Аквадетрим: инструкция, применение, цена

Аквадетрим – препарат витамина D в его естественной форме – D₃ играет важную роль в регуляции обмена  в организме таких веществ, как кальций и фосфор.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма – раствор водный для перорального применения.

Действующее вещество в  1 мл (примерно 30 капель) раствора: 15000 МЕ холекальциферола.

Вспомогательные вещества: макроголглицерол рицинолеат; сахароза; натрия гидрофосфат додекагидрат; кислота лимонная, моногидрат, ароматизатор анисовый; спирт бензиловый; вода очищенная.

Таким образом, 1 капля содержит приблизительно 500 МЕ витамина D₃.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость с анисовым запахом и вкусом. Допускается наличие в препарате опалесценции.

Фармакологические свойства

Витамин D₃ представляет собой активный антирахитический фактор. Его ключевая функция –  регулирование метаболизма кальция и фосфатов, это способствует более правильной минерализации и нормальному росту скелета.

Причем витамин D₃ – естественная форма витамина D, образуемого у животных и людей. По сравнению с витамином D₂ он характеризуется более высокой активностью (примерно на 25%).

Витамин D₃ жизненно необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек, а также костной системы. Это вещество играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов непосредственно из кишечника, участвует в транспорте минеральных солей. Кроме того, витамин D₃ в процессе кальцификации костей отвечает за выведение кальция и фосфатов почками. Важно отметить, что концентрация ионов кальция влияет на важные биохимические процессы, которые обусловливают поддержку тонуса мышц скелетной мускулатуры, участвуют в проведении нервного возбуждения и даже влияют на свертываемость крови. Плюс этому веществу отводится не последняя роль  в функционировании иммунной системы. Например, D₃ влияет на производство лимфокинов.

Недостаток этого витамина в еде, ослабление его всасывания, дефицит кальция, отсутствие экспозиции на солнечный свет чреват у взрослых остеомаляцией, а у детей в период быстрого роста – рахитом. У беременных женщин дефицит D₃ опасен появлением симптомов тетании и необразованием зубной эмали у новорожденных. Женщинам во время менопаузы, часто болеющим остеопорозом по причине гормональных нарушений, рекомендуется повысить дозу употребления D₃.

Фармакокинетика

Доказано, что водный раствор этого витамина гораздо лучше всасывается, чем масляный. У недоношенных детей часто происходит недостаточное образование и последующее поступление желчи в кишечник, этот фактор нарушает всасывание витаминов, принимаемых в виде масляных растворов.

Сразу после перорального применения действующее вещество Аквадетрима абсорбируется в тонком кишечнике. Может спокойно проникать через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

Выводится препарат с мочой и калом. Метаболизируется это вещество в печени и почках, превращаясь в активный метаболит – кальцитриол. Он соединяется с белком-носителем и затем транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полураспада в крови –  несколько суток. Указанный срок может продлиться, если имеются заболевания почек.

Витамин D₃ участвует в регуляции обмена фосфора и кальция в организме еще спустя 6 часов после приема Аквадетрима. После употребления этого витамина уже через 48 часов наблюдается повышение уровня холекальциферола в сыворотке крови.

Показания к применению

Аквадетрим назначают для профилактики и лечения:

• рахита, особенно у недоношенных новорожденных детей;
• дефицита витамина D₃ в группах высокого риска, не имеющих расстройств всасывания;
• остеомаляции;
• дефицита витамина D₃ при мальабсорбции;
• остеопороза;
• гипопаратиреоза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, гипервитаминоз D, саркоидоз, почечная недостаточность, нефролитиаз, туберкулез. Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину).

Прием витамина D может привести к риску передозировки. В таких ситуациях следует применять витамин D в других лекарственных формах, для того чтобы было легче контролировать концентрацию. Аквадетрим противопоказан пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изольмальтозной недостаточностью.

Передозировка

Так как этот витамин регулирует метаболизм кальция и фосфатов, то после передозировки обычно возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты, повреждения костей. Кроме того, могут быть изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия, как правило, возникает после применения 50000-100000 МЕ в день.

В случае передозировки могут развиваться: рвота, мышечная слабость, утрата аппетита, тошнота, запор, полидипсия, панкреатит, полиурия, сонливость, фотосенсибилизация, ринорея, гипертермия, спад либидо, конъюнктивит, гиперхолестиренемия, повышение активности трансаминаз, аритмия, артериальная гипертензия, уремия.

Наиболее частые симптомы: болевые ощущения в мышцах и суставах, головная боль, потеря веса. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией. Наблюдается повышенная потеря калия. Нередко фиксируется гипостенурия, никтурия и повышение давления крови средней степени.

В более тяжелых случаях происходит помутнение роговицы, еще реже – отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки, причем, вплоть до развития катаракты. Также могут образовываться конкременты в почках, происходить известкование в мягких тканях (кровеносных сосудах, сердце, легких и коже).

В исключительных случаях может развиваться холестатическая желтуха.

Передозировка Аквадетримом требует лечения гиперкальциемии. Важно прекратить прием лекарства и соблюдать диету с низким содержанием кальция или без кальция, употреблять большое количество жидкости. Может назначаться форсированный диурез, индуцированный введением фуросемида, прием глюкокортикоидов и кальцитонина.

Если почки функционируют нормально, то уровень кальция достоверно снижается при введении инфузионного раствора натрия хлорида (3-6 л в течение суток) с добавлением Фуросемида. Иногда дополнительно рекомендуется использовать 15 мг/кг/час натрия эдетата, постоянно при этом контролируя уровень кальция и ЭКГ. При олигоанурии гемодиализ является необходимостью.

Побочные эффекты

Обычно не происходит никаких побочных реакций при приеме Аквадетрима в рекомендованных дозах.

Если имеется индивидуально повышенная чувствительность к препарату или самому D3, что встречается крайне редко, либо в результате применения чересчур высоких доз на протяжении длительного периода может наблюдаться гипервитаминоз D.

Возможные побочные эффекты от приема со стороны:

• сердечно-сосудистой системы – аритмия, гипертензия;
• ЖКТ – метеоризм, утрата аппетита, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея;
• ЦНС – головная боль, повышенная сонливость, различные нарушения психики, депрессии;
• мочевыделительной системы – увеличение уровня кальция, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия;
• кожи – разные реакции гиперчувствительности (в т. ч. крапивница, сыпь, зуд и пр.);
• костно-мышечной системы – миалгия, артралгия, мышечная слабость;
• органов зрения – конъюнктивит, фотосенсибилизация;
• метаболизма – гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, усиленное потоотделение, панкреатит;
• гепатобилиарной системы – повышение активности аминотрансфераз;
• психики – снижение либидо.

Кроме того, зафиксированы сообщения о возникновении ринореи, гипертермии, а также сухости во рту от приема Аквадетрима.

Из-за содержания бензилового спирта (15 мг/мл) этот препарат может вызвать у некоторых пациентов анафилактоидные реакции.

Особенности применения

С повышенной осторожностью Аквадетрим следует использовать иммобилизованным пациентам, а также тем, кто принимает тиазиды, сердечные гликозиды. В группе риска находятся и люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Во время применения фармакологического средства важно учесть дополнительное поступление витамина D₃. Например, из других препаратов, которые применяются одновременно, и других источников.

Нельзя принимать одновременно D₃ и высокие дозы кальция. Комбинированную терапию витамина D₃ или кальция следует проводить только под наблюдением врача и под тщательным контролем уровня кальция. Узнать показатели помогут анализы этих веществ в сыворотке крови, моче.

Определение суточной потребности ребенка в этом витамине и способа его применения следует устанавливать индивидуально. Причем, важно регулярно проводить лабораторные исследования, особенно в первые месяцы жизни малыша.

С повышенной осторожностью применяют Аквадетрим новорожденным, которые появились на свет с маленьким передним темечком.

Во время лечения также рекомендуется проводить контроль уровня кальция, фосфатов и сахара.

Осторожно следует использовать Аквадетрим пациентам с нарушенной функцией почек. Если запланировано длительное лечение этим препаратом, то необходим контроль функции почек по уровню креатинина в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Применять Аквадетрим следует перорально.

С целью профилактики рахита назначается 1 капля Аквадетрима (около 500 МЕ витамина D₃) в сутки. Если пациенты – недоношенные новорожденные дети, то дозировка определяется врачом индивидуально. Но, обычно, рекомендуется прием 2 капель в сутки.

Для профилактики дефицита витамина D₃ у пациентов групп высокого риска без расстройств всасывания назначается 1 капля препарата в сутки.

С целью поддерживающего лечения остеопороза принимают 2 капли в сутки.

Для профилактики дефицита витамина D3 при мальабсорбции общая рекомендуемая доза составляет 6-10 капель в сутки.

Для лечения рахита и остеомаляции дозировка может изменяться в зависимости от течения и тяжести заболевания. Общая рекомендуемая доза для младенцев и детей составляет – 2-10 капель в сутки.

С целью лечения гипопаратиреоза назначаемая доза зависит от уровня кальция сыворотки крови и составляет около 20-40 капель в сутки. Когда нужен прием более высоких доз холекальциферола, то следует применять соответствующие лекарства в большей дозировке.

При длительном лечении Аквадетримом важно регулярно контролировать уровень креатинина в крови и уровень кальция в сыворотке крови и моче.

Детям назначают этот препарат с целью профилактики рахита уже со второй недели жизни. Обычно его принимают до конца первого года жизни. В течение второго года может возникнуть необходимость в дальнейшем применении этого витамина, особенно зимой.

Малышам капли следует давать в чайной ложке воды, молока либо детского питания. Если капли решено добавлять в бутылочку с питанием либо тарелку, то важно убедиться в полном потреблении пищи, иначе нельзя гарантировать прием всей дозы Аквадетрима. Препарат следует добавлять в пищу непосредственно перед ее употреблением.

Взрослым и детям старшего возраста рекомендуется принимать препарат в ложке с жидкостью.

Продолжительность лечения напрямую зависит от течения и тяжести болезни. Так, лечение рахита и остеомаляции (по причине дефицита D₃), продолжается на протяжении 1 года.

Совет: чтобы точно отмерить дозу Аквадетрима, нужно во время накапывания держать бутылочку под углом 45°.

Если используются дозировки свыше 1000 МЕ в сутки или долгое время происходит непрерывный прием препарата, то важно контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Дети

Разрешается использовать Аквадетрим младенцам со второй недели жизни.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эти периоды витамин D должен поступать в организм женщины в необходимом ей количестве.  Суточные дозы составляют до 500 МЕ. Риски при применении витамина D в этом диапазоне доз неизвестны. Важно избегать длительной передозировки из-за возможного развития гиперкальциемии.

Суточные дозы свыше 500 МЕ применяют в период беременности лишь в случае крайней необходимости и в строго рекомендуемой дозировке. Рекомендуется избегать длительной передозировки витамином D по причине возможного развития гиперкальциемии. Это, в свою очередь, приводит к порокам как физического, так и умственного развития плода, а также к стенозу аорты и ретинопатии у родившихся детей.

Стоит учитывать, что витамин D и его метаболиты способны проникать в грудное молоко. При этом нет достоверных данных о возможной передозировке.

Способность влиять на скорость реакции

Аквадетрим не влияет на способность управлять автотранспортом либо другими механизмами, официальных сообщений о таких особенностях препарата не поступало. Но все равно стоит соблюдать осторожность, так как присутствует возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Стоит учитывать, что при совместном применении Аквадетрима и противоэпилептических средств (Фенитоин, Фенобарбитал, Рифампицин) снижается всасывание D₃. А при одновременном использовании с тиазидами повышается риск гиперкальциемии.

Одновременное применение с сердечными гликозидами чревато увеличением их токсического действия. Например, повышается риск развития сердечных аритмий.

Совместное использование с антацидами, которые содержат алюминий или магний, может провоцировать токсическое воздействие алюминия на кости, гипермагниемию у людей с почечной недостаточностью.

Кетоконазол понижает биосинтез и катаболизм 1,25 (ОН)2-холекальциферола.

Одновременное назначение метаболитов либо же аналогов витамина D происходит лишь в виде исключения и строго под контролем уровня кальция в крови. При этом значительно повышается риск токсических эффектов.

Совместное использование с лекарствами, содержащими высокие дозы кальция или фосфора, увеличивают риск гиперфосфатемии.

Витамин D может антагонизировать препараты, назначаемые при гиперкальциемии (Кальцитонин, Этидронат, Памидронат).

Одновременный прием со средствами для снижения массы тела (Орлистат) и понижения уровня холестерина могут снижать абсорбцию витамина D и иных жирорастворимых витаминов.

Условия и срок хранения

Аквадетрим хранится 3 года, если препарат не распечатан. После того, как флакон вскрыт, то срок хранения составляет полгода, причем хранят его с плотно закрытой крышкой при комнатной температуре и с защитой от света.

Цена

Аквадетрим можно приобрести в среднем за 129-155 грн.