Акард: инструкция, применение, цена

Акард – это антитромботическое средство, ингибитор агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина, который используется для лечения острой ишемической болезни сердца.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота. 1 таблетка кишечнорастворимая содержит 75 мг или 150 мг ацетилсалициловой кислоты.

Дополнительные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза.

Состав оболочки: триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.

Выпускается препарат в форме белых таблеток, которые покрыты оболочкой.

В аптечных пунктах можно приобрести без рецепта от врача.

Фармакологические свойства препарата

Фармакодинамические характеристики

Препарат Акард содержит в своем составе ацетильное производное салициловой кислоты, имеет антиагрегантное, жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Механизм действия препарата обусловлен угнетением агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой и заключается в необратимой инактивации в тромбоцитах крови фермента циклооксигеназы-1, которая трансформирует арахидоновую кислоту до циклических перекисей (PGG2 и PGH2), являющихся предшественниками тромбоцитарных простагландинов и тромбоксана (А2).

Подавление агрегации наступает уже после применения малых доз лекарственного препарата и сохраняется в течение нескольких суток после однократного приема.

Фармакокинетические характеристики

Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота - всасывается в желудочно-кишечном тракте на 80-100%. Максимальной концентрации в плазме крови достигает примерно через 6 часов и составляет в среднем 12,7 мкг / мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг / мл для таблеток 75 мг.

Прием пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание лекарственного средства, но не уменьшает биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Далее препарат на 33% связывается с белками плазмы, когда концентрация составляет 120 мкг / мл.

Степень связывания лекарственного препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается в соответствии со снижением этой концентрации.

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Объем распределения составляет около 0,15-0,2 л / кг и увеличивается в соответствии с повышением концентрации лекарственного препарата в сыворотке крови.

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, в основном в печени, но также в сыворотке крови, эритроцитах и ​​в синовиальной жидкости.

Салицилаты в основном соединяются с глицином с образованием салицилуровой кислоты и с глюкуроновой кислотой с образованием салицил-фенолового и салицил-ацилового глюкуроната; только небольшая их часть подвергается гидроксилированию до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной и 2,3,5-тригидроксибензойной кислот.

Период полувыведения в фазе элиминации ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет около 2-3 часов.

В отличие от других салицилатов, негидролизированная ацетилсалициловая кислота не кумулирует в сыворотке крови после многократного введения.

Лишь около 1% дозы ацетилсалициловой кислоты, принятой внутрь, выводится с мочой в негидролизированной форме, остальное выводится в форме салицилатов и их метаболитов.

У больных с сохраненной функцией почек 80-100% разовой дозы лекарственного средства выводится с мочой в течение 24-72 часов.

Особые категории пациентов

Во время почечной недостаточности, беременности и у новорожденных связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы снижается не только по причине гипоальбуминемии, но также вследствие кумуляции эндогенных факторов, что вытесняют препарат из соединений с белками.

Фармакокинетические показатели препарата в зависимости от пола

У женщин процесс гидроксилирования проходит медленнее из-за меньшей активности эстеразы в сыворотке крови.

Показания к применению

Применяют Акард в дозировке 75 мг и 150 мг для:

• лечения острой и хронической ишемической болезни сердца;

Применяют Акард в дозировке 75 мг для:

• профилактики образования тромбов;
• профилактики первичных тромбозов, других сердечно-сосудистых заболеваний, например острого коронарного синдрома у пациентов старше 50 лет, у которых есть факторы риска развития болезней сердца и сосудов, в частности артериальная гипертензия, сахарный диабет, ожирение, гиперхолестеринемия, а также наличие в истории болезни наследственного инфаркта миокарда, который возникал у одного из родителей или брата или сестры.

Противопоказания для приема препарата

Противопоказаниями к приему препарата Акард являются такие факторы:

• наличие острой чувствительности к активному веществу и другим компонентам состава;
• если в истории болезни есть астма, которая возникла в результате приема салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП
• у пациента есть острая язва;
• во время геморрагического диатеза;
• если у пациента есть почечная и / или печеночная, и / или сердечная недостаточность в тяжелой форме;
• для одновременного применения с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше.

Передозировка

Опасное дозирование – 300 мг / кг массы тела.

Симптомы передозировки: головокружение, глухота, усиленное потоотделение, лихорадка, учащенное дыхание, шум в ушах, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, вялость, умеренное обезвоживание, головная боль, спутанность сознания, тошнота и рвота, гипогликемия (обычно у детей), энцефалопатия , кома, гипотензия, отек легких, судороги, коагулопатия, отек головного мозга, нарушения сердечного ритма. Также острую интоксикацию характеризует изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации.

Лечение передозировки: срочное промывание желудка, прием абсорбентов, проверка баланса жидкости и электролитов. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез и гемодиализ. Гемодиализ следует применять в случае тяжелой интоксикации, поскольку этот метод значительно ускоряет выведение салицилатов и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой балансы.

Побочные симптомы

Нежелательные симптомы могут возникать со стороны таких систем органов:

Желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, анорексия; в индивидуальных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Крови и лимфы: кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения или увеличение их продолжительности с мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, кровотечения в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антикоагулянтов), которые редко могут потенциально угрожать жизни, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, агранулоцитоз или эозинопения, анемия (постгеморрагическая / железодефицитная) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями, в том числе: астения, бледность кожного покрова , гипоперфузия; гемолиз и гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, в том числе такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, что потенциально поражают кожу, респираторную систему, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему.

Кожного покрова: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, геморрагические высыпания, узелковая эритема, мультиформная эритема.

Печени и желчевыводящих путей: транзиторная печеночная недостаточность, повышение уровня трансаминаз печени, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина. У пациентов с ювенильным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, ревматизмом или заболеваниями печени в анамнезе может возникать фокальный некроз гепатоцитов, боль в области печени и гипертрофия.

Сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, гематомы, артериальная гипертензия.

Органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах (тинитус), что может свидетельствовать о передозировке.

Центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации.

Респираторной системы: носовое кровотечение.

Почек и мочевыводящей системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, урогенитальное кровотечение. После длительного применения высоких доз ацетилсалициловой кислоты может возникать папилонекроз и интерстециальный нефрит. Протеинурия, лейкоцитурия, эритроцитурия и почечные конкременты.

Метаболизма: гипогликемия, гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры).

Особые предостережения к применению

Осторожного применения требуют такие категории пациентов:

• с гиперчувствительностью к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• с язвами желудочно-кишечного тракта, в частности хроническими и рекуррентными или желудочно-кишечными кровотечениями в истории болезни;
• в случае одновременного применения с антикоагулянтами;
• если пациенты имеють нарушения функции почек и / или печени;
• пациентам с нарушениями функции почек или больным с нарушениями сердечно-сосудистого кровообращения, например патологиями сосудов почки, застойной сердечной недостаточностью, гиповолемией, обширными операциями, сепсисом или сильными кровотечениями, поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности
• пациентам с тяжелой недостаточностью, поскольку глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

Перед началом длительного применения аспирина для профилактики кардио и цереброваскулярных заболеваний необходимо проконсультироваться с врачом для определения соотношения польза / риск для каждого пациента.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры у пациентов, склонных к ее возникновению.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты касательно агрегации тромбоцитов. В случае применения препарата Акард перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может вызывать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска: астма в истории болезни, сенная лихорадка, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции, например кожные реакции на другие вещества, зуд, крапивница.

Из-за ингибиторного эффекта ацетилсалициловой кислоты касательно агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба). Ацетилсалициловую кислоту следует применять за 5 дней до плановой операции, в частности офтальмологической или отоларингической.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более склонны к токсическому действию салицилатов. Нужно избегать регулярного длительного приема аспирина у таких пациентов из-за повышенного риска желудочно-кишечных кровотечений.

Дети

Нельзя применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. Во время некоторых вирусных заболеваний, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, что требует неотложного медицинского вмешательства.

Риск также может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если такие состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Поэтому детям до 16 лет противопоказано применять препарат Акард.

Период беременности и грудного вскармливания

Противопоказано принимать препарат в период беременности, поскольку существует токсическое воздействие на развитие плода и риск врожденных пороков у ребенка.

Разрешено применять препарат Акард во время лактации, ведь во время исследований не было виялено токсического воздействия, но если препарат нужно принимать регулярно и долгое время, стоит остановить грудное вскармливание.

Влияние на психомоторные функции организма

Применение препарата Акард не влияет на скорость реакции организма во время управления транспортом или другими механизированными системами.

Способ применения и режим дозирования

Взрослые

Лечение острой и хронической ишемической болезни сердца

Рекомендованная начальная доза составляет 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.

Лечение острого инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии

Рекомендуемая доза составляет 150-450 мг. Применять препарат нужно как можно скорее после появления признаков этих заболеваний.

Профилактика повторного тромбообразования

Рекомендованная начальная доза – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в день.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая профилактическая доза – 75 мг в день.

Таблетки глотать целыми, в случае необходимости запивать водой. Для обеспечения быстрого поглощения таблетку можно разжевать или растворить в воде.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат нельзя применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Коррекция дозы может потребоваться пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек

Препарат нельзя применять для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации <0,2 мл / с (10 мл / мин)). Этой группе пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Дети

Противопоказано принимать Акард детям младше 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания

Препараты	Ожидаемое взаимодействие
Метотрексат	Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает уровень гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Ингибиторы АПФ	Ингибиторы АПФ вместе с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид)	Возможно уменьшение экскреции ацетазоламида. Возможно возникновение салицилатной интоксикации у больных, принимающих высокие дозы салицилатов и ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы, таких как ацетазоламид, и салицилатов может привести к тяжелому ацидозу и увеличить токсичность на центральную нервную систему.
Лекарственные средства, повышающие выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон)	Во время приема пробенецида и больших доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты почечными канальцами.

Комбинации, которые нужно принимать очень осторожно

Препараты	Ожидаемое взаимодействие
Гепарин	Возможно уменьшение выработки тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений. Если два или более из вышеупомянутых веществ применять вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усилению геморрагического диатеза.
Метотрексат	При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Клопидогрель, тиклопидин	Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение следует проводить с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон)	Возможно уменьшение выработки тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.
Абсиксимаб, тирофибан, ептифибатид	Возможно ингибирование гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.
Противодиабетические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины)	Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии в результате гипогликемических свойств ацетилсалициловой кислоты и ее вытеснения сульфаниламидов из белковых соединений в плазме крови.
НПВС и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)	Одновременное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.
Ибупрофен	Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимающим ибупрофен, необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2 часа до приема ибупрофена.
Фуросемид	Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозах 3 г и более в сутки и диуретиков может ослаблять диуретический эффект фуросемида вследствие задержки натрия и воды в организме из-за уменьшения клубочковой фильтрации, вызванной снижением синтеза простагландинов в почках. Также возможно ингибирование проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида. Ацетилсалициловая кислота может усиливать  действие фуросемида.
Хинидин	Возможно аддитивное влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению продолжительности кровотечения.
Противоэпилептические препараты (вальпроат, фенитоин)	При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта). Вальпроат повышает антиагрегантный эффект ацетитилсалициловой кислоты в результате синергического эффекта этих лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота усиливает эффект фенитоина.
Спиронолактон	Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина	Одновременное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечным кровотечениям.
Системные глюкокортикостероиды, в частности гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона	Эти препараты снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
Антациды	Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.
Вакцина против ветряной оспы	Одновременное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба	Одновременное применение с гинкго билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.
Дигоксин	При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
Антибактериальные средства	Возможно повышение токсичности сульфаниламидов.
Антагонисты лейкотриенов	Возможно повышение концентрации зафирлукаста в плазме крови.
Средства применяемые при тошноте (метоклопрамид)	Эти средства усиливают действие ацетилсалициловой кислоты за счет увеличения скорости абсорбции.
Метамизол	Одновременное применение метамизола с ацетилсалициловой кислотой может снижать ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому следует с осторожностью назначать метамизол пациентам, которые применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Влияние на тесты по функции щитовидной железы	Ацетилсалициловая кислота может влиять на тесты по функции щитовидной железы. Аспирин может влиять на следующие анализы мочи: катехоламины, допа, глюкоза, кетоновые тела, гиппуровая кислота, гомованилиновая кислота, 17-оксикортикостероиды, 5-гидроксииндолуксусная кислота, анализы мочи на беременность и на некоторые плазменные исследования альбуминов, барбитуратов, кальция, пропилтиоурацила, тирозина и мочевой кислоты.
Алкоголь	Он способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Срок годности и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить упаковку с препаратом следует в защищенном от света и детей месте при комнатной температуре.

Цена

Цена препарата Акард в аптеках составляет:

Акард табл. кишечно-раств. 75 мг блистер, в карт. коробке №50 – 78.02 гривен.

Акард табл. кишечно-раств. 150 мг блистер, в карт. коробке №50 – 89.28 гривен.

Акард табл. кишечно-раств. 75 мг блистер, в карт. коробке №100 – 125.74 гривен.