Алерон: инструкция, применение, цена

Алерон – противоаллергическое средство для системного применения. Этот препарат блокирует H1-гистаминовые рецепторы, поэтому используется при аллергическом рините, конъюнктивите, крапивнице и различных кожных проявлениях аллергии. Он является первым в Украине высокоселективным блокатором H1-гистаминовых рецепторов, у которого активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид. Молекула цетиризина синтезирована в 1978 г., а разделена рацемическая смесь изомеров цетиризина – в 2001 г. В итоге активная субстанция с собственными фармакологическими свойствами получила название левоцетиризин.

Алерон имеет противовоспалительное и противоаллергическое действие. Он не только способствует снижению выработки медиаторов воспаления, но и уменьшает миграцию эозинофилов. Способен препятствовать сосудистой проницаемости. Алерон влияет на зависимую от гистамина аллергическую реакцию.

Преимущества:

• отсутствие седирующего действия при приеме препарата в терапевтических дозах;
• минимальные антихолинергический и антисеротониновый эффекты;
• не влияет на адренергические 5-HT рецепторы;
• высокая биодоступность и отсутствие накопления в организме;
• хорошая эффективность и продолжительность действия;
• высокий профиль безопасности;
• избирательность;
• хорошая переносимость;
• отсутствие тахифилаксии, проще говоря, быстрого снижения терапевтического эффекта при повторном приеме.

Все фармакотерапевтические эффекты Алерона были подтверждены клиническими испытаниями. Это характеризует препарат как высокоэффективный и достаточно исследованный для доверительного применения в терапии пациентов.

Состав и форма выпуска

Алерон выпускается в форме таблеток.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидролизированный, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин представляет собой активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к конкурентным антагонистам гистамина. Его действие полностью обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Стоит отметить, что сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина вдвое выше, чем у цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергии, может уменьшать миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость. Также это вещество ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, способно предупреждать развитие и облегчать течение аллергических реакций. Кроме того, левоцетиризин оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие. При этом он почти не оказывает антихолинергического, противосеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры действующего вещества Алерона имеют линейную зависимость. Они практически не отличаются от параметров цетиризина.

Алерон оперативно всасывается при приеме внутрь, при этом прием пищи никак не влияет на степень всасывания. Но еда способна снижать скорость всасывания и действия.

Отсутствует информация касательно распределения Алерона в тканях человека, проникновения левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Установлено, что объем распределения этого вещества составляет 0,4 л/кг. Связывание левоцетиризина с белками плазмы – 90%.

В человеческом организме метаболизму подвергается порядка 14% левоцетиризина. Если учитывать низкую степень метаболизма, полное отсутствие усиления угнетающего действия, то маловероятным представляется взаимодействие левоцетиризина с  иными веществами.

Экскреция Алерона происходит преимущественно за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) –  7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Алерон не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. При этом целых 85,4% от дозы препарата выводятся в неизмененном виде с мочой, а порядка 12,9% – с калом.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс Алерона уменьшается, а период полувыведения (Т1/2 ) удлиняется (например, у пациентов на гемодиализе общий клиренс падает на 80%), а это требует подбора необходимого режима дозирования. Во время стандартного четырехчасового гемодиализа удаляется незначительная часть (меньше 10%) левоцетиризина. Это вещество способно проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Алерон применяют для симптоматической терапии  аллергического ринита (в т. ч. круглогодичного) и крапивницы.

Противопоказания

Не стоит использовать Алерон, когда есть:

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к иным компонентам препарата;
• тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• редкая наследственная непереносимость галактозы;
• дефицит фермента лактазы или нарушение усвоения глюкозы/галактозы.

Передозировка

В случае передозировки Алероном пациент испытывает сонливость и первоначальное возбуждение. У детей наблюдается повышенная раздражительность и сонливость.

Специфического антидота не существует, при передозировке Алероном назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Стоит рассмотреть необходимость промывания желудка. Гемодиализ показал свою неэффективность.

Побочные эффекты

При лечении Алероном возможны побочные эффекты со стороны:

• ЦНС – повышенная сонливость, головные боли, обморок, тремор, судороги, повышенная утомляемость, слабость, астения, парестезии, головокружение, дисгевзия;
• психики – любое нарушение сна, чрезмерное возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, навязчивые суицидальные мысли;
• сердца – усиленное сердцебиение, тахикардия;
• органа зрения – нарушение или нечеткость зрения;
• органов слуха и равновесия – вертиго;
• печени – гепатит;
• мочевыделительной системы – дизурия, задержка мочи;
• иммуннитета – гиперчувствительность, в т. ч. анафилаксия;
• дыхательной системы – одышка;
• ЖКТ – диарея, рвота, запор, чувство сухости во рту, тошнота, болевые ощущения в животе;
• кожи – ангионевротический отек, сыпь, в т. ч. устойчивая медикаментозная, зуд, крапивница;
• костно-мышечной системы – миалгия;
• метаболизма – повышенный аппетит.

Также возможны отеки и влияние на результаты исследований, а конкретно – на увеличение веса, отклонения функций печени.

Особенности применения

С повышенной осторожностью Алерон следует применять пациентам, страдающим хронической почечной недостаточностью (нужна коррекция режима дозирования), и всем лицам пожилого возраста (вероятно снижение клубочковой фильтрации). В процессе терапии следует воздерживаться от алкогольных напитков.

Если у пациента имеются определенные факторы, которые так или иначе провоцируют задержку мочи (травмы спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), рекомендуется уделить этому внимание при назначении Алерона, поскольку он может еще больше увеличить риск задержки мочи.

Способ применения и дозы

Алерон назначают взрослым и детям старше 6 лет принимать внутрь в дозе 5 мг один раз в сутки. Таблетку нужно глотать целиком, запивая водой. Прием пищи никак не влияет на эффект препарата, но может замедлять скорость его развития.

Пожилым больным с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозировки проводить с учетом клиренса креатинина согласно таблице. Чтобы оценить клиренс креатинина считают значения по следующей формуле:

КЛкр = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) / 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушение умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени	<10	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе	<10	противопоказано

Детям с нарушениями функции почек Алерон назначают с коррекцией дозировки.

Пациентам только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью понадобиться корректировать режим дозирования.

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом стоит лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом. При этом продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или на протяжении меньше 4 недель. Терапию можно прекратить, если симптомы исчезнут. Также лечение можно восстановить при повторном возникновении симптомов. Если пациент страдает от устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов > 4 дней в неделю и на протяжении свыше 4 недель) в период контакта с аллергенами, то можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (аллергический ринит, крапивница в хронической форме) продолжительность терапии составляет до 1-го года.

Дети

Препарат нельзя применять детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Алерон противопоказан при беременности и кормлении грудью. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в случае назначения этого лекарства следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции

Рекомендуется воздерживаться во время лечения от управления автотранспортом либо работы с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Пока что исследования по взаимодействию левоцетиризина с другими действующими веществами не проводили.

Исследования с цетиризином продемонстрировали, что его одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не проявляет каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий. Одновременный прием с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16% суммарный клиренс левоцетиризина (при этом кинетика теофиллина не изменяется). В случае многократного приема ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции последнего возрастает на 40%. При этом распределение ритонавира менялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Отсутствуют данные по усилению эффекта седативных средств при приеме Алерона в терапевтических дозах. Лучше избегать применения седативных средств в процессе лечения.

Условия и срок хранения

Алерон разрешается хранить 2 года в сухом месте, где температурный режим не превышает +25°С.

Цена

10 таблеток Алерона можно приобрести за 48-58 грн, а 30 таблеток – за 122-129 грн.