Омепразол : інструкція, застосування, ціна

Омепразол – засіб для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Склад

Діюча речовина – омепразол;

1 капсула містить омепразолу 20 мг гранул (пелет) у перерахуванні на омепразол;

Допоміжні речовини: гранули (пелети) містять: маніт (Е 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпарабен (Е 219); натрію пропілпарабен (Е 217);

Склад капсульної оболонки: желатин, титану діоксид (Е 171), еритрозин (Е 127), патентований синій V (E 131).

Лікарська форма

Випускається препарат у формі желатинових капсул синього кольору.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Омепразол – це слабка основа, яка концентрується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де вона пригнічує фермент Н+К+-АТФ-азу – кислотний насос. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку є залежним від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимулу.

Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.

Фармакокінетика

Абсорбція омепразолу є швидкою, з піковими рівнями у плазмі крові приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкій кишці та зазвичай завершується за 3-6 годин. 

Уявний об’єм розподілу у здорових людей становить приблизно 0,3 л/кг ваги тіла. Зв’язування омепразолу з білками плазми крові становить 97 %.

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450. Більша частина метаболізму омепразолу залежіть від CYP2C19, який відповідає за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. 

Кінцевий період напіввиведення омепразолу з плазми крові становить зазвичай менше ніж 1 години як після одноразового, так і після повторних доз. Омепразол повністю виводиться з плазми крові у проміжках між прийомами препарату без тенденції до кумуляції після прийому одноразової добової дози. Приблизно 80 % пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з фекаліями, головним чином з секрецією жовчі.

Не було виявлено, що метаболіт має будь-який вплив на секрецію кислоти шлункового соку.

Показання

Омепразол застосовують у таких випадках у дорослих:

• лікування та профілактика шлункової виразки та виразки 12-палої кишки;
• лікування рефлюксної хвороби;
• лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Діти застосовують Омепразол у випадках:

• лікування рефлюкс-езофагіту;

• лікування печії та кислотної регургітації при рефлюксній хворобі;

• лікування виразки дванадцятипалої кишки.

Протипоказання

Не можна застосовувати Омепразол, якщо у пацієнта наявна особлива реакція чи гіперчутливість на діючу речовину-омепразол та інші компоненти складу.

Особливості застосування

Слід застосовувати тільки у визначеному дозуванні та під наглядом лікаря. 

Якщо у пацієнта наявні такі симптоми як: часте блювання з кров'ю, дисфагія, невелика маса тіла, яка не зумовлена дієтами, то слід обстежитись на наявність злоякісних захворюваннь. адже Омепразол може пригнічувати симптоматику хвороби. 

Слід обережно затосоувати хворим з вадами та розладами печінки та нирок.

Дітям не рекомендовано вживати цей препарат, 

Препарат містить сахарозу, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж застосовувати Омепразол.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію;
• змінює біодоступність будь-якого лікарського засобу, всмоктування якого залежить від pH (кетоконазол, солі заліза);
• може збільшити період напіввиведення та тривалість дії ліків, які метаболізуються у печінці шляхом окислення;
• посилює дію кумаринових антикоагулянтів та дифеніну; уповільнює виділеннябензодіазепінових транквілізаторів;
• підвищує  концентрацію в крові кларитроміцину;

Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказане. 

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшувало біодоступність дигоксину на 10 %. 

Слід уникати одночасного застосування з посаконазолом та ерлотинібом- може послаблюватись всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу.

При одночасному застосуванні омепразолу повідомлялося про збільшення рівня такролімусу в сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу, а також функції нирок.

Омепразол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4.

При одночасному прийомі з інгібіторами протонного насоса може підвищуватися рівень метотрексату.

Одночасне застосування Омепразолу з саквінавіром/ритонавіром призводить, у деяких випадках, до збільшення рівнів саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70 %.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Омепразол можна застосовувати під час вагітності, оскільки під чс досліджень не було виявлено потенційної небезпеки.

Деяким чином може впливат на новородженого, адже у невеликі кількості проникає у грудне молоко. У такому випадку потрібно призупинити годування груддю або проконсультуватись з лікарем.

Здатність впливати на швидкість реакції

Мала ймовірність того, що препарат може впливати на швидкість реакції під час керування автомобілем чи іншими рухомими мехінізмами. Проте у деяких пацієнтів спостерігались симптоми запаморочення та порушення зору, тому якщо вони наявні, слід утриматись від керування.

Спосіб застосування та дози

Приймати потрібно внутрішньо до прийому їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослі та діти старше 14 років:

• при виразковій хворобі шлунка, дванадцяти палої кишки тарефлюкс-езофагіті по 20 мг 1 раз на день, за необхідності дозу збільшують до 40мг (по 1 капсулі вранці та увечері). Тривалість курсу лікування при виразці дванадцяти палої кишки становить 2 – 4 тижні, а при виразці шлунка тарефлюкс-езофагіті, відповідно, 4 – 8 тижнів;
• при синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 20 – 60мг/добу, за необхідності її підвищують до 120 мг/добу. Добову дозу 80 мг та більше слід призначати в розподіленій на 2 прийоми дозі протягом 2 – 8 тижнів;
• при пептичній виразці, що викликана Helicobacter pylori, дляерадикації Helicobacter pylori Омепразол призначають у комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту та іншими лікарськими засобами;

• при резистентності до інших проти виразкових препаратів Омепразол слід призначати, починаючи з дози 40 мг на добу.
• при гастроентеропатіях, пов’язаних із прийомом не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ), призначають по 20 мг 1 раз на добу протягом 4 – 8 тижнів.

Діти до 14 років:

Маса тіла ≥10 кг:  10 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу.

Масою тіла понад 20 кг: 20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Передозування

Випадків передозування спостерігалось дуже мало. Проте у випадку прийому вдвічі більше від добової нормальної дози. можуть спостергіатись нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, діарея та головний біль.

Побічні ефекти

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, наприклад лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку метаболізму та травлення: гіпонатріємія, гіпомагніємія, тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія, що може спричинити гіпокаліємію.

З боку психіки: безсоння, збудження, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення смаку.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, запор, діарея, здуття живота, нудота/блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищений рівень ферментів печінки, гепатит з або без жовтяниці, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже присутньою хворобою печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, свербіж, висип, кропив’янка, алопеція, фоточутливість, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату:артралгія, міалгія, м’язова слабкість, переломи стегна, зап’ястка або хребта.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.

З боку статевої системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення: нездужання, периферичний набряк, посилене потовиділення.

Термін придатності

Термін придатності препарату – 3 роки.

Умови і термін зберігання

Зберігати  в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С у  недоступному  для  дітей місці.

Категорія відпуску

Випускається Омепразол за рецептом.

Ціна

Ціна Омепразолу в аптеках становить від 13 до 16 гривень за капсули 20 мг № 10.