Платогріл : інструкція, застосування, ціна

Платогріл – лікарський засіб з антитромботичним ефектом.

Діючий компонент препарату – клопідогрель – вибірково пригнічує зв’язування аденозиндифосфату з рецепторами тромбоцитів, пригнічуючи їх агрегацію. Тромбоцити, які взаємодіяли з клопідогрелем, незворотно трансформуються до кінця свого життєвого циклу.

Перші результати від терапії препаратом спостерігаються через 5 днів після припинення лікування.

Склад і форма випуску

діюча речовина: clopidogrel;

1 таблетка містить клопідогрелю бісульфату у перерахуванні на клопідогрель 75 мг;

допоміжні речовини: повідон K-30, маніт (Е421), целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, олія рицинова гідрогенізована, заліза оксид червоний (Е 172); покриття Opadry Y-1-7000 білий: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма: таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, круглої форми, двоопуклі та гладенькі з обох боків.

Фармакотерапевтична група: антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів за винятком гепарину. Код АТС: B01A C04.

Показання до застосування

Попередження атеротромбозів (для дорослих пацієнтів):

• пацієнти, що перенесли інфаркт міокарда (лікування розпочинають за кілька днів після інфаркту, однак не пізніше, ніж за місяць після порушення);
• пацієнти, що перенесли ішемічний інсульт (лікування розпочинають за тиждень після інсульту, однак не пізніше, ніж за шість місяців після порушення);
• пацієнти, в яких виявлено хвороби периферичних артерій (пошкодження артерій, а також атеротромбоз судин ніг);

Гострий коронарний синдром:

• для пацієнтів, чий гострий коронарний синдром не включає підвищення сегменту ST;
• для пацієнтів, у яких здійснювалося стентування в період коронарної ангіопластики (через шкірне відкриття ураженої артерії), з використанням ацетилсаліцилової кислоти;
• для пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, в яких спостерігається підвищення сегмента ST в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою.

Запобігання розвиткові атеротромботичних та тромбоемболічних реакцій при фібриляції передсердь.

Для пацієнтів з фібриляцією передсердь, клопідогрель призначається в комбінації з АСК.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Гостра кровотеча (наприклад, пептична виразка або внутрішньочерепний крововилив).

Спосіб застосування та дози

Для дорослих та пацієнтів літнього віку.

Платогріл призначається в дозі 75 мг протягом доби, як до, так і після прийомів їжі.

Гострий коронарний синдром, який не супроводжується підйомом сегменту ST.

Лікування розпочинають з одноразової дози в 300 мг клопідогрелю, яку згодом знижують до 75 мг клопідогрелю протягом дня. При комбінаціях з АСК важливо не перевищувати дозу в 75-325 мг препаратів АСК протягом доби. Надмірні дози АСК провокують активізацію побічних реакцій, зокрема кровотеч.

Курс лікування встановлюється індивідуально та залежить від реакцій пацієнта. Попередній досвід використання продемонстрував бажане покращення стану пацієнта за три місяці терапії. Існують свідчення про використання Платогрілу протягом року.

Гострий інфаркт міокарда з підвищеним сегментом ST.

Лікування розпочинають з одноразової дози в 300 мг клопідогрелю, яку згодом знижують до 75 мг клопідогрелю протягом дня (можливі комбінації з АСК та тромболітичними препаратами). Для пацієнтів літнього віку (від 75 років) початкова навантажувальна доза не рекомендується. Курс лікування триває чотири тижні.

Фібриляція передсердь.

Одноразова добова доза клопідогрелю – 75 мг. Під час терапії слід застосовувати АСК, доза якої не повинна перевищувати 100 мг.

Застосування у разі пропущення одноразового денного прийому:

• якщо з моменту пропуску пройшло менш, ніж 12 годин: прийняти пропущену дозу, одразу ж після виявлення пропущеного прийому; наступну дозу застосовувати в той самий час, який був визначеним до пропуску;
• якщо з моменту пропуску пройшло понад 12 годин: прийняти пропущену дозу у звичний час, не подвоюючи дозу з метою компенсації.

Застосування у разі ниркової недостатності.

Недостатньо даних для визначення універсальних безпечних доз. Вважається, що перед призначенням препарату, варто проаналізувати стан пацієнта та контролювати роботу нирок протягом всього курсу лікування.

Застосування в разі печінкової недостатності.

Через обмежений терапевтичний досвід, універсальні безпечні дози не встановлені.

Застосування для дітей.

Через обмежений досвід та відсутність даних щодо безпеки та ефективності такого лікування, клопідогрель не використовується в педіатричній практиці.

Особливості застосування

Для пацієнтів, в яких спостерігаються кровотечі та інші гематологічні розлади.

Препарат здатний спровокувати різкі кровотечі та гематологічні побічні розлади. При цих реакціях важливо здати кров на розгорнутий аналіз та, за необхідністю, пройти кореляційні тести, які допоможуть відрегулювати подальше лікування.

Важливо пам’ятати, що усі антитромбоцитарні засоби, підвищують ризик виникнення кровотеч, тому пацієнти з передумовами до гематологічних розладів (хірургічне втручання, травми, використання гепарину, інгібіторів глікопротеїну, нестероїдних протизапальних препаратів), повинні слідкувати за поточним станом.

У перший період лікування, можливі приховані кровотечі. Пероральні антикоагулянти не поєднуються з Платогрілом, оскільки така комбінація збільшує інтенсивність кровотечі.

Перед плановими хірургічними операціями, в тому числі й перед стоматологічними процедурами, використання антитромбоцитарних засобів припиняється (бажано – за тиждень перед втручанням).

Хвороба Верльгофа (ТТП).

Тромбоцитопенічна пурпура внаслідок застосування клопідогрелю зустрічалася нечасто, однак в окремих випадках її зафіксовано навіть після одноразового чи короткочасного прийому ліків. Симптоми ТТП: тромбоцитопенія, гемолітична анемія, порушення роботи нирок, лихоманка. При виникненні вказаних симптомів – слід негайно звернутися до лікаря, оскільки ТТП може викликати летальні наслідки.

Гемофілія (набутий різновид).

Клопідогрель в різних кількостях може розвинути гемофілію. Використання Платогрілу передбачає перевірку активованого часткового тромбопластинового часу. У разі збільшення показників та кровотечі, медпрацівники повинні розглянути потенційну можливість діагностування набутої гемофілії. Підтвердження діагнозу супроводжується наглядом лікаря та належним лікуванням. Застосування клопідогрелю припиняється.

Недавній ішемічний інсульт.

Варто утриматися від призначення та використання лікарського засобу у перший тиждень після перенесеного гострого інсульту.

Цитохром Р450 2 С19 (CYP2C19).

Понижена функція CYP2C19, яка може бути зумовлена генетичними факторами, призводить до нижчої концентрації діючого метаболіту клопідогрелю у плазмі крові. В такому разі антитромбоцитарний ефект препарату буде суттєво знижено.

Перед початком лікування можна пройти тести на генотип CYP2C19.

Алергічні перехресні взаємодії.

Якщо в анамнезі пацієнта виявлено гіперчутливість до тієнопіридинів, варто утриматися від використання препарату, оскільки надходили повідомлення про перехресну алергію між компонентами. Тієнопіридини викликають алергічні та гематологічні реакції.

Бажано забезпечити моніторинг перехресної реактивності.

Порушення функції нирок.

Клопідогрель для пацієнтів з недостатністю нирок призначається з особливою обережністю, оскільки попередній терапевтичний досвід такого використання обмежений.

Порушення функції печінки.

Клопідогрель для пацієнтів з захворюванням печінки та ризиком виникнення геморагічного діатезу, призначається з особливою обережністю, оскільки попередній терапевтичний досвід такого використання обмежений.

Олія рицинова, яка входить в склад препарату, може спричинити розлад шлунка.

Залишки препарату.

Після припинення терапії, невикористані таблетки варто ліквідувати, відповідно до вимог.

Вплив на швидкість реакції.

Клопідогрель не продемонстрував особливого впливу на швидкість реакцій, тому препарат дозволений до використання для водіїв та пацієнтів, які працюють зі складними механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Ефективність та безпека від використання клопідогрелю в період вагітності не встановлена. Як застережний захід, варто уникати використання препарату в період вагітності.

Немає даних щодо проникнення клопідогрелю в молоко матері. Дослідження на тваринах виявили незначну екскрецію, тому в період грудного вигодовування, використання препарату скасовують.

Вплив на фертильність.

Лабораторні дослідження, проведені на тваринах, не показали негативного впливу на фертильність. Однак, аналогічні дослідження на людях не проводилися.

Передозування

Передозування супроводжується інтенсивними кровотечами з подальшим ускладненням стану пацієнта.

Проводиться терапія, направлена на усунення симптомів.

Антидот не знайдено. У разі потреби швидкої корекції подовженого часу кровотечі, клопідогрель усувається переливанням тромбоцитарної маси.

Побічні реакції

Серед побічних реакцій, спостерігаються:

Відхилення показників крові: агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, тяжка тромбоцитопенія. Порушення судинної системи: виражені гематоми на тілі, крововиливи, рясні кровотечі, васкуліт, артеріальна гіпотензія. Розлади опорно-рухового апарату: кістково-м’язові крововиливи, артрит, міалгія.

Розлади імунної системи: запалення судин, ураження сполучної тканини, анафілактоїдні реакції та перехресна гіперчутливість з тієнопіридином.

Порушення психіки та реакції зі сторони ЦНС: галюцинації, порушення свідомості; внутрішньочерепні кровотечі, мігрені, порушення смаку.

Розлади зору: субкон'юктивальний крововилив. Розлади слуху: запаморочення. Розлади дихальної системи: кровотеча з порожнини носа, легеневі кровотечі, бронхоспазм, пневмонія.

Порушення з боку ШКТ: шлунково-кишкові кровотечі, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, метеоризм, ретроперитонеальний крововилив, шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі, панкреатит.

Порушення роботи печінки:  печінкова недостатність, гепатит; та порушення зі сторони нирок: гематурія, клубочковий нефрит, підвищення рівня креатиніну.

Пошкодження шкіри та підшкірної клітковини: підшкірний крововилив, висипи, внутрішньо-шкірні крововиливи, бульозний дерматит, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, висип з еозинофілією.

Загальні: лихоманка та виникнення кровотеч в місцях ін’єкції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антикоагулянти для внутрішнього застосування з клопідогрелем не комбінуються, адже це поєднання підвищує інтенсивність кровотеч.

Комбінація з інгібіторами глікопротеїнових рецепторів IIb/ІІІа призначається з обережністю.

Комбінація з ацетилсаліциловою кислотою та тромболітичними засобами не змінює впливу клопідогрелю на агрегацію тромбоцитів, однак їх фармакодинамічна взаємодія підвищує ризик кровотеч.

Комбінація з гепарином не впливає на інгібуючу дію клопідогрелю щодо агрегації тромбоцитів, однак, їх одночасне застосування підвищує ризик кровотеч.

Комбінація з НПЗП провокує шлунково-кишкові кровотечі.

Клопідогрель у поєднанні з іншими препаратами (інгібіторами CYP2C19) може знизити концентрацію активного метаболіту в плазмі крові.

Рекомендується уникати комбінації з інгібіторами протонної помпи, окрім випадків гострої потреби. В такому разі рекомендується вдатися до запобіжних заходів та контролювати стан пацієнта.

Комбінації з антацидними засобами не продемонстрували впливу на засвоєння клопідогрелю.

Умови та термін зберігання

Зберігати за температури, яка не перевищує 25 ºС. Зберігати в оригінальній упаковці, в місці, недоступному для дітей.