Коронал : інструкція, застосування, ціна

Коронал – лікарський препарат на основі діючої речовини бісопрололу. Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії та серцевої недостатності в поєднанні з іншими лікарськими засобами.

Бісопролол не володіє внутрішнім симпатоміметичним ефектом, не проявляє сильної мембраностабілізуючої дії та не зав’язується з мускулатурою бронхів, тому активний компонент, на відміну від аналогічних засобів, не чинить суттєвого впливу на опірну здатність органів дихання.

Відповідно до терапевтичних доз, бісопролол вибірково впливає на ß1-адренорецептори. Виражений інотропний ефект не проявляється. 

Бісопролол демонструє максимальні концентрації через 4 години після внутрішнього прийому та частково виводиться з плазми крові на 12 годину після застосування. Антигіпертензивна дія спостерігається через два тижні систематичного прийому засобу.

Інтенсивна терапія допомагає знижувати частоту скорочень серця, міокард під час лікування потребує менших доз кисню.

Тривале лікування зменшує периферичний опір та порушує симпатоадренергічну активність. Така дія бісопрололу стає причиною сповільнення серцебиття при стенокардії або ішемічній хворобі серця. 

Склад і форма випуску

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: Коронал®5:целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172);

Коронал®10:целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Коронал®5: світло-жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які мають роздільну риску з одного боку.

Коронал®10: світло-рожеві двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які мають роздільну риску з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів.

Показання до застосування

Лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії (ішемічного захворювання) та хронічної недостатності серця із систолічним ураженням лівого шлуночка.

В разі серцевої недостатності проводиться комбінована терапія, яка передбачає застосування діуретиків, інгібіторів АПФ, серцевих глікозидів.

Протипоказання

При діагностиці одного або кількох із зазначених станів – препарат не призначається.

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• тяжка форма бронхіальної астми;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Пацієнтам рекомендується приймати препарат одразу після пробудження, до прийому їжі або під час сніданку. Таблетки не розжовувати та запивати рідиною.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії.

Початок лікування здійснюється за допомогою мінімальних ефективних доз лікарського засобу. З подовженням терапії збільшується й кількість препарату, дозволена до застосування. Рекомендована терапевтична доза – 1 таблетка Короналу (5 мг) протягом дня. При неускладненій гіпертензії можливе застосування половини рекомендованої дози (2,5 мг) протягом дня.

Якщо таке лікування виявилося неефективним, добову дозу варто підвищити до 1 таблетки із вмістом 10 мг діючої речовини.

Доза 20 мг бісопрололу призначається в поодиноких ситуаціях. Таке лікування варто обговорити з лікарем.

Будь-які зміни дози повинні відбуватися виключно після консультації з лікарем, який проводить аналіз відхилень частоти пульсу та аналізує актуальний терапевтичний ефект, продемонстрований лікарським препаратом.

Серцева недостатність.

Зазвичай для пацієнтів з хронічним типом захворювання серця призначається комбінована терапія, яка включає застосування інгібіторів АПФ (в разі їх індивідуальної непереносимості препарати можна замінити на блокатори ангіотензинових рецепторів), діуретиків, блокаторів ß-адренорецепторів або серцевих глікозидів.

Бісопролол може застосовуватися для терапії пацієнтів без симптомів загострення. Лікування проводиться за участю лікаря, який має аналогічний досвід усунення серцевої недостатності хронічного типу.

Зазвичай терапія проходить за подібними схемами, які коригуються відповідно до актуального стану пацієнта та індивідуальних реакцій організму:

• одноразову добову дозу 1,25 мг бісопрололу фумарату застосовувати впродовж одного тижня та спостерігати за станом, якщо організм реагує позитивно, то підвищувати до

одноразової добової дози 2,5 мг бісопрололу фумарату. Якщо впродовж одного тижня лікування організм реагує позитивно, то підвищувати до

одноразової добової дози 3,75 мг бісопрололу фумарату. Якщо впродовж одного тижня лікування організм реагує позитивно, то підвищувати до

одноразової добової дози 5 мг бісопрололу фумарату. Якщо впродовж чотирьох тижнів лікування організм реагує позитивно, то підвищувати до

одноразової добової дози 7,5 мг бісопрололу фумарату. Якщо впродовж чотирьох тижнів лікування організм реагує позитивно, то підвищувати до

одноразової добової дози 10 мг бісопрололу фумарату як підтримуюча терапія.

При титруванні важливо не перевищувати дози, яка становить 10 мг бісопрололу фумарату на добу.

Під час титриметричних проб пацієнту вимірюють артеріальний тиск, слідкують за прогресом/регресом симптомів серцевої недостатності, аналізують частоту серцевих скорочень. Саме ці показники дають змогу встановити оптимальний курс лікування. Симптоми можуть змінюватися після першого застосування таблетки Коронал.

Варіювання схеми лікування

Якщо пацієнт погано сприймає максимальну рекомендовану дозу, можливе її поступове зниження. В разі погіршення функціональних показників серця, розвитку артеріальної гіпотензії або брадикардії слід змінити дозу препарату. Якщо зниження дози діючої речовини не допомогло покращити стан пацієнта, рекомендується тимчасово припинити курс лікування та врегулювати роботу серця.

Після стабілізації стану рекомендується пройти повторний курс лікування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця заборонено різко відмовлятися від прийому лікарського засобу, оскільки це може погіршити загальний стан та спровокувати побічні реакції. Тому відмова від бісопрололу повинна відбуватися поступово, повільно знижуючи терапевтичну дозу двічі на тиждень.

Курс лікування встановлюється відповідно до індивідуального анамнезу пацієнта, походження, типу та тяжкості захворювання. Зазвичай стабільна хронічна недостатність серця лікується довго. Лікування повинно відбуватися під наглядом лікаря.

Печінкова або ниркова недостатність.

Для лікування пацієнтів з АГ або ішемічною хворобою серця, які страждають на функціональні розлади печінки або нирок легкого чи помірного ступеня, спеціальна корекція доз не проводиться.

При тяжкій формі недостатності печінки або нирок доза повинна бути нижчою за 10 мг лікарського засобу.

Особливих рекомендацій для хворих, які перебувають на діалізі, немає, режим дозування для них залишається незмінним.

Для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та функціональними розладами печінки або нирок важливо уникати різкого підвищення дози. Окремого дослідження щодо засвоєння препарату такими пацієнтами не проводили, тому під час лікування необхідна обережність.

Літній вік.

Спеціальна корекція дози не проводиться, якщо в пацієнтів літнього віку не виявлено захворювань печінки або нирок.

Діти.

Досі немає підтверджених даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату для неповнолітніх пацієнтів. Тому Коронал не призначається для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

Напередодні терапії стабільної ХСН важливо провести титрування.

При ішемічній хворобі серця не можна раптово скасовувати курс лікування, оскільки це може стати передумовою тимчасового погіршення стану. Початок та припинення терапії препаратами бісопрололому передбачають моніторинг стану пацієнта.

На актуальний момент немає достатнього клінічного досвіду застосування Короналу для пацієнтів з серцевою недостатністю, якщо серед супутніх захворювань діагностовано:

• інсулінозалежний цукровий діабет І типу;
• функціональні розлади нирок;
• тяжке порушення роботи печінки;
• вади розвитку серця;
• рестриктивна кардіоміопатія;
• гемодинамічно важливі набуті вади клапанів серця;
• інфаркт міокарда, який проявився протягом трьох останніх місяців.

Якщо в пацієнта виявлено ці стани, препарат призначається з обережністю:

• захворювання бронхів та обструктивні захворювання, в тому числі бронхіальна астма та бронхоспазм;
• різка зміна концентрації глюкози та цукровий діабет з вираженими або прихованими симптомами гіпоглікемії (відчутне серцебиття, тахікардія, гіпергідроз);
• тривале перебування на суворій дієті;
• здійснення десенсибілізаційної терапії, оскільки бісопролол провокує підвищену чутливість до алергенів та, як наслідок, ускладнює анафілактичні реакції в разі їх виникнення;
• атріовентрикулярна блокада I ступеня;
• вазоспастична стенокардія;
• внутрішні захворювання периферичних артерій;
• проведення загальної анестезії.

Якщо для пацієнтів, які отримують ß-блокатори, запланована загальна анестезія, бісопролол може знижувати випадки ішемії міокарда та аритмії протягом всієї процедури введення в наркоз, встановлення інтубаційної трубки, а також в період після операцій. Важливо продовжити застосування ß-блокаторів протягом всього періоду нормалізації стану пацієнта. Перед проведенням процедури анестезії лікар повинен отримати інформацію про те, що пацієнт приймає блокатори ß-адренорецепторів. Це попередження допоможе врахувати ймовірну взаємодію з іншими препаратами. Деякі комбінації провокують брадіаритмію, рефлекторну тахікардію та порушують рефлекторний механізм компенсації крововтрати. В деяких ситуаціях відмову від прийому бісопрололу слід розпочати за дві доби до проведення операції. Остання доза перед операцією повинна бути мінімальною.

Одночасний прийом бісопрололу та антагоністів кальцію з групи верапамілу/дилтіазему або з антиаритмічними лікарськими засобами І класу, а також з гіпотензивними препаратами центральної дії не рекомендується.

Відомо, що кардіоселективні ß-блокатори не чинять суттєвої дії на функціонування легень, особливо якщо порівнювати з впливом неселективних ß-блокаторів. Втім навіть попри низький ефект, важливо уникати їх застосування для людей, в яких виявлено обструктивні хвороби легень, дихальних шляхів, органів дихання, особливо якщо немає нагальної потреби для проведення терапії. Якщо ж лікування бісопрололом є обов’язковим, курс варто проходити під наглядом лікаря. Прийом в такому разі передбачає застосування найнижчих ефективних доз. В разі виникнення задишки чи кашлю терапія скасовується.

Для пацієнтів зі схильністю до обструктивних легеневих захворювань, хронічних хвороб органів дихання або з активною бронхіальною астмою препарат використовується в комбінації з бронходилататорами. Інколи через застосування лікарського засобу у пацієнтів з бронхіальною астмою підвищується резистентність до ß2-симпатоміметиків, тому вони можуть вимагати вищих доз лікарського засобу.

Пацієнти з псоріазом (наявним або в анамнезі) отримують призначення препарату після співвідношення факторів ризику та користі, оскільки бісопролол провокує загострення шкірних реакцій.

Застосування препарату для пацієнтів із феохромоцитомою можливе тільки після проходження терапії α-адреноблокаторами.

Коронал може маскувати ознаки тиреотоксикозу. Спортсменам слід врахувати, що під час лікування бісопрололом можуть спостерігатися хибні позитивні результати при проходженні допінг-контролю.

Вплив на швидкість реакції.

Дослідження за участі хворих з ішемічною хворобою серця продемонстрували, що лікарський засіб не порушує здатність керувати автотранспортом. Під час лікування існує ризик виникнення індивідуальних реакцій на препарат, які можуть порушувати концентрацію уваги та здатність швидко реагувати на зовнішні подразники. Тому, якщо в пацієнта проявляються побічні реакції з боку нервової системи – не варто керувати транспортом або іншими складними механізмами. 

Найчастіше побічні реакції проявляються на початку терапії, а також при взаємодії препарату з алкогольними напоями.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вплив на перебіг вагітності.

Фармакологічні особливості бісопрололу можуть негативно вплинути на перебіг вагітності, розвиток плода та функціональний стан життєво важливих органів новонароджених.

В клінічній практиці виявлено, що ß-адреноблокатори мінімізують плацентарний кровотік та можуть стати причиною затримки внутрішньоутробного розвитку. Крім цього, фіксувалися випадки мимовільного аборту, внутрішньоутробної смерті плода та передчасних пологів. Якщо матері застосовували ß-блокатори під час вагітності, у дітей можуть виявлятися порушення роботи серця та суттєве зниження рівня глюкози в крові. Якщо стан вагітної вимагає застосування ß-блокаторів, важливо подбати, щоб це була терапія за допомогою ß1-селективного адреноблокатору.

Під час всього періоду вагітності препарат застосовується лише тоді, коли прогнозована користь для жінки значно перевищує ризик для плода. Якщо лікування все ж призначається – варто встановити моніторинг за матково-плацентарним кровотоком та станом і ростом плода. При виявленні шкоди рекомендується розглянути питання про перехід на альтернативний метод терапії.

Якщо жінка проходила курс лікування ß-адреноблокаторами, новонародженого поміщають під ретельний нагляд лікарів. Нагляд триває щонайменше три доби, адже саме за цей період проявляються симптоми зниження рівня глюкози в крові або брадикардії.

Грудне вигодовування. 

Даних щодо проникнення бісопрололу у молоко жінки немає. Оскільки потенційна небезпека не визначена, бісопролол не призначають під час грудного вигодовування.

Передозування

Випадки передозування фіксують, якщо пацієнт отримує препарат в дозі, яка вдвічі перевищує терапевтичну (наприклад, 15 мг бісопрололу замість 7,5 мг). Передозування ß-блокаторами супроводжується розвитком запаморочення, блокади III ступеня та брадикардії.

Серед найбільш поширених симптомів виокремлюють: артеріальну гіпотензію, брадикардію, гостру серцеву недостатність, бронхоспазм та гіпоглікемію. Наразі відомо про пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, в яких розвивалася артеріальна гіпотензія та брадикардія. В усіх пацієнтів, які отримували надмірні дози препарату, спостерігалося покращення стану після проходження відповідної терапії.

Слід зважити на те, що чутливість до препаратів бісопрололу варіюється в залежності від індивідуальних параметрів пацієнта. Тому лікування розпочинається з найменших ефективних доз та спеціально коригується під кожного пацієнта.

Лікування.

В разі застосування надмірної дози лікарського засобу пацієнту надають підтримуючу та симптоматичну терапію.

При передозуванні припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Попередні дослідження виявили, що бісопролол практично не виводиться за допомогою діалізу. Якщо існує ймовірність тяжкого передозування, рекомендується скористатися рекомендаціями щодо усунення передозування для інших ß-блокаторів.

Загальні заходи, відповідно до виявленого фармакологічного ефекту.

Брадикардія: пацієнтам призначають атропін внутрішньовенно. В разі відсутності реакції далі слід ввести ізопреналін або будь-який препарат, який дає позитивний хронотропний ефект. Інколи може проводитися трансвенозне введення електрокардіостимулятора - штучного водія ритму.

Артеріальна гіпотензія: пацієнту вводиться додаткова рідина, призначаються судинозвужувальні лікарські засоби. Позитивний ефект демонструє внутрішньовенне введення глюкагону.

Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня: лікарі встановлюють спостереження за станом пацієнта. Для покращення показників серця здійснюється інфузійне застосування ізопреналіну або трансвенозне застосування кардіостимулятора.

Загострення серцевої недостатності хронічного типу: пацієнтам вводяться діуретики, інотропні лікарські засоби або вазодилататори.

Бронхоспазм: пацієнтам призначають бронхолітичні лікарські засоби (ізопреналін), також проводиться терапія за допомогою ß2-адреноміметиків та амінофіліну.

Гіпоглікемія: пацієнтам вводиться додаткова глюкоза внутрішньовенно.

Побічні реакції

Порушення роботи серця: у пацієнтів з ХСН – брадикардія, загострення симптомів серцевої недостатності, розлади атріовентрикулярної провідності;

У пацієнтів з АГ або ІХС – брадикардія, загострення симптомів серцевої недостатності.

Порушення в нервовій системі: вертиго, синкопальний стан, головний біль.

Розлади зору: порушення сльозовиділення, що може погіршити носіння контактних лінз; кон’юнктивіт.

Загальне погіршення слуху.

Порушення дихальної системи: бронхоспазм, алергічний риніт.

Порушення шлунку та органів травлення: діарея, нудота, закреп, блювання.

Ураження шкіри: реакції підвищеної чутливості (почервоніння шкіри, свербіж, висипання); алопеція. Обережності потребують пацієнти зі схильністю до псоріазу, оскільки ß-блокатори провокують псоріатичний висип.

Порушення м’язової та кісткової системи: судоми, м’язова слабкість.

Порушення печінки: гепатит.

Захворювання судинної системи: оніміння або відчуття прохолоди в кінцівках; у пацієнтів з ХСН - артеріальна гіпотензія або ортостатична гіпотензія; у пацієнтів з АГ та ІХС – артеріальна гіпотензія.

Порушення репродуктивної функції: проблеми з потенцією.

Розвиток психічних розладів: порушення сну, депресія, зорові галюцинації, нічні жахи.

Препарат викривлює результати лабораторних показників: підвищення рівня тригліцеридів та активності печінкових ферментів у крові.

Серед загальних розладів: підвищена втома.

При розвитку будь-який побічних реакцій слід негайно повідомити лікаря.

Умови та термін зберігання

Препарат придатний до використання 3 роки. Зберігати в оригінальній упаковці.

Рекомендована температура зберігання – 25°C. Зберігати в місці, недоступному для дітей.