

Під час терапії препаратом Корвітол можливе зниження відповіді на дози адреналіну, які зазвичай застосовуються для лікування алергічних реакцій.

При одночасному застосуванні лікарського засобу Корвітол з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або продовжуватися їхній ефект. Водночас симптоми–передвісники гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) замасковані або послаблюються. Саме тому необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові і коригувати дозу антигіперглікемічних засобів, якщо потрібно.

Потрібно уникати одночасного застосування з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Потрібно дотримуватися обережності при одночасному прийомі препарату Корвітол з трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, нітрогліцерином, а також діуретиками, вазодилататорами та іншими антигіпертензивними засобами, через ризик ймовірної артеріальної гіпотензії.

Після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори β–рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), відбувалася виражена артеріальна гіпертензія та брадикардія. Крім того, епінефрин, який міститься в анестетиках місцевої дії, може спровокувати розвиток цих реакцій у разі внутрішньосудинного введення препарату. Ризик є меншим у разі застосування з кардіоселективними блокаторами β–рецепторів.

Оскільки β–блокатори можуть вплинути на периферичний кровообіг, потрібно бути обережним при суміжному застосуванні препаратів з подібною дією, наприклад, з ерготаміном.

Блокатори β–рецепторів можуть провокувати появу парадоксальних гіпертензивних реакцій у пацієнтів, які приймають високі дози фенілпропаноламіну. 

Через можливість сильної гіпертензії інгібітори моноаміноксидази (МАО) не варто приймати разом з Корвітолом.

Індометацин і рифампіцин можуть знижувати ефект лікарського засобу Корвітол. Імовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. 

Термін придатності та умови зберігання

Максимальний термін зберігання – 3 роки.

Тримати препарат потрібно у безпечних умовах, щоб діти не мали до нього доступу, за температури не вище ніж 25 °С.

Ціна

Ціна Корвітолу аптеках становить:

Корвітол таблетки 50 мг № 50 – 83 гривні.

Корвітол таблетки 100 мг № 50 – 142 гривні.

Купити на Liki24 зі знижкою 30% Купити
  • Виробник:
    Берлін-Хемі, Німеччина
  • Діючі речовини:
    Метопролол
  • Код АТХ:

    C07AB02

    C - Засоби, що діють на серцево-судинну систему

    C07 - Блокатори бета-адренорецепторів

    C07A - Блокатори бета-адренорецепторів

    C07AB - Селективні блокатори бета-адренорецепторів

    C07AB02 - Метопролол